Tamsulosin PHS 0.4mg kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrda
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Tamsulosin 0.4mg
Lek Tamsulosin PHS je indikovan za lečenje funkcionalnih simptoma benigne hiperplazije prostate (BPH) kod odraslih.
Doziranje
Jedna kapsula dnevno, koju treba uzeti posle doručka ili prvog obroka u toku dana.
Kapsula se mora progutati cela i ne sme se mrviti i žvakati, jer to ometa modifikovano oslobađanje aktivne supstance leka.
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega, kao i kod pacijenata sa blagim do umerenenim oštećenjem funkcije jetre (videte odeljak 4.3).
Pedijatrijska populacija
Primena tamsulosina nije relevantna u pedijatrijskoj populaciji.
Bezbednost i efikasnost tamsulosina kod dece uzrasta ispod 18 godina nisu ustanovljene. Trenutno dostupni podaci su opisani u odeljku 5.1.
Način primene
Za oralnu upotrebu.
-
Preosetljivost na aktivnu supstancu (uključujući lekovima izazvan angioedem) ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1;
-
Ortostatska hipotenzija u istoriji bolesti;
-
Teško oštećenje funkcije jetre.
Kao i kod primene drugih antagonista alfa-1 adrenergičkih receptora, u pojedinim slučajevima tokom terapije tamsulosinom može doći do smanjenja krvnog pritiska, što posledično u retkim slučajevima može dovesti do pojave sinkope. Prilikom pojave prvih znakova ortostatske hipotenzije (vrtoglavica, slabost), pacijent treba da sedne ili legne dok simptomi ne prođu.
Pre započinjanja terapije lekom Tamsulosin PHS, pacijenta treba pregledati kako bi se isključilo prisustvo drugih oboljenja koja mogu da izazovu iste simptome kao benigna hiperplazija prostate. Pre započinjanja terapije, a potom redovno na kontrolnim pregledima, potrebno je izvršiti digitorektalni pregled prostate i ukoliko je potrebno, odrediti koncentraciju prostata specifičnog antigena (PSA).
Terapiju kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 10 mL/min) treba sprovoditi sa velikim oprezom, jer nema podataka o lečenju ovakvih pacijenata.
"Intraoperativni sindrom mekog irisa" (engl. Intraoperative Floppy Iris Sindrom - IFIS; varijanta sindroma male zenice), uočen je tokom hirurške intervencije katarakte ili glaukoma kod nekih pacijenta koji su na terapiji tamsulosin-hidrohloridom ili su prethodno njime lečeni. IFIS može da poveća rizik od komplikacije oka tokom i posle hirurške intervencije.
Smatra se da prekid terapije tamsulosinom 1-2 nedelje pre predviđene hirurške intervencije katarakte ili glaukoma može biti koristan, ali korist od prekida terapije još uvek nije ustanovljena. IFIS je takođe zabeležen kod pacijenata koji su prekinuli primenu tamsulosina tokom dužeg vremenskog perioda pre hirurške intervencije.
Započinjanje terapije tamsulosin-hidrohloridom se ne preporučuje kod pacijenata kod kojih je planirana hirurška intervencija katarakte ili glaukoma. Tokom preoperativne pripreme, hirurzi i tim oftalmologa treba da provere da li su pacijenti koji treba da se podvrgnu hirurškoj intervenciji za uklanjanje katarakte ili glaukom bili na terapiji tamsulosinom, u cilju preduzimanja potrebnih mera za zbrinjavanje IFIS tokom hirurške intervencije.
Tamsulosin-hidrohlorid ne treba primenjivati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. ketokonazol) kod pacijenata sa slabo metabolizirajućim fenotipom CYP2D6.
Tamsulosin-hidrohlorid treba primenjivati sa oprezom u kombinaciji sa snažnim (npr. ketokonazol) i umerenim (npr. eritromicin) inhibitorima CYP3A4 (videti odeljak 4.5).
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po kapsuli sa modifikovanim oslobađanjem, tvrdoj, odnosno suštinski je “bez natrijuma”.
