DESLORATADIN SOPHARMA 0.5mg/mL oralni rastvor
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - DESLORATADIN 0.5mg/mL
Doziranje
Odrasli i adolescenti (uzrast od 12 i više godina):
Preporučena doza je 10 mL oralnog rastvora (što odgovara 5 mg desloratadina) jednom dnevno.
Pedijatrijska populacija
Potrebno je da lekar koji propisuje lek uzme u obzir da je u većini slučajeva kod pacijenata mlađih od 2 godine uzrok rinitisa infekcija (videti odeljak 4.4.) i da ne postoje podaci koji opravdavaju primenu desloratadina kod rinitisa izazvanog infekcijom.
Deca uzrasta od 1 do 5 godina
2,5 mL oralnog rastvora (što odgovara 1,25 mg desloratadina) jednom dnevno.
Deca uzrasta od 6 do 11 godina
5 mL oralnog rastvora (što odgovara 2,5 mg desloratadina) jednom dnevno.
Bezbednost i efikasnost primene desloratadina kod dece mlađe od 1 godine nisu utvrđene.
Iskustva iz kliničkih ispitivanja o efikasnosti primene desloratadina kod dece uzrasta od 1 do 11 godina i adolescenata uzrasta od 12 do 17 godina su ograničena (videti odeljke 4.8 i 5.1).
Intermitentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje) leči se u skladu sa procenom istorije bolesti pacijenta, a terapija se može prekinuti nakon povlačenja simptoma i ponovo započeti ukoliko se simptomi opet pojave.
Kod perzistentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji, odnosno duže od 4 nedelje), kontinuirana terapija se može preporučiti pacijentima u periodima izloženosti alergenu.
Način primene
Lek je namenjen za oralnu upotrebu. Lek se može uzeti nezavisno od hrane.
Preosetljivost na aktivnu supstancu, ili na bilo koju pomoćnu supstancu navedenu u odeljku 6.1, ili na loratadin.
Oštećenje funkcije bubrega
U slučaju teške bubrežne insuficijencije, lek Sophalor, oralni rastvor treba primenjivati sa oprezom (videti odeljak 5.2).
Epileptični napadi
Desloratadin je potrebno primenjivati sa oprezom kod pacijenata koji u svojoj ili porodičnoj istoriji bolesti imaju zabeležene epileptične napade, posebno kod mlađe dece (videti odeljak 4.8), budući da su podložnija pojavi novih epileptičnih napada prilikom terapije desloratadinom. Zdravstveni radnici mogu razmotriti prekid primene desloratadina kod pacijenata kod kojih se za vreme terapije pojave epileptični napadi.
Lek Sophalor sadrži sorbitol
Ovaj lek sadrži 150 mg sorbitola u jednom mililitru oralnog rastvora.
Treba uzeti u obzir aditivno dejstvo istovremene primenjenih lekova koji sadrže sorbitol (ili fruktozu) i unos sorbitola (ili fruktoze) hranom.
Sadržaj sorbitola u lekovima za oralnu primenu može uticati na bioraspoloživost drugih lekova za oralnu primenu koji se istovremeno uzimaju.
Sorbitol je izvor fruktoze; pacijenti sa naslednim oboljenjem intolerancije na fruktozu ne treba da uzimaju ovaj lek.
Lek Sophalor sadrži propilenglikol
Ovaj lek sadrži 50 mg propilenglikola u jednom mililitru oralnog rastvora.
Istovremena primena sa bilo kojim supstratom za alkohol dehidrogenazu kao što je etanol, može izazvati neželjena dejstva kod dece mlađe od 5 godina.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre potreban je medicinski nadzor, budući da su prijavljeni razni neželjeni događaji koji se pripisuju propilenglikolu, kao što su poremećaj funkcije bubrega (akutna tubularna nekroza), akutna insuficijencija bubrega i poremećaj funkcije jetre.
Lek Sophalor sadrži natrijum
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, tj. suštinski je „bez natrijuma“. Pedijatrijska populacija
Kod dece mlađe od 2 godine, dijagnozu alergijskog rinitisa je veoma teško razlikovati od ostalih oblika rinitisa. Odsustvo infekcija gornjih puteva respiratornog trakta ili strukturne abnormalnosti, kao i istorija bolesti, lekarski pregled, i odgovarajući laboratorijski testovi i kožne probe se moraju uzeti u obzir.
