Zinnat® 500mg film tableta
- cefuroksim
- A+A1
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Zinnat 500mg
Lek Zinnat je indikovan u terapiji infekcija navedenih u daljem tekstu, kod odraslih i dece uzrsta 3 meseca i starije (videti odeljke 4.4 i 5.1):
-
Akutni streptokokni tonzilitis i faringitis
-
Akutni bakterijski sinuzitis
-
Akutni otitis media
-
Akutna egzacerbacija hroničnog bronhitisa
-
Cistitis
-
Pijelonefritis
-
Nekomplikovane infekcije kože i mekih tkiva
-
Terapija rane faze lajmske bolesti.
Kod pacijenata koji ne mogu da gutaju, potrebno je koristiti preparate cefuroksimaksetila odgovarajućeg farmaceutskog oblika.
Potrebno je uzeti u obzir zvanične smernice o pravilnoj primeni antibiotika.
Doziranje
Uobičajeno trajanje terapije je 7 dana (trajanje terapije može varirati od 5 do 10 dana).
Tabela 1. Preporučene doze kod odraslih i dece (≥ 40kg)
| Indikacija | Doziranje |
| Akutni tonzilitis i faringitis, akutni bakterijski sinuzitis | 250 mg dva puta dnevno |
| Akutni otitis media | 500 mg dva puta dnevno |
| Akutna egzacerbacija hroničnog bronhitisa | 500 mg dva puta dnevno |
| Cistitis | 250 mg dva puta dnevno |
| Pijelonefritis | 250 mg dva puta dnevno |
| Nekomplikovane infekcije kože i mekih tkiva | 250 mg dva puta dnevno |
| Lajmska bolest | 500 mg dva puta dnevno u toku 14 dana(može varirati od 10 do 21 dan) |
Tabela 2. Preporučene doze kod dece (<40kg)
| Indikacija | Doziranje |
| Akutni tonzilitis i faringitis, akutni bakterijski sinuzitis | 10 mg/kg dva puta dnevno do maksimalnih 125 mg dva puta dnevno |
| Deca uzrasta dve godine ili starija sa akutnim otitismedia ili, po potrebi, sa težim infekcijama | 15 mg/kg dva puta dnevno do maksimalnih 250 mgdva puta dnevno |
| Cistitis | 15 mg/kg dva puta dnevno do maksimalnih 250 mg dva puta dnevno |
| Pijelonefritis | 15 mg/kg dva puta dnevno do maksimalnih 250 mgdva puta dnevno u trajanju terapije od 10 do 14 dana |
| Nekomplikovane infekcije kože i mekih tkiva | 15 mg/kg dva puta dnevno do maksimalnih 250 mg dva puta dnevno |
| Lajmska bolest | 15 mg/kg dva puta dnevno do maksimalnih 250 mgdva puta dnevno u trajanju terapije od 14 dana (10 do 21 dan) |
Nema podataka o primeni leka Zinnat kod odojčadi mlađe od 3 meseca.
Cefuroksimaksetil tablete i cefuroksimaksetil granule za oralnu suspenziju nisu bioekvivalentne i zbog toga nisu zamenjive po principu „miligram za miligram“ (videti odeljak 5.2).
Oštećenje funkcije bubrega
Bezbednost i efikasnost primene cefuroksimaksetila kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega nije utvrđena. Cefuroksim se primarno izlučuje putem bubrega. Kod pacijenata sa značajnim oštećenjem funkcije bubrega preporučuje se smanjivanje doze cefuroksima, kako bi se kompenzovalo usporeno izlučivanje. Cefuroksim se iz cirkulacije efikasno uklanja putem dijalize.
Tabela 3 . Preporučene doze leka Zinnat kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega
| Klirens kreatinina | T1/2 (h) | Preporučeno doziranje |
| ≥30 mL/min/1,73 m2 | 1,4–2,4 | nije potrebno prilagođavanje doze (standardna doza od 125mg do 500 mg primenjena dva puta dnevno) |
| 10-29 mL/min/1,73 m2 | 4,6 | standardna individualna doza na svaka 24 sata |
| <10 mL/min/1,73 m2 | 16,8 | standardna individualna doza na svakih 48 sati |
| Pacijenti na hemodijalizi | 2–4 | dodatnu pojedinačnu standardnu individualnu dozu treba |
| dati na kraju svake dijalize |
Oštećenje funkcije jetre
Nema dostupnih podataka o primeni cefuroksimaksetila kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre. S obzirom na to da se cefuroksim primarno eliminiše preko bubrega, očekuje se da oštećenje funkcije jetre nema uticaja na farmakokinetiku cefuroksima.
