Aerius® 5mg film tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Aerius 5mg
Doziranje
Odrasli i adolescenti (12 i više godina)
Preporučena doza leka Aerius je jedna film tableta jednom dnevno.
Intermitentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje) leči se u skladu sa procenom istorije bolesti pacijenta, a terapija se može prekinuti nakon povlačenja simptoma i ponovo započeti ukoliko se simptomi opet pojave.
Kod perzistentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji i duže od 4 nedelje), pacijentu se može preporučiti kontinuirana terapija u periodima izloženosti alergenu.
Pedijatrijska populacija
Iskustvo iz kliničkih ispitivanja o efikasnosti desloratadina kod adolescenata uzrasta između 12 i 17 godina je ograničeno (videti odeljke 4.8 i 5.1).
Bezbednost i efikasnost leka Aerius, 5 mg, film tablete, nije utvrđena kod dece mlađe od 12 godina.
Način primene
Lek je namenjen za oralnu upotrebu.
Lek se može primenjivati nezavisno od hrane.
Preosetljivost na aktivnu supstancu, ili na bilo koju pomoćnu supstancu navedenu u odeljku 6.1, ili na loratadin.
Oštećenje funkcije bubrega
U slučaju teške bubrežne insuficijencije, lek Aerius treba upotrebljavati sa oprezom (videti odeljak 5.2).
Konvulzije
Desloratadin treba primenjivati sa oprezom kod pacijenata sa epileptičnim napadima u anamnezi ili porodičnoj istoriji bolesti, i uglavnom su mlađa deca (videti odeljak 4.8) podložnija razvoju novih epileptičnih napada prilikom terapije desloratadinom. Zdravstveni radnici mogu razmotriti prekid primene desloratadina kod pacijenata kod kojih se jave epileptični napadi dok su na terapiji desloratadinom.
Lek Aerius, tablete sadrži laktozu
Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, totalnim nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
Nisu zapažene klinički značajne interakcije u kliničkim ispitivanjima kod istovremene primene leka Aerius tableta sa eritomicinom ili ketokonazolom (videti odeljak 5.1).
Pedijatrijska populacija
Studije interakcija su sprovedene samo kod odraslih.
U kliničkoj studiji u kojoj je lek Aerius, tablete primenjen istovremeno sa alkoholom, nije zapaženo potenciranje štetnog dejstva alkohola (videti odeljak 5.1). Međutim, tokom postmarketinškog perioda upotrebe leka, prijavljeni su slučajevi intolerancije na alkohol i intoksikacije. Stoga se preporučuje poseban oprez kod istovremene upotrebe.
Trudnoća
Veliki broj podataka o upotrebi desloratadina kod trudnica (više od 1000 porođaja) ne ukazuju na malformativnu niti na feto/neonatalnu toksičnost desloratadina. Studije na životinjama ne pokazuju direktna ili indirektna neželjena dejstva u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3). Kao mera opreza, upotreba leka Aerius se ne preporučuje tokom trudnoće.
Dojenje
Desloratadin je pronađen kod novorođenčadi/odojčadi koja sisaju, a čije su majke uzimale ovaj lek. Uticaj desloratadina na novorođenčad/odojčad je nepoznat. Mora se doneti odluka da li da se prekine dojenje ili da se obustavi terapija lekom Aerius, uzimajući u obzir korist od dojenja za dete i korist od terapije za ženu.
Plodnost
Nisu dostupni podaci o uticaju desloratadina na plodnost kod muškaraca i žena.
Lek Aerius nema ili ima neznatan uticaj na sposobnosti prilikom upravljanja vozilom i rukovanja mašinama, na osnovu rezultata kliničkih studija. Pacijente treba informisati da se kod većine ljudi nije javila pospanost. Međutim, kako postoje individualne varijabilnosti u odgovoru na različite lekove, pacijentima se savetuje da se ne uključuju u aktivnosti koje zahtevaju mentalnu budnost, kao što je upravljanje vozilom ili rukovanje mašinama, dok ne utvrde kako ovaj lek na njih deluje.
Sažetak bezbednosnog profila
U kliničkim ispitivanjima u različitim indikacijama uključujući alergijski rinitis i hroničnu idiopatsku urtikariju, pri preporučenim dozama od 5 mg dnevno, neželjena dejstva su prijavljena kod 3 % više pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće neželjene reakcije koje su prijavljivane kod pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo su bile zamor (1,2%), suva usta (0,8%) i glavobolja (0,6%).
