Eglonyl® 50mg kapsula, tvrda

Краткотрајнa симптоматскa терапија анксиозности код одраслих пацијената после неуспеха уобичајене терапије.

Дозирање:

Одрасли:

50 до 150 mg дневно током максимално 4 недеље.

Пацијенти са оштећењем функције бубрега:

Будући да се сулпирид примарно излучује путем бубрега, у зависности од клиренса креатинина, потребно је прилагодити дозу лека или продужити интервал између појединачних доза према следећој шеми:

• клиренс креатинина од 30 до 60 mL/min - 70% уобичајене дозе,

• клиренс креатинина од 10 до 30 mL/min - 50% уобичајене дозе,

• клиренс креатинина мањи од 10 mL/min - 34% уобичајене дозе.

Такође, доза може остати иста, а интервал дозирања треба продужити за 1,5 пута, 2 или 3 пута.

Старији пацијенти:

Исти режим дозирања као код одраслих особа може се применити код старијих пацијената, с тим што дозу треба смањити у случају оштећења функције бубрега.

Начин примене:

Лек Eglonyl, капсуле намењен је за оралну употребу.

• Преосетљивост на активну супстанцу или на било коју од помоћних супстанци наведених у одељку 6.1.

• Феохромоцитом.

• Акутна порфирија.

• Пратећи пролактин зависни тумори нпр. пролактиноми хипофизе и карцином дојке (видети одељак 4.8.).

• Примена са леводопом или другим антипаркинсоницима (укључујући и ропинирол) (видети одељак 4.5 Интеракције са другим лековима и друге врсте интеракција).

Упозорења:

Повећана моторна агитација је пријављена код малог броја пацијената након примене великих доза: у агресивним, узнемиреним или ексцитираним фазама болести, ниске дозе сулпирида могу погоршати симптоме. Неопходан је опрез када је присутна хипоманија.

Екстрапирамидалне реакције, углавном акатизија пријављене су у малом броју случајева.

Као и код осталих неуролептика, пријављен је неуролептички малигни синдром (NMS), потенцијално смртоносна компликација којa се одликује хипертермијом, ригидношћу мишића, рабдомиолизом, повећаном концентрацијом креатин фосфокиназе у серуму и аутономном нестабилношћу. Примећени су случајеви атипичних карактеристика, попут хипертермије без ригидности мишића или хипертоније. У случају хипертермије неутврђеног (непознатог) порекла, која може бити рани знак/симптом NMS-a или атипичног NMS-a, потребно је одмах, под медицинским надзором прекинути примену лека Eglonyl.

Сулпирид може изазвати мање промене на EEG-у. Неуролептици могу смањити праг епилептичних напада. Понекад се могу јавити конвулзије и саветује се опрез у прописивању сулпирида код пацијената са нестабилном епилепсијом, а пацијенте са историјом епилепсије треба пажљиво пратити током терапије сулпиридом.

Старији пацијенти су подложнији постуралној хипотензији, седацији и екстрапирамидалним ефектима.

Код старијих пацијената, као и друге антипсихотике, и сулпирид треба користити са посебним опрезом (видети одељак 4.2 „Дозирање и начин примене”).

Код деце, ефикасност и безбедност сулпирида није довољно истражена. Дакле, треба бити опрезан при прописивању овог лека деци (видети одељак 4.2).

Код пацијената са агресивним понашањем или узнемиреношћу са импулсивношћу, сулпирид може да се даје са седативима.

Сулпирид треба употребљавати само када је лечење антипсихотиком апсолутно неопходно код пацијената са Паркинсоновом болешћу.

Код пацијената чије стање захтева примену сулпирида, а који примају антиконвулзивну терапију, доза антиконвулзива не треба да се мења. Понекад се могу јавити конвулзије, код пацијената без претходне историје, при употреби сулпирида.

Као и код свих лекова за које је бубрег главни пут елиминације, дозу сулпирида треба смањити и титрирати малим количинама у случају оштећења функције бубрега.

За увођење терапије код схизофреније одговоран је искључиво специјалиста, под чијим редовним надзором пацијенти који су започели терапију треба и да остану.

Леукопенија, неутропенија и агранулоцитоза су пријављене код употребе антипсихотика, укључујући и код употребе сулпирида. Необјашњиве инфекције или грознице могу бити доказ крвних дискразија (видети одељак 4.8) и могу захтевати хитну хематолошку истрагу.

