Cavinton® Forte 10mg tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Interakcije sa
Ograničenja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Cavinton 10mg
Skup neuroloških i psihičkih simptoma kod pacijenata sa hroničnim poremećajem cerebralne cirkulacije.
Doziranje
Uobičajena dnevna doza je 3 puta po 5-10 mg (15-30 mg dnevno). Terapiju lekom Cavinton Forte treba da započne lekar specijalista.
Oštećenje funkcije bubrega i jetre
Nije potrebno prilagođavanje doze za pacijente sa oboljenjima bubrega ili jetre.
Pedijatrijska populacija
Primena leka Cavinton Forte kod dece je kontraindikovana (videti odeljak 4.3). Način primene
Za oralnu upotrebu.
Tablete treba uzimati nakon obroka.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1. Trudnoća, dojenje i upotreba kod žena u reproduktivnom periodu koje ne koriste pouzdan metod kontracepcije. Upotreba kod dece.
Produženje QT intervala
U slučajevima produženog QT intervala ili istovremene terapije sa lekovima koji izazivaju produženje QT intervala, savetuje se kontrola EKG-a.
Pomoćna supstanca sa potvrđenim dejstvom Ovaj lek sadrži laktozu, monohidrat.
Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
U toku kliničkih studija u kojima je vinpocetin primenjivan uz beta blokatore (kao što su kloranolol i pindolol), klopamid, glibenklamid, digoksin, acenokumarol ili hidrohlorotiazid, nisu zabeležene interakcije sa ovim lekovima.
Kada je alfa-metildopa primenjivana istovremeno sa vinpocetinom prijavljeno je, u retkim slučajevima, blago adjuvantno dejstvo. Prema tome, savetuje se redovna kontrola krvnog pritiska kada se primenjuje kombinacija ovih lekova.
Iako podaci iz kliničkih studija na to ne ukazuju, generalno se savetuje oprez u slučaju istovremene primene vinpocetina sa drugim lekovima koji deluju na centralni nervni sistem, kao i u slučaju istovremene primene vinpocetina sa antiaritmicima i antikoagulansima.
Primena vinpocetina je kontraindikovana tokom trudnoće i dojenja, kao i kod žena u reproduktivnom periodu koje ne koriste pouzdan metod kontracepcije.
Trudnoća
Vinpocetin prolazi kroz placentu, ali dostiže niže koncentracije u placenti i kod fetusa u odnosu na koncentracije u majčinoj krvi.
Studije na životinjama su pokazale reproduktivnu toksičnost uključujuči razvojne malformacije kod pacova (videti odeljak 5.3).
U studijama na životinjama u kojima su primenjivane velike doze vinpocetina, placentalno krvarenje i pobačaj su prijavljeni u nekim slučajevima, verovatno kao rezultat povećanog protoka krvi kroz placentu.
Dojenje
Vinpocetin se izlučuje u majčino mleko. U studijama sa obeleženim vinpocetinom , izmerena radioaktivnost je bila približno deset puta veća u majčinom mleku u odnosu na majčinu krv. Količina koja se izluči mlekom za 1 sat iznosi 0,25% od ukupne doze. Pošto se vinpocetin izlučuje u majčino mleko, a nisu dostupni pouzdani podaci o njegovom dejstvu na odojčad, primena ovog leka kod majki koje doje je kontraindikovana.
Nisu sprovedena ispitivanja uticaja vinpocetina na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Lek Cavinton Forte je generalno bezbedan lek, što takođe opravdava studija bezbednosti koja sumira podatke o desetinama hiljada pacijenata, pokazujući da čak i najučestalija neželjena dejstva koja se mogu javiti, ne spadaju u kategoriju “Često (≥ 1/100 do <1/10)”, odnosno da su najučestalija neželjena dejstva zabeležena sa učestalošću manjom od 1%. Iz tog razloga se u tabeli niže ne nalazi kategorija “Često”.