Ispitivanja interakcija su sprovedena samo kod odraslih.
Nisu zabeležene interakcije kada je tamsulosin-hidrohlorid primenjivan istovremeno sa atenololom, enalaprilom ili teofilinom. Istovremena primena sa cimetidinom dovodi do povećanja koncentracije tamsulosina u plazmi, dok istovremena primena sa furosemidom dovodi do njenog smanjenja, ali budući da koncentracija ostaje u okviru normalnih vrednosti, nije potrebno prilagođavanje doze.
U studijama in vitro, diazepam, propranolol, trihlormetiazid, hlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin, kao ni varfarin ne menjaju slobodnu frakciju tamsulosina u humanoj plazmi. Takođe, ni tamsulosin ne menja slobodne frakcije diazepama, propranolola, trihlormetiazida i hlormadinona.
Diklofenak i varfarin, međutim, mogu da povećaju brzinu eliminacije tamsulosina.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa snažnim inhibitorima CYP3A4 može da dovede do povećane izloženosti tamsulosin-hidrohloridu. Istovremena primena sa ketokonazolom (koji je poznat snažni
inhibitor CYP3A4) dovela je do povećanja vrednosti PIK i Cmax tamsulosin-hidrohlorida za faktor 2,8 odnosno 2,2.
Tamsulosin-hidrohlorid ne treba primenjivati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 kod pacijenata koji su fenotipski slabi metabolizeri CYP2D6.
Tamsulosin-hidrohlorid treba primenjivati sa oprezom u kombinaciji sa snažnim (npr. ketokonazol) i umerenim (eritromicin) inhibitorima CYP3A4.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida i paroksetina, snažnog inhibitora CYP2D6, dovela je do povećanja vrednosti Cmax i PIK tamsulosina za faktor 1,3 odnosno 1,6, ali se ova povećanja ne smatraju klinički relevantnim.
Teoretski, postoji rizik od pojačanog hipotenzivnog dejstva kada se tamsulosin istovremeno primenjuje sa lekovima koji mogu da smanje krvni pritisak, uključujući anestetike i druge antagoniste alfa-1 adrenergičkih receptora.
Tamsulosin nije indikovan za primenu kod žena.
U kratkotrajnim i dugotrajnim kliničkim studijama sa tamsulosinom, zabeleženi su poremećaji ejakulacije. Tokom postmarketinškog perioda zabeleženi su slučajevi poremećaja ejakulacije, retrogradne ejakulacije i nemogućnosti ejakulacije.
Nisu sprovedene studije o uticaju tamsulosina na sposobnost upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama. Međutim, pacijente treba upozoriti da može da se javi vrtoglavica.
| MeDRAklasifikacija sistema organa | Često≥1/100 do <1/10 | Povremeno≥1/1000 do<1/100 | Retko≥1/10000 do<1/1000 | Veoma retko<1/10000 | Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka) |
| Poremećaji nervnog sistema | vrtoglavica (1,3%) | glavobolja | sinkopa | ||
| Kardiološki poremećaji | palpitacije | ||||
| Vaskularni poremećaji | ortostatska hipotenzija | ||||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | rinitis | ||||
| Gastrointestinal ni poremećaji | konstipacija, dijareja, |
| mučnina, povraćanje | |||||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | osip, pruritus, urtikarija | angioedem | Stevens- Johnson-ov sindrom | ||
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki | poremećaji ejakulacije, retrogradna ejakulacija, nemogućnost ejakulacije | prijapizam | |||
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | astenija |
* primećeno u postmarketinškom praćenju
Tokom postmarketinškog praćenja uočeno je da se tokom hirurške intervencije katarakte i glaukoma može javiti sindrom male zenice (engl. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), povezan sa terapijom tamsulosinom (videti takođe odeljak 4.4.).
Postmarketinško iskustvo: pored navedenih neželjenih dejstava, prijavljene su i sledeće neželjene
reakcije povezane sa primenom tamsulosina: atrijalna fibrilacija, aritmija, tahikardija i otežano disanje tokom primene tamsulosina (dispneja).
