Simptomatska terapija spasticiteta nakon moždanog udara kod odraslih.

Doziranje:

Odrasli

Oralna dnevna doza iznosi 150 - 450 mg, podeljena u 3 doze, u skladu sa potrebama i tolerancijom pacijenta.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

Iskustva vezana za primenu leka kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega su ograničena. Prijavljena je veća učestalost neželjenih događaja kod ovih pacijenata. Dakle, potrebna je individualna titracija doze sa pažljivim praćenjem stanja pacijenta i bubrežne funkcije kod pacijenata sa umerenim oštećenjem funkcije bubrega.

Upotreba tolperisona se ne preporučuje kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre

Iskustva vezana za primenu leka kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre su ograničena. Prijavljena je veća učestalost neželjenih događaja kod ovih pacijenata. Dakle, potrebna je individualna titracija doza sa pažljivim praćenjem stanja pacijenta i funkcije jetre kod pacijenata sa umerenim oštećenjem funkcije jetre.

Upotreba tolperisona se ne preporučuje kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre.

Pedijatrijska populacija

Bezbednost i efikasnost tolperisona kod dece nije utvrđena.

Način primene:

Za oralnu upotrebu.

Lek treba uzimati posle obroka sa dovoljnom količinom vode (čaša vode). Nedovoljan unos hrane može da smanji bioraspoloživost tolperisona.

Preosetljivost na aktivnu supstancu tolperison, na hemijski sličnu supstancu eperison ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.

Mijastenija gravis.

Dojenje.

Trudnoća, naročito u prvom trimestru (videti odeljak 4.6).

U periodu nakon stavljanja leka u promet, najčešće prijavljene neželjene reakcije su bile reakcije preosetljivosti. Reakcije preosetljivosti su bile u rasponu od blagih kožnih reakcija do ozbiljnih sistemskih reakcija, uključujući i anafilaktički šok. Simptomi mogu da uključuju eritem, osip, urtikariju, svrab, angioedem, tahikardiju, hipotenziju ili dispneu (otežano disanje).

Pacijentkinje koje su preosetljive na druge lekove ili u anamnezi navode alergije mogu imati veći rizik za nastanak neželjenih reakcija.

U slučaju da postoji preosetljivost na lidokain, potreban je povećan oprez u toku primene tolperisona zbog mogućih ukrštenih reakcija preosetljivosti.

Pacijente treba savetovati da obrate pažnju u slučaju pojave simptoma koji si slični simptomima preosetljivosti, da prekinu terapiju tolperisonom i da odmah potraže savet lekara ukoliko se takvi simptomi jave.

Pacijentima se preporučuje da u slučaju pruritusa i urtikarije odmah prestanu sa daljom primenom leka, a u slučaju glavobolje, hipotenzije, malaksalosti, mučnine, vrtoglavice, teskobe u grudima, perifernih otoka i promuklosti – da bez odlaganja zatraže hitnu medicinsku pomoć.

Tolperison ne sme biti ponovo primenjen nakon pojave reakcije preosetljivosti. Lek Myderison film tablete 50 mg i 150 mg sadrže mlečni šećer (laktozu).

Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom ne smeju koristiti ovaj lek.

Farmakokinetička ispitivanja interakcija sa CYP2D6 supstratom dekstrometorfanom ukazuju da istovremeno primenjen tolperison može povećati koncentraciju lekova u krvi koji se dominantno metabolišu CYP2D6 sistemom enzima, kao što je tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, despiramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivolol, perfenazin.

In vitro ispitivanja na mikrozomima ljudske jetre i ljudskim hepatocitima nisu pokazala značajnu inhibiciju ili indukciju drugih CYP izoenzima (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Povećanje izloženosti tolperisonu se ne očekuje posle istovremene primene CYP2D6 supstrata i/ili drugih lekova zbog raznolikosti metaboličkih puteva tolperisona.

Bioraspoloživost tolperisona se smanjuje kada se uzima bez hrane, tako da se na osnovu navedenog preporučuje dosledna primena u odnosu na obroke (vidi odeljke 5.2).

Iako tolperison deluje centralno, njegov potencijal da izazove sedaciju je mali.

U slučaju istovremene primene sa drugim centralno delujućim miorelaksansima, potrebno je razmotriti smanjenje doze tolperisona.

Tolperison pojačava dejstvo nifluminske kiseline. U slučaju istovremene primene ova dva leka, može da bude potrebno smanjenje doziranja nifluminske kiseline ili drugih NSAIL.

Trudnoća

Na osnovu eksperimenata na životinjama smatra se da tolperison nije teratogen.