Pedijatrijska populacija
U kliničkom ispitivanju u kojem je učestvovalo 578 adolescenata, uzrasta od 12 do 17 godina, najčešća neželjena reakcija je bila glavobolja koja se javila kod 5,9% pacijenata lečenih desloratadinom i 6,9% pacijenata koji su primali placebo.
Tabelarni prikaz neželjenih dejstava
Učestalost neželjenih dejstava prijavljenih tokom kliničkog ispitivanja češće u odnosu na placebo i druga neželjena dejstva prijavljena tokom postmarketinškog perioda navedena su u tabeli. Učestalosti su definisane kao: veoma često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do < 1/10), povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100), retko (≥ 1/10000 do
< 1/1000), veoma retke (< 1/10000 ) i nepoznata (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).
| Klasa sistema organa | Učestalost | Neželjena dejstva |
| Poremećaji metabolizma iishrane | Nepoznato | Povećan apetit |
| Psihijatrijski poremećaji | Veoma retko Nepoznato | HalucinacijeNeuobičajeno ponašanje, agresija, depresivno raspoloženje |
| Poremećaji nervnog sistema | Često Veoma retko | GlavoboljaVrtoglavica, somnolencija, nesanica, psihomotorna hiperaktivnost, epileptični napadi |
| Poremećaji oka | Nepoznato | Suvoća oka |
| Kardiološki poremećaji | Veoma retkoNepoznato | Tahikardija, palpitacijeProduženje QT intervala |
| Gastrointestinalni poremećaji | Često Veoma retko | Suva ustaAbdominalni bol, mučnina, povraćanje, dispepsija, dijareja |
| Hepatobilijarni poremećaji | Veoma retkoNepoznato | Povećane vrednosti enzima jetre, povećane vrednosti bilirubina, hepatitisŽutica |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Nepoznato | Fotosenzitivnost |
| Poremećaji mišićno-koštanogsistema i vezivnog tkiva | Veoma retko | Mialgija |
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | Često Veoma retkoNepoznato | ZamorReakcije preosetljivosti (kao što su anafilaksa, angioedem, dispneja, pruritus, osip i urtikarija)Astenija |
| Ispitivanja | Nepoznato | Povećanje telesne mase |
Pedijatrijska populacija
Ostala neželjena dejstva nepoznate učestalosti prijavljena kod pedijatrijskih pacijenata nakon stavljanja leka u promet uključivala su produženje QT intervala, aritmiju, bradikardiju, neuobičajeno ponašanje i agresiju.
Retrospektivna opservaciona studija bezbednosti je pokazala povećanje incidence novonastalih epileptičnih napada kod pacijenata od 0 do 19 godina koji su bili na terapiji desloratadinom, u poređenju sa periodima kada nisu primali desloratadin. Među decom uzrasta od 0 do 4 godine, prilagođeno aposlutno povećanje je iznosilo 37,5 % (interval pouzdanosti od 95% (engl. Confidence Interval, CI):10,5 - 64,5) na 100000 osoba- godina (engl. person years, PY) uz osnovnu stopu razvoja novih epileptičnih napada od 80,3 na 100 000 PY. Među pacijentima uzrasta od 5 do 19 godina, prilagođeno apsolutno povećanje je bilo 11,3 % (95% CI: 2,3 – 20,2) na 100000 PY, uz osnovnu stopu od 36,4 na 100000 PY (videti odeljak 4.4).
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Profil neželjenih događaja povezanih sa predoziranjem tokom postmarketinškog perioda je sličan profilu neželjenih događaja tokom primene terapijske doze, ali jačina dejstva može biti veća.
Terapija
U slučaju predoziranja, primeniti standardne mere za uklanjanje neresorbovane aktivne supstance. Preporučuje se simptomatska i suporativna terapija.
Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato da li se može ukloniti peritonealnom dijalizom.
Simptomi
U kliničkim ispitivanjima ponovljenog doziranja leka, u kojima su primenjivane doze do ukupno 45 mg desloratadina (devet puta više doze od kliničkih), nisu primećeni klinički značajni uticaji.
Pedijatrijska populacija
Profil neželjenih dejstava kod predoziranja, zapaženih nakon stavljanja leka u promet, bio je sličan onom zapaženom tokom primene terapijskih doza, ali opseg uticaja može biti veći.
