Glypressin® 1mg/5mL prašak i rastvarač za rastvor za injekciju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Interakcije sa
Ograničenja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Glypressin 1mg/5mL
Odrasli:
U početku se primenjuje intravenska injekcija leka Glypressin u dozi od 2 mg svaka 4 sata. Terapiju treba održavati dok se ne uspostavi kontrola nad krvarenjem u toku 24 sata, ali terapija ne treba da traje duže od 48 sati. Nakon početne doze, doza se može smanjiti na 1 mg intravenski svaka 4 sata kod pacijenata sa telesnom masom manjom od 50 kg, ili ukoliko su se ispoljila neželjena dejstva.
Posebne populacije
Starije osobe:
Nema dostupnih podataka o preporukama za doziranje kod starijih osoba.
Pedijatrijska populacija:
Nema dostupnih podataka o preporukama za doziranje u pedijatrijskoj populaciji.
Način primene:
intravenska injekcija.
-
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
-
Trudnoća.
Praćenje tokom terapije
Tokom terapije, potrebno je redovno pratiti krvni pritisak, EKG ili srčanu frekvencu, zasićenost kiseonikom, koncentracije natrijuma i kalijuma u serumu, kao i balans tečnosti. Potreban je poseban oprez kod pacijenata sa kardiovaskularnim ili plućnim bolestima, jer terlipresin može da izazove ishemiju i pulmonalnu vaskularnu kongestiju. Takođe, potreban je oprez kod lečenja pacijenata sa hipertenzijom.
Septični šok
Terlipresin se ne sme primenjivati kod pacijenata u septičnom šoku sa malim minutnim volumenom srca.
Reakcija na mestu primene injekcije
Da bi se izbegla lokalna nekroza kože na mestu primene leka, injekcija se mora davati intravenski.
Torsade de pointes
Tokom kliničkih ispitivanja i postmarketinškog praćenja leka, prijavljeno je nekoliko slučajeva produžetka QT intervala i ventrikularnih aritmija koji uključuju „torsade de pointes” (videti odeljak 4.8). U većini slučajeva, pacijenti su imali predisponirajuće faktore kao što su bazalno produženje QT intervala, poremećaje elektrolita (hipokalijemija, hipomagnezemija) ili primenu lekova koji takođe deluju na produženje QT intervala. Prema tome, potreban je poseban oprez pri primeni terlipresina kod pacijenata koji imaju istoriju produženog QT intervala, poremećaj elektrolita ili istovremeno primenjuju lekove koji mogu produžiti QT interval (videti odeljak 4.5).
Pomoćne supstance
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po bočici, odnosno suštinski je bez natrijuma.
Pedijatrijska populacija i stariji pacijenti
Potreban je poseban oprez pri primeni terlipresina kod dece i starijih pacijenata, pošto je iskustvo u ovim populacijama ograničeno.
Hipotenzivno dejstvo neselektivnih beta-blokatora na venu portu se povećava pri primeni terlipresina. Istovremena primena sa lekovima koji imaju potvrđeno bradikardijsko dejstvo (npr. propofol, sufentanil) može usporiti srčanu frekvenciju i smanjiti minutni volumen srca. Ova dejstva se javljaju zbog refleksogene inhibicije srčane aktivnosti putem nerva vagusa usled povećanja krvnog pritiska.
Terlipresin može prouzrokovati „torsade de pointes” (videti odeljke 4.4 i 4.8). Potreban je poseban oprez pri primeni terlipresina kod pacijenata koji istovremeno primenjuju lekove koji mogu produžiti QT interval, kao što su antiaritmici klase IA i III, eritromicin, određeni antihistaminici i triciklični antidepresivi ili koji primenjuju lekove koji mogu uzrokovati hipokalijemiju ili hipomagnezemiju (npr. neki diuretici).
Trudnoća
Terapija lekom Glypressin za vreme trudnoće je kontraindikovana (videti odeljke 4.3 i 5.3). Lek Glypressin može prouzrokovati kontrakcije uterusa i povećanje intrauterinog pritiska u ranoj trudnoći i može smanjiti protok krvi kroz uterus. Lek Glypressin može imati štetno dejstvo na trudnoću i fetus.
Spontani abortus i malformacije su primećene kod kunića nakon primene leka Glypressin.
Dojenje
Nije poznato da li se terlipresin izlučuje u majčino mleko. Izlučivanje terlipresina u mleko nije ispitivano na životinjama. Ne može se isključiti rizik po odojče. Odluku o tome da li nastaviti/prekinuti
dojenje ili nastaviti/prekinuti terapiju terlipresinom treba doneti uzimajući u obzir korist dojenja za dete i korist od terapije terlipresinom za ženu.
Nisu sprovedena ispitivanja uticaja terlipresina na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Najčešće prijavljena neželjena dejstva u kliničkim ispitivanjima (učestalost 1-10%) su bledilo, povišeni krvni pritisak, abdominalni bol, mučnina, dijareja i glavobolja.
Antidiuretičko dejstvo leka Glypressin može izazvati hiponatremiju ukoliko se ne kontroliše balans tečnosti.
