Budenofalk® 2mg/doza rektalna pena

Terapija aktivnog ulceroznog kolitisa ograničenog na rektum i sigmoidni kolon.

Doziranje:

Odrasli (stariji od 18 godina):

Jedna odmerena sprej doza od 2 mg budesonida na dan.

Deca i adolescenti:

Lek Budenofalk, rektalnu penu ne treba primenjivati kod dece zbog toga što sa ovom starosnom populacijom nema dovoljno iskustava.

Način primene:

Za rektalnu upotrebu.

Lek Budenofalk, rektalna pena se može primeniti ujutro ili uveče.

Na kontejner se najpre postavi aplikator, zatim promućka oko 15 sekundi i potom umetne u rektum toliko duboko koliko je komforno. Napomena: doziranje je dovoljno precizno samo ako se vrh kontejnera usmeri nadole, vertikalno koliko god je moguće. Da bi se primenila doza leka Budenofalk, rektalne pene, vrh kontejnera se potpuno potisne i veoma polako oslobodi. Posle aktiviranja, aplikator treba zadržati u istom položaju 10 – 15 sekundi pre nego što se izvuče iz rektuma.

Najbolji rezultati se postižu ako se creva isprazne pre primene leka Budenofalk, rektalne pene.

Trajanje terapije

Ordinirajući lekar određuje trajanje terapije. Uopšteno, akutna epizoda se smiruje posle 6 do 8 nedelja. Lek Budenofalk, rektalnu penu ne treba primenjivati duže od ovog perioda.

Lek Budenofalk, rektalna pena se ne sme koristiti kod pacijenata sa:

• preosetljivošću na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.

• cirozom jetre.

Koncentracija sistemskih steroida je manja pri lečenju lekom Budenofalk, rektalna pena u odnosu na koncentraciju kod konvencionalne terapije oralnim glukokortikosteroidima sa sistemskim dejstvom. Zato prelazak sa druge glukokortikosteroidne terapije može dovesti do ponovnog javljanja simptoma koji su posledica promene sistemske koncentracije steroida.

Potreban je posebno pažljiv medicinski nadzor kod pacijenata sa tuberkulozom, hipertenzijom, dijabetes melitusom, osteoporozom, peptičkim ulkusom, glaukomom, kataraktom, kao i kod osoba sa dijabetesom ili glaukomom u porodičnoj anamnezi, ili kod bilo kog drugog stanja kod kog glukokortikoidi mogu imati neželjena dejstva.

Sistemska dejstva glukokortikosteroida mogu da se jave, posebno pri propisivanju velikih doza tokom dužih perioda. Ova dejstva mogu uključivati Cushing-ov sindrom, adrenalnu supresiju, usporen rast, smanjenu mineralnu gustinu kostiju, kataraktu, glaukom i veoma retko, raznovrsna psihijatrijska neželjena dejstva ili ona koja utiču na ponašanje (videti odeljak 4.8).

Infekcije:

Supresija inflamatornog odgovora i imunskog sistema povećava osetljivost na infekcije kao i njihovu težinu. Treba pažljivo razmotriti rizik od pogoršanja bakterijskih, gljivičnih, amebnih i virusnih infekcija tokom terapije glukokortikoidima. Klinička slika može da bude atipična i teške infekcije kao što su sepsa i tuberkuloza mogu da budu maskirane i dostignu uznapredovali stadijum pre nego što budu prepoznate.

Varičela:

Na varičelu posebno treba obratiti pažnju jer ova obično blaga bolest može da bude čak i sa smrtnim ishodom kod imunosupresivnih pacijenata. Pacijente koji ovu bolest nisu još preboleli treba savetovati da izbegavaju blizak lični kontakt sa osobama koje imaju varičelu ili herpes zoster i da, ukoliko dođu u kontakt, zatraže hitnu medicinsku pomoć. Ukoliko je pacijent dete, ovakav savet treba dati roditeljima. Pasivna imunizacija varičela zoster imunoglobulinom (VZIG) je indikovana kod svih neimunizovanih pacijenta koji primaju sistemske kortikosteroide ili su ih primali u periodu od prethodna 3 meseca, ukoliko su bili izloženi virusu varičele. Imunizaciju treba sprovesti unutar perioda od 10 dana od izloženosti virusu varičele. Ukoliko je varičela potvrđena, bolest zahteva hitno specijalističko lečenje. Terapiju glukokortikosteroidima ne treba prekidati i može biti potrebno povećanje doze.