Neželjene reakcije su navedene u tabeli ispod prema učestalosti, koristeći terminologiju internacionalne baze podataka MedDRA.
| Klasa sistema organa(MedDRA) | Povremeno(≥1/1000 do <1/100) | Retko(≥1/10000 do <1/1000) | Veoma retko(<1/10000) |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | Leukopenija Trombocitopenija | AnemijaAglutinacija crvenih krvnih zrnaca | |
| Poremećaji imunskogsistema | Reakcija preosetljivosti | ||
| Poremećaji metabolizma i ishrane | Hiperholesterolemija | Smanjenje apetita AnoreksijaDiabetes mellitus | |
| Psihijatrijski poremećaji | Insomnija Poremećaj snaUznemirenost | Euforično raspoloženje Depresija | |
| Poremećaji nervnog sistema | Glavobolja | Ošamućenost Disgeuzija Stupor HemiparezaSomnolencija Amnezija | Tremor Konvulzije |
| Poremećaji oka | Papiloedem | Konjuktivalna hiperemija | |
| Poremećaji uha i labirinta | Vrtoglavica | HiperakuzijaHipoakuzija Tinitus | |
| Kardiološki poremećaji | Ishemija/infarkt miokarda Angina pektoris BradikardijaTahikardija EkstrasistolePalpitacije | AritmijaAtrijalna fibrilacija | |
| Vaskularni poremećaji | Hipotenzija | Hipertenzija Naleti crvenilaTromboflebitis | Fluktuacije krvnog pritiska |
| Gastrointestinalni poremećaji | Nelagodnost u abdomenu Suvoća ustaMučnina | Bol u epigastijumu Konstipacija Dijareja DispepsijaPovraćanje | Disfagija Stomatitis |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Eritem Hiperhidroza Pruritus UrtikarijaOsip | Dermatitis | |
| Opšti poremećaji ireakcije na mestu primene | AstenijaMalaksalost | Nelagodnost u grudimaHipotermija |
| Osećaj vrućine | |||
| Ispitivanja | Sniženje krvnog pritiska | Povišen krvni pritisak Povišene vrednosti triglicerida u krvi Depresija ST segmenta na EKG-uPovećanje/smanjenje broja eozinofila Abnormalne vrednostienzima jetre | Povećanje/smanjenje broja leukocita Smanjenje broja eritrocitaSkraćenje trombinskog vremenaPovećanje telesne mase |
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Cavinton 10mg
Farmakoterapijska grupa: Psihoanaleptici; Ostali psihostimulansi i nootropni lekovi
ATC šifra: N06BX18
Vinpocetin je jedinjenje sa kompleksnim mehanizmom dejstva, koje povoljno deluje na metabolizam u mozgu i protok krvi, kao i na reološka svojstva krvi.
Vinpocetin ima neuroprotektivno dejstvo: ublažava štetne efekte citotoksičnih reakcija izazvanih ekscitatornim aminokiselinama. Inhibira voltažno zavisne Na+- i Ca2+- kanale, kao i NMDA i AMPA receptore. Pojačava neuroprotektivno dejstvo adenozina.
Vinpocetin stimuliše cerebralni metabolizam: povećava preuzimanje i potrošnju glukoze i kiseonika (O2) od strane cerebralnog tkiva. Poboljšava cerebralnu toleranciju hipoksije; povećava transport glukoze – jedinstvenog izvora energije za mozak – kroz krvno-moždanu barijeru; preusmerava metabolizam glukoze ka energetski povoljnijem aerobnom putu; selektivno inhibira Ca2+-kalmodulin zavisni enzim cGMP-fosfodiesterazu (PDE); povećava koncentracije cAMP i cGMP u mozgu. Povećava koncentraciju ATP-a i ATP/AMP odnos u mozgu; povećava obrt noradrenalina i serotonina u mozgu; stimuliše ascedentni noradrenergički sistem; ima antioksidantno dejstvo; kao rezultat svih ovih efekata, vinpocetin ostvaruje cerebroprotektivno dejstvo.
Vinpocetin poboljšava cerebralnu mikrocirkulaciju: inhibira agregaciju trombocita, redukuje patološki povećanu viskoznost krvi; povećava deformabilnost eritrocita i inhibira njihovo preuzimanje adenozina; poboljšava tkivni transport kiseonika redukujući afinitet eritrocita prema kiseoniku.
Vinpocetin selektivno povećava cerebralni protok krvi: povećava cerebralnu frakciju minutnog volumena; redukuje cerebralni vaskularni otpor, bez uticaja na parametre sistemske cirkulacije (krvni pritisak, minutni volumen, puls, ukupni periferni otpor); ne izaziva efekat ‘krađe’. Štaviše, u toku primene poboljšava snabdevanje krvlju povređenog ishemičnog područja (koje još uvek nije nekrotično) blagom perfuzijom (inverzan efekat ‘krađe’).