Način primene
Lek se primenjuje oralno.
Tabletu leka Zinnat treba uzeti nakon obroka, kako bi se postigla optimalna resorpcija.
Tablete leka Zinnat se ne smeju lomiti, zbog čega nisu pogodne za lečenje pacijenata koji ne mogu da progutaju celu tabletu. Kod dece se može primeniti lek Zinnat u obliku oralne suspenzije.
Za primenu pojedinačnih doza od 125 mg ili 250 mg cefuroksimaksetila, potrebno je koristiti dostupne lekove odgovarajućeg farmaceutskog oblika i jačine.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1. Pacijenti kod kojih je utvrđena preosetljivost na cefalosporinske antibiotike.
Ozbiljne reakcije preosetljivosti (npr. anafilaktička reakcija) na bilo koji beta-laktamski antibiotik (penicilini, monobaktami i karbapenemi) u anamnezi.
Reakcije preosetljivosti
Usled rizika od ukrštene osetljivosti, potrebno je obratiti posebnu pažnju kod pacijenata koji su imali alergijske reakcije na penicilinske ili druge beta-laktamske antibiotike. Kao i kod svih beta-laktamskih antibiotika, zabeležene su ozbiljne i ponekad reakcije preosetljivosti sa smrtnim ishodom. U slučaju pojave ozbiljnih reakcija preosetljivosti, terapija cefuroksimom mora biti odmah prekinuta, i moraju se preduzeti odgovarajuće hitne medicinske mere.
Pre početka terapije, potrebno je utvrditi da li je pacijent imao ranije zabeležene teške oblike reakcija preosetljivosti na cefuroksim, na druge cefalosporine ili na bilo koju drugu vrstu beta-laktamskih antibiotika. Potreban je oprez ukoliko se cefuroksim propisuje pacijentima koji su imali reakciju preosetljivosti na beta-laktamske antibiotike, a koja nije bila ispoljena u teškom stepenu.
Jarisch-Herxheimer reakcija
Nakon terapije lajmske bolesti cefuroksimaksetilom, zabeležena je pojava Jarisch-Herxheimer reakcije. Navedena reakcija nastaje kao rezultat baktericidne aktivnosti cefuroksimaksetila na bakterijskog uzročnika lajmske bolesti - spirohetu Borrelia burgdorferi. Pacijentima bi trebalo objasniti da je ovo uobičajena i samo-ograničavajuća posledica antibiotskog lečenja lajmske bolesti (videti odeljak 4.8).
Prekomeran rast rezistentnih mikroorganizama
Kao i prilikom primene drugih antibiotika, upotreba cefuroksimaksetila može uzrokovati prekomerni rast gljivice Candida albicans. Produžena upotreba može dovesti do prekomernog rasta drugih rezistentnih mikrooorganizama (npr. Enterococci i Clostridium difficile), zbog čega je potrebno prekinuti terapiju (videti odeljak 4.8).
Pseudomembranozni kolitis koji se može javiti pri primeni skoro svih antibiotika, uključujući i cefuroksim, može varirati u težini od umerenog pa do opasnog po život. Ovu dijagnozu treba razmotriti kod pacijenata koji su tokom ili neposredno nakon primene cefuroksima dobili dijareju (videti odeljak 4.8). U ovakvim slučajevima treba prekinuti terapiju cefuroksimom i primeniti terapiju specifičnu za lečenje Clostridium difficile. Ne smeju se primenjivati lekovi koji inhibiraju peristaltiku (videti odeljak 4.8).
Interferencija se dijagnostičkim testovima
Razvoj pozitivnog Coombs-ovog testa povezanog sa primenom cefuroksima može interferirati sa izvođenjem unakrsnih analiza krvi (videti odeljak 4.8).
Kako se kod pacijenata koji primaju cefuroksimaksetil može javiti lažno negativan rezultat fericijanidnog testa, preporučuje se da se kod određivanja koncentracije glukoze u krvi/plazmi koriste metode glukozooksidaze ili heksokinaze.
Važne informacije o pomoćnim supstancama sa potvrđenim dejstvom Jedna film tableta sadrži 0,00506 mg natrijumbenzoata.
Tablete leka Zinnat sadrže metilparahidroksibenzoat (E218) i propilparahidroksibenzoat (E216) koji mogu dovesti do alergijskih reakcija, čak i odloženih.
