Elaroten® OTC 5mg film tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Elaroten 5mg
Doziranje
Odrasli i adolescenti (uzrasta 12 i više godina)
Preporučena doza je jedna tableta jednom dnevno.
Terapija intermitentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni manje od 4 dana nedeljno ili u periodu kraćem od 4 nedelje) sprovodi se u skladu sa procenom istorije bolesti pacijenta, a terapija se može prekinuti kada se simptomi povuku i ponovo otpočeti ukoliko se simtomi opet pojave.
Kod perzistentnog alergijskog rinitisa (simtomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji i duže od 4 nedelje), kontinuirana terapija se može preporučiti pacijentima u periodu izloženosti alergenu.
Pedijatrijska populacija
Iskustva iz kliničkih ispitivanja o efikasnosti primene desloratadina kod adolescenata uzrasta između 12 i 17 godina su ograničena (videti odeljke 4.8 i 5.1).
Bezbednost i efikasnost primene film tableta desloratadina jačine 5mg nisu utvrđene kod dece mlađe od 12 godina.
Način primene
Lek je namenjen za oralnu upotrebu.
Film tablete se mogu uzeti nezavisno od obroka.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1 ili na loratadin.
Oštećenje funkcije bubrega
U slučaju teške bubrežne insuficijencije, desloratadin tablete treba upotrebljavati sa oprezom (videti odeljak 5.2).
Epileptični napadi
Desloratadin bi trebalo sa oprezom primenjivati kod pacijenata koji u ličnoj ili porodičnoj anamnezi imaju zabeležene epileptične napade, posebno kod mlađe dece kod koje postoji veći rizik za pojavu epileptičnih napada u toku terapije desloratadinom (videti odeljak 4.8). Lekar bi trebalo da razmotri prekid terapije desloratadinom kod pacijenata kod kojih se za vreme terapije pojave epileptični napadi.
Nisu zabeležene klinički značajne interakcije u kliničkim ispitivanjima prilikom istovremene primene leka desloratadin u obliku tableta sa eritromicinom ili ketokonazolom (videti odeljak 5.1).
Pedijatrijska populacija
Studije interakcija su sprovedene samo kod odraslih.
U kliničkom farmakološkom ispitivanju u kojem je desloratadin primenjen istovremeno sa alkoholom, nije zabeleženo pojačanje štetnog dejstava alkohola (videti odeljak 5.1). Međutim, tokom postomarketinškog perioda upotrebe leka, prijavljeni su slučajevi intolerancije na alkohol i intoksikacije. Zato se preporučuje oprez kod istovremene upotrebe.
Trudnoća
Veliki broj podataka dobijenih pri upotrebi kod trudnica (više od 1000 porođaja) nije ukazao na malformativnu niti na feto/neonatalnu toksičnost desloratadina. Studije na životinjama ne pokazuju direktna ili indirektna neželjena dejstva u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3). Kao mera opreza, preporučuje se izbegavanje upotrebe desloratadina tokom trudnoće.
Dojenje
Desloratadin je otkriven kod novorođenčadi/odojčadi koja sisaju, a čije su majke uzimale ovaj lek. Efekat desloratadna na novorođenčad/odojčad je nepoznat. Potrebno je doneti odluku da li prekinuti dojenje ili obustaviti terapija desloratidinom, uzimajući u obzir korist od dojenja za dete i korist od terapije za majku.
Plodnost
Ne postoje dostupni podaci o uticaju desloratadina na plodnost kod muškaraca i žena.
Na osnovu kliničkih ispitivanja, desloratadin nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilom ili rukovanje mašinama.
Pacijente treba informisati da se kod većine ljudine javlja pospanost.
Međutim, kako postoje individualne varijabilnosti u odgovoru na različite lekove, pacijente bi trebalo savetovati da se ne bave aktivnostima koje zahtevaju mentalnu budnost, kao što je upravljanje vozilima ili rukovanje mašinama, dok ne utvrde kako ovaj lek na njih deluje.
Sažetak bezbednosnog profila
U kliničkim ispitivanjima kod različitih indikacija uključujući alergijski rinitis i hroničnu idiopatsku urtikariju, pri preporučenoj dozi od 5 mg dnevno, neželjena dejstva su prijavljena kod 3 % više pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće neželjene reakcije koje su prijavljivane kod pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo su bile zamor (1,2%), suva usta (0,8%) i glavobolja (0,6%).