Farmakološki podaci - Aerius 5mg
Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sistemsku primenu; ostali antihistaminici za sisitemsku primenu
ATC šifra: R06AX27
Mehanizam dejstva
Desloratadin je nesedativni, dugodelujući histaminski antagonist koji ima selektivno antagonističko delovanje na periferne H1 receptore. Nakon oralne primene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1 receptore, budući da ne prodire u centralni nervni sistem.
U ispitivanjima in vitro, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. To uključuje inhibiciju oslobađanja proinflamatornih citokina kao što su IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 iz ljudskih mastocita i bazofila, kao i inhibiciju ekspresije adhezionog molekula P-selektin na ćelijama endotela. Klinički značaj ovih zapažanja tek se mora utvrditi.
Klinička efikasnost i bezbednost
U kliničkom ispitivanju višestrukih doza, gde je primenjivano do 20 mg desloratadina na dan tokom 14 dana, nisu primećeni klinički ili statistički značajni kardiovaskularni uticaji. U kliničko-farmakološkom ispitivanju u kojem se desloratadin primenjivao u dozi od 45 mg dnevno (devet puta veća doza od kliničke) tokom 10 dana, nije primećeno produženje QT intervala.
U ispitivanjima interakcija sa primenom višestrukih doza ketokonazola i eritromicina nisu primećene klinički značajne promene u koncentraciji desloratadina u plazmi pacijenata.
Farmakodinamsko dejstvo
Desloratadin ne prodire lako u centralni nervni sistem. U kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, pri preporučenoj dozi od 5 mg dnevno, incidenca pospanosti nije bila veća u odnosu na placebo. U kliničkim ispitivanjima, lek Aerius primenjen kod odraslih i adolescenata u pojedinačnoj dnevnoj dozi od 7,5 mg nije uticao na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanjima dejstva pojedinačne doze desloratadina od 5 mg kod odraslih, lek nije uticao na standardne parametre za procenu sposobnosti pilotiranja, uključujući egzacerbaciju subjektivnog osećaja pospanosti ili zadatke vezane za pilotiranje.
U kliničko-farmakološkim ispitivanjima, istovremena primena desloratadina i alkohola nije pojačala poremećaj ponašanja uzrokovan alkoholom ni pospanost. Nisu primećene značajne razlike u rezultatima psihomotornih testova između grupa ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala placebo, bez obzira da li su tokom terapije uzimali i alkohol.
Kod pacijenata sa alergijskim rinitisom, lek Aerius tablete su bile efikasne u olakšavanju sledećih simptoma: kijanje, svrab i curenje iz nosa, kao i svrab, suzenje i crvenilo oka, i svrab nepca. Lek Aerius je efikasno kontrolisao simptome tokom 24 sata.
Pedijatrijska populacija
Efikasnost leka Aerius tableta nije jasno dokazana u ispitivanjima na adolescentima uzrasta od 12 do17 godina.
Osim ustanovljene klasifikacije na sezonski i celogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasifikovati kao intermitentni i perzistentni alergijski rinitis zavisno od dužine trajanja simptoma. Intermitentni alergijski rinitis definisan je kao prisustvo simptoma manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje. Perzistentni alergijski rinitis definiše se kao prisustvo simptoma 4 ili više dana nedeljno i prisustvo simptoma duže od 4 nedelje.
Lek Aerius je bio efikasan u ublažavanju tegoba sezonskog alergijskog rinitisa (SAR), što se vidi iz ukupnog rezultata upitnika o kvalitetu života sa rinokonjunktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je na području praktičnih problema i dnevnih aktivnosti u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima alergijiskog rinitisa.
Hronična idiopatska urtikarija je ispitivana kao klinički model za urtikarijalna stanja, obzirom da je patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju, kao i zbog činjenice da se mnogo lakše mogu pronaći pacijenti za ovo ispitivanje. Obzirom da je oslobađanje histamina glavni faktor za nastanak urtikarije, očekuje se da će desloratadin biti efikasan u simptomatskoj terapiji i drugih stanja sa urtikarijom, kao i hronične idiopatske urtikarije, kao što je preporučeno u kliničkim vodičima.