Lek sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) po tableti, tj. suštinski je bez natrijuma.
Lekovi koji smanjuju kiselost želudačnog soka mogu dovesti do smanjene bioraspoloživosti cefuroksimaksetila u poređenju sa onim datim na prazan želudac i mogu da ponište uticaj poboljšane resorpcije nakon uzimanja obroka.
Cefuroksimaksetil može delovati na crevnu floru, što može dovesti do snižene reapsorpcije estrogena i smanjene efikasnosti kombinovanih oralnih kontraceptiva.
Cefuroksim se izlučuje putem glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Ne preporučuje se istovremena primena cefuroksima sa probenecidom. Istovremena primena probenecida značajno povećava vrednost maksimalne koncentracije cefuroksima u plazmi, vrednost PIK i produžava poluvreme eliminacije cefuroksima.
Istovremena primena sa oralnim antikoagulansima može dovesti do povećanja INR-a (engl. international normalized ratio test).
Trudnoća
Postoje ograničeni podaci o upotrebi cefuroksima kod trudnica. Ispitivanja na životinjama nisu pokazala štetan uticaj na trudnoću, embrionalni ili fetalni razvoj, na sam tok porođaja ili postnatalni razvoj. Lek Zinnat treba propisati trudnicama samo ukoliko korist prevazilazi rizik.
Dojenje
Cefuroksim se izlučuje u majčino mleko u malim količinama. Ne očekuje se pojava neželjenih dejstava prilikom primene terapijskih doza, mada se ne može isključiti rizik od pojave dijareje i gljivične infekcije mukoznih membrana. Zbog pojave navedenih efekata trebalo bi prekinuti dojenje. Takođe treba uzeti u obzir i moguću pojavu preosetljivosti. Cefuroksim treba primenjivati u toku dojenja samo nakon procene odnosa koristi i rizika od strane ordinirajućeg lekara.
Plodnost
Ne postoje podaci o uticaju cefuroksimaksetila na plodnost kod ljudi. Rezultati reproduktivnih ispitivanja na životinjama nisu pokazali uticaj cefuroksima na plodnost.
Nisu sprovedene studije o uticaju leka na sposobnost upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama. Međutim, kako lek Zinnat može dovesti do pojave vrtoglavice, pacijente koji upravljaju vozilima ili rukuju mašinama treba upozoriti na oprez prilikom primene leka Zinnat.
Najčešće neželjene reakcije su povećan rast gljivice Candida, eozinofilija, glavobolja, vrtoglavica, gastrointestinalni poremećaji i prolazno povećanje vrednosti enzima jetre.
Učestalost pojave neželjenih reakcija navedenih u nastavku teksta je procenjena, s obzirom da odgovarajući podaci za većinu reakcija (na primer rezultati placebo kontrolisanih ispitivanja) za izračunavanje incidence nisu dostupni. Dodatno, učestalost pojave neželjenih reakcija povezanih sa primenom cefuroksimaksetila varira u zavisnosti od indikacije u kojoj se lek primenjuje.
Podaci dobijeni u okviru velikih kliničkih ispitivanja korišćeni su u cilju određivanja učestalosti u opsegu od veoma čestih do retkih neželjenih dejstava. Učestalost svih ostalih neželjenih dejstava (npr. ona koja se javljaju <1/10000), uglavnom je definisana na osnovu podataka iz postmarketinškog praćenja i zasniva se više na spontanom prijavljivanju nego na stvarnoj učestalosti. Podaci iz placebo kontrolisanih ispitivanja nisu bili dostupni. Učestalost procenjena na osnovu podataka iz kliničkih ispitivanja zasniva se na podacima vezanim za lek, na osnovu procene istraživača. U okviru svake grupe, neželjena dejstva su prikazana u skladu sa opadajućim stepenom ozbiljnosti (od najozbijnijih do najblažih).
Neželjene reakcije nastale u toku terapije, navedene su prema MedDRA sistemu klasifikacije organa, učestalosti pojavljivanja i stepenu ozbiljnosti.