Pedijatrijska populacija
U kliničkom ispitivanju u kojem je učestovalo 578 adolescenata, uzrasta od 12 do 17 godina, najčešći neželjeni događaj je bila glavobolja koja se javila kod 5,9% pacijenata lečenih desloratadinom i 6,9% pacijenata koji su primali placebo.
Tabelarni prikaz neželjenih rekacija
Učestalost neželjenih reakcija prijavljenih tokom kliničkog ispitivanja češće u odnosu na placebo i druge neželjene reakcije prijavljene u postmarketičkom periodu su prikazani u tabeli niže.
Učestalost je definisana kao: veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥ 1/1000 do
<1/100), retko (≥ 1/10000 do <1/1000), veoma retko (<1/10000) i nepoznate učestalosti (učestalost se ne može odrediti na osnovu dostupnih podataka)
| Klasa sistema organa | Učestalost | Neželjene reakcije |
| Poremećaji metabolizma i ishrane | Nepoznateučestalosti | povećan apetit |
| Psihijatrijski poremećaji | Veoma retko | halucinacije |
| Nepoznateučestalosti | promena ponašanja, agresija | |
| Poremećaji nervnog sistema | Često | glavobolja |
| Veoma retko | vrtoglavica, somnolencija, nesanica,psihomotorna hiperaktivnost, epileptični napadi | |
| Kardiološki poremećaji | Veoma retko | tahikardija, palpitacije |
| Nepoznateučestalosti | produženje QT intervala | |
| Gastrointestinalni poremećaji | Često | suva usta |
| Veoma retko | abdominalni bol, mučnina, povraćanje, dispepsija, dijareja | |
| Hepatobilijarni poremećaji | Veoma retko | povećane vrednosti enzima jetre, povećane vrednostibilirubina, hepatitis |
| Nepoznateučestalosti | žutica | |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Nepoznateučestalosti | fotosenzitivnost |
| Poremećaji mišićno-koštanogsistema i vezivnog tkiva | Veoma retko | mialgija |
| Opšti poremećaji i poremećaji na mestu primene | Često | zamor |
| Veoma retko | reakcije preosetljivosti (kao što suanafilaksa, angioedem, dispneja, pruritus, osip i urtikarija) |
| Nepoznate učestalosti | astenija | |
| Ispitivanja | Nepoznate učestalosti | povećanje telesne mase |
Pedijatrijska populacija
Ostale neželjene reakcije prijavljene kod pedijatrijske populacije nakon stavljanja leka u promet sa nepoznatom učestalošću uključuju produženje QT intervala, aritmiju, bradikardiju, neuobičajeno ponašanje i agresiju.
Retrospektivna opservacijska studija bezbednosti pokazala je povećanu učestalost javljanja novih epileptičnih napada kod pacijenata uzrasta 0 do 19 godina kada su primali desloratadin u poređenju sa periodima bez terapije desloratadina. Kod dece uzrasta 0 do 4 godine, prilagođeno apsolutno povećanje je bilo 37,5 (interval pouzdanosti od 95%(eng. confidence interval,) CI: 95% 10,5 – 64,5) na 100000 pacijenata/godina sa osnovnom stopom javljanja novih epileptičnih napada od 80,3 na 100000 pacijent/godina. Kod pacijenata uzrasta 5 do 19 godina, prilagođeno apsolutno povećanje je iznosilo 11,3% (interval pouzdanosti (CI) 95% 2,3 – 20,2) na 100000 pacijenata/godina sa osnovnom stopom od
36,4 na 100000 pacijent/godina (videti odeljak 4.4). Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Profil neželjenih događaja povezanih sa predoziranjem tokom postmarketinškog perioda je sličan profilu neželjenih događaja tokom primene terapijske doze, ali jačina dejstva može biti veća.
Lečenje
U slučaju predoziranja, primeniti standardne mere za uklanjanje neresorbovane aktivne supstance. Preporučuje se simptomatska i suportivna terapija.
Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato da li se može ukloniti peritonealnom dijalizom.
Simptomi
U kliničkim ispitivanjima ponovljenog doziranja leka, u kojima su primenjivane doze do ukupno 45 mg desloratadina (devet puta više doze od kliničkih), nisu primećeni klinički značajni efekti.
