Ebrantil® 25 25mg/5mL rastvor za injekciju/infuziju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Ebrantil 25 25mg/5mL
Urgentna hipertenzivna stanja (kritično povećanje krvnog pritiska), teški i veoma teški oblici hipertenzije, hipertenzija rezistentna na druge lekove.
Kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod pacijenata sa povišenim krvnim pritiskom u toku i/ili posle operacije.
Doziranje
Odrasli
Hipertenzivne krize, teški i veoma teški oblici hipertenzije i hipertenzija rezistentna na druge lekove
-
Intravenska injekcija
10-50 mg urapidila se primenjuje sporo intravenski, uz stalno praćenje krvnog pritiska. Smanjenje krvnog pritiska očekuje se u roku od 5 minuta nakon primene.
U zavisnosti od odgovora, injekcija urapidila se može ponovo primeniti.
-
Intravenska infuzija kap po kap ili kontinuirana infuzija perfuzorom
Dugotrajna intravenska infuzija kap po kap za održavanje krvnog pritiska na nivou postignutog injekcijom, priprema se na sledeći način:
250 mg urapidila (10 ampula leka Ebrantil 25) se dodaje u 500 mL kompatibilnog infuzionog rastvora (kao što su fiziološki rastvor i 5% ili 10% rastvor glukoze).
Ako se za davanje doze održavanja koristi perfuzor, u perfuzionu brizgalicu se uvuče 20 mL rastvora za injekciju/infuziju (100 mg urapidila) i razblaži do 50 mL sa kompatibilnim infuzionim rastvorom (videti gore).
Maksimalna kompatibilna količina je 4 mg urapidila na 1 mL infuzionog rastvora.
Brzina primene:
Brzina infuzije kap po kap je individualna i zavisi od postignute vrednosti krvnog pritiska.
Preporučena početna brzina je 2 mg/min.
Doza održavanja: prosečna doza odražavanja je 9 mg/h.
(za rastvor 250 mg urapidila u 500 mL infuzionog rastvora, 1 mg = 44 kapi = 2,2 mL; za rastvor 100 mg urapidila u 30 mL infuzionog rastvora u perfuzionoj brizgalici od 50 mL, 1 mg = 0,5 mL).
Kontrolisano snižavanje krvnog pritiska u slučaju povećanja krvnog pritiska u toku i/ili posle operacije
Za održavanje nivoa krvnog pritiska postignutog injekcijom koristi se kontinuirana infuzija perfuzorom ili infuzija kap po kap.
Šema doziranja
posle 2 minuta
posle 2 minuta
Intravenska injekcija sa 25 mg urapidila
(= 5 mL injekcionog rastvora)
bez sniženja krvnog pritiska
Spora intravenska injekcija sa 50 mg urapidila (= 10 mL injekcionog rastvora)
Intravenska injekcija sa 25 mg urapidila
(= 5 mL injekcionog rastvora)
bez sniženja krvnog pritiska
sniženje krvnog pritiska posle 2 minuta
Stabilizacija krvnog pritiska infuzijom
Početna doza je do 6 mg za
1-2 minuta, zatim se doza smanjuje.
sniženje krvnog pritiska posle 2 minuta
sniženje krvnog pritiska posle 2 minuta
Posebne populacije
Stariji pacijenti
Kod starijih pacijenata se antihipertenzivni lekovi moraju davati uz oprez i lečenje treba započeti sa manjim dozama jer je osetljivost starijih osoba na takve lekove često povećana.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre
Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre, dozu urapidila je ponekad potrebno smanjiti.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega
Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega, dozu urapidila je ponekad potrebno smanjiti.
Pedijatrijska populacija
Ne preporučuje se primena urapidila kod dece i adolescenata starosti ispod 18 godina, jer nema podataka o efikasnosti i bezbednosti.
Način primene
Za intravensku upotrebu.
Primenjuje se intravenski kao injekcija ili infuzija kod pacijenta u ležećem položaju. Može se primeniti kao pojedinačna ili višestruka injekcija, ili kao dugotrajna infuzija. Nakon injekcije može se nastaviti s dugotrajnom infuzijom.
Moguće je preklapanje akutnog parenteralnog lečenja sa prelaskom na dugotrajno lečenje drugim oralnim antihipertenzivom.
Dužina trajanja terapije od 7 dana se sa toksikološke tačke gledišta smatra bezbednom i uglavnom se u toku parenteralne antihipertenzivne terapije ne prekoračuje. U slučaju ponovnog porasta krvnog pritiska parenteralna terapija može se ponoviti.
-
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
-
Primena kod pacijenata sa suženjem aorte.