Tabelarni prikaz neželjenih reakcija
| Klasa sistema organa | Često(≥ 1/100 do < 1/10) | Povremeno(≥ 1/1000 do < 1/100) | Retko(≥ 1/10000 do < 1/1000) |
| Poremećajimetabolizma i ishrane | hiponatremija | ||
| Poremećajinervnog sistema | glavobolja | ||
| Kardiološki poremećaji | bradikardija | atrijalna fibrilacija ventrikularne ekstrasistole tahikardijabol u grudima infarkt miokarda torsade de pointesinsuficijencija srca | |
| Vaskularni poremećaji | vazokonstrikcija periferna ishemijabledilo hipertenzija | naleti vrućine cijanoza | |
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | respiratornidistres respiratorna insuficijencijaedem pluća | dispnea | |
| Gastrointestinalni poremećaji | bol u abdomenu dijareja | mučnina povraćanjeintestinalna ishemija |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | nekroza kože | ||
| Trudnoća, puerperijum iperinatalna stanja | hipertonus uterusa | ||
| Poremećaji reproduktivnogsistema i dojki | ishemija uterusa | ||
| Opšti poremećaji i reakcije namestu primene | nekroza na mestu primene injekcije |
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava
kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Preporučena doza ne sme biti prekoračena kod posebne grupe pacijenata zbog rizika od teških neželjenih dejstava na cirkulaciju koja su dozno zavisna.
Povišeni krvni pritisak kod pacijenata sa već postojećom hipertenzijom se može kontrolisati sa 150 mikrograma klonidina primenjenog intravenski.
Bradikardiju koja zahteva terapiju, treba regulisati atropinom.
Farmakološki podaci - Glypressin 1mg/5mL
Farmakoterapijska grupa: hormoni hipofize i hipotalamusa i analozi; hormoni zadnjeg režnja hipofize; vazopresin i analozi
ATC šifra: H01BA04
Terlipresin (triglicil-lizin-vazopresin) je sintetički analog prirodnog hormona zadnjeg režnja hipofize, vazopresina.
Terlipresin je prolek koji i sam ima delimično intrinzično delovanje. Enzimskim cepanjem terlipresina nastaje potpuno aktivni metabolit lizin-vazopresin (LVP). Doze od 1 i 2 mg terlipresin-acetata efektivno smanjuju pritisak u veni porti, dovodeći do značajne vazokonstrikcije. Sniženje portalnog pritiska i protoka krvi kroz venu azigos je dozno zavisan. Dejstvo male doze smanjuje se nakon 3 sata, dok hemodinamski podaci pokazuju da je doza od 2 mg efektivnija od doze od 1 mg sa produženim delovanjem celokupnog perioda terapije od 4 do 6 sati.
Farmakokinetika prati dvoprostorni model sa brzom fazom distribucije. Resorpcija
Terlipresin se primenjuje intravenski, nakon čega sledi trenutna sistemska izloženost leku.
Distribucija
Tokom dva klinička ispitivanja kod osoba japanskog porekla i pripadnika bele rase, izmerena je srednja vrednost volumena distribucije u rasponu od 0,2 do 0,5 L/kg kod pacijenata sa cirozom jetre, koja uključuje ili ne uključuje hepatorenalni sindrom.
Biotransformacija
Koncentracija aktivnog metabolita, lizin-vazopresina, počinje da raste približno 30 minuta nakon bolus primene terlipresina, a dostiže maksimalnu vrednost za 60 do 120 minuta, nakon primene terlipresina.
Eliminacija
Poluvreme eliminacije terlipresina približno iznosi 40 minuta kod pacijenata sa cirozom jetre, koja uključuje ili ne uključuje hepatorenalni sindrom i izmerena je srednja vrednost klirensa u rasponu od 5 do 9 mL/kg/min, tokom dva klinička ispitivanja kod osoba japanskog porekla, odnosno pripadnika bele rase.
Linearnost
Terlipresin pokazuje dozno-zavisni i približno proporcionalni porast u ukupnoj izloženosti (PIK) nakon jedne i.v. injekcije kod zdravih osoba (n=2-14 osoba po doznoj grupi) kod doza u rasponu od 5 do 30 mikrograma/kg.
Farmaceutski podaci - Glypressin 1mg/5mL
Prašak:
manitol (E421);
hlorovodonična kiselina (za podešavanje pH rastvora). Rastvarač:
natrijum-hlorid;
hlorovodonična kiselina (za podešavanje pH rastvora); voda za injekcije.
U odsustvu ispitivanja kompatibilnosti, ovaj lek se ne sme mešati sa drugim lekovima.
Čuvati na temperaturi do 25 ºC, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti. Za uslove čuvanja nakon rekonstitucije leka, videti odeljak 6.3.
Unutrašnje pakovanje je:
za prašak: bočica od bezbojnog stakla hidrolitičke otpornosti tip I, ukupne zapremine 6 mL; zatvorena silikoniziranim bromo-butil gumenim zapušačem ružičaste boje sa flip-off kapicom zelene boje.
za rastvarač: ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke otpornosti tip I, zapremine 5 mL, sa plavom ili crnom tačkom, tj. sistemom otvaranja OPC (engl. one-point-cut).
Intermedijerno pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 1 bočicu sa praškom za rastvor za injekciju (1 x 1 mg), 1 ampulu sa rastvaračem za rastvor za injekciju od 5 mL (1 x 5 mL) i Uputstvo za lek.
Spoljašnje pakovanje je višestruko i sastoji se od složive kartonske kutije koja sadrži 5 kartonskih kutija
intermedijernog pakovanja, gde svaka sadrži po 1 bočicu sa praškom za rastvor za injekciju (ukupno 5 bočica, 5 x 1 mg), 1 ampulu sa rastvaračem za rastvor za injekciju od 5 mL (ukupno 5 ampula, 5 x 5 mL) i Uputstvo za lek.
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Rastvarač se meša sa praškom za injekciju preko gumenog zapušača na bočici. Bistar, bezbojan rastvor mora biti primenjen intravenski odmah nakon rekonstitucije.
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.