Algocit 10mg/mL rastvor za infuziju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Interakcije sa
Ograničenja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Algocit 10mg/mL
Lek Algocit je indikovan za kratkotrajnu terapiju umereno jakih bolova, posebno nakon operacija ili za kratkotrajnu terapiju povišene telesne temperature (groznice), kada je intravenska primena klinički opravdana hitnom potrebom da se deluje na bol ili groznicu i/ili kada drugi načini primene nisu mogući.
Lek je namenjen za primenu kod odraslih, adolescenata i dece telesne mase veće od 33 kg.
Doziranje:
Doziranje se određuje na osnovu telesne mase pacijenta ( videti tabelu u nastavku za informacije o doziranju)
| Telesna masa pacijenta | Pojedinačna doza | Zapremina pojedinačne doze | Maksimalna zapremina pojedinačne doze leka Algocit (10 mg/mL) zasnovana na gornjoj granici telesne mase grupe( mL ) * | Maksimalna dnevna doza ** |
| > 33 kg do ≤50kg | 15mL/kg | 1,5 mg/kg | 75 mL | 60 mg/kg pri čemu ukupna doza ne sme dapređe 3g |
| > 50kgUkoliko su prisutni dodatni faktoririzika za pojavu hepatotoksičnosti | 1g | 100 mL | 100 mL | 3g |
| > 50kg Ukoliko nisu prisutni faktoririzika za pojavu hepatotoksičnosti | 1g | 100 mL | 100 mL | 4g |
* Kod pacijenata manje telesne mase zahtevaće se manja zapremina. Minimalni interval između dve doze mora biti najmanje 4 sata.
Ne smeju se primeniti više od 4 doze u toku 24 sata.
Minimalni interval između dve primene leka kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega mora biti najmanje 6 sati.
** Maksimalna dnevna doza: Maksimalna dnevna doza prikazana u napred navedenoj tabeli namenjena je za doziranje kod pacijenata koji ne dobijaju druge lekove koji sadrže paracetamol i mora se korigovati uzimajući u obzir primenu takvih lekova.
Oštećenje funkcije bubrega
Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega, najkraći interval između dve doze treba prilagoditi na sledeći način:
| Klirens kreatinina | Interval doziranja |
| ≥50 mL/min | 4 sata |
| 10-50 mL/min | 6 sati |
| <10mL/min | 8 sati |
Stariji pacijenti
Obično se ne zahteva prilagođavanje doze (videti odeljak 5.2).
Oštećenje funkcije jetre
Kod pacijenata sa hroničnom ili kompenzovanom aktivnom bolešću jetre, sa hepatocelularnom insuficijencijom, hroničnim alkoholizmom, hroničnom malnutricijom (male rezerve glutationa u jetri), dehidratacijom, Gilbert-ovim sindromom, kao i onih čija je telesna masa manja od 50 kg:
maksimalna dnevna doza ne sme da pređe 3 g (videti odeljak 4.4).
Način primene:
Lek je namenjen za intravensku primenu.
Rastvor paracetamola se primenjuje kao intravenska infuzija u trajanju od 15 minuta.
Obratite pažnju kod propisivanja i primene leka Algocit, rastvor za infuziju, na mogućnost zamene miligrama (mg) i mililitara (mL), kako biste izbegli greške u doziranju koje bi mogle dovesti do slučajnog predoziranja i smrti. Pripazite na to da se odgovarajuća doza navede u komunikaciji i primeni. Prilikom propisivanja leka, navedite doze na oba načina, tj. ukupnu dozu u mg i ukupnu dozu u zapremini.
Kao i kod svih rastvora za infuziju u bočicama, potrebna je pažljiva kontrola, posebno prikraju infuzije, bez obzira na put primene. Kontrola na kraju infuzije, odnosi se naročito na centralni put primene infuzije, kako bi se izbegla vazdušna embolija.
Algocit je kontraindikovan:
-
kod pacijenata sa preosetljivošću na paracetamol ili propacetamol-hidrohlorid (prolek paracetamola) ili na bilo koju od pomoćnih supstanci leka navedenu u odeljku 6.1,
-
u slučajevima teške hepatocelularne insuficijencije.
Upozorenja
Preporučuje se upotreba odgovarajućeg analgetika za oralnu upotrebu čim taj način primene postane moguć.
Da bi se izbegao rizik od predoziranja, proverite da drugi lekovi koji se primenjuju ne sadrže paracetamol ni propacetamol.