-
Primena kod pacijenata sa arterijsko-venskim šantom (sa izuzetkom kod hemodinamski inaktivnog šanta kod dijalize).
-
Primena tokom dojenja (videti odeljak 4.6.).
Prilikom primene leka Ebrantil 25 posebna pažnja mora da se obrati u sledećim slučajevima:
-
hipovolemije, kada se može očekivati da se efekat urapidila pojača;
-
srčane insuficijencije izazvane mehaničkom disfunkcijom, npr. kod stenoze aorte i mitralnih zalistaka, pulmonalne embolije ili oslabljene funkcije srca izazvane perikardijalnom bolešću;
-
kod dece i adolescenata mlađih od 16 godina, jer nisu dostupne relevantne studije u ovoj populaciji pacijenata;
-
pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre;
-
pacijenata sa umerenim ili teškim poremećajem funkcije bubrega;
-
starijih pacijenata (preko 65 godina);
-
pacijenata koji istovremeno primaju cimetidin (videti odeljak 4.5.).
Preporučuje se oprez kada lek Ebrantil 25 nije dat kao prvi antihipertenzivni lek. U ovom slučaju, potrebno je da prođe dovoljno vremena da se ispolji aktivnost prethodnog datog antihipertenzivnog leka (lekova). U skladu sa tim treba odabrati manju dozu urapidila. Nagli pad krvnog pritiska može da dovede do bradikardije ili zastoja srca.
Istovremena primena inhibitora fosfodiesteraze-5 (npr. sildenafil, tadalafil i vardenafil) može kod nekih pacijenata uzrokovati simptomatsku hipertenziju. Kako bi se smanjio rizik nastanka ortostatske hipotenzije, pre početka terapije inhibitorima fosfodiesteraze-5 pacijent mora biti stabilan na terapiji alfa-blokatorima.
Uočeno je da se vrsta sindroma male zenice (engl. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) javlja tokom operacije katarakte kod nekih pacijenata koji primaju terapiju tamsulozinom. Prijavljeni su izolovani slučajevi u vezi sa drugim α1 blokatorima; stoga se ne može isključiti mogućnost klasnog efekta. Pošto IFIS može dovesti do povećanih komplikacija tokom operacije katarakte, oftalmolog bi trebalo da bude obavešten pre operacije o istovremenoj ili ranijoj upotrebi α1 blokatora.
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (manje od 23 mg) natrijuma po dozi, odnosno suštinski je bez natrijuma.
Ovaj lek sadrži propilenglikol:
jedna ampula leka Ebrantil 25 sadrži 0,5g propilenglikola.
To odgovara 100 mg propilenglikola na 1 mL rastvora:
-
Doze propilenglikola preko 1 mg/kg/dan: istovremena upotreba sa supstratom alkohol dehidrogenaze (npr. etanol) može izazvati ozbiljne neželjene reakcije kod novorođenčadi.
-
Doze propilenglikola veća od 50 mg/kg/dan: Potreban je medicinski nadzor kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre, pošto su prijavljeni različiti neželjeni efekti koji se pripisuju propilenglikolu, npr. oštećenje funkcije bubrega (akutna tubularna nekroza), akutna bubrežna insuficijencija i oštećenje funkcije jetre. Istovremena upotreba sa supstratom alkohol dehidrogenaze može izazvati neželjene reakcije kod dece mlađe od 5 godina. Za propilenglikol nije dokazana reproduktivna ili razvojna toksičnost kod životinja ili ljudi, ali može doći do fetusa i otkriven je u mleku. Shodno tome, upotrebu propilenglikola kod trudnica treba odmeriti u svakom pojedinačnom slučaju.
-
Doze propilenglikola preko 500 mg/kg/dan: propilenglikol može imati iste efekte kao konzumiranje alkohola i može povećati verovatnoću da se pojave neželjene reakcije. Pri visokim dozama ili tokom duže upotrebe propilenglikola, prijavljeni su različiti neželjeni događaji, kao što su: hiperosmolalnost, laktatna acidoza, poremećaj funkcije bubrega (akutna tubularna nekroza), akutna bubrežna insuficijencija, kardiotoksičnost (aritmija, hipotenzija), poremećaji centralnog nervni sistem (depresija, koma, konvulzije), respiratorna depresija, dispneja, poremećaj funkcije jetre, hemolitičke reakcije (intravaskularna hemoliza) i hemoglobinurija, zatajenje više organa. Upotreba doza propilenglikola iznad 500 mg/kg/dan kod dece starije od 5 godina mora se proceniti u svakom pojedinačnom slučaju. Neželjeni efekti su obično reverzibilni nakon prestanka uzimanja propilenglikola; u težim slučajevima može biti potrebna hemodijaliza. Potreban je medicinski nadzor.
