Budosan® 3mg gastrorezistentna kapsula, tvrda

Osnovne informacije

A - Lekovi koji se propisuju i izdaju na obrascu lekarskog recepta
Р -
1. Crohnova bolest terminalnog ileuma ili ascedentnog kolona (K50). 2. Autoimuni hepatitis (К75.4)
Za indikaciju pod tačkom 1. lek se u terapiju uvodi do tri meseca u toku 12 meseci na osnovu mišljenja gastroenterologa, a nastavak terapije još do tri meseca u toku 12 meseci na osnovu mišljenja gastroenterologa zdravstvene ustanove koja obavlja zdravstvenu delatnost na tercijarnom nivou zdravstvene zaštite. Za indikaciju pod tačkom 2. lek se u terapiju uvodi na osnovu mišljenja lekara specijaliste interne medicine ili infektivnih i tropskih bolesti sa užom specijalizacijom iz gastroenterohepatologije zdravstvene ustanove sekundarnog ili tercijarnog nivoa zdravstvene zaštite.
Nema podataka.
gastrorezistentna kapsula, tvrda
DR. FALK PHARMA GMBH
EWOPHARMA D.O.O. BEOGRAD

Pakovanja

gastrorezistentna kapsula, tvrda; 3mg; blister, 10x10kom
A
11.246,68 DIN
50,00 DIN
Lista RFZO
Cena*
Doplata
9 mg
1129930
DDD
JKL
* Prikazana cena je izračunata tako što je ceni na veliko sa RFZO dodato 12% marže i 10% poreza. Cena je samo procena i može da varira.

SmPC

Neograničen dostup možete dobiti prijavom ili besplatnom registracijom za Mediately račun. Ostali pregledi: 5

Terapijske indikacije

- Kronova bolest

Indukcija remisije kod pacijenata sa blagom do umerenom aktivnom Kronovim bolešću koja zahvata ileum i/ili ascendentni kolon.

Napomena:

Terapija lekom Budosan 3 mg nije od koristi kod pacijenata sa Kronovom bolešću koja zahvata gornje delove gastrointestinalnog trakta. S obzirom na to da lek Budosan 3 mg deluje lokalno, ne očekuje se da ima dejstvo na simptome bolesti van creva (ekstraintestinalne simptome) npr. one koji zahvataju kožu, oči ili zglobove.

  • Kolagenozni kolitis

    Simptomatska terapija hronične dijareje uzrokovane kolagenoznim kolitisom.

  • Autoimunski hepatitis.

Doziranje i način primene

Doziranje: Kronova bolest

Odrasli (stariji od 18 godina):

Preporučena dnevna doza je tri kapsule jednom dnevno ujutru ili jedna kapsula (koja sadrži 3 mg budesonida) 3 puta dnevno (ujutru, popodne, uveče) pre obroka, ako je to pogodnije za pacijenta.

Kolagenozni kolitis

Odrasli (stariji od 18 godina):

Preporučena dnevna doza je tri kapsule jednom dnevno ujutru pre obroka (što odgovara dnevnoj dozi od 9 mg budesonida).

Autoimunski hepatitis

Indukcija remisije (odrasle osobe starije od 18 godina):

Za indukciju remisije (tj. za normalizovanje povišenih vrednosti enzima jetre), preporučena dnevna doza je jedna kapsula tri puta na dan (ujutru, popodne i uveče), ekvivalentno ukupnoj dnevnoj dozi od 9 mg budesonida.

Održavanje remisije (odrasle osobe starije od 18 godina):

Nakon postizanja remisije, preporučena dnevna doza je jedna kapsula dva puta na dan (ujutru i uveče, ekvivalentno ukupnoj dnevnoj dozi od 6 mg budesonida).

Ako se za vreme terapije održavanja povise vrednosti transaminaza ALT i/ili AST, dozu treba povećati na 3 kapsule dnevno, kao kod indukcije remisije (ekvivalentno ukupnoj dnevnoj dozi od 9 mg budesonida).

Kod pacijenata koji podnose azatioprin, za indukciju i održavanje remisije budesonid treba kombinovati sa azatioprinom.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega:

Nema posebnih preporuka za doziranje kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega (videti odeljak 5.2).

Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre:

Potreban je oprez kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre. Sve indikacije

Deca:

Lek Budosan 3 mg ne sme se primenjivati kod dece mlađe od 12 godina zbog toga što nema dovoljno iskustva sa primenom leka u ovoj populaciji, kao i mogućeg povećanog rizika od adrenalne supresije u ovoj populaciji.

Adolescenti:

Bezbednost i efikasnost leka Budosan 3 mg kod dece uzrasta od 12 do 18 godina još uvek nisu ustanovljene. Trenutno dostupni podaci o primeni leka kod adolescenata (uzrasta od 12 do 18 godina) sa autoimunskim hepatitisom su opisani u odeljcima 4.8 i 5.1. Međutim, preporuke za doziranje se ne mogu dati.

Način primene:

Kapsule treba progutati cele, bez žvakanja, sa dosta tečnosti (tj. čašom vode) oko pola sata pre obroka. Pacijenti koji imaju poteškoće sa gutanjem kapsula mogu ih otvoriti i popiti gastrorezistentne pelete cele, bez žvakanja, sa dosta tečnosti. Ovaj način primene neće uticati na efikasnost leka Budosan 3 mg.

Trajanje terapije:

Kronova bolest i kolagenozni kolitis

Trajanje terapije kod aktivne Kronove bolesti i kolagenoznog kolitisa je potrebno ograničiti na 8 nedelja.

Autoimunski hepatitis

Za indukciju remisije, potrebno je primenjivati ukupnu dnevnu dozu do 9 mg sve dok se ne postigne remisija. Nakon toga, za održavanje remisije je potrebno primenjivati ukupnu dnevnu dozu od 6 mg budesonida. Terapiju održavanja autoimunskog hepatitis treba nastaviti još najmanje 24 meseca. Terapija se može prekinuti ako je remisija biohemijski stabilna i biopsija jetre ne otkriva bilo kakve znake akutne inflamacije.

Prekid terapije

Terapiju lekom Budosan 3 mg ne treba naglo prekidati, već treba postepeno smanjivati doze. U prvoj nedelji, dozu treba smanjiti na dve kapsule na dan (jedna ujutru, jedna uveče). U drugoj nedelji bi trebalo uzimati samo jednu kapsulu ujutro. Nakon toga, terapija može da se obustavi.

Kontraindikacije

Lek Budosanse ne sme koristiti kod pacijenata sa:

  • preosetljivošću na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.)

  • cirozom jetre.

Posebna upozorenja

Nivo sistemskih steroida je niži pri lečenju lekom Budosan u odnosu na nivo kod konvencionalne terapije oralnim steroidima. Stoga prelazak sa druge steroidne terapije može dovesti do simptomima koji su posledica promene sistemskog nivoa steroida.

Potreban je posebno pažljiv medicinski nadzor kod pacijenata sa tuberkulozom, hipertenzijom, dijabetes melitusom, osteoporozom, peptički ulkusom, glaukomom, kataraktom, kao i kod osoba sa dijabetesom ili glaukomom u porodičnoj anamnezi, ili kod bilo kog drugog stanja kod kog glukokortikoidi mogu imati neželjena dejstva.

Sistemska dejstva kortikosteroida mogu da se jave, posebno pri propisivanju visokih doza tokom dužih perioda. Ova dejstava mogu uključivati Cushing-ov sindrom, adrenalnu supresiju, usporen rast, smanjenu mineralnu gustinu kostiju, kataraktu, glaukom i veoma retko, raznovrsna psihijatrijska neželjena dejstva ili ona koja utiču na ponašanje (videti odeljak 4.8).

Infekcije:

Supresija inflamatornog odgovora i imunskog sistema povećava osetljivost na infekcije kao i njihovu težinu. Treba pažljivo razmotriti rizik od pogoršanja bakterijskih, gljivičnih, amebnih i virusnih infekcija tokom terapije glukokortikoidima. Klinička slika može da bude atipična i teške infekcije kao što su sepsa i tuberkuloza mogu da budu maskirane i dostignu uznapredovali stadijum pre nego što budu prepoznate.