Сулпирид поседује антихолинергичко дејство и потребан је опрез приликом примене код пацијената са глаукомом, илеусом, конгениталном стенозом пробавног тракта, уринарном ретенцијом или хиперплазијом простате у анамнези.

Потребан је опрез приликом примене сулпирида код пацијената са хипертензијом, посебно у старијој популацији, због ризика од хипертензивне кризе. Пацијенте треба адекватно пратити.

Продужење QT интервала:

Сулпирид узрокује продужење QT интервала (видети одељак 4.8). Познато је да овај ефекат потенцира ризик од озбиљних вентрикуларних аритмија као што је torsade de pointes.

Пре било какве примене, а ако је могуће у складу са клиничким статусом пацијента, препоручује се да се прате фактори који би могли да фаворизују појаву овог поремећаја ритма, на пример:

• брадикардија мања од 55 откуцаја у минути;

• дисбаланс електролита, нарочито хипокалемија;

• урођено продужење QT интервала;

• истовремена терапија леком који би могао да доведе до изражене брадикардије (<55 откуцаја у минути);

• хипокалемија;

• смањена срчана проводљивост;

• или продужење QT интервала (видети одељак 4.5).

Сулпирид треба прописивати са опрезом код пацијената са овим факторима ризика и пацијената са кардиоваскуларним поремећајима који могу имати предиспозицију за продужење QT интервала.

Треба избегавати истовремену терапију са другим неуролептицима (видети одељак 4.5).

Мождани удар:

У рандомизираним клиничким плацебо контролисаним студијама извршене у популацији старијих пацијената са деменцијом и третираних са неким нетипичним антипсихотиком, примећено је троструко повећање ризика од цереброваскуларних догађаја. Механизам овог повећања ризика није познат. Повећање ризика примене са другим антипсихотиком или код других популација пацијената не може се искључити. Сулпирид треба користити са опрезом код пацијената са факторима ризика за појаву можданог удара.

Повећана смртност код старијих пацијената са деменцијом:

Старији пацијенти са деменцијом повезаном са психозама, лечени антипсихотицима имају повећан ризик од смрти. Иако су узроци смрти у клиничким испитивањима са атипичним антипсихотицима били различити, већина смртних случајева чини се да је била кардиоваскуларне природе (нпр. застој срца, изненадна смрт) или заразне природе (нпр. пнеумонија). Опсервацијска испитивања указују на то да, слично као и код атипичних антипсихотика, лечење конвенционалним антипсихотицима може повећати смртност. Није јасно у којој се мери та повећана смртност у опсервацијским испитивањима може приписати употреби антипсихотика а у којој мери неким карактеристикама самих пацијената.

За сада не постоји довољно података како би се дала чврста процена тачне величине ризика те је узрок од повећаног ризика непознат.

Сулпирид се не користи за лечење деменције повезане са поремећајима у понашању. Венска тромбоемболија:

Код примене антипсихотика пријављени су случајеви венске тромбоемболијe (VTE) понекад са фаталним исходом. Стога, лек Eglonyl се мора примењивати са опрезом код пацијената код којих постоје фактори ризика од појаве тромбоемболије.

С обзиром да су код пацијената који се лече антипсихотицима често присутни стечени фактори ризика за VTE, сви могући фактори ризика за VTE треба да се идентификују пре и током лечења сулпиридом и треба предузети превентивне мере.

Карцином дојке

Сулпирид може повећати вредности пролактина. Стога, потребан је опрез при примени сулпирида код пацијената који имају карцином дојке у својој или породичној анамнези (видети одељак 4.3).

Опрез:

Како је хипергликемија забележена код пацијената који су били на терапији атипичним антипсихотицима, пацијенти са постављеном дијагнозом дијабетес мелитуса или са факторима ризика за појаву дијабетеса који започињу терапију сулпиридом, треба да спроводе одговарајућу контролу гликемије.

Треба избегавати истовремену терапију са другим неуролептицима (видети одељак 4.5).

Акутни апстиненцијални симптоми, укључујући мучнину, повраћање, знојење и несаницу описани су код наглог престанка примене антипсихотика. Може да дође до понављања психотичних симптома, а пријављени су и поремећаји са невољним покретима (као што су акатизија, дистонија и дискинезија). Стога се саветује постепени прекид терапије.

Као и код свих лекова за које је бубрег главни пут елиминације, дозу сулпирида треба смањити и титрирати малим количинама у случају бубрежне инсуфицијенције.