-
Antihipertenzivni efekat urapidila može značajno da se poveća ako se istovremeno primeni sa blokatorima alfa-adrenergičkih receptora, vazodilatatorima i drugim antihipertenzivnim lekovima (uključujući i beta- adrenergičke blokatore i diuretike) zavisno od smanjenja vaskularnog volumena (dijareja, povraćanje) ili kod unosa alkohola.
Ne preporučuje se istovremena primena sa ACE inhibitorima usled nedostatka kliničke prakse.
Istovremena upotreba cimetidina može da poveća maksimalnu koncentraciju urapidila u serumu za 15% (videti odeljak 4.4.).
Studije interakcija su sprovođene samo kod odraslih.
Trudnoća
Nema podataka ili su podaci o primeni urapidila kod trudnica ograničeni. Ispitivanja na životinjama su pokazala reproduktivnu toksičnost (videti odeljak 5.3). Ovaj lekse ne preporučuje za upotrebu tokom trudnoće, osim ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Primena urapidila se ne preporučuje za upotrebu kod žena u reproduktivnom periodu koje ne koriste kontracepciju.
Dojenje
Nema dovoljno podataka o tome da li se urapidil/metaboliti izlučuju u majčino mleko. Ne može se isključiti rizik za novorođenčad/odojčad.
Zbog toga je ovaj lek kontraindikovan tokom dojenja (videti odeljak 4.3).
Plodnost
Nisu sprovedene kliničke studije o uticaju na plodnost muškaraca i žena. Studije na životinjama pokazuju da urapidil utiče na plodnost (videti odeljak 5.3); međutim, značaj za ljude je nepoznat.
Urapidil ima neznatan uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Kako je odgovor na terapiju individualan i varira, brzina reakcije može da bude oslabljena tako da utiče na sposobnost prilikom upravljanja vozilom, rukovanja mašinama ili rad bez sigurnog oslonca. Ovo se posebno odnosi na početak terapije, povećanje doze, promene leka ili istovremene primene sa alkoholom.
Moguća neželjena dejstva
Većina dole navedenih neželjenih dejstava nastaju usled naglog pada krvnog pritiska, ali prema iskustvu je poznato da se gube u toku nekoliko minuta, čak i kod dugotrajne infuzije; zavisno od težine neželjenih dejstava treba razmisliti o prekidu terapije.
Procena neželjenih dejstava se zasniva na osnovu sledećih učestalosti:
Veoma često ≥ 1/10 ( ≥ 10%)
Često ≥ 1/100 i < 1/10 ( ≥ 1% do < 10%) Povremeno ≥ 1/1000 i < 100 ( ≥ 0,1% do < 1%) Retko ≥ 1/10000 i < 1/1000 ( ≥ 0,01% do < 0,1%) Veoma retko < 1/10000 (< 0,01%)
Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)
| UčestalostSistem organa | Često(>1/100 do<1/10) | Povremeno(>1/1000 do<1/100) | Retko(<1/1000 do>1/10000) | Veoma retko(<1/10000) |
| Poremećaji krvi ilimfnog sistema | trombocitopenija | |||
| Psihijatrijski poremećaji | poremećajspavanja | uznemirenost | ||
| Poremećaji nervnog sistema | vrtoglavica; glavobolja | |||
| Kardiološki poremećaji | palpitacije; tahikardija; bradikardija; nepravilan puls, osećaj pritiska ili bola u grudnom košu (simptomi slični anginipaktoris); dispneja | |||
| Vaskularni poremećaji | smanjenje krvnog pritiska pri promeni položaja (ortostatska hipotenzija) | |||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | nazalna kongestija |
| UčestalostSistem organa | Često(>1/100 do<1/10) | Povremeno(>1/1000 do<1/100) | Retko(<1/1000 do>1/10000) | Veoma retko(<1/10000) |
| Gastrointestinalniporemećaji | mučnina | povraćanje,dijareja, suva usta | ||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | hiperhidroza (prekomerno znojenje) | alergijske reakcije (svrab, crvenilo kože, osip), angioedem,urtikarija | ||
| Poremećaji bubrega i urinarnog sistema | povećana je hitnost mokrenja, pogoršanje urinarneinkontinencija. | |||
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki | prijapizam | |||
| Opšti poremećaji ireakcije na mestu primene | zamor |
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Nismo uspeli da konvertujemo ovo poglavlje Sažetka karakteristika leka (SPC). Proverite PDF dokument.
Simptomi predoziranja uključuju:
-
Cirkulatorne simptome:
vrtoglavica, ortostatski pad krvnog pritiska i kolaps.