Varičela:

Na varičelu posebno treba obratiti pažnju jer ova obično blaga bolest može da bude čak i fatalna kod imunosupresivnih pacijenata. Pacijente koji ovu bolest nisu još preboleli treba savetovati da izbegavaju blizak lični kontakt sa osobama koje imaju varičelu ili herpes zostera i da, ukoliko dođu u kontakt, zatraže hitnu medicinsku pomoć. Ukoliko je pacijent dete, ovakav savet treba dati roditeljima. Pasivna imunizacija varičela zoster imunoglobulinom (VZIG) je indikovana kod svih neimunizovanih pacijenta koji primaju sistemske kortikosteroide ili su ih primali u periodu od prethodna 3 meseca, ukoliko su bili izloženi virusu varičele. Imunizaciju treba sprovesti unutar perioda od 10 dana od izloženosti virusu varičele. Ukoliko je varičela potvrđena, bolest zahteva hitan specijalistički tretman. Terapiju kortikosteroidima ne treba prekidati i može biti potrebno povećanje doze.

Morbili:

Pacijenti sa kompromitovanim imunitetom koji su došli u kontakt sa morbilima treba da prime normalni imunoglobulin što je pre moguće nakon izlaganja.

Žive vakcine:

Žive vakcine ne treba davati osobama koje dugotrajno primenjuju kortikosteroide. Imunski odgovor na druge vrste vakcina može da bude umanjen.

Pacijenti sa oštećenjem funckije jetre:

Na osnovu iskustva kod pacijenata sa poznim stadijumom primarne bilijarne ciroze (PBC) sa cirozom jetre, kod svih pacijenata sa teškim oštećenjima funkcije jetre treba očekivati povećanu sistemsku raspoloživost budesonida.

Međutim, kod pacijenata sa oboljenjima jetre bez ciroze, budesonid u dnevnoj dozi od 9 mg je bio bezbedan i dobro se podnosio. Nema podataka da su potrebne posebne preporuke za doziranje kod pacijenata sa necirotičnim oboljenjima ili neznatno oštećenom funkcijom jetre.

Ostalo:

Kortikosteroidi mogu uzrokovati supresiju hipotalamo-pituitarno-adrenalne osovine (HPA) na stres. Iz tog razloga se za pacijente koji treba da se podvrgnu hirurškoj intervenciji, ili su izloženi drugim vrstama stresa, preporučuje lečenje dodatnim sistemskim glukokortikoidom.

Treba izbegavati istovremeno lečenje ketokonazolom ili drugim inhibitorima CYP3A4 (videti odeljak 4.5).

Lek Budosan 3 mg sadrži laktozu i saharozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktoze, intolerancijom na fruktozu ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom ili nedostatkom saharaza-izomaltaze, ne smeju koristiti ovaj lek.

Kod pacijenata sa autoimunskim hepatitisom treba redovno pratiti vrednosti transaminaza (ALT, AST) u serumu (na svake 2 nedelje tokom prvog meseca terapije, a zatim najmanje na svaka 3 meseca) kako bi se olakšalo prilagođavanje doze budesonida.

Uzimanje leka Budosan, 3 mg, može dati pozitivne rezultate na doping testu.

Interakcije

Farmakodinamske interakcije:
  • Kardiotonični glikozidi:

    Dejstvo glikozida može da bude potencirano usled nedostatka kalijuma.

  • Saluretici:

    Može da bude pojačano izlučivanje kalijuma.

    Farmakokinetičke interakcije: Citohrom P450
    • inhibitori CYP3A4

      Ketokonazol 200 mg jednom na dan, primenjen oralno, je, pri istovremenoj primeni sa budesonidom, povećavao koncentracije budesonida u plazmi (3 mg pojedinačna doza) oko 6 puta. Kada je ketokonazol primenjen 12 sati nakon budesonida, koncentracije su se povećavale oko 3 puta. Kako nema dovoljno podataka da bi se dale preporuke za doziranje, ovu kombinaciju treba izbegavati.

      Drugi snažni inhibitori CYP3A4 kao što su ritonavir, itrakonazol, klaritromicin i sok od grejpfruta takođe mogu značajno povećati koncentracije budesonida u plazmi. Stoga treba izbegavati istovremeno uzimanje sa budesonidom.

    • induktori CYP3A4

      Supstance ili lekovi kao što su karbamazepin i rifampicin koji indukuju CYP3A4 mogu da smanje raspoloživost budesonida, kako sistemsku tako i lokalnu na intestinalnoj mukozi. Može da bude potrebno prilagođavanje doze budesonida.