Resorpcija
Vinpocetin se brzo resorbuje; maksimalne koncentracije u plazmi su zabeležene 1 sat nakon oralne primene. Primarno mesto resorpcije vinpocetina je proksimalni deo gastrointestinalnog trakta. Vinpocetin ne podleže metabolizmu prilikom prolaska kroz zid intestinuma.
Distribucija
U studijama per os primene vinpocetina koji je bio obeležen radioizotopom, sprovedenim na pacovima, najveća koncentracija radioaktivnosti je nađena u jetri i gastrointestinalnom traktu. Maksimalne koncentracije u tkivu mogle su da se izmere 2-4 sata nakon primene. Koncentracija radioaktivnosti izmerena u mozgu nije prelazila koncentracije izmerene u krvi.
Kod ljudi vezivanje za proteine plazme iznosi 66%. Apsolutna oralna bioraspoloživost vinpocetina iznosi 7%. Volumen distribucije je 246,7±88,5 L, što ukazuje na značajan stepen vezivanja za tkiva. Vrednosti klirensa vinpocetina (66,7 L/h) prevazilaze kapacitet jetre za preradu plazme (50 L/h), što ukazuje na ekstrahepatički metabolizam.
Biotransformacija
Glavni metabolit vinpocetina je apovinkaminska kiselina (AVK), koja se kod ljudi stvara 25-30%. Nakon oralne primene, površina ispod krive AVK je dva puta veća u odnosu na i.v. primenu, ukazujući na stvaranje AVK za vreme metabolizma prvog prolaza vinpocetina. Ostali identifikovani metaboliti su hidroksi-vinpocetin, hidroksi-AVK, dihidroksi-AVK-glicinat i njihovi konjugati sa glukuronidima i/ili sulfatima. Kod svake ispitivane vrste količina vinpocetina izlučena u nepromenjenom obliku predstavljala je samo mali procenat od primenjene doze.
Važna i povoljna karakteristika vinpocetina je da nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oboljenjem jetre ili bubrega, jer se zahvaljujući svom metabolizmu ne kumulira.
Eliminacija
Za vreme ponovljene oralne primene doza od 5 mg i 10 mg, vinpocetin je pokazao linearnu kinetiku; koncentracije u stanju ravnoteže u plazmi iznosile su 1,2±0,27 nanogram/mL za dozu od 5 mg i 2,1±0,33 nanogram/mL za dozu od 10 mg. Poluvreme eliminacije kod ljudi iznosi 4,83±1,29 sati. U studijama sprovedenim sa radioaktivno obeleženim vinpocetinom, nađeno je da je glavni put eliminacije preko urina i fecesa u odnosu 60:40%. Kod pacova i pasa je nađeno da je najveći deo radioaktivnosti bilijarnog porekla, ali nije potvrđena značajna enterohepatička cirkulacija. Apovinkaminična kiselina se izlučuje putem bubrega jednostavnom glomerularnom filtracijom, a njeno poluvreme eliminacije se menja u zavisnosti od doziranja i načina primene vinpocetina.
Promene farmakokinetičkih karakteristika pod posebnim uslovima (npr. godine života, prateća oboljenja) Pošto je vinpocetin uglavnom indikovan za terapiju kod starijih pacijenata, kod kojih su promene u kinetici lekova kao što su smanjena resorpcija, drugačija distribucija i metabolizam, kao i smanjeno izlučivanje dobro poznate, važno je sprovesti kinetičke studije u ovoj starosnoj grupi, naročito za dugotrajnu primenu. Rezultati su pokazali da se kinetika vinpocetina kod starijih pacijenata ne razlikuje značajno od kinetike vinpocetina kod mlađih pacijenata, štaviše, nije dolazilo do kumulacije. Kod pacijenata sa poremećajima
funkcije jetre i bubrega, može se primeniti uobičajena doza, jer se vinpocetin ne kumulira ni kod ovih pacijenata, što omogućava dugotrajnu terapiju.
Farmaceutski podaci - Cavinton 10mg
Silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; Magnezijum-stearat;
Talk;
Skrob, kukuruzni;
Laktoza, monohidrat.
Unutrašnje pakovanje je PVC/aluminijumski blister sa 15 tableta.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 2 blistera (ukupno 30 tableta) i Uputstvo za lek.