5-ASA® 250mg supozitorija
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - 5-ASA 250mg
Kao antiinflamatorni lek u lečenju ulceroznog kolitisa ograničenog na rektum (ulceroznog proktitisa), kao monoterapija ili, posebno u akutnoj fazi, sa kortikosteroidima.
Doziranje
Odrasli i stariji pacijenti
Ukoliko nije drugačije propisano, za akutne inflamatorne simptome primeniti po dve 5-ASA supozitorije od 250 mg, rektalno, ujutru, u podne i uveče. U teškim slučajevima bolesti, doza se može udvostručiti. U dugotrajnoj terapiji i prevenciji relapsa primenjuje se jedna supozitorija od 250 mg, rektalno, ujutru, u podne i uveče.
Terapiju lekom 5-ASA supozitorije treba sprovoditi redovno i striktno se pridržavati uputstva, kako tokom akutne inflamatorne faze, tako i u dugotrajnoj terapiji pacijenta, jer je to neophodno da bi se postigao željeni terapijski uspeh.
Pedijatrijska populacija
Iskustvo primene kod dece je ograničeno, kao i podaci o efikasnosti leka kod dece.
Dužina primene:
Dužinu primene leka određuje lekar.
Način primene:
5-ASA supozitorije se primenjuju rektalno.
5-ASA supozitorije su kontraindikovane u slučaju:
-
preosetljivosti na salicilate ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1;
-
teška oštećenja funkcije jetre ili bubrega.
Prema proceni nadležnog lekara, potrebno je pre i za vreme terapije sprovesti analize krvi (diferencijalna krvna slika, parametri funkcije jetre kao što su ALT ili AST, kreatinin u serumu) i urina (test trake/sediment). Kao smernica, preporučuje se da se kontrola uradi 14 dana od početka terapije, a zatim dodatno 2 do 3 puta u intervalima od 4 nedelje.
Ukoliko su nalazi normalni, potrebni su kontrolni pregledi svaka 3 meseca. Ako se pojave dodatni simptomi, mora se odmah uraditi dodatno ispitivanje.
Potreban je oprez kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.
Lek 5-ASA supozitorije ne treba davati pacijentima sa oštećenom bubrežnom funkcijom.
Ukoliko dođe do pogoršanja bubrežne funkcije za vreme lečenja, potrebno je uzeti u obzir nefrotoksičnost izazvanu mesalazinom. Ukoliko je to slučaj, primenu leka 5-ASA supozitorije treba odmah prekinuti.
Zabeleženi su slučajevi nefrolitijaze sa primenom mesalazina, uključujući kamence sa 100%-tnim sadržajem mesalazina. Preporučuje se unos adekvatne količine tečnosti tokom terapije.
Mesalazin može uzrokovati promenu boje urina u crveno-smeđu nakon kontakta sa izbeljivačem natrijum hipohloritom (npr. u toaletima koji se čiste natrijum hipohloritom koji se nalazi u određenim izbeljivačima).
Ozbiljne krvne diskrazije su vrlo retko prijavljene u toku terapije mesalazinom. Hematološke analize treba sprovesti ako se kod pacijenata pojavi neobjašnjivo krvarenje, modrice, purpura, anemija, povišena telesna temperatura ili faringolaringealna bol. Primenu leka 5-ASA supozitorije treba prekinuti u slučaju suspektne ili potvrđene krvne diskrazije.
Reakcije srčane preosetljivosti (miokarditis i perikarditis) izazvane mesalazinom su retko prijavljene. Primenu leka 5-ASA supozitorije u ovim slučajevima treba odmah prekinuti.
Pacijente sa poremećajem plućne funkcije, naročito astmom, potrebno je pažljivo pratiti tokom lečenja lekom 5-ASA supozitorije.
Teške kožne neželjene reakcije
Teške kožne neželjene reakcije (engl. Severe cutaneous adverse reaction, SCARs), uključujući reakciju na lek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa lečenjem mesalazinom.
Primenu mesalazina treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, poput kožnog osipa, mukoznih lezija ili bilo kog drugog znaka preosetljivosti.
Kod pacijenata sa istorijom neželjenih reakcijama na lekove koji sadrže sufasalazin, lečenje lekom 5-ASA, supozitorije sme da se započne samo pod strogim lekarskim nadzorom. Ako se pojave znaci akutne intolerancije kao što su npr. abdominalni grčevi, akutni abdominalni bol, povišena telesna temperatura, jaka glavobolja ili osip na koži, terapija se mora odmah prekinuti.
Idiopatska intrakranijalna hipertenzija
Idiopatska intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor cerebri) je prijavljena kod pacijenata lečenih mesalazinom. Pacijente je potrebno upozoriti na znakove i simptome idiopatske intrakranijalne hipertenzije, uključujući jaku ili rekurentnu glavobolju, poremećaje vida ili tinitus. Ako se pojavi idiopatska intrakranijalna hipertenzija potrebno je razmotriti prekid lečenja mesalazinom.
Specifična ispitivanja interakcija nisu rađena.
Kod pacijenata koji su istovremeno na terapiji azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tioguaninom, treba imati u vidu moguće pojačavanje mijelosupresivnog dejstva ovih lekova.
Postoje slabi dokazi da mesalazin može da umanji antikoagulantni efekat varfarina.
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o upotrebi leka 5-ASA, supozitorije kod trudnica.
