Contratab® 1.5mg tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Interakcije sa
Ograničenje upotrebe
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Contratab 1.5mg
Hitna kontracepcija u roku od 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa ili neuspele kontraceptivne metode.
Doziranje
Jednu tabletu treba uzeti što pre, po mogućstvu u roku od 12 sati, a najkasnije 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa (videti odeljak 5.1).
Ukoliko se javi povraćanje u roku od tri sata nakon uzimanja tablete, odmah treba uzeti drugu tabletu.
Ženama koje su tokom prethodne 4 nedelje uzimale lekove koji indukuju enzime i kojima je potrebna hitna kontracepcija, preporučuje se primena nehormonske hitne kontracepcije tj. intrauterinog dostavnog sistema sa bakrom npr. bakarne spirale, a za one žene koje ne mogu ili ne žele da koriste intrauterini dostavni sistem sa bakrom preporučuje se da uzmu duplu dozu levonorgestrela, odnosno dve tablete odjednom (videti odeljak 4.5).
Lek Contratab se može upotrebljavati u bilo koje vreme tokom menstrualnog ciklusa, osim u slučaju kašnjenja menstrualnog krvarenja.
Posle upotrebe hitne kontracepcije preporučeno je korišćenje neke lokalne mehaničke metode kontracepcije (npr. kondom, dijafragma, spermicid cervikalna kapica) do početka narednog menstrualnog ciklusa. Upotreba leka Contratab ne isključuje nastavak primene redovne hormonske kontracepcije.
Pedijatrijska populacija:
Primena leka Contratab nije relevantna kod dece u predpubertetskom uzrastu u indikaciji hitne kontracepcije.
Način primene Oralna upotreba.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci leka navedenih u odeljku 6.1.
Hitna kontracepcija je metoda koja treba da se primenjuje samo povremeno. Ni u kom slučaju ne sme da se koristi umesto redovne metode kontracepcije.
Hitna kontracepcija ne sprečava trudnoću u svim slučajevima. Ukoliko postoji nedoumica oko vremena koje je prošlo od nezaštićenog polnog odnosa, ili ako je žena imala nezaštićen polni odnos pre više od 72 sata u istom menstrualnom ciklusu, može doći do začeća. Terapija levonorgestrelom nakon drugog polnog odnosa može, u takvom slučaju, biti neefikasna za sprečavanje trudnoće. Ukoliko menstruacija kasni više od 5 dana, ili ako dođe do neuobičajenog krvarenja u očekivanom terminu menstrualnog ciklusa, ili se sumnja na trudnoću iz bilo kog drugog razloga, ženu treba uputiti lekaru da isključi moguću trudnoću.
Ukoliko dođe do trudnoće nakon uzimanja levonorgestrel tablete, trebalo bi uzeti u obzir i mogućnost vanmaterične (ektopične) trudnoće. Apsolutni rizik od vanmaterične trudnoće je po svoj prilici mali, jer levonorgestrel sprečava ovulaciju i oplođenje. Vanmaterična trudnoća može da se nastavi uprkos pojavi krvarenja iz materice.
Zbog toga se upotreba levonorgestrela ne preporučuje kod žena sa predispozicijom za vanmateričnu trudnoću (sa prethodnim salpingitisom ili prethodnom ektopičnom trudnoćom).
Levonorgestrel se ne preporučuje pacijentkinjama sa težim poremećajima funkcije jetre.
Teški sindromi malapsorpcije, kao što je Crohn-ova bolest, mogu da smanje efikasnost levonorgestrela.
Posle uzimanja levonorgestrel tablete, menstrualni ciklusi su obično normalni i krvarenja se pojavljuju u očekivano vreme. Ponekad se mogu pojaviti nekoliko dana pre ili kasnije nego što je to očekivano. Ženama se savetuje konsultacija sa lekarom radi donošenja odluke o početku korišćenja neke metode redovne kontracepcije ili izmeni već korišćene metode. Moguću trudnoću je neophodno isključiti u slučaju da ne dođe do pojave krvarenja sličnog menstrualnom u narednom periodu pauze (bez uzimanja tableta) ako je levonorgestrel tableta primenjena posle redovne hormonske kontracepcije.
