Dilcoran 80mg tableta sa produženim oslobađanjem

Profilaksa i dugoročna terapija angine pektoris.

Napomena:

Lek Dilcoran nije pogodan za lečenje akutnog napada angine pektoris.

Doziranje

Doziranje treba odrediti individualno. Za odrasle važe sledeće preporuke za doziranje:

Uobičajeno 2-3 puta dnevno 1 tableta leka Dilcoran (odgovara 160 do 240 mg pentaeritritiltetranitrata dnevno).

Način primene Oralna primena

Tabletu uzeti celu sa dovoljno tečnosti (npr. čaša vode).

• Preosetljivost na pentaeritritiltetranitrat (PETN) ili bilo koju od pomoćnih supstanci leka videti odeljak 6.1.

• Trauma glave

• Cerebralna krvarenja

• Izrazita anemija

• Izrazita hipotenzija ili hipovolemija

• Akutni infarkt miokarda

• Istovremena primena sa lekovima iz grupe inhibitora fosfodiesteraze tip 5 (PDE5), npr. sildenafil, tadalafil, vardenafil (videti odeljak 4.5).

Pentaeritritiltetranitrat treba primenjivati uz oprez u sledećim stanjima:

• Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija

• Konstriktivni perikarditis

• Stanja i bolesti udruženi sa povećanim vrednostima intrakranijalnog pritiska

• Stenoza aortnih/mitralnih valvula

• Tamponada srca

• Male vrednosti pritiska punjenja srca

• Hipertireoidizam.

  Oprez je takođe potreban i kod pacijenata sa posturalnom hipotenzijom, kao i kod pacijenata na terapiji diureticima. Određena opreznost pri terapiji ovim lekom se savetuje kod starijih, zbog opasnosti razvijanja posturalne hipotenzije. Simptomi hipotenzije mogu da ukažu na predoziranje, zbog čega je neophodno korigovati terapijski režim leka. Ekscesivnu hipotenziju bi trebalo izbegavati u dužim periodima.

  Tokom terapije pentaeritritiltetranitratom treba izbegavati konzumiranje alkohola, s obzirom na to da može doći do povećanja hipotenzivnog efekta leka.

  Formulacije ovog leka kao tablete sa produženim oslobađanjem treba izbegavati kod pacijenata sa gastričnim hipermotilitetom ili malapsorpcionim sindromom.

  Tolerancija može da se razvije kada se kontinuirano primenjuju nitrati zbog čega se preporučuje da slobodan period bez nitrata u plazmi bude 10 do 12 časova kako bi se minimizirao ovaj fenomen. Zbog toga je neophodno primenjivati druge vazodilatatorne lekove da bi se postigla puna antianginalna protekcija u periodu od 24 časa. Obustava primene nitrata mora da bude postepena kako bi se izbegla precipitacija akutnog napada angine pektoris.

  Posebna upozorenja o pomoćnim supstancama

  Lek sadrži laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.

  Lek sadrži ricinusovo ulje, koje može izazvati stomačne tegobe i dijareju. Lek sadrži azo boju, koja može izazvati alergijsku reakciju.

  Lek sadrži propilparahidroksibenzoat, koji može izazvati alergijske reakcije, čak i odložene.

Istovremena primena alkohola i pentaeritritiltetranitrata može povećati hipotenzivni efekat.

Hipotenziju prouzrokovanu pentaeritritiltetranitratom mogu potencirati kalcijumski antagonisti, antihipertenzivni lekovi, fenotiazini i triciklični antidepresivi.

Kada se pentaeritritiltetranitrat primenjuje zajedno sa difenhidraminom i/ili meprobamatom može da nastane povećanje koncentracije PETN u plazmi. Pretpostavlja se da ovi lekovi povećavaju njegovu resorpciju.

Istovremena primena sa sildenafilom dovodi do potenciranja hipotenzivnog efekta. Sildenafil inhibiše fosfodiesterazu tip 5 (PDE5) koja je odgovorna za metaboličku degradaciju cikličnog guanozin monofosfata (cGMP). Organski nitrati ispoljavaju svoje dejstvo aktivacijom guanilat ciklaze, koja povećava cGMP. Usled povećanog cGMP dolazi do potenciranja hipotenzivnog efekta, pa je stoga istovremena upotreba sildenafila i organskih nitrata kontraindikovana (videti odeljak 4.3). Nije poznato kada se može početi sa bezbednom primenom organskih nitrata nakon primene sildenafila.

