Salofalk® 500 500mg gastrorezistentna tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Salofalk 500 500mg
-
Ulcerozni kolitis: terapija akutnih epizoda i prevencija relapsa.
-
Kronova bolest: održavanje hirurškim putem postignute remisije.
Doziranje
Odrasli i starije osobe:
Ulcerozni kolitis
Preporučuju se sledeće dnevne doze, u zavisnosti od individualnih potreba pacijenta:
| Akutna epizoda | Prevencija relapsa/terapija održavanja | |
| Mesalazin (aktivna supstanca) | 1,5 g – 3,0 g | 1,5 g |
| Lek Salofalk 500, gastrorezistentne tablete | 3 x 1 do3 x 2 | 3 x 1 |
Lek Salofalk 500 treba uzimati ujutro, u podne i uveče.
Kronova bolest: održavanje hiruškim putem postignute remisije
Doziranje je individualno. Koriste se velike dnevne doze od 3 g ili 4 g mesalazina, podeljeno u dve ili tri doze.
Pedijatrijska populacija:
Postoje ograničeni podaci o efikasnosti leka kod dece, uzrasta od 6 do 18 godina.
Opšta preporuka je da se deci telesne mase do 40 kg može dati jedna polovina doze za odrasle, a deci preko 40 kg, normalna doza za odrasle.
Ulcerozni kolitis:
Deca uzrasta 6 godina i starija:
Akutna epizoda:
Posle primene inicijalne doze od 30 – 50 mg/kg/dan, date u podeljenim dozama, doziranje treba prilagoditi individualno, prema potrebama pacijenta. Maksimalna doza je 75 mg/kg/dan. Ukupna doza ne sme biti veća od maksimalne doze za odrasle.
Prevencija relapsa:
Posle primene inicijalne doze od 15 – 30 mg/kg/dan, date u podeljenim dozama, doziranje treba prilagoditi individualno, prema potrebama pacijenta. Ukupna doza ne sme biti veća od preporučene doze za odrasle.
Kronova bolest: održavanje hiruškim putem postignute remisije
S obzirom na nedostatak podatka o primeni u pedijstrijskoj populaciji, ne preporučuje se rutinska primena mesalazina u održavanju hirurškim putem postignute remisije Kronove bolesti u ovoj populaciji.
Način primene:
Lek Salofalk 500 je namenjen za oralnu upotrebu.. Tablete treba progutati cele, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti, 1 sat pre obroka.
Terapiju lekom Salofalk 500, gastrorezistentne tablete, treba sprovoditi redovno i dosledno, kako tokom akutne faze inflamacije, tako i tokom dugotrajnog lečenja, jer se jedino na taj način može postići željeni terapijski efekat.
Dužinu trajanja terapije određuje lekar.
Za prevenciju relapsa kod ulceroznog kolitisa, doza se može smanjiti na 1,5 g mesalazina/dan (odrasli i adolescenti telesne mase 40 kg i više) odnosno 0,75 g mesalazina/dan (deca/adolescenti).
Lek Salofalk 500 je kontraindikovan kod:
-
poznate preosetljivosti na aktivnu suspstancu, salicilate ili bilo koju od pomoćnih supstanci, navedenih u odeljku 6.1,
-
teških oštećenja funkcije jetre ili bubrega.
Analize krvi (diferencijalna krvna slika, parametri funkcije jetre kao što su ALT ili AST, vrednost kreatinina u serumu) i pregled urina (analize test-trakama), treba obaviti pre početka terapije i pratiti u toku terapije, u skladu sa procenom ordinirajućeg lekara. Kao smernica, preporučuje se da se analize urade 14 dana nakon početka terapije, a potom da se urade dodatno 2 do 3 puta u intervalima od po 4 nedelje.
Ukoliko su rezultati ovih analiza normalni, dovoljno je kontrolne analize obavljati na svaka 3 meseca. Međutim ukoliko se pojave dodatni simptomi, kontrolne analize treba sprovesti odmah.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, potreban je poseban oprez.