Лек Еglonyl, капсуле садржи лактозу, монохидрат. Пацијенти са ретким наследним обољењем интолеранције на галактозу, потпуним недостатком лактазе или глукозно-галактозном малапсорпцијом не смеју да користе овај лек.

Овај лек садржи мање од 1 mmol натријума (23 mg) по капсули тј. суштински је „без натријума“.

1. Контраиндиковане интеракције

   Леводопа и други антипаркинсоници (укључујући и ропинирол): реципрочни антагонизам ефеката између леводопе и других антипаркинсоника (укључујући и ропинирол) и неуролептика.

2. Интеракције које се не препоручују

   Алкохол: алкохол повећава седативни ефекат неуролептика.

   Треба избегавати конзумирање алкохолних пића и лекова који садрже алкохол.

   Лекови који у комбинацији са сулпиридом могу да узрокују torsade de pointes или продужење QT интервала (видети одељак 4.4).

   • Лекови који изазивају брадикардију као што су бета блокатори, блокатори калцијумских канала, као што су дилтиазем и верапамил, клонидин; гванфацин; препарати дигиталиса.

     -Лекови који индукују дисбаланс електролита, нарочито они који изазивају хипокалемију: хипокалемијски диуретици, стимулаторни лаксативи, i.v. амфотерицин B, глукокортикоиди, тетракосактид. Хипокалемију треба кориговати. Дисбаланс електролита треба кориговати.

   • Класа Ia антиаритмијских агенаса, као што су хинидин, дизопирамид.

   • Класа III антиаритмијских лекова, као што су амјодарон, соталол.

   • Други лекови као што су пимозид, султопирид, халоперидол; метадон, антидепресиви из класе имипрамина; литијум, биперидил, цисаприд, тиоридазин, i.v. еритромицин, i.v. винкамин, халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.

3. Интеракције које треба узети у обзир

   • Aнтихипертензивни лекови: антихипертензивни ефекат и могућност појачане постуралне хипотензије (адитивни ефекат).

   • Депресори ЦНС-а, укључујући наркотике, аналгетике, седативне H¹ антихистаминике, барбитурате, бензодиазепине и друге анксиолитике, клонидин и деривате.

   • Антациди или сукралфат: ресорпција сулпирида се смањује после истовремене примене; сулпирид треба применити два сата пре ових лекова.

   • Литијум повећава ризик од нежељених екстрапирамидалних ефеката. На први знак неуротоксичности препоручује се прекид терапија оба лека.

   • Сулпирид може довести до промене одговора на терапију метоклопрамидом.

Трудноћа:

Постоји веома ограничен број клиничких података о изложености током трудноће. Није утврђена сигурност примене сулпирида током трудноће.

Сулпирид пролази кроз плаценту.

Испитивања на животињама су недовољна у погледу репродуктивне токсичности (видети одељак 5.3). Не препоручује се употреба сулпирида током трудноће и код жена у репродуктивном периоду које не користе ефикасне методе контрацепције осим ако корист оправдава потенцијалне ризике.

Код новорођенчади изложених дејству антипсихотика (укључујући и сулпирид) током трећег триместра трудноће постоји ризик од нежељених реакција, укључујући екстрапирамидалне и/или апстиненцијалне симптоме који могу да варирају у тежини и трајању након порођаја (видети одељак 4.8). Било је пријава узнемирености, хипертоније, хипотоније, тремора, поспаности, респираторног дистреса или поремећаја исхране. Сходно томе, новорођенчад треба пажљиво пратити.

Дојење:

Сулпирид се излучује у мајчино млеко у прилично великим количинама, у неким случајевима далеко изнад прихватљиве вредности од 10% дозе за мајку прилагођеној према телесној маси, међутим, концентрације у крви дојене одојчади нису процењене. Нема довољно информација о ефектима сулпирида код новорођенчади/одојчади.

Потребно је одлучити да ли прекинути дојење или прекинути лечење/суздржати се од лечења леком Еglonyl узимајући у обзир корист дојења за дете и корист лечења за жену.

Плодност

Смањење плодности повезано је са фармаколошким ефектима лека (ефекат посредован пролактином) забележен је код третираних животиња.

Чак и када се употребљава како је препоручено, сулпирид може изазвати седацију, тако да способност управљања моторним возилима и руковања машинама може бити нарушена (видети одељак 4.8).

