Aerius® 5mg film tableta

Osnovne informacije

Nema podataka.
Р -
Nema podataka.
film tableta
SCHERING-PLOUGH LABO NV
ORGANON D.O.O.

Pakovanja

film tableta; 5mg; blister, 1x10kom
-
-
-
Lista RFZO
Cena
Doplata
-
1058266
DDD
JKL

SmPC

Neograničen dostup možete dobiti prijavom ili besplatnom registracijom za Mediately račun. Ostali pregledi: 5

Terapijske indikacije

Lek Aerius je indikovan kod odraslih i adolescenata od 12 godina i starijih za ublažavanje simptoma:

  • alergijskog rinitisa (videti odeljak 5.1)

  • urtikarije (videti odeljak 5.1).

Doziranje i način primene

Doziranje

Odrasli i adolescenti (uzrasta 12 godina i stariji)

Preporučena doza leka Aerius je jedna tableta jednom dnevno.

Intermitentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni kraće od 4 dana nedeljno odnosno kraće od 4 nedelje) treba da bude lečen u skladu sa procenom pacijentove istorije bolesti, a terapiju treba prekinuti posle povlačenja simptoma odnosno ponoviti terapiju ukoliko se simtomi ponovo pojave.

U perzistentnom alergijskom rinitisu (simtomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji odnosno duže od 4 nedelje), kontinuirana terapija se može preporučiti pacijentima u periodu izlaganja alergenu.

Pedijatrijska populacija

Iskustvo iz kliničkih ispitivanja o efikasnosti upotrebe desloratadina kod adolescenata između 12 i 17 godina je ograničena (videti odeljke 4.8 i 5.1).

Bezbednost i efikasnost primene leka Aerius u obliku film tableta od 5 mg nije utvrđena kod dece mlađe od 12 godina. Nema dostupnih podataka.

Način primene

Lek je namenjen za oralnu upotrebu.

Doza leka (film tablete) se može uzeti sa hranom ili bez nje.

Kontraindikacije

Preosetljivost na aktivnu supstancu, ili na bilo koju pomoćnu supstancu navedenu u odeljku 6.1, ili na loratadin.

Posebna upozorenja

U slučaju teške bubrežne insuficijencije, lek Aerius treba upotrebljavati sa oprezom (videti odeljak 5.2).

Desloratadin treba primenjivati sa oprezom kod pacijenata sa epileptičnim napadima u anamnezi ili porodičnoj istoriji bolesti, i uglavnom su mlađa deca podložnija razvoju novih epileptičnih napada prilikom terapije desloratadinom. Zdravstveni radnici mogu razmotriti prekid primene desloratadina kod pacijenata kod kojih se jave epileptični napadi dok su na terapiji desloratadinom.

Ovaj lek sadrži laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.

Interakcije

Nisu zapažene klinički značajne interakcije u kliničkim ispitivanjima kod istovremene primene leka Aerius tableta sa eritomicinom ili ketokonazolom (videti odeljak 5.1.).

Pedijatrijska populacija

Studije interakcija su sprovedene samo na odraslima.

U kliničkoj studiji u kojoj su Aerius tablete primenjene istovremeno sa alkoholom nije zapaženo potenciranje negativnih dejstava alkohola (videti odeljak 5.1). Međutim, tokom postmarketinškog perioda upotrebe leka, prijavljeni su slučajevi intolerancije na alkohol i intoksikacije. Stoga se preporučuje poseban oprez kod istovremene upotrebe.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Brojni podaci o upotrebi desloratadina kod trudnica (više od 1000 porođaja) ne ukazuju na malformativnu niti na feto/neonatalnu toksičnost desloratadina. Studije na životinjama ne pokazuju direktna ili indirektna neželjena dejstva u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3.) Kao mera opreza, upotreba leka Aerius se ne preporučuje tokom trudnoće.

Dojenje

Desloratadin je otkriven kod novorođenčadi/odojčadi koja sisaju a čije su majke uzimale ovaj lek.Efekat desloratadina na novorođenčad/odojčad je nepoznat. Mora se doneti odluka da li da se prekine dojenje ili da se obustavi terapija desloratidinom, uzimajući u obzir korist od dojenja za dete i korist od terapije za ženu.