Doze veće od preporučenih nose rizik za ozbiljna oštećenja jetre. Klinički simptomi i znaci oštećenja jetre (uključujući fulminantni hepatitis, insuficijenciju jetre, holestatski hepatitis, citolitički hepatitis) se obično mogu primetiti najranije posle dva dana nakon primene leka, a najizraženiji su nakon 4-6 dana. Potrebno je što pre započeti lečenje antidotom (videti odeljak 4.9).
Savetuje se oprez kada se paracetamol primenjuje istovremeno sa flukloksacilinom zbog povećanog rizika od metaboličke acidoze sa povećanim anjonskim jazom (engl. high anion gap metabolic acidosis, HAGMA), posebno kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega, sepsom, neuhranjenošću i drugim izvorima nedostataka glutationa (npr. hronični alkoholizam), kao i kod onih koji primaju maksimalnu dnevnu dozu paracetamola. Preporučuje se pažljivo praćenje, kao i provera koncentracije urinarnog 5-oksoprolina u mokraći.
Lek Algocit sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) u 100 mL rastvora za infuziju, odnosno suštinski je bez natrijuma.
Kao i kod svih rastvora za infuziju, potrebna je pažljiva kontrola naročito na kraju infuzije. (videti odeljak 4.2).
Mere opreza
Paracetamol treba oprezno koristiti u slučaju:
-
Probenecid izaziva skoro dvostruko smanjenje klirensa paracetamola tako što inhibira njegovu konjugaciju sa glukuronskom kiselinom. U slučaju istovremene primene s probenecidom treba razmotriti smanjenje doze paracetamola.
-
Salicilamid može da produži poluvreme eliminacije paracetamola.
-
Treba obratiti pažnju ukoliko se paracetamol primenjuje zajedno sa supstancama koje indukuju enzime (videti odeljak 4.9).
-
Istovremena primena paracetamola (4 g dnevno najmanje četiri dana) sa oralnim antikoagulansima može da dovede do blagih promena vrednosti internacionalnog normalizovanog odnosa (engl. international normalized ratio, INR). U tom slučaju treba sprovesti učestalo praćenje
INR parametara tokom perioda istovremene primene, kao i nedelju dana nakon prekida primene paracetamola.
-
Neophodan je oprez kada se paracetamol primenjuje istovremeno sa flukloksacilinom pošto je istovremena primena povezana sa metaboličkom acidozom sa povećanim anjonskim jazom (engl. high anion gap metabolic acidosis, HAGMA), naročito kod pacijenata sa faktorima rizika (videti odeljak 4.4).
Trudnoća
Mnogobrojni podaci kod trudnica ne ukazujuda na pojavu malformacije ni na feto/neonatalno toksično dejstvo. Epidemiološka ispitivanja neurološkog razvoja dece izložene paracetamolu in utero nisu dala rezultate na osnovu kojih se ne može doneti zaključak. Paracetamol se može primeniti tokom trudnoće ukoliko je to klinički potrebno. Međutim, potrebno ga je primenjivati u najnižoj efektivnoj dozi, uz najkraće moguće trajanje lečenja i najmanju moguću učestalost doziranja.
Prospektivni podaci o trudnicama izloženim predoziranju ne ukazuju na porast rizika od malformacija.
Dojenje
Nakon oralne primene, paracetamol se u malim količinama izlučuje u majčino mleko. Nisu prijavljena neželjena dejstva kod odojčadi. Stoga se lek Algocit može koristiti tokom dojenja.
Kao i kod svih drugih lekova koji sadrže paracetamol, neželjene reakcije su retke (javljaju se >1/10 000,
<1/1000) ili veoma retke (<1/10000) i opisane su u tabeli:
| Sistem organa | Retka (>1/10 000, <1/1000) | Veoma retka (<1/10000) |
| Opšti poremećaji i reakcije namestu primene | Osećaj slabosti | Reakcije preosetljivosti |
| Vaskularni poremećaji | Hipotenzija | |
| Hepatobilijarni poremećaji | Povećane vrednosti transaminazajetre | |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | Trombocitopenija, Leukopenija,Neutropenija |
Tokom kliničkih ispitivanja prijavljene su i lokalne reakcije na mestu primene infuzije (bol, osećaj pečenja). Prijavljeni su veoma retki slučajevi reakcija preosetljivosti počev od običnih osipa na koži ili urtikarije do anafilaktičkog šoka, koji zahtevaju prekid terapije.