U dva placebom kontrolisana šestonedeljna ispitivanja kod pacijenata sa hroničnom idiopatskom urtikarijom, lek Aerius je efikasno ublažavao svrab i smanjivao veličinu i broj urtikarija do kraja prvog intervala doziranja. U svakom pojedinom ispitivanju dejstvo se zadržalo tokom 24 sata nakon primene doze. Kao i u drugim ispitivanjima sa antihistaminicima u hroničnoj idiopatskoj urtikariji, manji broj pacijenata koji nisu odgovarali na lečenje antihistaminicima bio je isključen iz ispitivanja. Smanjenje svraba za više od 50% zabeleženo je u 55% pacijenata lečenih desloratadinom, u poređenju sa 19% pacijenata koji su primali placebo. Lečenje lekom Aerius takođe je značajno smanjilo uticaj simptoma alergije na spavanje i dnevne aktivnosti, što se merilo skalom od četiri stepena za procenu varijabli.
Resorpcija
Koncentracija desloratadina u plazmi postaje merljiva 30 minuta nakon primene leka. Desloratadin se dobro resorbuje, a najveću koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata; terminalno poluvremena eliminacije desloratadina iznosi 27 sati. Stepen akumulacije desloratadina bio je u skladu sa njegovim poluvremenom eliminacije (približno 27 sati) i primenom jednom dnevno. Bioraspoloživost desloratadina bila je srazmerna dozi u rasponu doza od 5 mg do 20 mg.
U farmakokinetičkom ispitivanju u kome su pacijenti demografski mogli da se porede sa opštom populacijom sa sezonskim alergijskim rinitisom, 4% ispitanika je imalo više koncentracije desloratadina. Ovaj procenat može da varira u zavisnosti od etničke pripadnosti. Maksimalna koncentracija desloratadina je bila oko 3 puta veća nakon približno 7 sati od uzimanja leka, uz terminalno poluvremena eliminacije od oko 89 sati. Bezbednosni profil ovih ispitanika se nije razlikovao od bezbednosnog profila opšte populacije.
Distribucija
Desloratadin se umereno vezuje (83% - 87%) za proteine plazme. Nema dokaza da dolazi do klinički značajne akumulacije desloratadina nakon primene leka jednom dnevno u dozi od 5 mg do 20 mg tokom 14 dana.
Biotransformacija
Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina još nije identifikovan, pa se stoga neke interakcije sa drugim lekovima ne mogu potpuno isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a istraživanja in vitro pokazala su da lek ne inhibira CYP2D6 i da nije ni supstrat ni inhibitor P-glikoproteina.
Eliminacija
U ispitivanju pojedinačne doze desloratadina od 7,5 mg, nije bilo uticaja hrane (hrana bogata mastima, visoko kalorični doručak) na raspoloživost desloratadina. U drugoj studiji, sok grejpfruta nije imao uticaja na dispoziciju desloratadina.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega
Farmakokinetika desloratadina kod pacijenata sa hroničnom insuficijencijom bubrega bila je poređena sa farmakokinetikom kod zdravih ispitanika u jednom ispitivanju pri primeni pojedinačne doze i u ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka. U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze, izloženost desloratadinu bila je približno 2 puta veća kod ispitanika sa blagom do umerenom hroničnom insuficijencijom bubrega, i 2,5 puta viša kod ispitanika sa teškom hroničnom insuficijencijom bubrega, nego kod zdravih ispitanika. U ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka, stanje dinamičke ravnoteže (engl. steady state) postignuto je nakon 11. dana ispitivanja, a u poređenju sa zdravim ispitanicima izloženost desloratadinu bila je približno 1,5 puta veća kod ispitanika sa blagom do umerenom hroničnom insuficijencijom bubrega i približno 2,5 puta veća u ispitanika sa teškom hroničnom insuficijencijom bubrega. U oba ispitivanja promene u izloženosti (PIK i Cmax) desloratadinu i 3-hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.
Farmaceutski podaci - Aerius 5mg
Jezgro tablete:
kalcijum-hidrogenfosfat, dihidrat celuloza, mikrokristalna
skrob, kukuruzni talk
Film (obloga) tablete:
Opadry II Blue 32B10817 (sadrži: laktozu monohidrat; hipromelozu; titan-dioksid (E171); makrogol 400;
FD&C Blue No.2 Indigo karmin lake (E132));
Opadry clear YS-1-19025A (sadrži: hipromelozu; makrogol 400); beli pčelinji vosak;
karnauba vosak.
Unutrašnje pakovanje je PVC/PCTFE aluminijumski blister koji je obložen aluminijumskom folijom presvučenom slojem vinila (kontaktna površina).
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedan blister sa 10 film tableta (ukupno 10 film tableta) i Uputstvo za lek.