Salofalk® 1000mg granule sa produženim oslobađanjem
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Salofalk 1000mg
Doziranje:
Odrasli i stariji pacijenti:
Za terapiju akutnih epizoda ulceroznog kolitisa:
Jednom dnevno, 3 kesice leka Salofalk od 500 mg ili 3 kesice leka Salofalk od 1000 mg (ekvivalentno 1,5 – 3,0 g mesalazina dnevno), u zavisnosti od individualnih potreba pacijenta. Poželjno da se doza uzme ujutro.
Propisana dnevna doza se može uzeti i podeljena u tri pojedinačne doze (tri puta dnevno po 1 kesica leka Salofalk od 500 mg, ili tri puta dnevno po 1 kesica leka Salofalk od 1000 mg), ukoliko je takav način primene pogodniji za pacijenta.
Za održavanje remisije ulceroznog kolitisa:
Standardna terapija održavanja je tri puta dnevno (ujutro, u podne i uveče) po 500 mg mesalazina (ekvivalentno 1,5 g mesalazina dnevno).
Kod pacijenata za koje je poznato da postoji povećan rizik od recidiva zbog same bolesti ili usled poteškoća da uzimaju lek u tri doze tokom dana, doziranje se može prilagoditi na 3,0 g mesalazina dnevno u jednoj dozi, po mogućnosti ujutro.
Pedijatrijska populacija:
Podaci o efektima leka kod dece starosti od 6 do 18 godina su ograničeni. Deca uzrasta od 6 godina i starija
Aktivna bolest: Doziranje treba odrediti prema individualnim potrebama pacijenta, započinjanjem terapije dozom od 30-50 mg/kg/dan, primenjene jednom dnevno, poželjno ujutru, ili u podeljenim dozama.
Maksimalna doza je 75mg/kg/dan. Ukupna doza ne sme biti veća od maksimalne doze za odrasle.
Održavanje remisije: Doziranje treba odrediti prema individualnim potrebama pacijenta, započinjanjem terapije dozom od 15-30 mg/kg/dan u podeljenim dozama. Ukupna doza ne sme biti veća od preporučene doze za odrasle.
Generalno, preporuka je da se deci telesne telesne mase do 40 kg može dati polovina doze za odrasle, a deci preko 40 kg, normalna doza za odrasle.
Način primene:
Sadržaj kesice leka Salofalk ne treba žvakati. Granule treba staviti na jezik i progutati, bez žvakanja, sa obilnom količinom tečnosti.
I u terapiji akutnih inflamatornih epizoda i u toku dugotrajne terapije, lek Salofalk treba uzimati redovno i dosledno, kako bi se postigao željeni terapijski efekat.
Dužinu primene leka određuje lekar.
Lek Salofalk je kontraindikovane kod:
-
preosetljivosti na aktivnu supstancu, salicilate ili na bilo koju od pomoćnih supstanci, navedenih u odeljku 6.1
-
teških oštećenja funkcije jetre ili bubrega
Laboratorijske analize krvi (diferencijalna krvna slika; parametri funkcije jetre kao sto su ALT ili AST; kreatinin u serumu) i urina (test trake) bi trebalo sprovesti pre i u toku terapije, prema proceni ordinirajućeg lekara. Kao smernica, preporučuje se da se kontrolne analize urade 14 dana nakon početka terapije, a potom dodatno 2-3 puta, u intervalima od po 4 nedelje.
Ukoliko su rezultati u granicama referentnih vrednosti, naredne kontrolne analize treba raditi na svaka 3 meseca. Ukoliko se pojave dodatni simptomi, ove analize treba sprovesti odmah.
Preporučuje se oprez kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre.
Lek Salofalk se ne sme koristiti kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.
Ukoliko se, u toku lečenja, funkcija bubrega pogorša, treba uzeti u obzir nefrotoksičnosti izazvanu mesalazinom.
Pri primeni mesalazina prijavljeni su slučajevi nefrolitijaze, uključujući kamenje sa 100%-tnim sadržajem mesalazina. Preporučuje se adekvatan unos tečnosti tokom lečenja.
Pacijenti sa plućnim oboljenjima, posebno kod astme, treba da budu veoma pažljivo praćeni tokom terapije lekom Salofalk.
Teške kožne neželjene reakcije
Prijavljene su teške kožne neželjene reakcije (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa lečenjem mesalazinom.
Terapiju mesalazinom treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, kao što su osip na koži, lezije sluzokože ili bilo koji drugi znak preosetljivosti.
Pacijenti sa poznatom preosetljivošću na lekove koji sadrže sulfasalazin, treba da budu pod pažljivim medicinskim nadzorom pri započinjanju terapije lekom Salofalk. Ukoliko se pojave znaci akutne nepodnošljivosti, kao što su grčevi u abdomenu, akutni abdominalni bol, povišena telesna temperatura, jaka glavobolja i osip na koži, terapija se mora odmah prekinuti.
Pomoćne supstance sa potvrđenim dejstvom
Lek Salofalk sadrži aspartam.
Aspartam je izvor fenilalanina. Može biti štetan za pacijente sa fenilketonurijom (PKU).