Međutim, podaci kod ograničenog broja trudnica lečenih mesalazinom ne ukazuju na štetne efekte na trudnoću ili na zdravlje fetusa /novorođenčeta. Za sada ne postoje dodatni relevantni epidemiološki podaci. U jednom slučaju je za vreme dugotrajne terapije velikim dozama mesalazina (2 – 4 g na dan, oralno) u trudnoći prijavljena renalna insuficijencija novorođenčeta.
Ispitivanja na životinjama sa primenom oralnog mesalazina ne ukazuju na direktne ili indirektne negativne efekte na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, rođenje ili postnatalni razvoj.
Lek 5-ASA, supozitorije treba primenjivati u trudnoći samo ukoliko potencijalna korist prevazilazi mogući rizik.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilna kiselina i male količine mesalazina se izlučuju u majčino mleko. Iskustva sa primenom mesalazina u periodu dojenja su ograničena. Reakcije preosetljivosti kod odojčeta kao što je dijareja se ne mogu isključiti. Stoga lek 5-ASA, supozitorije treba primenjivati u periodu dojenja samo kada potencijalna korist prevazilazi mogući rizik. Ukoliko se kod odojčeta javi dijareja, dojenje treba odmah prekinuti.
| Klasa sistemaorgana | Učestalost prema MedDRA konvenciji | |||
| Često(≥1/100; <1/10) | Retko(≥ 1/10000 do < 1/1000) | Veoma retko (<1/10000) | Nepoznato (ne može se proceniti naosnovu dostupnih podataka | |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | Promene krvne slike(aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija) | |||
| Poremećaji nervnog sistema | Glavobolja, vrtoglavica | Periferna neuropatija | Idiopatskaintrakranijalna hipertenzija | |
| Kardiološkiporemećaji | Miokarditis,perikarditis | |||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | Alergijske i fibrotične reakcije pluća (dispneja, kašalj, bronhospazam, alveolitis, plućna eozinofilija, infiltracija pluća, pneumonitis) | |||
| Gastrointestinal ni poremećaji | Abdominalni bol, dijareja, flatulencija, mučnina,povraćanje, konstipacija | Akutni pankreatitis | ||
| Poremećaji bubrega i urinarnog sistema | Oštećenje bubrežne funkcije, uključujući akutni i hronični intersticijalni nefritis i renalnu insuficijenciju | Nefrolitijaza* | ||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Osip, svrab | Fotosenzitivnost | Alopecija | Reakcija na lek sa eozinofilijom i sistemskasimptomi (DRESS), Stevens-Johnson-ov sindrom(SJS), toksična epidermalnanekroliza (TEN) |
| Poremećaji mišićno-koštano g i vezivnogtkiva | Mijalgija, artralgija | |||
| Poremećaji imunskog sistema | Reakcije preosetljivosti kao što su alergijski egzantem, medikamentozna groznica,lupus erythematosus sindrom, pankolitis | |||
| Hepatobilijarni poremećaji | Promene vrednosti funkcionalnih hepatičkih parametara (porast nivoa transaminaza i parametaraholestaze), hepatitis, holestatski hepatitis | |||
| Poremećajireproduktivnog sistema i dojki | oligospermija (reverzibilna) |
*Pogledajte odeljak 4.4 za dalje informacije
Teške kožne neželjene reakcije (SCAR), uključujući reakciju na lekove sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksična epidermalna nekroliza (TEN), prijavljeni su u vezi sa primenom mesalazina (videti odeljak 4.4).
Fotosenzitivnost
Teže neželjene reakcije zabeležene su kod pacijenata s postojećim kožnim bolestima, kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - 5-ASA 250mg
Farmakoterapijska grupa: Intestinalni antiinflamatorni lekovi; Aminosalicilna kiselina i slični preparati.
ATC šifra: A07EC02
Mehanizam antiinflamatornog dejstva nije poznat. Rezultati in vitro studija pokazuju da inhibicija lipooksigenaze može biti od značaja za mehanizam antiinflamatornog delovanja. Takođe su pokazani efekti mesalazina na koncentracije prostaglandina u intestinalnoj mukozi. Mesalazin (5-amino salicilna kiselina/5- ASA) može, takođe, da deluje kao “čistač” (engl.scavenger) slobodnih radikala reaktivnih jedinjenja kiseonika.
Mesalazin primjenjen rektalno, kada dospe u lumen creva, ima uglavnom lokalni efekat na intestinalnu mukozu i submukozno tkivo.
Opšte karakteristike mesalazina:
Resorpcija:
Resorpcija mesalazina je najveća u proksimalnim, a najmanja u distalnim delovima creva.
Biotransformacija:
Mesalazin se metaboliše presistemski u intestinalnoj mukozi i u jetri, do farmakološki neaktivne N-acetil-5- aminosalicilne kiseline (N-Ac-5-ASA). Izgleda da acetilacija ne zavisi od acetilatorskog fenotipa pacijenata. Acetilacija se delom dešava i usled aktivnosti bakterija u kolonu. Vezivanje mesalazina i N-Ac-5-ASA za proteine iznosi 43%, odnosno 78%.
Eliminacija
Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se eliminišu fecesom (najveći deo), putem bubrega (količina varira između 20 i 50%, u zavisnosti od načina primene, farmaceutskog oblika i načina oslobađanja mesalazina) i putem žuči (manji deo). Putem bubregase izlučuje uglavnom kao N-Ac-5-ASA. Oko 1% ukupne oralno primenjene doze mesalazina se izlučuje u majčino mleko, uglavnom kao N-Ac-5-ASA.
Farmaceutski podaci - 5-ASA 250mg
Unutrašnje pakovanje je PVC/PE blister sa 5 supozitorija.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 6 blistera (ukupno 30 supozitorija) i Uputstvo za lek.