Нежељене реакције су класификоване према следећој учесталости (у складу са степеном учесталости CIOMS-а где је примењиво:

веома често: ≥ 10; често: ≥ 1/100 до < 10/10; повремено: ≥ 1/1000 до < 1/100; ретко: ≥ 1/10000 до < 1/1000; веома ретко < 1/10000; непознато: не може се проценити на основу доступних података.

Поремећаји крви и лимфног система (видети одељак 4.4)

• Повремено: леукопенија.

• Непознато: неутропенија и агранулоцитоза.

  Поремећаји имунског система

• Непознато: анафилактичке реакције; уртикарија, диспнеја, хипотензија и анафилактички шок.

  Ендокрини поремећаји

• Често: хиперпролактинемијa.

  Поремећаји метаболизма и исхране

• Непознато: хипонатремија, синдром неадекватне секреције антидиуретског хормона (SIADH).

  Психијатријски поремећаји

• Често: несаница.

• Непознато: конфузија.

  Поремећаји нервног система

• Често: седација или ошамућеност, екстрапирамидални поремећаји (ови симптоми су обично реверзибилни након примене антипаркинсоника), паркинсонизам, тремор, акатизија.

• Повремено: хипертонија, дискинезија, дистонија.

• Ретко: окулогирне кризе.

• Непознато: неуролептички малигни синдром, хипокинезија, тардивна дискинезија (забележена као и код осталих неуролептика, након примене неуролептика дуже од 3 месеца. Примена антипаркинсоника је неефикасна или може довести до погоршања симптома), конвулзије.

  Кардиолошки поремећаји

• Ретко: вентрикуларне аритмије, вентрикуларна тахикардија, вентрикуларне фибрилације.

• Непознато: продужење QT интервала, срчани застој, torsade de pointes, изненадна смрт (видети одељак 4.4).

  Васкуларни поремећаји

• Повремено: ортостатска хипотензија.

• Непознато: венска емболија, плућне емболије, дубоке венске тромбозе (видети одељак 4.4), повишени крвни притисак.

  Респираторни, торакални и медијастинални поремећаји

• Непознато: аспирациона пнеумонија (углавном удружена са другим депресорима ЦНС-а).

  Гастроинтестинални поремећаји

• Често: констипација.

• Повремено: хиперсаливација.

  Хепатобилијарни поремећаји

• Често: повећање концентрације ензима јетре.

• Непознато: хепатоцелуларно, холестатско или комбиновано оштећење јетре.

  Поремећаји коже и поткожног ткива:

• Често: макуло-папуларни осип.

  Поремећаји мишићно-коштаног система и везивног ткива

• Непознато: тортиколис, тризмус, рабдомиолиза.

  Трудноћа, пуерперијум и перинатална стања

• Непознато: екстрапирамидални симптоми, неонатални апстиненцијални синдром (синдром апстиненцијалне кризе код новорођенчади) (видети одељак 4.6).

  Поремећаји репродуктивног система и дојки

• Често: бол у грудима, галактореја.

• Повремено: повећање груди, аменореја, поремећаји оргазма, еректилна дисфункција.

• Непознато: гинекомастија.

  Општи поремећаји и реакције на месту примене

• Често: повећење телесне масе.

• Непознато: хипертермија (видети одељак 4.4).

Испитивања

Непознато: повећана концентрација креатин фосфокиназe у крви. Пријављивање нежељених реакција

Пријављивање сумњи на нежељене реакције после добијања дозволе за лек је важно. Тиме се омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Здравствени радници треба да пријаве сваку сумњу на нежељене реакције на овај лек Агенцији за лекове и медицинска средства Србије (АЛИМС):

Агенција за лекове и медицинска средства Србије Национални центар за фармаковигиланцу Војводе Степе 458, 11221 Београд

Република Србија

факс: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Знаци и симптоми:

Искуства са сулпиридом код предозирања су ограничена.

У случају предозирања може доћи до дискинетичких манифестација са спазмолитичним тортиколисом, протрузијом језика, тризмусом. Код неких пацијената могу се развити животно угрожавајуће манифестације паркинсонизма и кома. Смртни исходи су пријављени углавном у комбинацији са другим психотропним лековима.

Сулпирид се делимично уклања хемодијализом.

Лечење:

Не постоји специфичан антидот за сулпирид. Лечење је само симптоматско. Треба предузети одговарајуће мере, стално праћење виталних функција и мониторинг срца (ризик од продужења QT интервала и наредне вентрикуларне аритмије) се препоручује док се пацијент не опорави.

Ако се јаве тешки екстрапирамидални симптоми, треба применити антихолинергике.