Morbili:

Pacijenti sa kompromitovanim imunitetom koji su došli u kontakt sa morbilima treba da prime normalni imunoglobulin što je pre moguće nakon izlaganja.

Vakcine:

Žive vakcine ne treba davati osobama koje dugotrajno primenjuju glukokortikosteroide. Imunski odgovor na druge vrste vakcina može da bude umanjen.

Pacijenti sa oštećenjem funckije jetre:

Na osnovu iskustva kod pacijenata sa poznim stadijumom primarnog bilijarnog holangitisa (PBC) sa cirozom jetre, kod svih pacijenata sa teškim oštećenjima funkcije jetre treba očekivati povećanu sistemsku raspoloživost budesonida.

Međutim, kod pacijenata sa oboljenjima jetre bez ciroze, budesonid u dnevnoj dozi od 9 mg je bio bezbedan i dobro se podnosio. Nema podataka da su potrebne posebne preporuke za doziranje kod pacijenata sa necirotičnim oboljenjima ili neznatno oštećenom funkcijom jetre.

Poremećaji vida

Pri sistemskoj i topikalnoj primeni kortikosteroida, moguća je pojava poremećaja vida. Ukolko se kod pacijenta pojave simptomi kao što je zamagljen vid ili drugi poremećaji vida, pacijent se mora uputiti oftalmologu na procenu mogućih uzroka koji mogu uključivati kataraktu, glaukom ili retke bolesti poput centralne serozne horioretinopatije (CSCR) koje se pojavljuju posle primene sistemskih i topikalnih kortikosteroida.

Ostalo:

Kortikosteroidi mogu uzrokovati supresiju hipotalamo-hipofizno-nadbubrežne osovine (engl. hypothalamic- pituitary-adrenal, HPA) i smanjiti odgovor na stres. Iz tog razloga se za pacijente koji treba da se podvrgnu hirurškoj intervenciji, ili su izloženi drugim vrstama stresa, preporučuje lečenje dodatnim sistemskim glukokortikoidom.

Treba izbegavati istovremeno lečenje ketokonazolom ili drugim inhibitorima CYP3A4 (videti odeljak 4.5). Primena leka Budenofalk, rektalne pene može dati pozitivne rezultate doping testa.

Pomoćne supstance sa potvrđenim dejstvom:

Ovaj lek sadrži 600,3 mg propilenglikola po jednoj odmerenoj sprej dozi. Propilenglikol može izazvati iritaciju kože.

Ovaj lek sadrži cetilalkohol i cetostearil alkohol koji mogu izazvati lokalne reakcije na koži (npr. kontaktni dermatitis).

Farmakodinamske interakcije:

• Kardiotonični glikozidi:

  Dejstvo glikozida može da bude potencirano usled nedostatka kalijuma.

• Saluretici:

  Može da bude pojačano izlučivanje kalijuma.

  Farmakokinetičke interakcije:

  Citohrom P450:

  - inhibitori CYP3A4 :

  Kod istovremenog lečenja sa CYP3A inhibitorima, uključujući lekove koji sadrže kobicistat, očekuje se povećan rizik od sistemskih neželjenih dejstava. Ovu kombinaciju treba izbegavati osim kada korist premašuje povećan rizik od neželjenih dejstava sistemskih kortikosteroida, u kom slučaju pacijente treba kontrolisati da bi se uočila pojava neželjenih dejstava sistemskih kortikosteroida.

  Ketokonazol 200 mg jednom na dan, primenjen oralno, pri istovremenoj primeni sa budesonidom, povećavao je koncentracije budesonida u plazmi (3 mg pojedinačna doza) oko 6 puta. Kada je ketokonazol primenjen 12 sati nakon budesonida, koncentracije su se povećavale oko 3 puta. Kako nema dovoljno podataka da bi se dale preporuke za doziranje, ovu kombinaciju treba izbegavati.

  Drugi snažni inhibitori CYP3A4 kao što su ritonavir, itrakonazol, klaritromicin i sok od grejpfruta takođe mogu značajno povećati koncentracije budesonida u plazmi. Zbog toga treba izbegavati istovremenu primenu sa budesonidom.

  • induktori CYP3A4:

    Supstance ili lekovi kao što su karbamazepin i rifampicin koji indukuju CYP3A4 mogu da smanje raspoloživost budesonida, kako sistemsku tako i lokalnu na intestinalnoj mukozi. Može da bude neophodno prilagođavanje doze budesonida.