S obzirom na to da su ova spontano prijavljena neželjena dejstva zabeležena širom sveta tokom postmarketinškog perioda, njihova učestalost i povezanost sa tamsulosinom ne mogu se sa sigurnošću utvrditi.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi
Predoziranje tamsulosin-hidrohloridom može potencijalno da dovede do teških hipotenzivnih dejstava. Teška hipotenzivna dejstva su primećena pri različitim stepenima predoziranja.
Terapija
U slučaju da se pri predoziranju pojavi akutna hipotenzija, neophodna je suportivna terapija u cilju održavanja kardiovaskularne funkcije. Krvni pritisak i srčana frekvencija se mogu normalizovati postavljanjem pacijenta u ležeći položaj. Ukoliko to ne pomogne, mogu se primeniti plazma ekspanderi i po
potrebi, vazopresori. Potrebno je pratiti bubrežnu funkciju i primeniti opšte suportivne mere. Dijaliza verovatno neće biti od pomoći, jer se tamsulosin u velikom stepenu vezuje za proteine plazme.
Mogu se primeniti mere kao što je izazivanje povraćanja kako bi se sprečila resorpcija. Kada je uzeta Velika količina leka, može se primeniti ispiranje želuca, aktivni ugalj i neki osmotski laksativ, kao što je natrijum- sulfat.
Farmakološki podaci - Tamsulosin 0.4mg
Farmakoterapijska grupa: Lekovi u terapiji benigne hipertrofije prostate, antagonisti alfa-1 adrenoreceptora
ATC šifra: G04CA02 Mehanizam dejstva
Tamsulosin se selektivno i kompetitivno vezuje za postsinapričke alfa-1 adrenergičke receptore, posebno za podtipove alfa-1A i alfa-1D, što dovodi do relaksacije glatkih mišića prostate i uretre.
Farmakodinamska dejstva
Tamsulosin povećava maksimalnu brzinu protoka urina, relaksacijom glatkih mišića prostate i uretre I na taj način sprečava opstruktivne procese i olakšava pražnjenje mokraćne bešike.
Ovaj lek takođe ublažava simptome iritacije, kao što je simptom zadržavanja urina, kod kojih nestabilnost mokraćne bešike ima važnu ulogu.
Ovo dejstvo na simptome zadržavanja urina i simptome otežanog pražnjenja mokraćne bešike, zadržava se i tokom dugotrajne terapije. Potreba za hirurškom intervencijom ili kateterizacijom se značajno odlaže.
Antagonisti alfa-1 adrenergičkih receptora mogu da redukuju krvni pritisak smanjivanjem perifernog otpora. Kod normotenzivnih pacijenata nije primećeno klinički značajno smanjenje krvnog pritiska tokom studija sa tamsulosinom.
Pedijatrijska populacija
Jedna dvostruko slepa, randomizovana, placebom kontrolisana studija raspona doza, sprovedena je
kod dece sa neuropatskom bešikom. Randomizovano je ukupno 161 dete (uzrasta od 2 do 16 godina) i ona su tretirani sa jednim do 3 nioa doze tamsulosina (najmanja [0,001 do 0,002 mg/kg], srednja [0,002 do 0,004 mg/kg] i najveća [0,004 do 0,008 mg/kg]), ili placebom.
Primarni parametar efikasnosti je bio broj pacijenata kod kojih je došlo do smanjenja pritiska pri kojem se aktivira detruzor pražnjenja bešike (engl. detrusor leak point pressure, LPP) na <40 cm H2O na osnovu dve procene sprovedene istoga dana. Sekundarni parametri efikasnosti su bili: stvarne i procentualne promene od polaznih vrednosti pritiska pri kojem dolazi do pražnjenja, poboljšanje ili stabilizacija hidronefroze i hidrouretera, kao i promena u volumenu urina nakon kateterizacije, kao i broja mokrenja tokom kateterizacije, kako je zabeleženo u dnevnicima kateterizacije. Nisu zabeležene statistički značajne razlike između placebo grupe i bilo koje od 3 grupe koje su primale različite doze tamsulosina, vezane za primarne i sekundarne parametre efikasnosti. Nije zabeležen odgovor ni za jednu ispitivanu dozu leka.