Ponovna primena levonorgestrela tokom istog menstrualnog ciklusa se ne preporučuje jer može izazvati poremećaj ciklusa.
Ograničeni i nepotpuni podaci, koji ne dopuštaju donošenje konačnih zaključaka, ukazuju na to da efikasnost leka Contratab može biti smanjena sa povećanjem telesne mase ili indeksa telesne mase (BMI)
(videti odeljke 5.1 i 5.2). Kod svih žena, hitna kontracepcija bi trebalo da bude primenjena što je pre moguće nakon nezaštićenog polnog odnosa, bez obzira na telesnu masu ili BMI žene.
Tableta levonorgestrela nije efikasna kao konvencionalne redovne metode kontracepcije i pogodna je samo kao hitna mera. Ženama koje se javljaju lekaru ili farmaceutu za ponovljenu terapiju metodom hitne kontracepcije treba savetovati da razmotre dugotrajne metode kontracepcije.
Upotreba hitne kontracepcije ne zamenjuje neophodne mere zaštite od polno prenosivih bolesti. Pomoćne supstance sa potvrđenim dejstvom
Ovaj lek sadrži laktozu, monohidrat. Pacijentkinje sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po tableti, tj. suštinski je „bez natrijuma”.
Metabolizam levonorgestrela se ubrzava pri istovremenoj primeni lekova koji indukuju enzime jetre, uglavnom induktorima CYP3A4 enzima. Pokazano je da istovremena primena efavirenza smanjuje koncentracije levonorgestrela u plazmi (PIK) za približno 50 %.
U lekove za koje se sumnja da imaju sličnu sposobnost smanjenja koncentracije levonorgestrela u plazmi spadaju barbiturati (uključujući primidon), fenitoin, karbamazepin, biljne lekove koji sadrže Hypericum perforatum (kantarion), rifampicin, ritonavir, rifabutin i grizeofulvin.
Kod žena koje su u prethodne 4 nedelje primenjivale lekove koji indukuju enzime i kojima je potrebna hitna kontracepcija, treba razmotriti primenu nehormonske hitne kontracepcije tj. Intrauterinog dostavnog sistema sa bakrom (npr. bakarne spirale). Žene koje ne mogu ili ne žele da koriste intrauterini dostavni sistem sa bakrom (bakarne spirale) mogu uzeti dvostruku dozu levonorgestrela (tj. 3 mg u roku od 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa), iako ova specifična kombinacija (dvostruka doza levonorgestrela tokom istovremene primene induktora enzima) nije ispitivana.
Lekovi koji sadrže levonorgestrel mogu povećati rizik od trovanja ciklosporinom zbog moguće inhibicije metabolizma ciklosporina.
Trudnoća
Levonorgestrel ne bi trebalo primenjivati kod trudnica. Njegova primena neće prekinuti trudnoću. U slučajevima kada se trudnoća nastavila, ograničeni epidemiološki podaci nisu ukazali ni na kakva štetna dejstva na plod, dok kliničkih podataka o potencijalnim posledicama uzimanja doza levonorgestrela većih od 1,5 mg nema (videti odeljak 5.3).
Dojenje
Levonorgestrel se izlučuje u majčino mleko. Potencijalno izlaganje odojčeta levonorgestrelu može da se smanji ukoliko žena koja doji uzme tabletu odmah nakon podoja i izbegava dojenje deteta najmanje 8 sati nakon primene leka Contratab.
Plodnost
Levonorgestrel povećava verovatnoću poremećaja menstrualnog ciklusa koji može ponekad da dovode do ranije ili kasnije ovulacije, što rezujtuje poremećajem plodnih dana. Iako nema podataka o uticaju na plodnost u dugoročnom periodu, nakon terapije levonorgestrelom očekuje se brza regulacija plodnosti, i zato je nakon upotrebe levonorgestrela kao hitne kontracepcije potrebno što pre nastaviti ili započeti redovnu kontracepciju.
Uticaj ovog leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama nije ispitivan.