U proseku 6% odraslih i dece uzrasta od 2 do 11 godina su fenotipski spori metabolizeri desloratadina i pokazuju veću izloženost leku (videti odeljak 5.2.). Bezbednost primene desloratadina kod dece uzrasta od 2 do 11 godina, a koja su spori metabolizeri je istovetna sa primenom kod dece koja su normalni metabolizeri. Dejstvo desloratadina kod dece mlađe od 2 godine, a koja su spori metabolizeri nije još ispitivana.
Nisu zapažene klinički značajne interakcije u kliničkim ispitivanjima pri istovremenoj primeni desloratadina u obliku tableta sa eritomicinom ili ketokonazolom (videti odeljak 5.1).
Pedijatrijska populacija
Ispitivanja interakcije desloratadina su sprovedena samo kod odraslih.
U kliničkom farmakološkom ispitivanju, desloratadina u obliku tableta, primenjenog istovremeno sa alkoholom, nije zabeleženo pojačanje štetnog uticaja alkohola na ponašanje (videti odeljak 5.1.). Međutim, u postmarkentiškom periodu praćenja leka, prijavljeni su slučajevi intolerancije alkohola i intoksikacije alkoholom. Stoga se savetuje poseban oprez ukoliko se desloratadin istovremeno uzima sa alkoholom.
Trudnoća
Podaci dobijeni pri upotrebi desloratadina kod trudnica (više od 1000 trudnoća) ne ukazuju na razvoj malformacija, kao ni na fetalnu i neonatalnu toksičnost. Studije na životinjama ne pokazuju direktna ili indirektna neželjena dejstva u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3). Kao mera opreza, upotreba leka Sophalor se ne preporučuje tokom trudnoće.
Dojenje
Desloratadin je identifikovan kod novorođenčadi/odojčadi i male dece žena koje doje, a koje su na terapiji ovim lekom. Delovanje desloratadina na novorođenčad/odojčad nije utvrđeno. Odluka o tome da li treba prekinuti dojenje ili prekinuti/privremeno obustaviti terapiju lekom Sophalor, oralni rastvor mora se doneti nakon procene koristi dojenja za dete i koristi terapije za majku.
Plodnost
Nisu dostupni podaci o uticaju leka na plodnost kod muškaraca i žena.
Desloratadin nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilom i rukovanja mašinama, na osnovu rezultata kliničkih studija. Pacijente treba informisati da se kod većine ne javlja pospanost.
Međutim, kako postoje individualne razlike u odgovoru na različite lekove, pacijente bi trebalo savetovati da se ne bave aktivnostima koje zahtevaju mentalnu budnost, kao što je upravljanje vozilom ili rukovanje mašinama, dok ne utvrde kako ovaj lek na njih deluje.
Sažetak bezbednosnog profila
Pedijatrijska populacija
U kliničkim studijama u pedijatrijskoj populaciji, desloratadin je u obliku sirupa primenjivan kod dece uzrasta od 6 meseci do 11 godina (n=246). Ukupna incidenca neželjenih dejstava kod dece uzrasta od 2 do 11 godina je bila slična u grupi koja je primala desloratadin i u grupi koja je primala placebo. Kod dece uzrasta od 6 do 23 meseca, neželjene reakcije koje su se najčešće javljale u odnosu na placebo su bile dijareja (3,7%), povišena telesna temperatura (2,3%) i insomnija (2,3%). U dodatnoj studiji, nije bilo zabeleženih neželjenih događaja kod ispitanika uzrasta od 6 do 11 godina nakon primene pojedinačne doze od 2,5 mg oralnog rastvora desloratadina.
U kliničkom ispitivanju u kome je učestvovalo 578 adolescenata, uzrasta od 12 do 17 godina, glavobolja je bila najčešće neželjeno dejstvo koja se javila kod 5,9% pacijenata lečenih desloratadinom odnosno, kod 6,9% pacijenata koji su primali placebo.
Odrasli i adolescenti
Pri primeni preporučene doze, u kliničkim studijama u koje su bili uključeni odrasli pacijenti i adolescenti sa raznim indikacijama za primenu leka, uključujući alergijski rinitis i hroničnu idiopatsku urtikariju, najčešća neželjena dejstva su prijavljena kod 3% više pacijenata koji su primali lek, u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće prijavljivane neželjene reakcije bile su zamor (1,2%), suva usta (0,8%) i glavobolja (0,6%).