Zbog nedostatka relevantnih kliničkih podataka i mogućeg rizika od embriotoksičnosti, tolperison- hidrohlorid ne sme primenjivati u trudnoći (naročito ne u prvom trimestru).

Dojenje

Nije poznato da li se tolperison izlučuje u majčino mleko, pa je primena leka Myderisona kontraindikovana u periodu dojenja.

Pacijenti kod kojih se javi vrtoglavica, somnolencija, poremećaj pažnje, epilepsija, zamagljen vid ili mišićna slabost dok uzimaju tolperison treba da se konsultuju sa svojim lekarom.

Bezbednosni profil tableta koje sadrže tolperison je utvrđen na osnovu podataka dobijenih od više od 12,000 pacijenata. Na osnovu ovih podataka, najčešća neželjena dejstva prema sistemu organa su poremećaji kože i potkožnog tkiva, opšti poremećaji, neurološki i gastrointestinalni poremećaji.

Neželjena dejstva su navedena prema učestalosti. veoma česta: ≥1/10

česta: ≥1/100 do <1/10 povremena: ≥1/1000 do <1/100 retka: ≥1/10000 do <1/1000 veoma retka: <1/10000

nepoznata: učestalost se ne može proceniti na osnovu raspoloživih podataka

Veoma retko se javljaju konfuzija, mišićna slabost, glavobolja, hipotenzija, mučnina, povraćanje, proliv, druge abdominalne tegobe. Neželjena dejstva obično nestaju nakon smanjenja doze.

Na osnovu podataka nakon stavljanja leka u promet, reakcije preosetljivosti povezane sa primenom tolperisona, predstavljaju 50-60% prijavljenih slučajeva. Najveći broj ovih slučajeva nisu bili ozbiljnog karaktera i sa individualnim karakteristikama. Životno-ugrožavajuće reakcije preosetljivosti su zabalžene veoma retko.

Takođe se retko mogu javiti reakcije preosetljivosti (pruritus, eritem, urtikarija, angioneurotski edem, anafilaktički šok, dispneja) i hiperhidroza.

Poremećaji krvi i limfnog sistema:

Veoma retko: anemija, limfadenopatija.

Poremećaji imunskog sistema:

Retko: reakcije preosetljivosti, anafilaktička reakcija. Veoma retko: anafilaktički šok.

Poremećaji metabolizma i ishrane: Povremeno: anoreksija.

Veoma retko: polidipsija. Psihijatrijski poremećaji:

Povremeno: insomnija, poremećaji spavanja . Retko: depresija, smanjena aktivnost .

Veoma retko: konfuzija.

Poremećaji nervnog sistema:

Povremeno: vrtoglavica, pospanost, glavobolja.

Retko: poremećaj pažnje, tremor, hipoestezija, parestezija, letargija, epilepsija.

Poremećaji oka:

Retko: zamagljen vid.

Poremećaji uha i labirinta:

Retko: tinitus, vertigo.

Kardiološki poremećaji:

Retko: tahikardija, palpitacije, angina pektoris. Veoma retko: bradikardija.

Vaskularni poremećaji:

Povremeno: hipotenzija. Retko: naleti vrućine.

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji:

Retko: dispneja, krvarenje iz nosa, ubrzano disanje.

Gastrointestinalni poremećaji:

Povremeno: osećaj nelagodnosti u abdomenu, dijareja, muka, suvoća usta, dispepsija. Retko: konstipacija, nadutost, epigastrični bol, povraćanje.

Hepatobilijarni poremećaji:

Retko: blago oštećenje jetre.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:

Retko: povećano znojenje, alergijski dermatitis, pruritus, urtikarija, osip.

Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva:

Povremeno: mišićna slabost, mialgija, bol u ekstremitetima. Retko: nelagodnost u ekstremitetima.

Veoma retko: osteopenija.

Poremećaji na bubrega i urinarnog sistema:

Retko: enureza, proteinurija.

Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene:

Povremeno: astenija, nelagodnost, zamor.

Retko: osećaj mamurluka, osećaj vrućine, iritabilnost, žeđ. Veoma retko: nelagodnost u grudima.

Ispitivanja:

Retko: snižen krvni pritisak, povećan koncentracija bilirubina u krvi, smanjen broj trombocita, povećan broj belih krvnih zrnaca, promenjene vrednosti enzima jetre.

Veoma retko: povećana koncentracija kreatinina u krvi. Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Simptomi predoziranja uglavnom uključuju pospanost, gastrointestinalne simptome (mučninu, povraćanje, epigastrični bol), tahikardiju, hipertenziju, bradikineziju i vertigo. U težim slučajevima su prijavljeni epileptični napadi, respiratorna depresija, apnea i koma.

Ne postoji specifični antidot za tolperison. Preporučuje se simptomatska terapija.