  • supstrati CYP3A4:

  Supstance ili lekovi koji se metabolišu preko CYP3A4 mogu da konkurišu budesonidu. Ukoliko je afinitet konkurentne supstance za CYP3A4 veći, to može da vodi povećanju koncentracije budesonida u plazmi ili, ukoliko se budesonid jače vezuje za CYP3A4, može da se poveća koncentracija konkurentne supstance u plazmi i tada može biti potrebno prilagođavanje/smanjenje doze tog leka.

  Kod žena koje su istovremeno primale i estrogene ili oralne kontraceptive, prijavljene su povećane koncentracije i pojačano dejstvo glukokortikosteroida. Ovaj uticaj nije registrovan pri primeni nisko-doznih kombinovanih oralnih kontraceptiva.

  Pošto terapija budesonidom može da uzrokuje supresiju nadbubrežne žlezde, ACTH stimulišući test za dijagnozu insuficijencije hipofize može dati lažne rezultate (male vrednosti).

Trudnoća

Primenu leka Budenofalk, rektalne pene tokom trudnoće treba izbegavati osim u slučaju kada za to postoje opravdani razlozi. Postoji malo podataka o ishodima trudnoće nakon oralne primene budesonida kod ljudi. Iako podaci o upotrebi inhalacionog budesonida kod velikog broja trudnica pokazuju da nema neželjenog dejstva, treba očekivati da je maksimalna koncentracija budesonida u plazmi veća pri primeni leka Budenofalk, rektalne pene u poređenju sa inhaliranim budesonidom. Kod skotnih životinja, budesonid je, kao i drugi glukokortikosteroidi, uzrokovao nepravilnosti u razvoju fetusa (videti odeljak 5.3). Značaj ovoga za čoveka nije utvrđen.

Dojenje

Budesonid se izlučuje u majčino mleko (dostupni su podaci o izlučivanju nakon primene inhalacionim putem). Ipak, nakon primene Budenofalk, rektalne pene u terapijskim dozama očekuju se samo mali uticaj na odojče. Odluka o tome da li da se prekine dojenje ili da se prekine/odloži terapija budesonidom mora se doneti uzimajući u obzir korist od dojenja za dete i korist od terapije za ženu.

Plodnost

Nema podataka o dejstvu budesonida na plodnost kod ljudi. U ispitivanjima na životinjama, budesonid nije imao uticaja na plodnost (videti odeljak 5.3).

Nisu spovedene studije o uticaju leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

Neželjena dejstava su prema učestalosti definisana na sledeći način: Veoma česta (≥ 1/10)

Česta (≥ 1/100 do < 1/10)

Povremena (≥ 1/1000 do < 1/100) Retka (≥ 1/10000 do < 1/1000)

Veoma retka (< 1/10000), uključujući i izolovane slučajeve.

Sledeće neželjene reakcije dodatno su prijavljene u kliničkim studijama sa lekom Budenofalk, 2 mg, rektalnom penom, (učestalost: povremena): povećan apetit, povećanje vrednosti sedimentacije eritrocita, leukocitoza, mučnina, bol u abdomenu, flatulencija, parestezija u abdominalnoj regiji, analna fisura, aftozni stomatitis, čest nagon za defekaciju, rektalno krvarenje, povećanje vrednosti transaminaza (GOT, GPT), povećanje parametara holestaze (GGT, AP), povećanje vrednosti amilaze, promene kortizola, infekcije urinarnog trakta, vrtoglavica, promene mirisa, insomnija, povećano znojenje, astenija, povećanje telesne mase.

Većina neželjenih reakcija navedenih u SmPC-u može se očekivati i pri lečenju drugim glukokortikoidima.

Povremeno mogu da se jave neželjena dejstva tipična za sistemske glukokortikosteroide. Ta neželjena dejstva zavise od doziranja, dužine trajanja terapije, istovremenog ili prethodnog lečenja drugim glukokortikosteroidima i od individualne osetljivosti.

Neka od ovih neželjnih događaja su prijavljena posle dugotrajne primene oralno primenjenog budesonida.

Zbog lokalnog delovanja, rizik od neželjenih reakcija na lek Budenofalk, rektalnu penu je generalno niži nego kada se uzima sistemski aktivni glukokortikosteroid.

Egzacerbacija ili ponovno javljanje ekstraintestinalnih manifestacija (naročito koje pogađaju kožu i zglobove) mogu se javiti prilikom prebacivanja pacijenta sa sistemski delujućeg glukokortikosteroida na budesonid sa lokalnim dejstvom.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Do sada nema poznatih slučajeva predoziranja budesonidom.