Tabelarni prikaz neželjenih reakcija
Učestalost neželjenih dejstava prijavljenih u kliničkim studijama, kao i u postmarketinškom periodu praćenja leka, navedena u tabeli.
Učestalost neželjenih dejstava je definisana kao veoma često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do < 1/10), povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100), retko (≥ 1/10000 do < 1/1000), veoma retko (< 1/10000) i nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).
| Klasa sistema organa | Učestalost | Neželjena dejstva uočena nakon primene desloratadina |
| Poremećaji metabolizma iishrane | Nepoznato | Povećan apetit |
| Psihijatrijski poremećaji | Veoma retko Nepoznato | HalucinacijeNeuobičajeno ponašanje, agresija Depresivno raspoloženje |
| Poremećaji nervnog sistema | ČestoČesto (kod dece mlađe od 2 godine)Veoma retko | Glavobolja NesanicaVrtoglavica, somnolencija, nesanica,psihomotorna hiperaktivnost, epileptični napadi |
| Poremećaji oka | Nepoznato | Suvoća očiju |
| Kardiološki poremećaji | Veoma retko Nepoznato | Tahikardija, palpitacije Produženje QT intervala |
| Gastrointestinalni poremećaji | ČestoČesto (kod dece mlađe od 2 | Suva usta Dijareja |
| godine) Veoma retko | Abdominalni bol, mučnina,povraćanje, dispepsija, dijareja | |
| Hepatobilijarni poremećaji | Veoma retkoNepoznato | Povećane vrednosti enzima jetre, povećane vrednosti bilirubina, hepatitisŽutica |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Nepoznato | Fotosenzitivnost |
| Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva | Veoma retko | Mialgija |
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | ČestoČesta (kod dece mlađe od 2 godine)Veoma retkoNepoznato | UmorPovišena telesna temperaturaReakcije preosetljivosti (poput anafilakse, angioedema, dispneje, pruritusa, osipa i urtikarije)Astenija |
| Ispitivanja | Nepoznato | Povećanje telesne mase |
Pedijatrijska populacija
U toku postmarketinškog perioda praćenja leka, kod pedijatrijskih pacijenata prijavljeni su i druga neželjena dejstva nepoznate učestalosti, kao što su produženje QT intervala, aritmija i bradikardija, neuobičajeno ponašanje i agresija.
Retrospektivna opservacijska studija bezbednosti pokazala je povećanu učestalost javljanja novih epileptičnih napada kod pacijenata uzrasta od 0 do 19 godina u periodu terapije desloratadinom u odnosu na periode kada nisu uzimali desloratadin. Kod dece uzrasta od 0 do 4 godine, prilagođeno apsolutno povećanje iznosilo je 37,5 (interval pouzdanosti od 95% [engl. confidence interval, 95% CI]: 10,5 - 64,5) na 100000 pacijent/godina (engl. person years, PY) sa osnovnom stopom javljanja novih epileptičnih napada od 80,3 na 100000 pacijent/godina. Kod pacijenata uzrasta 5 do 19 godina, prilagođeno apsolutno povećanje je iznosilo 11,3% (95% CI: 2,3 – 20,2) na 100000 pacijent/godina sa osnovnom stopom od 36,4 na 100000 pacijent/godina (videti odeljak 4.4).
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Neželjene reakcije koje se javljaju u slučaju predoziranja, slične su onima koji su zabeležene tokom postmarketinške upotrebe terapijskih doza, ali jačina dejstava može biti veća.
Terapija
U slučaju predoziranja, primeniti standardne mere za uklanjanje neresorbovane aktivne supstance. Preporučuje se simptomatska i suportivna terapija.
Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato da li se može ukloniti peritonealnom dijalizom.
Simptomi
U kliničkim ispitivanjima ponovljenog doziranja leka kod odraslih i adolescenata, u kojima su primenjivane doze do ukupno 45 mg desloratadina (devet puta veće doze od kliničkih), nisu primećeni klinički značajni efekti.
Pedijatrijska populacija
Profil neželjenih dejstava koja se ispoljavaju kod predoziranja lekom, zapaženih u toku postmarketinške primene leka, bio je sličan onom koji se uočava pri primeni terapijskih doza, ali jačina dejstava može biti veća.