Lek Salofalk 500 ne treba davati pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega. Ukoliko se, tokom terapije, javi slabljenje bubrežne funkcije, treba razmotriti mogućnost nefrotoksičnosti izazvane mesalazinom.
Pri primeni mesalazina prijavljeni su slučajevi nefrolitijaze, uključujući kamence sa 100%-tnim sadržajem mesalazina. Preporučuje se adekvatan unos tečnosti tokom terapije.
Kod pacijenata sa respiratornim poremećajima, posebno sa astmom, potrebno je posebno pažljivo praćenje tokom terapije lekom Salofalk 500.
Teške kožne neželjene reakcije
Prijavljene su teške kožne neželjene reakcije (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa terapijom mesalazinom.
Terapiju mesalazinom treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, kao što je osip na koži, lezije sluzokože ili bilo koji drugi znak preosetljivosti.
Kod pacijenata sa poznatom preosetljivošću na lekove koji sadrže sulfasalazin, terapija lekom Salofalk 500 može se započeti samo pod pažljivim lekarskim nadzorom. Ukoliko se jave znaci akutne intolerancije kao što su abdominalni grčevi, akutni abdominalni bol, groznica (povišena telesna temperatura), teška glavobolja i osip na koži, terapija se mora odmah prekinuti.
U retkim slučajevima, kod pacijenata kod kojih je rađena resekcija creva/crevna hirurgija u ileocekalnom regionu sa uklanjanjem ileocekalnog zalistka, zapaženo je da se lek Salofalk 500 eliminiše nerastvoren stolicom usled izuzetno brzog intestinalnog prolaza.
Lek Salofalk 500 sadrži natrijum
Jedna gastrorezistentna tableta leka Salofalk 500 sadrži 2,1 mmol (49 mg) natrijuma. Savetuje se poseban oprez prilikom upotrebe kod pacijenata koji su na dijeti u kojoj se kontroliše unos natrijuma.
Nisu sprovedena specifična ispitivanja interakcija mesalazina.
Kod pacijenata koji su na istovremenoj terapiji azatioprinom i 6-merkaptopurinom ili tiogvaninom, treba imati u vidu moguće pojačavanje mijelosupresivnih dejstava azatioprina, 6-merkaptopurina ili tiogvanina.
Postoje slabi dokazi da mesalazin može smanjiti antikoagulantno dejstvo varfarina.
Trudnoća
Nema adekvatnih podataka o upotrebi leka Salofalk 500 kod trudnica. Međutim, podaci dobijeni kod ograničenog broja trudnoća, ukazuju da nema neželjenih dejstava mesalazina na trudnoću, niti na zdravlje fetusa ili novorođenčeta. Za sada ne postoje drugi relevantni epidemiološki podaci. Prijavljen je jedan izolovani slučaj renalne insuficijencije kod novorođenčeta, kada je majka u toku trudnoće dugotrajno primala velike doze mesalazina (2 g - 4 g dnevno, oralno).
Studije na životinjama sa primenom mesalazina oralno, nisu pokazale nikakva direktna ili indirektna neželjena dejstva na trudnoću, embrionalni ili fetalni razvoj, rođenje ili postnatalni razvoj.
Lek Salofalk 500 treba primenjivati tokom trudnoće samo ukoliko potencijalna korist prevazilazi mogući rizik.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilna kiselina, a u manjoj meri i mesalazin, izlučuju se u majčino mleko. Dosadašnja iskustva sa primenom mesalazina kod žena u periodu dojenja su ograničena. Reakcije preosetljivosti kod
odojčeta, kao što je dijareja, ne mogu se isključiti. Zbog toga, u periodu dojenja lek Salofalk 500 treba primenjivati samo kada potencijalna korist prevazilazi mogući rizik. Ukoliko se kod odojčeta javi dijareja, dojenje treba prekinuti.