Neželjena dejstva su klasifikovana prema učestalosti javljanja na sledeći način: veoma česta (≥ 1/10), česta (od ≥ 1/100 do <1/10), povremena (od ≥ 1/1000 do < 1/100), retka (od ≥ 1/10000 do<1/1000), veoma retka (< 1/10000) i nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).
| Klasa sistema organa | Česta | Povremena | Nepoznataučestalost |
| Infekcije i infestacije | Prekomeran rastgljivice Candida | Prekomeran rastClostridium difficile | |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | Eozinofilija | Pozitivan Coombs-ov test, trombocitopenija, leukopenija (ponekadvrlo izražena) | Hemolitička anemija |
| Poremećaji imunskog sistema | Groznica izazvanaprimenom leka, |
| serumska bolest,anafilaksa, Jarisch- Herxheimer reakcija | |||
| Poremećaji nervnog sistema | Glavobolja, Vrtoglavica | ||
| Gastrointestinalni poremećaji | Dijareja, mučnina, abdominalni bol | Povraćanje | Pseudomembranozni kolitis (videti odeljak4.4) |
| Hepatobilijarni poremećaji | Prolazni porastnivoa hepatičkih enzima | Žutica (prevashodno holestatska), hepatitis | |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Kožni osip | Urtikarija, pruritus, erythema multiforme, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (egzantematična nekroliza) (videti poremećaje imunskog sistema),angioneurotski edem | |
| Opis odabranih neželjenih reakcijaCefalosporini su klasa lekova koji se vezuju na površinu membrane eritrocita i izazivaju stvaranje antitela usmerenih protiv kompleksa lek-eritrocit, što može dovesti do pozitivnog rezultata Coombs-ovog testa (što može interferirati sa izvođenjem unakrsnih analiza krvi) i vrlo retko do hemolitičke anemije.Zabeleženi prolazni porast vrednosti enzima jetre u serumu, je obično reverzibilnog karaktera. | |||
Pedijatrijska populacija
Bezbednosni profil cefuroksimaksetila kod dece je u skladu sa bezbednosnim profilom kod odraslih. Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Predoziranje može dovesti do neuroloških posledica, uključujući encefalopatiju, konvulzije i komu. Simptomi predoziranja nastaju ukoliko doza leka nije adekvatno smanjena kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega (videti odeljke 4.2 i 4.4).
Koncentracija cefuroksima u serumu može se sniziti hemodijalizom ili peritonealnom dijalizom.
Farmakološki podaci - Zinnat 500mg
Farmakoterapijska grupa: Antibakterijski lekovi za sistemsku primenu; cefalosporini, druga generacija
ATC šifra: J01DC02
Mehanizam dejstva
Cefuroksimaksetil se hidrolizuje dejstvom enzima esteraze do aktivnog antibiotika, cefuroksima. Nakon vezivanja za penicilin-vezujuće proteine (engl. penicillin binding proteins, PBPs), cefuroksimaksetil inhibira sintezu bakterijskog ćelijskog zida. Na taj način dolazi do prekida biosinteze (peptidoglikana) ćelijskog zida, koji obično dovodi do lize i smrti bakterijske ćelije.
Mehanizam nastanka rezistencije
Bakterijska rezistencija na cefuroksim može nastati zbog delovanja jednog ili više sledećih mehanizama:
-
hidrolize beta-laktamazama; uključujući (ali ne ograničavajući se na) beta-laktamaze proširenog spektra delovanja (engl. extended-spectrum beta-lactamases, ESBLs) i AmpC enzime čija se indukcija ili stabilna inhibicija može pojaviti u nekim Gram-negativnim bakterijskim vrstama;
-
smanjenje afiniteta penicilin-vezujućih proteina za cefuroksim;
-
nepropustljivosti spoljašnje membrane, koja ograničava pristup cefuroksima penicilin-vezujućim proteinima kod Gram-negativnih bakterija;
-
efluks pumpe bakterija.
Organizmi koji su razvili rezistenciju na druge parenteralne forme cefalosporina, verovatno će biti rezistentni i na cefuroksim.
U zavisnosti od mehanizma rezistencije, organizmi koji su razvili rezistenciju na peniciline, mogu ispoljiti smanjenu osetljivost ili rezistenciju na cefuroksim.