-
Simptome centralnog nervnog sistema: zamor i usporeno reagovanje.
Terapija predoziranja:
Nagli pad krvnog pritiska može se ublažiti podizanjem nogu i nadoknadom tečnosti. Ukoliko se ove mere pokažu neadekvatne, vazokonstriktivni lekovi se mogu primeniti u obliku spore intravenske injekcije, uz kontrolu krvnog pritiska. U veoma retkim slučajevima je potrebna intravenska primena kateholamina.
Farmakološki podaci - Ebrantil 25 25mg/5mL
Farmakoterapijska grupa: Antihipertenzivi; Antagonista alfa-adrenergičkih receptora
ATC šifra: C02CA06
Mehanizam dejstva
Urapidil dovodi do smanjenja sistolnog i dijastolnog krvnog pritiska, smanjujući periferni otpor.
Srčana frekvenca uglavnom ostaje konstantna. Minutni volumen se ne menja; minutni volumen koji je smanjen se može povećati zbog povećanog naknadnog opterećenja.
Urapidil ima centralno i periferno dejstvo.
Periferno delovanje: urapidil predominantno blokira postsinaptičke α1-adrenergičke receptore i na taj način inhibira vazokonstriktivno dejstvo kateholamina.
Centralno delovanje: urapidil modulira aktivnost centara za regulaciju cirkulacije; na ovaj način sprečava refleksno povećanje tonusa simpatičkog nervnog sistema ili smanjuje simpatički tonus.
Distribucija
Nakon intravenske primene 25 mg urapidila zabeležen je dvofazni tok (inicijalna faza distribucije i terminalna faza eliminacije) koncentracije leka u krvi.
Faza distribucije ima poluvreme eliminacije od oko 35 minuta. Volumen distribucije je 0,8 L/kg (0,6- 1,2 L/kg).
In vitro vezivanje urapidila za proteine plazme (humani serum) je 80%. Ovo relativno nisko vezivanje urapidila za proteine plazme može da objasni zašto do sada nisu poznate interakcije urapidila i lekova koji se čvrsto vezuju za proteine plazme.
Urapidil prolazi krvno-moždanu barijeru i placentu.
Biotransformacija
Urapidil se najvećim delom metaboliše u jetri.
Glavni metabolit je urapidil hidroksilovan na 4. poziciji fenil prstena, bez uočljive antihipertenzivne aktivnosti. O-demetilovani metabolit urapidila ima skoro istu biološku aktivnost kao urapidil, ali je prisutan u samo malim količinama.
Eliminacija
Kod ljudi, 50% do 70% urapidila i njegovih metabolita se eliminiše preko bubrega, od čega je oko 15% od primenjene doze farmakološki aktivan urapidil; ostatak se izlučuje fekalnim putem u obliku metabolita, pre svega kao p-hidroksilovani urapidil koji nema antihipertenzivno dejstvo.
Poluvreme eliminacije iz seruma posle primene intravenske bolus injekcije je 2,7h (1,8-3,9h). Posebne grupe pacijenata
Kod starijih i pacijenata sa uznapredovalim oštećenjem funkcije jetre i/ili bubrega, volumen distribucije i klirens urapidila su smanjeni, a poluvreme eliminacije je produženo.
Farmaceutski podaci - Ebrantil 25 25mg/5mL
Propilenglikol
Natrijum-dihidrogenfosfat, dihidrat Natrijum-hidrogenfosfat, dihidrat Voda za injekciju
Lek Ebrantil 25 ne sme da se meša zajedno sa alkalnim injekcionim ili infuzionim rastvorima pošto zbog kiselosti injekcionog rastvora može da dovede do zamućenja i flokulacije rastvora.
Ovaj lek se ne sme mešati sa drugim lekovima, osim sa onima koji su navedeni u odeljku 6.6.
Rok upotrebe neotvorenog leka: 2 godine.
Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.
Uslovi čuvanja pripremljenog leka
Hemijska i fizička stabilnost pripremljenog leka potvrđena je u toku 50 sati na 15 do 25 °C.
Sa mikrobiološke tačke gledišta pripremljen lek za upotrebu treba odmah primeniti. Ako se ne upotrebi odmah, odgovornost za vreme i uslove čuvanja pre upotrebe preuzima korisnik.
Unutrašnje pakovanje je staklena ampula OPC (5 mL).
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi pet ampula i Uputstvo za lek.
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Lek Ebrantil 25 sme da se meša samo sa (kao što je navedeno u odeljku 4.2) fiziološkim rastvorom soli, rastvorom glukoze 5% ili 10%.
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.