Lek Salofalk sadrži saharozu.
Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na fruktozu, glukozno-galaktoznom malapsorpcijom ili nedostatkom saharaza-izomaltaze, ne smeju koristiti ovaj lek.
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po kesici, tj.suštinski je bez natrijum.
Nisu sprovedena specifična ispitivanja interakcija mesalazina.
Pri primeni laktuloze ili sličnih preparata koji snižavaju pH vrednost fecesa, moguće je smanjeno oslobađanje mesalazina iz granula, usled smanjene pH vrednosti izazvane bakterijskim metabolizmom laktuloze.
Kod pacijenata koji su istovremeno na terapiji azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tiogvaninom, treba imati u vidu moguće povećanje mijelosupresivnih dejstava azatioprina, 6-merkaptopurina ili tiogvanina.
Postoje slabi dokazi da mesalazin može da smanji antikoagulanto dejstvo varfarina.
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o upotrebi leka Salofalk kod trudnica. Međutim, podaci dobijeni na osnovu ograničenog broja trudnica koje su lečene mesalazinom ukazuju da nisu primećena neželjena dejstva na trudnoću niti na zdravlje fetusa/novorođenčeta. Za sada nisu dostupni drugi relevantni epidemiološki podaci. Prijavljen je jedan izolovan slučaj bubrežne insuficijencije kod novorođenčeta kada je majka, u toku trudnoće, dugotrajno primala velike doze mesalazina (2-4 g, oralno).
Studije na životinjama sa oralnom primenom mezalazina nisu pokazale nikakva direktna ili indirektna neželjena dejstva na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, rođenje ili postnatalni razvoj.
Lek Salofalk treba primenjivati u trudnoći samo ukoliko potencijalna korist prevazilazi mogući rizik. Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilna kiselina, i u manjoj meri i mesalazin, izlučuju se u majčino mleko. Dosadašnja iskustva sa primenom mesalazina u periodu dojenja su ograničena. Reakcije preosetljivosti kod odojčeta, kao
što je dijareja, ne mogu se isključiti. Zbog toga, u periodu dojenja lek Salofalk treba primenjivati samo kada potencijalna korist prevazilazi mogući rizik. Ukoliko se kod odojčeta javi dijareja, dojenje treba prekinuti.
Lek Salofalk nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
| MedDRA klasifikacija sistema organa | Učestalost prema MedDRA konvenciji | ||||
| Često(≥ 1/100 do< 1/10) | Povremeno (≥ 1/1000 do< 1/100) | Retko(≥ 1/10000 do < 1/1000) | Veoma retko (< 1/10000) | Nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka) | |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | Promene krvne slike (aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija) | ||||
| Poremećaji imunskog sistema | Reakcije preosetljivosti kao što su alergijski egzantem, medikamentozna povišena telesna temperatura, lupusu erythematosus sindrom, pankolitis | ||||
| Poremećaji nervnog sistema | Glavobolja | Vrtoglavica | Periferna neuropatija | ||
| Kardiološki poremećaji | Miokarditis, perikarditis | ||||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | Alergijske i fibrozne reakcije na plućima (uključujući dispneu, kašalj, bronhospazam, alveolitis, plućna eozinofilija, infiltracija pluća, pneumonitis) | ||||
| Gastrointestinaln i poremećaji | Abdominalni bol, dijareja, dispepsija, | ||||
| flatulencija, mučnina, povraćanje, akutni pankreatitis | |||||
| Hepatobilijarni poremećaji | Holestatski hepatitis | Hepatitis | |||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Fotosenzitiv nost | Alopecija | Stevens- Johnson-ov sindrom (SJS),toksična epidermalna nekroliza (TEN) | ||
| Poremećaji mišićno- koštanog sistema i vezivnog tkiva | Artralgija | Mialgija | |||
| Poremećaji bubrega i urinarnog sistema | Oštećenje funkcije bubrega, uključujući akutni i hronični intersticijalni nefritis i bubrežnu insuficijenciju | Nefrolitijaza* | |||
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki | Oligospermija (reverzibilna) | ||||
| Opšti poremećaji | Astenija, zamor | ||||
| Ispitivanja | Promene parametara funkcije jetre (povećanje vrednosti transaminaze i holestatskih parametara), promene vrednosti enzima pankreasa (povećanje vrednosti lipaze i amilaze), povećan broj eozinofila |
* Za više informacija videti odeljak 4.4.
Prijavljene su teške kožne neželjene reakcije (SCARs), uključujući Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa terapijom mesalazinom (videti odeljak 4.4).
Fotosenzitivnost
Ozbiljne reakcije su prijavljene kod pacijenata sa postojećim kožnim oboljenjima kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Salofalk 1000mg
Farmakoterapijska grupa: Antidijaroici, intestinalni antiinflamatorni/antiinfektivni lekovi; aminosalicilna kiselina i slični preparati
ATC šifra: A07EC02 Mehanizam dejstva
Mehanizam antiinflamatornog dejstva nije poznat. Rezultati studija in vitro ukazuju da inhibicija lipoksigenaze može imati ulogu u tome.