Farmakološki podaci - DESLORATADIN 0.5mg/mL
Farmakoterapijska grupa: antihistaminici za sistemsku primenu; ostali antihistaminici za sistemsku primenu
ATC šifra: R06AX27 Mehanizam dejstva
Desloratadin je nesedativni, dugodelujući histaminski antagonist, koji ima selektivno antagonističko dejstvo na periferne H1 receptore. Nakon oralne primene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1 receptore, budući da ne prodire u centralni nervni sistem.
U in vitro ispitivanjima, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. To uključuje inhibiciju oslobađanja proinflamatornih citokina kao što su IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 iz humanih mastocita/ bazofila, kao i inhibiciju ekspresije adhezionog molekula P-selektina na ćelijama endotela. Klinički značaj ovih zapažanja tek treba da se utvrdi.
Klinička efikasnost i bezbednost
Pedijatrijska populacija
Efikasnost oralnog rastvora desloratadina nije ispitivana u posebnim studijama u pedijatrijskoj populaciji. Međutim, bezbednost primene formulacije desloratadina u obliku sirupa, u kojem je desloratadin prisutan u istoj koncentraciji kao u oralnom rastvoru, prikazana je u 3 ispitivanja, sprovedena u pedijatrijskoj populaciji. Deca, uzrasta od 1 do 11 godina, koja su bila kandidati za terapiju antihistaminicima, su primala dnevno 1,25 mg desloratadina (deca uzrasta od 1 do 5 godina) ili 2,5 mg (deca uzrasta od 6 do 11 godina). Terapiju su dobro podnele obe ispitivane grupe, što je dokumentovano laboratorijskim testovima, vitalnim znacima i nalazima EKG-a, uključujući i QT intervale. Kada se primenjuje u preporučenim dozama, koncentracije desloratadina u plazmi (videti odeljak 5.2) su bile uporedive za pedijatrijsku populaciju i odrasle. Prema tome, tok alergijskog rinitisa/hronične idiopatske urtikarije i profil desloratadina su slični kod odraslih i pedijatrijskih pacijenata, tako da se podaci o efikasnosti desloratadina kod odraslih mogu ekstrapolirati na pedijatrijsku populaciju.
Efikasnost desloratadina u obliku sirupa nije bila ispitivana u kliničkim ispitivanjima kod dece mlađe od 12 godina.
Odrasli i adolescenti
U kliničkoj studiji primene ponovljenih doza leka, gde je primenjivano do ukupno 20 mg desloratadina na dan tokom 14 dana, nisu zapaženi klinički ili statistički značajni kardiovaskularni uticaji. U kliničkom farmakološkom ispitivanju, kod odraslih i adolescenata, u kojem se desloratadin primenjivao u dozi od 45 mg dnevno (devet puta veća doza od kliničke) tokom 10 dana, nije primećeno produženje QT intervala.
Farmakodinamsko dejstvo
Desloratadin ne prodire lako u centralni nervni sistem. U kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, pri preporučenoj dozi od 5 mg dnevno kod odraslih i adolescenata, incidenca pospanosti nije bila veća u odnosu na placebo. U kliničkim ispitivanjima, desloratadin tableteprimenjene kod odraslih i adolescenata u pojedinačnoj dnevnoj dozi od 7,5 mg nisu uticale na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanjima dejstva pojedinačne doze desloratadina od 5 mg kod odraslih, lek nije uticao na standardne parametre za procenu sposobnosti pilotiranja, uključujući egzacerbaciju subjektivnog osećaja pospanosti ili zadatke vezane za pilotiranje.
U kliničkom farmakološkim studijama, istovremena primena desloratadina i alkohola nije pojačala poremećaj ponašanja uzrokovan alkoholom, niti pospanost. Nisu primećene značajne razlike u rezultatima psihomotornih testova između grupa ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala placebo, bez obzira da li su tokom terapije uzimali i alkohol.
Nisu zabeležene klinički značajne promene u koncentraciji desloratadina u plazmi tokom kliničkih ispitivanja, interakcija ponovljenih doza desloratadina sa ketokonazolom i eritromicinom.
Kod odraslih i adolescenata sa alergijskim rinitisom, desloratadin tablete su bile efikasne u ublažavanju sledećih simptoma: kijanje, svrab i curenje iz nosa, kao i svrab, suzenje i crvenilo oka, i svrab nepca. Desloratadin je efikasno kontrolisao simptome tokom 24 sata. Efikasnost desloratadin tableta nije jasno dokazana u ispitivanjima na adolescentima uzrasta od 12 do17 godina.