Prijavljeni su slučajevi pojave eritema, naleta crvenila praćenih osećajem vrućine, pruritisa i tahikardije. Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Postoji rizik od oštećenja jetre (uključujući fulminantni hepatitis, insuficijenciju jetre, holestatski hepatitis, citolitički hepatitis), posebno kod starijih pacijenata, kod male dece, zatim kod pacijenata sa oboljenjima jetre, u slučaju hroničnog alkoholizma, kod pacijenata sa hroničnom malnutricijom i kod pacijenata koji primaju induktore enzima. U ovim slučajevima predoziranje može imati smrtonosne posledice.
Simptomi
Simptomi se obično pojavljuju tokom prva 24 sata i uključuju: mučninu, povraćanje, anoreksiju, bledilo, bol u abdomenu. Predoziranje, odnosno 7,5 g ili više paracetamola u jednoj dozi kod odraslih ili 140 mg/kg telesne mase ili više po dozi kod dece, izaziva citolitički hepatitis koji može da izazove potpunu i ireverzibilnu nekrozu jetre, koja dalje prouzrokuje hepatocelularnu insuficijenciju, metaboličku acidozu i encefalopatiju koje mogu da dovedu do kome ili smrti. Istovremeno, primećene su povećane vrednosti transaminaza jetre (AST, ALT), laktat dehidrogenaze i bilirubina zajedno sa smanjenim koncentracijama protrombina koji mogu da se jave 12 do 48 sati nakon primene.
Klinički simptomi poremećaja jetre obično postanu očigledni nakon dva dana, a najizraženiji su nakon 4 do 6 dana.
Urgentne mere
-
hitna hospitalizacija pacijenta,
-
pre početka terapije, treba uzeti uzorak krvi za određivanje koncentracije paracetamola u plazmi, što je pre moguće posle predoziranja,
-
terapija uključuje primenu antidota, N-acetilcisteina (NAC), i.v. ili oralnom promenom, ako je moguće pre isteka desetog sata od predoziranja. NAC može obezbediti i određeni stepen zaštite čak i po isteku deset sati, ali u tim slučajevima treba produžiti terapiju.
-
simptomatska terapija,
-
testovi funkcije jetre se moraju izvesti na početku terapije i ponavljati svaka 24 sata. U većini slučajeva koncentracije transaminaza jetre se vraćaju na normalane vrednosti nakon jedne do dve nedelje uz potpuno obnavljanje funkcije jetre. Međutim, u veoma teškim slučajevima, mora se pribeći transplantaciji jetre.
Farmakološki podaci - Algocit 10mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Analgetici; Ostali analgetici i antipiretici.
ATC šifra: N02BE01
Precizan mehanizam analgetskog i antipiretičkog delovanja paracetamola nije ustanovljen; smatra se da uključuje centralno i periferno delovanje.
Paracetamol ublažava bol u roku od 5 do 10 minuta nakon početka primene. Maksimalno analgetsko delovanje ostvaruje se 1h nakon primene i traje obično 4 do 6 sati.
Paracetamol snižava povišenu telesnu temperaturu u roku od 30 minuta od početka primene sa trajanjem antipiretičkog efekta najmanje 6 sati.
Odrasli
Resorpcija
Farmakokinetika paracetamola je linearna do 2 g nakon primene u pojedinačnoj dozi i nakon ponovljene primene tokom 24 sata.
Bioraspoloživost paracetamola nakon primene 500 mg i 1g leka putem infuzije je slična onoj nakon primene 1g i 2 g propacetamola putem infuzije (što odgovara 500 mg i 1g paracetamola). Maksimalna koncentracija paracetamola u plazmi (Cmax) uočena na kraju 15-minutne intravenske primene 500 mg i 1g leka je oko 15 mikrograma/mL i 30 mikrograma/mL.
Distribucija
Volumen distribucije paracetamola je oko 1 L/kg. Paracetamol se ne vezuje u velikoj meri za proteine plazme.
Nakon infuzije 1g paracetamola, uočene su značajne koncentracije paracetamola (oko 1,5 mikrograma/mL) u cerebrospinalnoj tečnosti oko 20 minuta nakon infuzije.
Biotranformacija
Paracetamol se metaboliše uglavnom u jetri kroz dva glavna hepatička puta: putem konjugacije sa glukuronskom kiselinom i putem konjugacije sa sumpornom kiselinom. Dolazi do brze saturacije drugog navedenog puta konjugacije nakon primene doza koje su veće od terapijskih. Mala frakcija (manje od 4%) se metaboliše preko citohroma P450 u reaktivni intermedijer (N-acetil-benzohinon-imin) koji se, pod normalnim uslovima primene, brzo detoksikuje redukcijom glutationa i eliminiše u urin nakon konjugacije sa cisteinom i merkapturnom kiselinom. Međutim, u slučaju teškog predoziranja, količina ovog toksičnog metabolita se povećava.