Najčešće zabeleženo neželjeno dejstvo bila je mučnina.
| Klasa sistema organa | Učestalost neželjenih dejstava | |
| Veoma često (≥ 1/10) | Često (≥ 1/100 do < 1/10) | |
| Poremećaji nervnog sistema | Glavobolja | Vrtoglavica |
| Gastrointestinalni poremećaji | MučninaBol u donjem delu abdomena | DijarejaPovraćanje |
| Poremećji reproduktivnog sistema i dojki | Krvarenje van menstrualnog ciklusa* | Odlaganje menstrualnog ciklusa duže od 7 dana**Neredovan menstrualni ciklusOsetljivost dojki |
| Opšti poremećaji i reakcije namestu primene | Umor | |
*Ciklusi krvarenja mogu biti privremeno narušen, ali većina žena će imati sledeći menstrualni ciklus unutar 5-7 dana u odnosu na očekivani termin.
**Ako sledeći menstrualni ciklus kasni duže od 5 dana, trebalo bi isključiti trudnoću. Prilikom postmarketinškog praćenja leka, prijavljena su sledeća neželjena dejstva:
Gastrointestinalni poremećaji
Veoma retko (<1/10000): bol u abdomenu
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Veoma retko (<1/10000): osip, urtikarija, svrab
Poremećaj reproduktivnog sistema i dojki
Veoma retko (<1/10000): bol u karlici, dismenoreja
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene
Veoma retko (<1/10000): edem lica Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Contratab 1.5mg
Farmakoterapijska grupa: Polni hormoni i modulatori genitalnog sistema; urgentni kontraceptivi. ATC šifra: G03AD01
Mehanizam dejstva
Pri preporučenom režimu primene, levonorgestrel uglavnom sprečava ovulaciju i oplodnju, ukoliko je do polnog odnosa došlo u preovulatornoj fazi, kada je verovatnoća za oplođenje najveća. Levonorgestrel nije efikasan u situaciji kada je već započet proces implantacije.
Klinička efikasnost i bezbednost
Rezultati randomizovane, dvostruko slepe kliničke studije sprovedene 2001. godine (Lancet 2002; 360: 1803-1810) pokazali su da pojedinačna doza od 1,5 mg levonorgestrela (primenjena u roku od 72 sata od nezaštićenog seksualnog odnosa) sprečava 84 % očekivanih trudnoća (u poređenju sa 79 % kada se primeni dva puta po 0,75 mg na 12 sati).
Dostupni su ograničeni i nepotpuni podaci o uticaju velike telesne mase/visokog indeksa telesne mase (engl. Body Mass Index, BMI) na kontraceptivnu efikasnost su ograničeni i nedovoljni za donošenje konačnih zaključaka. U tri studije Svetske zdravstvene organizacije (SZO) nije uočen trend smanjenja efikasnosti sa povećanjem telesne mase/BMI (Tabela 1), dok je u druge dve studije (Creinin et al., 2006 i Glasier et al., 2010) uočena smanjena kontraceptivna efikasnost sa povećanjem telesne mase ili indeksa telesne mase (Tabela 2). Obe meta-analize su isključile uzimanje leka posle 72 sata nakon nezaštićenog seksualnog odnosa (tj. primena levonorgestrela van uputstva za upotrebu) i žene koje su imale naknadne nezaštićene seksualne odnose. (Za farmakokinetičke studije kod gojaznih žena videti odeljak 5.2)
Tabela 1: Meta-analiza tri studije SZO (Von Hertzen i saradnici., 1998 i 2002; Dada i saradnici., 2010)
| BMI (kg/m2) | Pothranjenost0 – 18,5 | Normalna telesna masa18,5 - 25 | Prekomerna telesna masa 25 - 30 | Gojaznost≥ 30 |
| ukupan broj žena | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
| broj trudnoća | 11 | 39 | 6 | 3 |
| procenat trudnoća | 1,83 % | 0,99 % | 0,57 % | 1,17 % |
| interval pouzdanosti | 0,92 – 3,26 | 0,70 – 1,35 | 0,21 – 1,24 | 0,24 – 3,39 |
Tabela 2: Meta-analiza studija Creinin i saradnici.,2006 i Glasier saradnici., 2010
| BMI (kg/m2) | Pothranjenost0 – 18,5 | Normalna telesna masa18,5 - 25 | Prekomerna telesna masa 25 - 30 | Gojaznost≥ 30 |
| ukupan broj žena | 64 | 933 | 339 | 212 |
| broj trudnoća | 1 | 9 | 8 | 11 |
| procenat trudnoća | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
| Interval pouzdanosti | 0,04 – 8,40 | 0,44 – 1,82 | 1,02 – 4,60 | 2,62 – 9,09 |
Kada se primeni na preporučeni način, ne očekuje se da levonorgestrel izazove značajne promene faktora koagulacije krvi, kao ni metabolizma lipida i ugljenih hidrata.