Osim ustanovljene klasifikacije na sezonski i celogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasifikovati kao intermitentni i perzistentni alergijski rinitis, zavisno od trajanja simptoma. Intermitentni alergijski rinitis definisan je kao prisustvo simptoma manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje. Perzistentni alergijski rinitis definiše se kao prisustvo simptoma 4 ili više dana nedeljno i prisustvo simptoma duže od 4 nedelje.
Desloratadin tablete bile su efikasne u ublažavanju tegoba sezonskog alergijskog rinitisa (SAR), što se vidi iz ukupnog rezultata upitnika o kvalitetu života pacijenata sa rinokonjunktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je na području praktičnih problema i dnevnih aktivnosti, u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima alergije.
Hronična idiopatska urtikarija je ispitivana kao klinički model za sva stanja povezana sa urtikarijom, jer je osnovna patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju, kao i zbog toga što se hronični pacijenti mogu lakše prospektivno regrutovati i uključivati u ispitivanja. Kako je oslobađanje histamina uzročni faktor svih urtikarijskih bolesti, očekuje se da desloratadin bude efikasan kod simptomatskog lečenja i ostalih stanja povezanih sa urtikarijom, a ne samo kod hronične idiopatske urtikarije, kao što savetuju klinički vodiči.
U dva placebom kontrolisana šestonedeljna ispitivanja kod pacijenata sa hroničnom idiopatskom urtikarijom, desloratadin je efikasno ublažavao svrab i smanjivao veličinu i broj urtikarija do kraja prvog intervala doziranja. U svakom pojedinačnom ispitivanju, dejstvo se zadržalo tokom 24 sata nakon primene doze. Kao i u drugim ispitivanjima sa antihistaminicima u hroničnoj idiopatskoj urtikariji, manji broj pacijenata kod kojih nije ispoljen terapijski odgovor na antihistaminike, bio je isključen iz ispitivanja. Smanjenje svraba za više od 50% zabeleženo je kod 55% pacijenata lečenih desloratadinom, u poređenju sa 19% pacijenata koji su primali placebo. Lečenje desloratadinom takođe je značajno smanjilo uticaj simptoma alergije na spavanje i dnevne aktivnosti, što je mereno skalom od četiri stepena.
Resorpcija
Koncentracija desloratadina u plazmi postaje merljiva 30 minuta nakon primene leka kod odraslih i adolescenata. Desloratadin se dobro resorbuje, a najveću koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata; terminalno poluvreme eliminacije desloratadina iznosi oko 27 sati. Stepen kumulacije desloratadina bio je u skladu sa njegovim poluvremenom eliminacije (približno 27 sati) i intervalom doziranja leka (jednom dnevno). Biološka raspoloživost desloratadina bila je srazmerna dozi, u rasponu doza od 5 mg do 20 mg.
U nizu farmakokinetičkih i kliničkih ispitivanja, 6% ispitanika imalo je veću koncentraciju desloratadina u plazmi. Prevalenca fenotipa sporih metabolizera bila je uporediva između odraslih (6%) i pedijatrijskih ispitanika uzrasta od 2 do 11 godina (6%), dok je kod pripadnika crne rase bila veća (18% odrasli, 16% pedijatrijski ispitanici), nego kod ispitanika bele rase (2% odrasli, 3% pedijatrijski ispitanici), u obe ispitane grupe.
U farmakokinetičkom ispitivanju pri primeni ponovljenih doza kod zdravih, odraslih ispitanika, u kojem je desloratadin primenjivan u obliku tableta, pronađena su četiri ispitanika sa sporim metabolizmom desloratadina. Ti ispitanici su posle 7 sati od uzimanja leka imali oko 3 puta veću maksimalnu koncentraciju (Cmax), uz terminalno poluvreme eliminacije od oko 89 sati.
U farmakokinetičkom ispitivanju pri primeni ponovljenih doza desloratadin u obliku sirupa kod pedijatrijskih ispitanika uzrasta od 2 do 11 godina sa dijagnostikovanim alergijskim rinitisom, koji sporo metabolišu desloratadin, zapažene su slične vrednosti farmakokinetičkih parametara. Izloženost desloratadinu (PIK) bila je 6 puta veća, a maksimalna koncentracija (Cmax) 3-4 puta veća nakon 3-6 sati, uz terminalno poluvreme eliminacije od oko 120 sati. Kada su lečeni dozama prilagođenim uzrastu ispitanika, izloženost desloratadinu bila je jednaka kod odraslih i pedijatrijskih ispitanika koji sporo metabolišu desloratadin. Bezbednosni profil kod tih ispitanika nije se razlikovao od opšte populacije. Dejstva desloratadina u obliku sirupa kod ispitanika mlađih od 2 godine koji sporo metabolišu desloratadin nisu ispitivana.