Pedijatrijska populacija
Profil neželjenih događaja povezanih sa predoziranjem tokom postmarketinškog perioda je sličan profilu neželjenih događaja tokom primene terapijske doze, ali jačina efekta može biti veća.
Farmakološki podaci - Elaroten 5mg
Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sisitemsku primenu; Ostali antihistaminici za sisitemsku primenu
ATC šifra: R06AX27
Mehanizam dejstva
Desloratadin je nesedativni, dugodelujući histaminski antagonist koji ima selektivno antagonističko dejstvo na periferne H1-receptore. Nakon oralne primene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1-receptore, budući da ne prodire u centralni nervni sistem.
U in vitro studijama, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. To uključuje inhibiciju oslobađanja proinflamatornih citokina kao što su IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 iz ljudskih mastocita i bazofila, kao i inhibiciju ekspresije adhezionog molekula P-selektina na ćelijama endotela. Klinički značaj ovih zapažanja tek se mora utvrditi.
Klinička efikasnost i bezbednost
U kliničkom ispitivanju višestrukog doziranja leka, gde je primenjivano do ukupno 20 mg desloratadina dnevno tokom 14 dana, nisu primećeni klinički ili statistički značajni kardiovaskularni efekti. U kliničkom farmakološkom ispitivanju u kojem se desloratadin primenjivao u dozi od 45 mg dnevno (devet puta veća doza od kliničke) tokom 10 dana, nije primećeno produženje QTc intervala.
U kliničkim ispitivanjima interakcija višestrukih doza ketokonazola i eritormicina nisu primećene klinički značajne promene u koncentraciji desloratadina u plazmi pacijenata.
Farmakodinamsko dejstvo
Desloratadin ne prodire lako u centralni nervni sistem. U kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, pri preporučenoj dozi od 5 mg dnevno, incidenca pospanosti nije bila veća u odnosu na placebo. U kliničkim ispitivanjima, desloratadin primenjen u pojedinačnoj dnevnoj dozi od 7,5 mg nije uticao na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanjima efekta pojedinačne doze desloratadina od 5 mg kod odraslih, lek nije uticao na standardne parametre za procenu sposobnosti pilotiranja, uključujući pogoršanje subjektivnog osećaja pospanosti ili zadatke vezane za pilotiranje.
U kliničkim farmakološkim ispitivanjima, istovremena primena desloratadina i alkohola nije pojačala poremećaj ponašanja uzrokovan alkoholom ni pospanost. Nisu primećene značajne razlike u rezultatima psihomotornih testova između grupa ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala placebo, bez obzira da li su tokom terapije uzimali i alkohol.
Kod pacijenata sa alergijskim rinitisom, desloratadin tablete su bile efikasne u olakšavanju sledećih simptoma: kijanje, svrab i curenje nosa, svrab, kao i svrab, suzenje i crvenilo oka i svrab nepca. Desloratadin je efikasno kontrolisao simptome tokom 24 sata.
Pedijatrijska populacija
Efikasnost desloratadin tableta nije jasno dokazana u ispitivanjima na adolescentima uzrasta od 12 do17 godina.
Osim ustanovljene klasifikacije na sezonski i celogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasifikovati kao intermitentni i perzistentni alergijski rinitis zavisno od dužine trajanja simptoma. Intermitentni alergijski rinitis definisan je kao prisustvo simptoma manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje. Perzistentni alergijski rinitis definiše se kao prisustvo simptoma 4 ili više dana nedeljno i prisustvo simptoma duže od 4 nedelje.
Desloratadin je bio efikasan u ublažavanju tegoba sezonskog alergijskog rinitisa, što se vidi iz ukupnog rezultata upitnika o kvalitetu života sa rinokonjunktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je na području
praktičnih problema i dnevnih aktivnosti u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima alergije.
Hronična idiopatska urtikarija je ispitivana kao klinički model za urtikarijalna stanja, s obzirom na to da je patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju, kao i zbog činjenice da se mnogo lakše mogu pronaći pacijenti za ovo ispitivanje. S obzirom na to da je oslobađanje histamina glavni faktor za nastanak urtikarije, očekuje se da će desloratadin biti efikasan u simptomatskoj terapiji i drugih stanja sa urtikarijom, kao i hronične idiopatske urtikarije, kao što je preporučeno u kliničkim vodičima.