Lek Salofalk 500 nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Sledeća neželjena dejstva su primećena nakon primene mesalazina:
| MedDRA klasifikacijasistema organa | Učestalost prema MedDRA konvenciji | ||||
| Često | Povremeno | Retko | Veoma retko | Nepoznata | |
| (≥ 1/100 do | (≥ 1/1000 do | (≥ 1/10000 do < | (<1/10000) | učestalost (ne | |
| <1/10) | <1/100) | 1/1000) | može se | ||
| proceniti na | |||||
| osnovu | |||||
| dostupnih | |||||
| podataka) | |||||
| Poremećaji krvi i | Promene krvne | ||||
| limfnog sistema | slike (aplastična | ||||
| anemija, | |||||
| agranulocitoza, | |||||
| pancitopenija, | |||||
| neutropenija, | |||||
| leukopenija, | |||||
| trombocitopenija) | |||||
| Poremećaji | Reakcije | ||||
| imunskog | preosetljivosti kao | ||||
| sistema | što su alergijski | ||||
| egzantem, | |||||
| groznica | |||||
| (povišena telesna | |||||
| temperatura) | |||||
| uzrokovana | |||||
| lekom, | |||||
| sindrom lupus | |||||
| erythematosus, | |||||
| pankolitis) | |||||
| Poremećajinervnog sistema | Glavobolja | Vrtoglavica | Perifernaneuropatija | ||
| Kardiološkiporemećaji | Miokarditis,perikarditis | ||||
| Respiratorni, | Alergijske i | ||||
| torakalni i | fibrotične reakcije | ||||
| medijastinalni | pluća (uključujući | ||||
| poremećaji | dispneju, kašalj, | ||||
| bronhospazam, | |||||
| alveolitis, | |||||
| pulmonalnu | |||||
| eozinofiliju, plućnuinfiltraciju, pneumonitis) | |||||
| Gastrointestinalni poremećaji | Bol u abdomenu, dijareja, dispepsija, flatulencija, mučnina, povraćanje, akutnipankreatitis | ||||
| Hepatobilijarniporemećaji | Holestatskihepatitis | Hepatitis | |||
| Poremećaji kožei potkožnog tkiva | Fotosenzitivnost | Alopecija | Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS), toksična epidermalna nekroliza(TEN) | ||
| Poremećajimišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva | Artralgija | Mijalgija | |||
| Poremećajibubrega i urinarnog sistema | Oštećenje renalnefunkcije (uključujući akutni i hronični intersticijalni nefritis i renalnuinsuficijenciju) | Nefrolitijaza* | |||
| Poremećajireproduktivnog sistema i dojki | Oligospermija(reverzibilna) | ||||
| Opšti poremećaji i reakcije namestu primene | Astenija, zamor | ||||
| Ispitivanja | Promenjene vrednostiparametara funkcije jetre (povećanje vrednosti transaminaza i parametara holestaze), promene vrednosti enzimima pankreasa (povećanevrednosti lipaze i |
| amilaze), povećan brojeozinofila |
*Videti odeljak 4.4 za dodatne informacije.
Prijavljene su teške kožne neželjene reakcije (SCARs), uključujući Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa terapijom mesalazinom (videti odeljak 4.4).
Fotosenzitivnost
Teže reakcije prijavljene su kod pacijenata sa prethodno postojećim kožnim bolestima kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Salofalk 500 500mg
Farmakoterapijska grupa: Antidijaroici, intestinalni antiinflamatorni/antiinfektivni lekovi, aminosalicilna kiselina i slični preparati
ATC šifra: A07EC02 Mehanizam dejstva
Mehanizam antiinflamatornog dejstva nije poznat. Rezultati in vitro studija pokazuju da inhibicija lipooksigenaze može imati ulogu u tome.
Osim toga, pokazan je uticaj mesalazina na koncentraciju prostaglandina u intestinalnoj mukozi. Mesalazin (5-aminosalicilna kiselina/5-ASA) može, takođe, da deluje i kao „čistač” (engl. scavenger) slobodnih radikala reaktivnih jedinjenja kiseonika.
Farmakodinamska dejstva
Primenjen oralno, mesalazin uglavnom deluje lokalno iz intestinalnog lumena na intestinalnu mukozu i submukozno tkivo. Zbog toga je važno da mesalazin bude dostupan na mestima inflamacije u crevima. Sistemska bioraspoloživost/koncentracije mesalazina u plazmi, prema tome, nisu relevantne za terapijsku efikasnost leka, ali predstavljaju faktor bezbednosti leka. Da bi se ovo obezbedilo, Salofalk 500 tablete su obložene oblogom Eudragit L, zbog čega su gastrorezistentne i oslobađaju mesalazin u zavisnosti od pH vrednosti.