U odvojenim ispitivanjima po primeni pojedinačne doze, u dozama preporučenim za pedijatrijsku populaciju, vrednosti PIK i Cmax desloratadina kod pedijatrijskih pacijenata bile su uporedive sa vrednostima kod odraslih, koji su primili dozu od 5 mg desloratadin u obliku sirupa.
Distribucija
Desloratadin se umereno vezuje (83%-87%) za proteine plazme. Nema dokaza da dolazi do klinički značajne kumulacije aktivne supstance nakon primene leka jednom dnevno kod odraslih i adolescenata (u dozi od 5 mg do 20 mg) tokom 14 dana.
U ukrštenom ispitivanju po primeni pojedinačne doze desloratadina, farmaceutski oblici tableta i sirup pokazali su se biološki ekvivalentnim. Kako oralni rastvor desloratadina sadrži istu koncentraciju desloratadina kao i sirup, nije potrebno sprovoditi studiju biološke ekvivalentnosti i očekuje se da oralni rastvor bude biološki ekvivalentan sirupu i tabletama.
Biotransformacija
Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina još nije identifikovan, pa se zato neke interakcije s drugim lekovima ne mogu potpuno isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a ispitivanja in vitro pokazala su da lek ne inhibira CYP2D6 i da nije ni supstrat ni inhibitor P-glikoproteina.
Eliminacija
U ispitivanju po primeni pojedinačne doze desloratadina od 7,5 mg nije bilo uticaja hrane (hrana bogata mastima, visokokaloričan doručak) na raspoloživost desloratadina. U drugom ispitivanju, sok od grejpfruta nije imao dejstvo na raspoloživost desloratadina.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega
U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze i u ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka, upoređivana je farmakokinetika desloratadina kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom (HBI) u odnosu na farmakokinetiku kod zdravih osoba. U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze, izloženost desloratadinu bila je oko 2 puta veća kod pacijenata sa blagom do umerenom HBI odnosno 2,5 puta veća kod pacijenata sa teškom HBI, u odnosu na zdrave osobe. U ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka stanje ravnoteže (engl. stady state) je postignuto nakon 11. dana primene, a u odnosu na zdrave osobe izloženost desloratadinu bila je oko 1,5 puta veća kod pacijenata sa blagim do umerenim HBI odnosno oko 2,5 puta veća kod pacijenata sa teškom HBI. U oba ispitivanja, promene u izloženosti (PIK i Cmax) desloratadinu i 3-hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.
Farmaceutski podaci - DESLORATADIN 0.5mg/mL
sorbitol, tečni (nekristalizujući) (E420); propilenglikol;
sukraloza (E955); hipromeloza 2910 (15 mPa.s);
natrijum-citrat, dihidrat;
Kisela aroma višnje (D-limonen, benzaldehid, alfa-terpineol, 2-feniletanol, triacetin, propilenglikol); limunska kiselina, monohidrat;
dinatrijum-edetat; voda, prečišćena.
Rok upotrebe pre prvog otvaranja leka: 3 godine. Rok upotrebe nakon prvog otvaranja leka: 6 meseca.
Čuvati u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti. Ovaj lek ne zahteva posebne temeraturne uslove čuvanja.
Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak 6.3.
i posebne opreme za upotrebu, primenu ili implantaciju leka
Unutrašnje pakovanje je tamno smeđa staklena boca (tip III), zapremine 125 mL, sa sigurnosnim zatvaračem za decu u kojoj se nalazi 120 mL oralnog rastvora .
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna staklena boca, graduisana merica (merne oznake za 2,5 mL, 3 mL, 5 mL, 7,5 mL, 10 mL, 12,5 mL, 15 mL i 20 mL), graduisani špric za oralno
doziranje (merne oznake za 0,5 mL; 1 mL; 1,5 mL; 2 mL; 2,5 mL; 3 mL; 3,5 mL; 4 mL; 4,5 mL i 5 mL) i Uputstvo za lek.