Resorpcija
Tamsulosin-hidrohlorid se resorbuje iz creva i njegova biološka raspoloživost je skoro potpuna. Resorpcija tamsulosin-hidrohlorida se smanjuje ukoliko se uzme neposredno nakon obroka. Da bi se osigurala ujednačenost resorpcije, pacijent treba da uzme ovaj lek uvek nakon istog obroka.
Tamsulosin pokazuje linearnu kinetiku.
Maksimalne koncentracije tamsulosina u plazmi se postižu oko 6 sati nakon primene pojedinačne doze tamsulosina uzete nakon obroka. Stanje dinamičke ravnoteže, se postiže nakon 5 dana od početka primene višekratnih doza leka, kada je vrednost Cmax za dve trećine veća nego nakon primene pojedinačne doze. Iako su ova ispitivanja rađena kod starijih pacijenata, isti rezultati se mogu očekivati i kod mlađih pacijenata.
Postoje značajne interindividualne razlike između pacijenata u koncentraciji tamsulosina u plazmi, kako nakon pojedinačne doze, tako i posle ponovljenih doza.
Distribucija
Kod muškaraca tamsulosin se vezuje za proteine plazme oko 99% i volumen distribucije je mali (oko 0,2 L/kg).
Biotransformacija
Tamsulosin veoma slabo podleže metabolizmu prvog prolaska i sporo se metaboliše kroz jetru. Najveća količina tamsulosina se uglavnom nalazi u nepromenjenom obliku u plazmi. Tamsulosin se metaboliše u jetri.
U studijama sprovedenim na pacovima je utvrđeno da tamsulosin izaziva samo neznatnu indukciju mikrozomalnih enzima jetre.
Rezultati in vitro studija ukazuju da su u metabolizam tamsulosin-hidrohlorida uključeni CYP3A4 i CYP2D6, sa mogućim manjim uticajem ostalih CYP izoenzima. Inhibicija CYP3A4 i CYP2D6 enzima koji učestvuju u metabolizmu leka, mogu dovesti do povećane izloženosti tamsulosin-hidrohloridu (videti odeljke 4.4 i 4.5).
Nijedan metabolit nije aktivniji od same aktivne supstance. Eliminacija
Tamsulosin i njegovi metaboliti se uglavnom izlučuju putem urina, pri čemu se oko 9% od primenjene doze izlučuje u nepromenjenom obliku. Nakon pojedinačne doze tamsulosina, primenjene nakon obroka, poluvreme eliminacije iznosi oko 10 sati, a nakon postizanja stanja dinamičke ravnoteže oko 13 sati.
Linearnost /nelinearnost
Tamsulosin pokazuje linearnu kinetiku.
Farmaceutski podaci - Tamsulosin 0.4mg
Sadržaj kapsule:
Jezgro peleta:
-
celuloza, mikrokristalna (PH-101);
-
metakrilna kiselina-etilakrilat kopolimer (1:1) disperzija 30% (sastav: natrijum-laurilsulfat; polisorbat 80);
-
talk;
-
trietilcitrat.
Omotač peleta:
-
metakrilna kiselina-etilakrilat kopolimer (1:1) disperzija 30%, sastav: natrijum-laurilsulfat, polisorbat 80;
-
talk;
-
trietilcitrat.
Telo i kapa kapsule:
Kapa kapsule:
-
želatin;
-
indigo karmin-FD&C Blue 2 (E132);
-
gvožđe (III)-oksid, crni (E172);
-
titan-dioksid (E171);
-
gvožđe (III)-oksid, žuti (E172).
Telo kapsule:
-
želatin;
-
gvožđe (III)-oksid, crveni (E172);
-
titan-dioksid (E171);
-
gvožđe (III)-oksid, žuti (E172).
Unutrašnje pakovanje je blister (PVC/PE/PVDC-Al) koji sadrži 10 kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrdih.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 3 blistera od po 10 kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrdih (ukupno 30 kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrdih) i Uputstvo za lek.