Granične vrednosti za cefuroksimaksetil
Granične vrednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIK) utvrđene od strane Evropskog komiteta za testiranje osetljivosti na antibiotike (engl. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST) su sledeće:
| Mikroorganizam | Granične vrednosti (mg/L) | |
| S | R | |
| Enterobacteriaceae 1, 2 | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Napomena3 | Napomena3 |
| Streptococcus A, B, C i G | Napomena4 | Napomena4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | >0,5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0,125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0,125 | >1 |
| Granične vrednosti koje se ne odnose | IE5 | IE5 |
| na vrste1 | ||
| 1 Granične vrednosti cefalosporina za Enterobacteriaceae će prepoznati sve klinički značajne mehanizme rezistencije (uključujući i ESBL i plasmidom posredovan AmpC). Neki sojevi koji proizvode beta- laktamaze su osetljivi ili umereno osetljivi na 3. i 4. generaciju cefalosporina sa ovim graničnim vrednostima pa ih treba prijaviti kao nađena osetljivost tj. prisustvo ili odsustvo ESBL samo po sebi ne utiče na kategorizaciju osetljivosti. U mnogim područjima, detekcija i karakterizacija ESBL se preporučuje ili je obavezna za kontrolu infekcije.2 Samo nekomplikovane infekcije urinarnog trakta (cistitis) (videti odeljak 4.1).3 Osetljivost stafilokoka na cefalosporine definisana je prema podacima osetljivosti na meticilin, izuzev ceftazidima, cefiksima i ceftibutena, koji nemaju graničnu vrednost i ne smeju se primenjivati kod stafilokoknih infekcija.4 Osetljivost beta-hemolitičkih streptokoka grupe A, B, C i G na betalaktame je zaključena na osnovu osetljivosti na penicilin.5 Nedovoljno dokaza da su vrste, koje se posmatraju, dobar cilj za terapiju ovim lekom. Može biti prijavljena MIK sa komentarom, ali bez pridružene S ili R-kategorizacije. | ||
S= osetljive, R= rezistentne
Mikrobiološka osetljivost
Prevalenca stečene rezistencije za određenu vrstu može varirati zavisno od geografskog položaja i tokom vremena, poželjne su informacije o lokalnoj rezistenciji, posebno pri lečenju teških infekcija. Kada je lokalna prevalenca rezistencije takva da se dovodi u pitanje korist cefuroksimaksetila i kod lečenja samo nekoliko tipova infekcija, neophodno je potražiti i savet specijaliste /eksperta.
In vitro, cefuroksim obično ispoljava aktivnost na sledeće mikroorganizme:
| Vrste koje su obično osetljive |
| Gram-pozitivne aerobne bakterije:Staphylococcus aureus (osetljiv na meticilin)* Koagulaza negativne stafilokoke (osetljive na meticilin) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae |
| Gram-negativne aerobne bakterije: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzaeMoraxella catarrhalis |
| Spirohete:Borrelia burgdorferi |
| Vrste kod kojih stečena rezistentnost može biti problem |
| Gram-pozitivne aerobne bakterije:Streptococcus pneumoniae |
| Gram-negativne aerobne bakterije:Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (osim P.vulgaris) Providencia spp. |
| Gram-pozitivne anaerobne bakterije: |
| Peptostreptococcus spp.Propionibacterium spp. |
| Gram-negativne anaerobne bakterije:Fusobacterium spp.Bacteroides spp. |
| Prirodno rezistentni mikroorganizmi |
| Gram-pozitivne aerobne bakterije:Enterococcus faecalis Enterococcus faecium |
| Gram-negativne aerobne bakterije:Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgarisPseudomonas aeruginosa Serratia marcescens |
| Gram-negativne anaerobne bakterije:Bacteroides fragilis |
| Ostale:Chlamydia spp.Mycoplasma spp.Legionella spp. |
* Svi sojevi S. aureus koji su rezistentni na meticilin, rezistentni su i na cefuroksim.
Resorpcija
Nakon oralne primene cefuroksimaksetil se resorbuje iz gastrointestinalnog trakta i brzo hidrolizuje u sluznici creva i krvi, i kao cefuroksim ulazi u cirkulaciju. Resorpcija je optimalna kada se lek primeni neposredno nakon obroka.
Nakon primene cefuroksimaksetil tableta, maksimalna koncentracija leka u serumu (2,1 mikrogram/mL za dozu od 125 mg, 4,1 mikrogram/mL za dozu od 250 mg, 7,0 mikrogram/mL za dozu od 500 mg i 13,6 mikrogram/mL za dozu od 1000 mg) postiže se za oko 2 do 3 sata nakon uzimanja leka sa hranom. Stepen resorpcije cefuroksima iz suspenzije je manji u odnosu na onaj nakon uzimanja tableta što dalje dovodi do manje maksimalne koncentracije u serumu i smanjene sistemske bioraspoloživosti (manje 4 do 17%). U ispitivanjima kod zdravih dobrovoljaca utvrđeno je da oralna suspenzija cefuroksimaksetila nije bioekvivalentna tabletama cefuroksimaksetila i zbog toga se ne može zameniti po principu: miligram-za- miligram (videti odeljak 4.2). U rasponu doza od 125 mg do 1000 mg farmakokinetika cefuroksima je linearna. Kod ponovljene oralne doze od 250 mg do 500 mg ne dolazi do akumulacije cefuroksima.