Eliminacija
Metaboliti paracetamola se uglavnom izlučuju urinom. 90% primenjene doze se izluči u toku 24 sata, uglavnom u obliku glukuronidnih (60-80%) i sulfatnih (20 - 30%) konjugata. Manje od 5% leka se izlučuje nepromenjeno. Poluvreme eliminacije je 2,7 sati, a ukupan klirens leka je 18 L/h.
Novoronenčad, odojčad i deca
Farmakokinetički parametri paracetamola uočeni kod odojčadi i dece su slični onim kod odraslih, osim što je poluvreme eliminacije iz plazme malo kraće (1,5 do 2 h) nego kod odraslih. Kod novoronenčadi, poluvreme eliminacije iz plazme je duže nego kod odojčadi i iznosi oko 3,5 h. Novoronenčad, odojčad i deca do 10 godina izlučuju znatno manje glukuronidnih i više sulfatnih konjugata nego odrasli.
Tabela:Farmakokinetički parametri u odnosu na uzrast (standardni klirens, *CLstd/Foral(l.h-170kg-1)
| Uzrast | Težina | CLstd /Foral (l.h-1 70kg-1 ) |
| 40 nedelja PCA | 3,3 | 5,9 |
| 3 meseca PNA | 6 | 8,8 |
| 6 meseci PNA | 7,5 | 11,1 |
| 1 godina PNA | 10 | 13,6 |
| 2 godine PNA | 12 | 15,6 |
| 5 godina PNA | 20 | 16,3 |
| 8 godina PNA | 25 | 16,3 |
*CLstd je populaciona procena standardnog klirensa
PCA (engl. post-conceptional age); PNA (engl. postnatal age)
Posebne grupe pacijenata
Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega
U slučajevima teškog oštećenja funkcije bubrega (klirens kreatinina 10-30 mL/min), eliminacija paracetamola je malo odložena, poluvreme eliminacije je od 2 do 5, 3 sata. Eliminacija glukuronidnih i sulfatnih konjugata je 3 puta sporija kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega nego kod zdravih osoba. Stoga se, pri davanju paracetamola pacijentima sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina ≤30 mL/ min), preporučuje produženje minimalnog intervala između dve primene leka na 6 sati (videti odeljak 4.2).
Stariji pacijenti
Farmakokinetika i metabolizam paracetamola nisu izmenjeni kod starijih osoba. Nema potrebe za prilagođavanjem doza kod ove grupe pacijenata.
Farmaceutski podaci - Algocit 10mg/mL
Manitol;
Dinatrijum-fosfat, bezvodni;
Hlorovodonična kiselina (za podešavanje pH); Natrijum-hidroksid (za podešavanje pH); Voda za injekcije.
Rok upotrebe pre prvog otvaranja 2 godine.
Rok upotrebe nakon prvog otvaranja
Sa mikrobiološkog stanovišta, ukoliko način otvaranja ne isključuje rizik od mikrobiološke kontaminacije, proizvod se mora odmah iskoristiti. Ukoliko se ne upotrebi odmah,
vreme čuvanja u toku upotrebe, kao i uslovi pre upotrebe su odgovornost korisnika.
Rok upotrebe nakon razblaživanja
Tekst koji se odnosi na bočicu od 50 mL:
Lek nakon razblaživanja 0,9% rastvorom natrijum-hlorida ili 5% rastvorom glukoze treba odmah upotrebiti. Ukoliko se razblaženi rastvor ne upotrebi odmah, ne treba ga čuvati duže od jednog sata (uključujući vreme infuzije).
Čuvati na temperaturi do 25°C.
Čuvati u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti. Ne čuvati u frižideru i ne zamrzavati.
Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja/razblaživanja leka, videti odeljak 6.3.
Unutrašnje pakovanje leka je plastična boca (100 mL) od polipropilena sa izlivenim plastičnim zatvaračem (molded plastic cap); gumenim (tip II) zaptivkom (rubber (type II) gasket) i prstenom koji služi za otvaranje (pull ring) ili plastičnim zatvaračem sa ugrađenim elastomerom (dvostruki otvor).
Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija sa 20 boca od 100 mL i Uputstvom za lek.
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Za izvlačenje rastvora iz bočice koristite iglu od 0,8 mm (21 G) i vertikalno probušite čep na boci na tačno označenom mestu.
Pre primene, rastvor treba proveriti vizuelno i ne treba ga koristiti u slučaju da postoji pojava čestica ili promena boje.
Lek je namenjen za jednokratnu upotrebu. Neiskorišćeni rastvor treba odbaciti.
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.