Pokazan je i uticaj na koncentraciju prostaglandina u intestinalnoj mukozi. Mesalazin (5-aminosalicilna kiselina/5-ASA), može, takođe, da deluje i kao “sakupljač” slobodnih radikala poreklom od reaktivnih jedinjenja kiseonika.
Farmakodinamsko dejstvo
Mesalazin, primenjen oralno, uglavnom deluje lokalno iz intestinalnog lumena na intestinalnu mukozu i submukozno tkivo. Stoga je važno da je mesalazin dostupan u područjima inflamacije. Sistemska bioraspoloživost/koncentracija mesalazina u plazmi nisu relevantne za terapijsku efikasnost, već pre predstavljaju faktore bezbednosti leka. Da bi se ovo obezbedilo, kod leka Salofalk, granule sa produženim oslobađanjem su otporne na dejstvo želudačnih sokova i oslobađaju mesalazin u zavisnosti od pH vrednosti sredine, što je postignuto Eudragit L omotačem, dok je produženo trajanje oslobađanja postignuto pomoću matriks strukture granula.
Opšti aspekti mesalazina:
Resorpcija:
Resorpcija mezasalazina je najveća u proksimalnim delovima creva, a najmanja u distalnim delovima creva.
Biotransformacija:
Mesalazin se metaboliše presistemski, u intestinalnoj mukozi i jetri, do farmakološki inaktivne N-acetil-5-aminosalicilne kiseline (N-Ac-5-ASA). Izgleda da je acetilacija nezavisna od acetilatorskog fenotipa pacijenta. Izvesna količina se acetiluje i delovanjem bakterija u kolonu. Vezivanje mesalazina i N-Ac-5-ASA za proteine iznosi 43%, odnosno 78%.
Eliminacija:
Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se eliminišu fecesom (najveći deo), preko bubrega (količina varira između 20 i 50%, u zavisnosti od načina primene, farmaceutskog oblika i načina oslobađanja mesalazina) i preko žuči (manji deo). Putem bubrega se uglavnom izlučuje u obliku N-Ac-5-ASA. Oko 1% ukupne oralno primenjene doze se izlučuje u majčino mleko, uglavnom kao N-Ac-5-ASA.
Specifični aspekti leka Salofalk, granule sa produženim oslobađanjem:
Distribucija:
S obzirom na veličinu granula od oko 1 mm, prelazak iz želuca u tanko crevo je brz.
Kombinovana farmakoscintigrafska/farmakokinetička studija je pokazala da supstanca dospeva do ileocekalne regije za oko 3 sata, a do ascendentnog kolona za oko 4 sata. Ukupno vreme prolaza kroz debelo crevo iznosi oko 20 sati. Procenjeno je da je oko 80% oralno primenjene doze raspoloživo u kolonu, sigmoidnom kolonu i rektumu.
Resorpcija:
Oslobađanje mesalazina iz leka Salofalk počinje nakon faze odlaganja (lag faze) od oko 2-3 sata, maksimalne koncentracije u plazmi se postižu za oko 4-5 sati. Procenjeno je da sistemska bioraspoloživost mesalazina, nakon oralne primene, iznosi oko 15-25%.
Prisustvo hrane odlaže resorpciju za 1 do 2 sata, ali ne utiče na brzinu i obim resorpcije.
Eliminacija:
Izračunato je da, pri primeni 3 x 500 mg mesalazina dnevno, ukupna bubrežna eliminacija mesalazina i N-Ac-5-ASA u stanju ravnoteže iznosi oko 25%. Nemetabolisani izlučeni deo mesalazina bio je manje od 1% oralne doze. Poluvreme eliminacije, u ovoj studiji, iznosilo je 4,4 sata.
Farmaceutski podaci - Salofalk 1000mg
aspartam (E 951)
natrijum-karboksimetilceluloza celuloza, mikrokristalna limunska kiselina, bezvodna
silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni
hipromeloza magnezijum-stearat
metakrilna kiselina – metilmetakrilat kopolimer (1:1) (Eudragit L 100)
poliakrilat, disperzija 40% : poli(etakrilat,metilmetakrilat) koji sadrži 2% nonoksinola (Eudragit NE 40D) povidon K 25
simetikon, emulzija 33%: simetikon, metilceluloza, sorbinska kiselina talk
titan-dioksid (E 171) trietilcitrat
aroma vanile (sadrži saharozu)
Salofalk, 500 mg, granule sa produženim oslobađanjem:
Unutrašnje pakovanje leka je kesica od poliester (PETP)/aluminijum (ALU)/polietilen (LDPE)-folije koja sadrži 0,93 g granula (500 mg mesalazina).
Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 50 ili 100 kesica i Uputstvo za lek.
Salofalk, 1000 mg, granule sa produženim oslobađanjem:
Unutrašnje pakovanje leka je kesica od poliester (PETP)/aluminijum (ALU)/polietilen (LDPE)-folije koja sadrži 1,86 g granula (1000 mg mesalazina).
Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 50 ili 100 kesica i Uputstvo za lek.