Distribucija
Vezivanje za proteine iznosi od 33% do 50%, zavisno od primenjene metodologije. Nakon upotrebe pojedinačne doze od 500 mg cefuroksimaksetil tableta kod 12 zdravih dobrovoljaca, utvrđen volumen distribucije iznosio je 50 L (CV%=28%). Koncentracije cefuroksima više od minimalnih inhibitornih vrednosti za uobičajene patogene mogu se postići u tonzilama, tkivu sinusa, bronhijalnoj mukozi, kostima, pleuralnoj tečnosti, zglobnoj tečnosti, sinovijalnoj tečnosti, intersticijalnoj tečnosti, žuči, sputumu i očnoj vodici. Kod zapaljenja meningealnih ovojnica, cefuroksim prolazi hemato-encefalnu barijeru.
Biotransformacija Cefuroksim se ne metaboliše.
Eliminacija
Poluvreme eliminacije iznosi između 1 sat i 1,5 sati. Cefuroksim se izlučuje glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Renalni klirens se kreće u opsegu 125 mL/min/1,73 m2 do 148 mL/min/1,73 m2.
Posebne grupe pacijenata
Pol
Nisu zabeležene razlike u farmakokinetici cefuroksima između muškog i ženskog pola.
Stariji pacijenti
Nije neophodan poseban oprez pri davanju leka u uobičajenoj maksimalnoj dnevnoj dozi od 1 g starijim pacijentima sa normalnom funkcijom bubrega. Budući da je kod starijih pacijenata velika verovatnoća da je funkcija bubrega oslabljena, dozu bi trebalo prilagoditi u skladu sa funkcijom bubrega (videti odeljak 4.2).
Pedijatrijska populacija
Farmakokinetika cefuroksima kod starije odojčadi (starije od 3 meseca) i dece je slična farmakokinetici ustanovljenoj kod odraslih.
Ne postoje dostupni podaci iz kliničkih ispitivanja o primeni cefuroksimaksetila kod odojčadi mlađih od 3 meseca.
Oštećenje funkcije bubrega
Efikasnost i bezbednost primene cefuroksimaksetila kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega nisu utvrđene. Cefuroksim se primarno izlučuje putem bubrega. Zbog toga se preporučuje, kao i kod svih antibiotika ove vrste, da se kod pacijenata sa značajnim oštećenjem funkcije bubrega (npr. CLcr <30 mL/minut) doza cefuroksima smanji, kako bi se kompenzovalo sporije izlučivanje (videti odeljak 4.2). Cefuroksim se efikasno uklanja iz cirkulacije dijalizom.
Oštećenje funkcije jetre
Nisu dostupni podaci o primeni cefuroksima kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre. S obzirom na to da se cefuroksim primarno eliminiše putem bubrega, ne očekuje se da poremećaj funkcije jetre utiče na farmakokinetiku cefuroksima.
Farmakokinetički/farmakodinamski odnos
Za cefalosporine je utvrđeno da je najvažniji farmakokinetički-farmakodinamski indeks koji korelira sa efikasnošću in vivo, procenat doznog intervala (%T) unutar kojeg koncentracija slobodnog leka ostaje iznad minimalne inhibitorne koncentracije (MIK) cefuroksima za određene sojeve mikroorganizama (npr.%T>MIK).
Farmaceutski podaci - Zinnat 500mg
Jezgro tablete:
celuloza, mikrokristalna; kroskarmeloza-natrijum, tip A; natrijum-laurilsulfat;
biljno ulje, hidrogenizovano; silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni.
Omotač tablete:
hipromeloza; propilenglikol;
metilparahidroksibenzoat (E218); propilparahidroksibenzoat (E216);
Boja Opaspray White M-1-7120J (sadrži titan-dioksid (E171) i natrijum-benzoat (E211)).
Razvoj pozitivnog Coombs-ovog testa povezanog sa primenom cefuroksima može interferirati sa izvođenjem unakrsnih analiza krvi
Unutrašnje pakovanje je OPA/Al/PVC-Al blister koji sadrži 7 film tableta.
Spoljašnje pakovanjeje složiv kartonska kutija u kojoj se nalaze 2 blistera (ukupno 14 film tableta) i Uputstvo za lek.