Takođe je kontraindikovana istovremena primena sa tadalafilom i vardenafilom, koji imaju isti mehanizam dejstva kao i sildenafil.

Trudnoća

Nema dovoljno kliničkog iskustva na osnovu koga se može utvrditi bezbednost primene pentaeritritiltetranitrata kod trudnica. Nisu sprovođene kliničke studije o primeni pentaeritritiltetranitrata kod trudnica. Stoga je pri primeni leka potrebna pažljiva procena odnosa koristi za majku i mogućeg rizika za plod.

Dojenje

Ne postoje klinički podaci o uticaju pentaeritritiltetranitrata u humanom mleku na novorođenčad koja su mu bila izložena. Postoje dokazi da se nitrati izlučuju u mleko i mogu izazvati methemoglobinemiju kod novorođenčadi. Kod žena koje doje lek se može primeniti uz oprez i pažljivu procenu odnosa koristi za majku i rizika za novorođenče.

Na početku terapije pentaeritritiltetranitratom ne preporučuje se upravljanje motornim vozilima i rukovanje mašinama, zbog moguće smanjene psihofizičke sposobnosti (usled vazodilatacije cerebralnih krvnih sudova).

Neželjena dejstva rangirana prema organskom sistemu i učestalosti javljanja mogu biti: veoma česta (>1/10), često (>1/100 i <1/10), povremeno (>1/1000 i <1/100), retko (>1/10 000 i <1/1000) i veoma retko (<1/10000), uključujući i izolovane slučajeve.

Pentaeritritiltetranitrat, kao i drugi organski nitrati, može prouzrokovati sledeća neželjena dejstva:

1. Glavobolja je najčešći neželjeni efekat primene pentaeritritiltetranitrata. Uglavnom se javlja nakon nekoliko dana do dve nedelje od početka primene leka. Ovaj neželjeni efekat može da se izbegne primenom malih doza PETN na početku lečenja, koje se zatim povećavaju. Isto tako, glavobolja koja se pojavi u toku lečenja, može da se smanji ili otkloni smanjenjem doza PETN, kao i uzimanjem nekog analgetika.

2. Vrtoglavica, slabost i uznemirenost se javljaju kao posledica cerebralne ishemije.

3. Kod pacijenata koji su preosetljivi na pentaeritritiltetranitrat mogu se javiti teška hipotenzija, nauzeja, povraćanje, slabost, uznemirenost, bledilo, preznojavanje i kolaps.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Prilikom predoziranja pentaeritritiltetranitratom pojavljuju se i razvijaju sledeći simptomi: nagli pad arterijske tenzije, izrazita i stalna glavobolja, vertigo, palpitacije, poremećaj vida, crvenilo kože, pojačano znojenje (da bi koža u kasnijem stadijumu trovanja postala hladna i cijanotična). Pojavljuje se isto tako nauzeja, dijareja (koja može biti krvava), sinkopa (posebno pri uspravnom položaju tela), methemoglobinemija sa cijanozom i anoksijom. Zatim se razvijaju teži simptomi trovanja: inicijalna hiperpneja, dispneja i usporeno disanje, usporenje pulsa, parcijalni blok srca, povećanje intrakranijalnog pritiska. U poslednjem stadijumu trovanja, manifestuju se: paraliza, kloničke konvulzije i koma. Trovanje se može završiti letalnim ishodom, usled cirkulatornog kolapsa.

Lečenje predoziranja pentaeritritiltetranitratom sprovodi se, pre svega, ispiranjem želuca (ako je to moguće i svrsishodno), postavljanjem otrovanog u koma položaj i pokretanjem ekstremiteta. Neophodna je primena veštačkog disanja, ili kiseonika. Adrenergički agonisti (efedrin) se koriste kao suportivna terapija za uspostavljanje tonusa kardiovaskularnog sistema. Ako se već razvila methemoglobinemija, primenjuje se metilensko plavilo u dozi od 1-2 mg/kg i.v.