Pedijatrijska populacija
Prospektivna, opservaciona studija pokazala je da je od 305 slučajeva primene tableta levonorgestrela za hitnu kontracepciju, kod 7 žena došlo do trudnoće, što znači da je ukupna stopa neuspeha iznosila 2,3 %. Stopa neuspeha kod žena mlađih od 18 godina (2,6 % ili 4 od 153) bila je uporediva sa stopom neuspeha kod žena od 18 ili više godina (2,0 % ili 3 od 152).
Resorpcija
Oralno primenjen levonorgestrel se brzo i skoro potpuno resorbuje. Apsolutna bioraspoloživost levonorgestrela gotovo je iznosila 100% od primenjene doze.
Rezultati farmakokinetičke studije sprovedene na 16 zdravih žena pokazuju da se nakon uzimanja jedne doze od 1,5 mg levonorgestrela maksimalne koncentracije leka u serumu od 18,5 nanogram/mL postižu posle 2 sata.
Distribucija
Levonorgestrel se vezuje za albumin i globulin u serumu koji vezuje polne hormone (engl. Sex Hormone Binding Globulin, SHBG). Samo približno 1,5% od ukupnih koncentracija u serumu prisutno je kao slobodan steroid, dok se 65% specifično vezuje za SHBG.
Približno 0,1% doze koju uzme majka može dospeti preko mleka u organizam odojčeta.
Biotransformacija
Biotransformacija se odvija poznatim putevima metabolizma steroida, npr. levonorgestrel se hidroksiliše preko enzima jetre, uglavnom CYP3A4 a njegovi metaboliti se izlučuju kao konjugati glukuronida (videti odeljak 4.5).
Nema poznatih farmakološki aktivnih metabolita.
Eliminacija
Nakon postizanja maksimalne koncentracije u serumu, koncentracija levonorgestrela se smanjuje sa srednjim poluvremenom eliminacije od otprilike 26 sati.
Levonorgestrel se ne izlučuje u nepromenjenom obliku već u obliku metabolita. Metaboliti levonorgestrela se izlučuju urinom i fecesom u približno jednakom odnosu.
Farmakokinetika kod gojaznih žena
Farmakokinetička studija je pokazala da su koncentracije levonorgestrela smanjene kod gojaznih žena (BMI ≥ 30 kg/m2) (smanjenje je približno 50% i Cmin i PIK0-24), u poređenju sa ženama sa normalnom telesnom masom (BMI< 25 kg/m2) (Praditpan i saradnici., 2017). Druga studija je takođe pokazala smanjenje koncentracije levonorgestrela Cmax za približno 50% kod gojaznih i žena sa normalnim BMI, dok dupla doza (3 mg) kod gojaznih žena postiže koncentraciju u plazmi sličnu onoj koja je primećena kod žena sa normalnim BMI koje su dobile dozu od 1,5 mg levonorgestrela (Edelman i saradnici., 2016). Ovi podaci nemaju potvrđenu kliničku relevantnost.
Farmaceutski podaci - Contratab 1.5mg
Celuloza, mikrokristalna; Laktoza, monohidrat; Poloksamer 188; Kroskarmeloza-natrijum; Magnezijum-stearat.
i posebne opreme za primenu leka
Unutrašnje pakovanje je PVC-PE-PVDC/Al blister. Blister sadrži jednu tabletu.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedan blister sa jednom tabletom (ukupno 1 tableta) i Uputstvo za lek.