Plodnost

Nisu dostupni podaci o uticaju desloratadina na plodnost kod muškaraca i žena.

Upravljanje vozilom

Lek Aerius nema ili ima neznatan uticaj na sposobnosti prilikom upravljanja vozilom i rukovanja mašinama, na osnovu rezultata kliničkih studija. Pacijente treba informisati da se kod većine ljudi nije javila pospanost. Međutim, kako postoje individualne varijabilnosti u odgovoru na različite lekove, pacijentima se savetuje da se ne uključuju u aktivnosti koje zahtevaju mentalnu budnost, kao što je upravljanje vozilom ili rukovanje mašinama, dok ne utvrde kako ovaj lek na njih deluje.

Neželjena dejstva

Sažetak bezbednosnog profila

U kliničkim ispitivanjima u različitim indikacijama uključujući alergijski rinitis i hroničnu idiopatsku urtikariju, pri preporučenim dozama od 5 mg dnevno, neželjena dejstva su prijavljena kod 3 % više pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće neželjene reakcije koje su prijavljivane kod pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo su bile umor (1,2%), suva usta (0,8%) i glavobolja (0,6%).

Pedijatrijska populacija

U kliničkom ispitivanju u kojem je učestvovalo 578 adolescenata, uzrasta od 12 do 17 godina, najčešća neželjena reakcija je bila glavobolja koja se javila kod 5,9% pacijenata lečenih desloratadinom i 6,9% pacijenata koji su primali placebo.

Tabelarni prikaz neželjenih dejstava

Učestalost neželjenih dejstava prijavljenih tokom kliničkog ispitivanja češće u odnosu na placebo i druga neželjena dejstva prijavljena tokom postmarketinškog perioda navedena su u tabeli.

Učestalosti su definisane kao veoma česte (≥1/10), česte (≥1/100 do <1/10), povremene (≥1/1,000 do

<1/100), retke (≥1/10,000 do <1/1,000), veoma retke (<1/10,000 ) i nepoznata (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).

Klasa sistema organa Učestalost Neželjena dejstva
Poremećaji metabolizma i ishrane Nepoznata Povećan apetit
Psihijatrijski poremećaji Veoma retka Nepoznata Halucinacije Neuobičajeno ponašanje, agresija
Poremećaji nervnog sistema Česta Veoma retka Glavobolja Vrtoglavica, somnolencija, nesanica, psihomotorna hiperaktivnost, epileptični napadi
Kardiološki poremećaji Veoma retka Nepoznata Tahikardija, palpitacije Produženje QT intervala
Gastrointestinalni poremećaji Česta Veoma retka Suva usta Abdominalni bol, mučnina, povraćanje, dispepsija, dijareja
Hepatobilijarni poremećaji Veoma retka Nepoznata Povećane vrednosti enzima jetre, povećane vrednosti bilirubin, hepatitis Žutica
Poremećaji kože i potkožnog tkiva Nepoznata Fotosenzitivnost
Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva Veoma retka Mialgija
Opšti poremećaji i poremećaji na mestu primene Česta Veoma retka Nepoznata Umor Reakcije preosetljivosti (poput anafilakse, angioedema, dispneje, pruritusa, osipa i urtikarije) Astenija
Laboratorijska ispitivanja Nepoznata Povećanje telesne mase
Pedijatrijska populacija

Ostala neželjena dejstva nepoznate učestalosti prijavljena kod pedijatrijskih pacijenata nakon stavljanja leka u promet uključivala su produženje QT intervala, aritmiju, bradikardiju, neuobičajeno ponašanje i agresiju.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje

Profil neželjenih događaja povezanih sa predoziranjem tokom postmarketinškog perioda je sličan profilu neželjenih događaja tokom primene terapijske doze, ali jačina efekta može biti veća.

Terapija

U slučaju predoziranja, primeniti standardne mere za uklanjanje neresorbovane aktivne supstance. Preporučuje se simptomatska i suporativna terapija.

Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato da li se može ukloniti peritonealnom dijalizom.

Simptomi

U kliničkim ispitivanjima ponovljenog doziranja leka, u kojima su primenjivane doze do ukupno 45 mg desloratadina (devet puta više doze od kliničkih), nisu primećeni klinički značajni efekti.