    • supstrati CYP3A4

Supstance ili lekovi koji se metabolišu preko CYP3A4 mogu konkurisati budesonidu. Ukoliko je afinitet konkurentne supstance za CYP3A veći, to može da vodi povećanju koncentracija budesonida u plazmi. Ukoliko budesonid ima veći afinitet za CYP3A, mogu da se povećaju koncentracije konkurentne supstance u plazmi. U takvim slučajevima, može biti potrebno prilagoditi/smanjiti dozu konkurentne supstance.

Kod žena koje su istovremeno primale i estrogene ili oralne kontraceptive, prijavljene su povišene koncentracije i pojačano dejstvo kortikosteroida. Ovaj efekat nije registrovan pri primeni malih doza kombinovanih oralnih kontraceptiva.

Istovremena primena preporučenih doza cimetidina i budesonida ima mali, klinički beznačajan uticaj na farmakokinetiku budesonida. Omeprazol nema uticaja na farmakokinetiku budesonida.

Supstance koje vezuju steroide:

U teoriji, potencijalne interakcije sa sintetičkim smolama koje vezuju steroide kao što je holestiramin i sa antacidima se ne mogu isključiti. Ukoliko se daju istovremeno sa lekom Budosan, rezultat takvih interakcija može da bude smanjenje dejstva budesonida. Stoga ove preparate ne treba uzimati istovremeno, već u razmaku od najmanje 2 sata.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Primenu leka Budosan 3 mg tokom trudnoće treba izbegavati osim u slučaju kada za to postoje opravdani razlozi. Postoji malo podataka o ishodima trudnoće nakon oralne primene budesonida kod ljudi. Iako podaci o upotrebi inhalacionog budesonida kod velikog broja trudnica pokazuju da nema neželjenog dejstva, treba očekivati da je maksimalna koncentracija budesonida u plazmi veća pri primeni leka Budosan u poređenju sa inhaliranim budesonidom. Kod skotnnih životinja, budesonid je, kao i drugi glukokortikosteroidi, uzrokovao abnormalnosti u razvoju fetusa (videti odeljak 5.3). Značaj ovoga za čoveka nije utvrđen.

Dojenje

Budesonid se izlučuje u majčino mleko (dostupni su podaci o izlučivanju nakon primene inhalacionim putem). Ipak, nakon uzimanja leka Budosan u terapijskim dozama očekuju se samo mali uticaj na odojče. Odluka o tome da li da se prekine dojenje ili da se prekine/odloži terapija lekom budesonidom mora se doneti uzimajući u obzir korist od dojenja za dete i korist od terapije za ženu.

Plodnost

Nema podataka o dejstvu budesonida na humani fertilitet. U ispitivanjima na životinjama, budesonid nije imao uticaja na plodnost (videti odeljak 5.3).

Upravljanje vozilom

Nisu spovedene studije o uticaju leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

Neželjena dejstva

Neželjena dejstava su prema učestalosti definisana na sledeći način: Veoma česta (≥1/10)

Česta (≥1/100 do <1/10) Povremena (≥1/1000 do <1/100) Retka (≥1/10000 do <1/1000)

Veoma retka (<1/10000), uključujući i izolovane slučajeve.

Klasifikacija sistema organa Učestalosti prema MedDRA konvenciji Reakcija
Poremećaji metabolizma i ishrane Često Cushing-ov sindrom, npr: lice oblika punog meseca (engl. moon face), centripetalna gojaznost, smanjena tolerancija glukoze, dijabetes melitus, hipertenzija, retencija natrijuma i stvaranje edema, povećano izlučivanje kalijuma, neaktivnost i/ili atrofija adrenalnog korteksa, crvene strije, steroidne akne, poremećaj sekrecije polnih hormona (npr. amenoreja, hirzutizam, impotencija)
Veoma retko Usporen rast kod dece
Poremećaji oka Veoma retko Glaukom, katarakta
Gastrointestinalni poremećaji Veoma retko Želudačne tegobe, gastroduodenalni ulkus, pankreatitis, konstipacija
Poremećaji imunskog sistema Često Povećan rizik od infekcije
Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva Često Bolovi u mišićima i zglobovima, mišićna slabost i grčevi, osteoporoza
Veoma retko Aseptična nekroza kosti (butna kost i glava nadlaktice)
Poremećaji nervnog sistema Često Glavobolja
Veoma retko Pseudotumor cerebri, uključujući papilarni edem kod adolescenata
Psihijatrijski poremećaji Često Depresija, razdražljivost, euforija
Veoma retko Različita psihijatrijska dejstva ili poremećaj ponašanja
Poremećaji kože i potkožnog tkiva Često Alergijski egzantem, petehije, ekhimoza, usporeno zarastanje rana, kontaktni dermatitis
Vaskularni poremećaji Veoma retko Povećani rizik od tromboze, vaskulitis (sindrom nakon prekidanja dugotrajne terapije)
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene Veoma retko Umor, malaksalost