U dva šestonedeljna placebo kontrolisana ispitivanja kod pacijenata sa hroničnom idiopatskom urtikarijom, desloratadin je efikasno ublažavao svrab i smanjivao veličinu i broj urtika do kraja prvog intervala doziranja. U svakom pojedinom ispitivanju dejstvo se zadržalo tokom 24 sata nakon primene doze. Kao i u drugim ispitivanjima sa antihistaminicima u hroničnoj idiopatskoj urtikariji, manji broj pacijenata koji nisu odgovarali na lečenje antihistaminicima bio je isključen iz ispitivanja. Smanjenje svraba za više od 50% zabeleženo je u 55% pacijenata lečenih desloratadinom, u poređenju sa 19% pacijenata koji su primali placebo. Lečenje lekom desloratadin takođe je značajno smanjilo uticaj simptoma alergije na spavanje i dnevne aktivnosti, što se merilo skalom od četiri stepena.
Resorpcija
Koncentracija desloratadina u plazmi može se izmeriti 30 minuta nakon primene leka. Desloratadin se dobro resorbuje, a najveću koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata; terminalno poluvreme eliminacije desloratadina iznosi 27 sati. Stepen akumulacije desloratadina bio je u skladu sa njegovim poluvremenom eliminacije (približno 27 sati) i primenom jednom na dan. Bioraspoloživost desloratadina bila je srazmerna dozi u rasponu doza od 5 mg do 20 mg.
U farmakokinetičkom ispitivanju u kome su demografski podaci pacijenata mogli da se porede sa opštom populacijom koja je imala sezonski alergijski rinitis, 4% ispitanika je imalo više koncentracije desloratadina. Ovaj procenat može da varira u zavisnosti od etničke pripadnosti. Maksimalna koncentracija desloratadina je bila oko 3 puta veća nakon približno 7 sati od uzimanja leka, uz terminalno poluvreme eliminacije od oko 89 sati. Bezbednosni profil ovih ispitanika se nije razlikovao od bezbednosnog profila opšte populacije.
Distribucija
Desloratadin se umereno vezuje (83% - 87%) za proteine plazme. Nema dokaza da dolazi do klinički značajne akumulacije desloratadina nakon primene leka jednom dnevno u dozi od 5 mg do 20 mg tokom 14 dana.
Biotransformacija
Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina još nije utvrđen, pa se neke interakcije sa drugim lekovima ne mogu potpuno isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a istraživanja in vitro pokazala su da lek ne inhibira CYP2D6 i da nije ni supstrat ni inhibitor P-glikoproteina.
Eliminacija
U kliničkom ispitivanju pojedinačne doze desloratadina od 7,5 mg, nije bilo uticaja hrane (, visokokalorični doručak sa visokim sadržajem masti) na raspoloživost desloratadina. U drugoj studiji, sok grejpfruta nije imao uticaja na raspoloživost desloratadina.
Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega
Farmakokinetika desloratadina kod pacijenata sa hroničnom insuficijencijom bubrega bila je poređena sa farmakokinetikom kod zdravih ispitanika u jednom ispitivanju pri primeni pojedinačne doze i u ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka. U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze, izloženost desloratadinu bila je približno 2 puta veća kod ispitanika sa blagom do umerenom hroničnom insuficijencijom bubrega, i 2,5 puta viša kod ispitanika sa teškom hroničnom insuficijencijom bubrega, nego kod zdravih ispitanika. U ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka, stanje dinamičke ravnoteže
postignuto je nakon 11. dana ispitivanja, a u poređenju sa zdravim ispitanicima izloženost desloratadinu bila je približno 1,5 puta veća kod ispitanika sa blagom do umerenom hroničnom insuficijencijom bubrega i približno 2,5 puta viša u ispitanika sa teškom hroničnom insuficijencijom bubrega. U oba ispitivanja promene u izloženosti (PIK i Cmax) desloratadinu i 3- hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.
Farmaceutski podaci - Elaroten 5mg
Jezgro tablete:
Celuloza, mikrokristalna;
Skrob, kukuruzni preželatinizovan; Manitol (E421);
Talk;
Magnezijum-stearat
Film tablete (Opadry 03F20404 Blue)
Hipromeloza 6cP (E464); Titan-dioksid (E171); Makrogol 6000 (E1521);
Indigo karmin aluminijum lake (E132)
Unutrašnje pakovanje: OPA/Al/ PVC-aluminijumski blister koji sadrži 10 film tableta.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 blister sa 10 film tableta i Uputstvom za lek.