Pedijatrijska populacija

Profil neželjenih dejstava kod predoziranja, zapaženih nakon stavljanja leka u promet, bio je sličan onom zapaženom tokom primene terapijskih doza, ali opseg efekata može biti veći.

Farmakodinamika

Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sistemsku primenu

Ostali antihistaminici za sisitemsku primenu

ATC šifra: R06AX27 Mehanizam dejstva

Desloratadin je nesedativni, dugodelujući histaminski antagonist koji ima selektivno antagonističko delovanje na periferne H1 receptore. Nakon oralne primene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1 receptore, budući da ne prodire u centralni nervni sistem.

U istraživanjima in vitro, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. To uključuje inhibiciju oslobađanja proinflamatornih citokina kao što su IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 iz ljudskih mastocita i bazofila, kao i inhibiciju ekspresije adhezionog molekula P-selektin na ćelijama endotela. Klinički značaj ovih zapažanja tek se mora utvrditi.

Klinička efikasnost i bezbednost

U kliničkom ispitivanju višestrukog doziranja leka, gde je primenjivano do ukupno 20 mg desloratadina na dan tokom 14 dana, nisu primećeni klinički ili statistički značajni kardiovaskularni efekti. U kliničko-

farmakološkom ispitivanju u kojem se desloratadin primenjivao u dozi od 45 mg dnevno (devet puta veća doza od kliničke) tokom 10 dana, nije primećeno produženje QT intervala.

U kliničkim studijama ispitivanja interakcija sa primenom višestrukih doza ketokonazola i eritromicina nisu primećene klinički značajne promene u koncentraciji desloratadina u plazmi pacijenata.

Desloratadin ne prodire lako u centralni nervni sistem. U kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, pri preporučenoj dozi od 5 mg dnevno, incidenca pospanosti nije bila veća u odnosu na placebo. U kliničkim ispitivanjima, Aerius primenjen kod odraslih i adolescenata u pojedinačnoj dnevnoj dozi od 7,5 mg nije uticao na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanjima efekta pojedinačne doze desloratadina od 5 mg kod odraslih, lek nije uticao na standardne parametre za procenu sposobnosti pilotiranja, uključujući egzacerbaciju subjektivnog osećaja pospanosti ili zadatke vezane za pilotiranje.

U kliničko-farmakološkim ispitivanjima, istovremena primena desloratadina i alkohola nije pojačala poremećaj ponašanja uzrokovan alkoholom ni pospanost. Nisu primećene značajne razlike u rezultatima psihomotornih testova između grupa ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala placebo, bez obzira da li su tokom terapije uzimali i alkohol.

Kod pacijenata sa alergijskim rinitisom, Aerius tablete su bile efikasne u olakšavanju sledećih simptoma: kijanje, svrab i curenje iz nosa, kao i svrab, suzenje i crvenilo oka, i svrab nepca. Lek Aerius je efikasno kontrolisao simptome tokom 24 sata.

Pedijatrijska populacija

Efikasnost leka Aerius tableta nije jasno dokazana u ispitivanjima na adolescentima uzrasta od 12 do17 godina.

Osim ustanovljene klasifikacije na sezonski i celogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasifikovati kao intermitentni i perzistentni alergijski rinitis zavisno od dužine trajanja simptoma. Intermitentni alergijski rinitis definisan je kao prisustvo simptoma manje od 4 dana nedeljno ili manje od 4 nedelje. Perzistentni alergijski rinitis definiše se kao prisustvo simptoma 4 ili više dana nedeljno i prisustvo simptoma duže od 4 nedelje.

Lek Aerius je bio efikasan u ublažavanju tegoba sezonskog alergijskog rinitisa (SAR), što se vidi iz ukupnog rezultata upitnika o kvalitetu života sa rinokonjunktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je na području praktičnih problema i dnevnih aktivnosti u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima alergije.

Hronična idiopatska urtikarija je ispitivana kao klinički model za urtikarijalna stanja, obzirom da je patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju, kao i zbog činjenice da se mnogo lakše mogu pronaći pacijenti za ovo ispitivanje. Obzirom da je oslobađanje histamina glavni faktor za nastanak urtikarije, očekuje se da će desloratadin biti efikasan u simptomatskoj terapiji i drugih stanja sa urtikarijom, kao i hronične idiopatske urtikarije, kao što je preporučeno u kliničkim vodičima.