Povremeno mogu da se jave neželjena dejstva tipična za sistemske glukokortikosteroide. Ta neželjena dejstva zavise od doziranja, dužine trajanja terapije, istovremenog ili prethodnog lečenja drugim glukokortikosteroidima i od individualne osetljivosti.

Kliničke studije su pokazale da je učestalost neželjenih dejstava povezanih sa glukokortikosteroidima manja kod leka Budosan, 3 mg, nego kod oralne prmene ekvivalntnih doza prednizolona.

Kod pacijenta, prilikom prelaska sa sistemskog glukokortikosteroida na budesonid koji je lokalnog dejstva, može da dođe do egzacerbacije ili ponovne pojave ektraintestinalnih manifestacija (posebno onih koji pogađaju kožu i zglobove).

Neželjena dejstva iz kliničkih studija kod pacijenata sa autoimunskim hepatitisom:

U kliničkoj studiji na pacijentima sa autoimunskim hepatitisom, neželjena dejstva su prijavljena kod 57% od 102 pacijenta lečenih budesonidom (za poređenje: u 79% od 105 pacijenata lečenih prednizonom). Najčešće prijavljeno neželjeno dejstvo kod pacijenata lečenih budesonidom su bile promene na koži (naročito akne) (kod 23% lečenih), endokrini poremećaji kao što je Cushig-ovi simptomi (16% lečenih), gastrointestinalni poremećaji (14% lečenih), psihijatrijski poremećaji (uglavnom promene raspoloženja) (14% lečenih) i glavobolja (12% lečenih). Sa izuzetkom glavobolje, ova neželjena dejstva su se ređe javljala sa budesonidom nego prilikom primene prednizona.

Vrste i učestalost neželjenih dejstava u subpopulaciji pedijatrijskih pacijenata su bile uporedive sa onima koje su se javljale kod odraslih (videti takođe odeljak 5.1).

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje

Do sada nema poznatih slučajeva predoziranja budesonidom.

Farmakodinamika

Farmakoterapijska grupa: Intestinalni antiinflamatorni lekovi, kortikosterodi koji deluju lokalno ATC šifra: A07EA06

Tačan mehanizam dejstva budesonida u terapiji inflmantornih bolesti creva nije u potpunosti razjašnjen. Podaci iz kliničkih farmakoloških studija i drugih kontrolisanih kliničkih ispitivanja ukazuju na to da se mehanizam dejstva budesonida uglavnom zasniva na lokalnom delovanju u crevima. Budesonid je glukokortikosteroid jakog lokalnog antiinflamatornog dejstva. U dozama klinički ekvivalentnim dozama glukokortikosteroida sistemskog dejstva, budesonid dovodi do značajno manje supresije hipotalamo- hipofizno-adrenalne osovine (HPA) i ima manji uticaj na markere inflamacije.

Lek Budosan, 3 mg, pokazuje dozno zavisni uticaj na nivo kortizola u plazmi koji je, pri preporučenom doziranju od 3 x 3 mg budesonida na dan, značajno manji nego pri kliničkim ekvivalentnim efektivnim dozama sistemskih glukokortikoida.

Klinička efikasnost i bezbednost

Klinička studija kod pacijenata sa Kronovom bolešću

U randomizovanoj, dvostruko slepoj, dvostruko maskiranoj (double-dummy) studiji kod pacijenata sa blagom do umerenom Kronovom bolešću (200 < CDAI < 400) lokalizovanoj na terminalnom ileumu i/ili ascendentnom kolonu, efikasnost 9 mg budesonida u pojedinačnoj dnevnoj dozi je poređena sa terapijom sa 3 mg budesonida koji se uzimao tri puta dnevno.