Opšte karakteristike mesalazina:
Resorpcija:
Resorpcija mesalazina je najveća u proksimalnim, a najmanja u distalnim delovima creva.
Biotransformacija:
Mesalazin se metaboliše presistemski, u intestinalnoj mukozi i jetri, do farmakološki neaktivne N-acetil-5-aminosalicilne kiseline (N-Ac-5-ASA). Izgleda da acetilacija ne zavisi od acetilatorskog fenotipa pacijenta. U izvesnoj meri mesalazin se acetiluje i delovanjem bakterija u kolonu. Vezivanje mesalazina i N-Ac-5-ASA za proteine iznosi 43%, odnosno 78%.
Eliminacija:
Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se najvećim delom eliminišu fecesom, zatim renalnim putem (između 20 i 50%, u zavisnosti od načina primene, farmaceutskog oblika i načina oslobađanja mesalazina), a najmanji deo se eliminiše putem žuči. Renalnim putem se izlučuje uglavnom N-Ac-5-ASA. Oko 1% ukupne oralno primenjene doze se izlučuje u majčino mleko, uglavnom kao N-Ac-5-ASA.
Specifične karakteristike leka Salofalk 500:
Distribucija:
Kombinovana farmakoscintigrafska/farmakokinetička studija je pokazala da lek Salofalk 500 gastrorezistentne tablete, dat ispitanicima na prazan stomak, dospeva u ileocekalnu regiju za približno 3 – 4 sata, a do ascendentnog kolona za približno 4 - 5 sati. Ukupno vreme tranzita kroz kolon iznosi približno 17 sati.
Resorpcija:
Oslobađanje mesalazina iz leka Salofalk 500 počinje posle perioda odlaganja (engl. lag phase) od približno 3-4 sata. Maksimalne koncentracije u plazmi su postignute posle približno 5 sati (resorpcija iz ileocekalne regije) i pri primeni doze 3 x 500 mg mesalazina/dan, u stanju ravnoteže, iznosile su 3,0 ± 1,6 mikrograma/mL za mesalazin i 3,4 ± 1,6 mikrograma/mL za metabolit N-Ac-5-ASA.
Eliminacija:
Ukupna renalna eliminacija mesalazina i N-Ac-5-ASA za 24 sata tokom ponovljene primene (3 x 1 gastrorezistentna tableta leka Salofalk 500 tokom 2 dana i 1 gastrorezistentna tableta trećeg dana, tj. na dan ispitivanja) iznosila je približno 60%. Udeo nemetabolisanog mesalazina posle oralne primene iznosio je približno 10%.
Farmaceutski podaci - Salofalk 500 500mg
Jezgro tablete:
Povidon K 25 Glicin
Natrijum-karbonat Kroskarmeloza-natrijum Kalcijum-stearat
Silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni Celuloza, mikrokristalna
Obloga tablete:
Bazni butil-metakrilat kopolimer (Eudragit E) Makrogol 6000
Titan-dioksid (E171) Talk
Metakrilna kiselina-metil-metakrilat kopolimer (1:1) (Eudragit L 100) Hipromeloza
Gvožđe(III)-oksid, žuti (E172)
Salofalk 500, gastrorezistentne tablete, 50 x (500mg):
Unutrašnje pakovanje leka je blister: PVC/PVDC/Al u kome se nalazi 10 gastrorezistentnih tableta. Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 blistera sa po 10 gastrorezistentnih tableta (ukupno 50 gastrorezistentnih tableta) i Uputstvo za lek.
Salofalk 500, gastrorezistentne tablete, 100 x (500mg):
Unutrašnje pakovanje leka je blister: PVC/PVDC/Al u kome se nalazi 10 gastrorezistentnih tableta. Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 10 blistera sa po 10 gastrorezistentnih tableta (ukupno 100 gastrorezistentnih tableta) i Uputstvo za lek.