U dva šestonedeljna ispitivanja sa placebo kontrolom kod pacijenata sa hroničnom idiopatskom urtikarijom, lek Aerius je efikasno ublažavao svrab i smanjivao veličinu i broj urtikarija do kraja prvog intervala doziranja. U svakom pojedinom ispitivanju dejstvo se zadržalo tokom 24 sata nakon primene doze. Kao i u drugim ispitivanjima sa antihistaminicima u hroničnoj idiopatskoj urtikariji, manji broj pacijenata koji nisu odgovarali na lečenje antihistaminicima bio je isključen iz ispitivanja. Smanjenje svraba za više od 50% zabeleženo je u 55% pacijenata lečenih desloratadinom, u poređenju sa 19% pacijenata koji su primali placebo. Lečenje lekom Aerius takođe je značajno smanjilo uticaj simptoma alergije na spavanje i dnevne aktivnosti, što se merilo skalom od četiri stepena.

Farmakokinetika

Resorpcija

Koncentracija desloratadina u plazmi postaje merljiva 30 minuta nakon primene leka. Desloratadin se dobro resorbuje, a najveću koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata; terminalna poluvreme eliminacije

desloratadina iznosi 27 sati. Stepen akumulacije desloratadina bio je u skladu sa njegovim poluvremenom eliminacije (približno 27 sati) i primenom jednom na dan. Bioraspoloživost desloratadina bila je srazmerna dozi u rasponu doza od 5 mg do 20 mg.

U farmakokinetičkom ispitivanju u kome su pacijenti demografski mogli da se porede sa opštom populacijom sa sezonskim alergijskim rinitisom, 4% ispitanika je imalo više koncentracije desloratadina. Ovaj procenat može da varira u zavisnosti od etničke pripadnosti. Maksimalna koncentracija desloratadina je bila oko 3 puta veća nakon približno 7 sati od uzimanja leka, uz terminalno vreme poluvremena eliminacije od oko 89 sati. Bezbednosni profil ovih ispitanika se nije razlikovao od bezbednosnog profila opšte populacije.

Distribucija

Desloratadin se umereno vezuje (83% - 87%) za proteine plazme. Nema dokaza da dolazi do klinički značajne akumulacije desloratadina nakon primene leka jednom dnevno u dozi od 5 mg do 20 mg tokom 14 dana.

Metabolizam

Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina još nije identifikovan, pa se stoga neke interakcije sa drugim lekovima ne mogu potpuno isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a istraživanja in vitro pokazala su da lek ne inhibira CYP2D6 i da nije ni supstrat ni inhibitor P-glikoproteina.

Eliminacija

U ispitivanju pojedinačne doze desloratadina od 7,5 mg, nije bilo uticaja hrane (visoko masni, visoko kalorični doručak) na raspoloživost desloratadina. U drugoj studiji, sok grejpfruta nije imao uticaja na dispoziciju desloratadina.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

Farmakokinetika desloratadina kod pacijenata sa hroničnom insuficijencijom bubrega bila je poređena sa farmakokinetikom kod zdravih ispitanika u jednom ispitivanju pri primeni pojedinačne doze i u ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka. U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze, izloženost desloratadinu bila je približno 2 puta veća kod ispitanika sa blagom do umerenom hroničnom insuficijencijom bubrega, i 2,5 puta viša kod ispitanika sa teškom hroničnom insuficijencijom bubrega, nego kod zdravih ispitanika. U ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka, stanje dinamičke ravnoteže postignuto je nakon 11. dana ispitivanja, a u poređenju sa zdravim ispitanicima izloženost desloratadinu bila je približno 1,5 puta veća kod ispitanika sa blagom do umerenom hroničnom insuficijencijom bubrega i približno 2,5 puta veća u ispitanika sa teškom hroničnom insuficijencijom bubrega. U oba ispitivanja promene u izloženosti (AUC i Cmax) desloratadinu i 3-hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.


Paralele