Primarni parametar praćenja efikasnosti je bio procenat pacijenata u remisiji (CDAI < 150), na kraju 8. nedelje.

Ukupno 471 pacijent je bio uključen u studiju (analiza svih uključenih pacijenata, engl. full analysis set, FAS), a 439 pacijenata su bilo u setu analize po protokolu (PP, engl. per protocol analysis set). Nije bilo značajne razlike u polaznim karakteristikama obe lečene grupe. U konfirmatornoj analizi, 71,3% pacijenata bilo je u remisiji u grupi koja je primala 9 mg jednom dnevno, a 75,1% u grupi koja je primala 3 mg tri puta dnevno (PP) (p: 0,01975) što pokazuje neinferiornost primene 9 mg budesonida jednom dnevno u odnosu na 3 mg budesonida tri puta na dan.

Nisu prijavljeni ozbiljni neželjeljeni događaji koji su povezani sa lekom. Deca i adolescenti

Klinička studija kod autoimunskog hepatitisa

Bezbednost i efikasnost budesonida je ispitivana u periodu od 6 meseci kod 46 pedijatrijskih pacijenata uzrasta od 9 do 18 godina. Za indukciju remisije, 19 pacijenata je primalo budesonid (9 mg), a 27 pacijenata prednizon (inicijalno 40 mg). Zatim su pacijenti narednih 6 meseci bili na otvorenom lečenju uz praćenje sa budesonidom.

Udeo pacijenata sa potpunim odgovorom (= normalizovanje AST i ALT bez ijednog neželjenog dejstva specifičnog za steroide) bila je značajno manja u grupi pacijenata ≤ 18 godina nego u grupi odraslih. Nakon narednih 6 meseci terapije budesonidom, razlika između starosnih grupa se znatno smanjila. U odnosu na broj pacijenata sa potpunim odgovorom, nije bilo značajne razlike između pacijenata početno lečenih prednizonom i pacijenata početno lečenih budesonidom.

Farmakokinetika

Resorpcija:

Resorpcija Budosan, 3 mg, tvrdih kapsula je, zahvaljujući specifičnoj oblozi gastrorezistentnih peleta koje sadrže, odložena za 2-3 sata. Kod zdravih dobrovoljaca, kao i kod pacijenata sa Kronovom bolešću, srednja maksimalna koncentracija u plazmi od oko 1-2 nanograma/mL budesonida je izmerena oko 5 sati nakon pojedinačne doze od 1 kapsule Budosan 3 mg pre obroka. Do maksimalnog oslobađanja dolazi u terminalnom ileumu i cekumu, glavnim mestima inflamacije kod Kronove bolesti.

Istovremeno uzimanje hrane može da odloži gastrointestinalnu pasažu za oko 2-3 sata. U takvim slučajevima, odložena resorpcija se produžava na oko 4-6 sati, ali ne dovodi do promene brzine resorpcije.

Distribucija:

Budesonid ima veliki volumen distribucije (oko 3 L/kg). Vezivanje za proteine plazme je u proseku 85-90%.

Biotransformacija:

Budesonid prolazi intenzivnu biotransformaciju u jetri (oko 90%) do metabolita sa slabom glukokortikosteroidnom aktivnošću. Glukokortikosteroidna aktivnost dva glavna metabolita, 6β- hidroksibudesonida i 16α-hidroksiprednizolona, je manja od 1% aktivnosti budesonida.

Eliminacija:

Prosečno poluvreme eliminacije posle oralne primene je oko 3-4 sata. Sistemska raspoloživost kod zdravih dobrovoljaca kao i kod pacijenata sa inflamatornim oboljenjima creva na prazan stomak iznosi 9-13%. Klirens budesonida je oko 10-15 L/min.

Budesonid se u zanemarljivim količinama eliminiše putem bubrega.

Specifične grupe pacijenta (pacijenti sa oštećenjem jetre):

Značajan procenat budesonida se metaboliše u jetri. Kod pacijenata sa hepatičnom disfunkcijom, sistemska izloženost budesonidu može biti povećana zbog smanjenog metabolizma preko CYP3A.Ovo zavisi od vrste i težine oboljenja jetre.


Paralele