Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Molicor 2mg
-
Profilaksa svih vrsta anginoznih napada
-
Lek Molicor se ne primenjuje za lečenje napada angine pektoris.
Doziranje
Stabilna angina pektoris: ½ do 1 tableta 3 puta na dan, najbolje je lek uzeti ujutru, u podne i uveče (3 do 6 mg molsidomina).
Drugi oblici angine pektoris i teži oblik stabilne angine pektoris: 1 tableta 4 puta na dan (8 mg molsidomina). Način primene
Izbor doze i vremena primene treba prilagoditi težini angine i stepenu aktivnosti pacijenta. U slučaju nestabilne angine, četvrtu tabletu je poželjno uzeti pred spavanje.
Ovaj lek se ne sme primenjivati kod sledećih stanja:
-
Preosetljivost na molsidomin ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1;
-
Izražena hipotenzija i stanje šoka;
-
Istovremena primena sa lekovima iz grupe "inhibitori fosfodiesteraze tipa 5" (npr. sildenafil, tadalafil, vardenafil) (videti odeljke 4.4 i 4.5):
-
Pacijentima koji su na terapiji molsidominom ne treba propisivati inhibitore fosfodiesteraze tipa 5
-
Pacijentima koji su na terapiji inhibitorima fosfodiesteraze tipa 5 ne treba propisivati molsidomin
Kod pacijenata kod kojih nije dijagnostikovana koronarna bolest a imali su anginozni napad u toku seksualne aktivnosti, treba ispitati eventualnu primenu inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 (najčešće u satu koji je prethodio seksualnoj aktivnosti) i u tom slučaju ne primenjivati molsidomin.
Uopšteno, na osnovu postojećih podataka, vremenski period koji treba da prođe pre primene molsidomina kod pacijenata koji su uzeli neki od inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 nije precizno određen ali je preporučljivo da prođe najmanje 24 sata.
-
-
Istovremena primena donora azot oksida (NO) u bilo kom obliku i stimulatora rastvorljive gvanilat- ciklaze (sGC) kontraindikovana je zbog visokog rizika od hipotenzije (videti odeljak 4.5);
-
Ovaj lek se ne preporučuje tokom perioda dojenja (videti odeljak 4.6).
Upozorenja
-
Istovremeno uzimanje molsidomina i lekova iz grupe "inhibitori fosfodiesteraze tipa 5 (PDE 5)" (npr. sildenafil, tadalafil, vardenafil):
Istovremenim uzimanjem molsidomina i inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 rizikuje se značajan i nagli pad arterijskog pritiska koji može biti uzrok vrtoglavice, sinkope ili akutnog srčanog napada (videti odeljke 4.3 i 4.5).
Mere opreza pri upotrebi leka
Blago smanjenje arterijskog krvnog pritiska je uobičajeno u toku primene terapije molsidominom. Određeni oprez je neophodan kod pacijenata sa hipotenzijom, naročito kod starijih osoba i/ili bolesnika sa hipovolemijom (akutni ili hronični gubitak cirkulišuće tečnosti u organizmu), kao i kod pacijenata već lečenih drugim vazodilatatorima.
Postepeno povećanje doze preporučuje se u slučaju insuficijencije jetre.
Obzirom da ne izaziva depresiju miokarda, molsidomin se može primenjivati zajedno sa beta blokatorima. Molsidomin ne deluje na tkivo sprovodnog sistema srca.
Zamena organskim nitratima sa produženim oslobađanjem (retard preparati) je logičnija od istovremene primene zbog njihovog zajedničkog dejstva na prethodno opterećenje srca (”preload”).
Istovremena primena molsidomina i organskih nitrata sa produženim oslobađanjem nije logična upravo zbog toga što je njihov mehanizam dejstva sličan.
Ergot alkaloidi: moguća je farmakodinamička interakcija (antagonistički efekat) između donora azot monoksida (NO) i ergot alkaloida. Ne preporučuje se istovremena primena donora azot oksida i ergot alkaloida.
Lek Molicor sadrži laktozu, monohidrat
Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno- galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
Kontraindikacije za istovremenu primenu:
-
Inhibitori fosfodiesteraze tipa 5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil).
Rizik od značajne hipotenzije (sinergistički efekat) može pogoršati stanje ishemičnog miokarda i isprovocirati akutni srčani napad.
-
Riociguat
Rizik od značajne hipotenzije (sinergistički efekat)
-
Istovremena primena molsidomina i agonista rastvorljive gvanilat ciklaze (GCs), receptora za azot monoksid (NO), kontraindikovana je zbog velikog rizika od hipotenzije (videti odeljak 4.3.) .
Istovremena primena podložna merama opreza pri upotrebi leka
Molsidomin treba s oprezom uzimati sa drugim lekovima koji snižavaju krvni pritisak (antihipertenzivima ili drugim lekovima sa hipotenzivnim dejstvom kao što su triciklični antidepresivi, neuroleptici itd.) i alkoholom, zbog mogućeg povećanja hipotenzivnog efekta.
Istovremene primene koje treba uzeti u obzir
-
Dapoksetin
Rizik od povećanja neželjenih dejstava, naročito vrtoglavice ili sinkope.
-
Lekovi za snižavanje krvnog pritiska
Povećani rizik od hipotenzije, posebno ortostatske.
Trudnoća
Ispitivanja na životinjama nisu pokazala teratogeno dejstvo. U odsustvu teratogenog dejstva na životinjama, malformacije kod ljudi se ne mogu očekivati. Zaista, do sada, supstance odgovorne za malformacije kod ljudi su se pokazale teratogene na životinjama tokom paralelnih studija vođenih na dve vrste.
Klinički trenutno ne postoji dovoljno podataka za procenu eventualnog teratogenog ili fetotoksičnog dejstva molsidomina, kada je primenjen u toku trudnoće.
Zbog toga je, iz predostrožnosti, najbolje ne primenjivati molsidomin u toku trudnoće.
Dojenje
Lek Molicor je kontraindikovan tokom dojenja zbog nedostatka podataka o prelasku leka u mleko majke.
Plodnost
Nije primenljivo.
Neki neželjeni efekti (npr. vrtoglavica, glavobolja, pad krvnog pritiska) mogu uticati na pacijentovu sposobnost koncentracije i reagovanja, a time se stvara opasnost u situacijama gde su takve sposobnosti od posebne važnosti (npr. upravljanje motornim vozilima i rukovanje mašinama).
Umerene glavobolje i blagi pad krvnog pritiska obično se javljaju na početku terapije. Glavobolje nestaju uglavnom spontano za nekoliko dana. Ovi simptomi mogu biti pojačani istovremenom primenom drugih vazodilatatora.
Postepeno doziranje smanjuje njihovu učestalost.
Samo u izuzetnim slučajevima je zabeležena ortostatska hipotenzija, gastrointestinalni poremećaji, vrtoglavica ili svrab.
Prijavljeni su retki slučajevi trombocitopenije. Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Molicor 2mg
Farmakoterapijska grupa: Kardiološka terapija, vazodilatatori koji se koriste u kardiološkim oboljenjima
ATC šifra: C01DX12
Na životinjama
Molsidomin povećava kapacitet venskog sistema na održiv nivo, prouzrokujući smanjenje venskog priliva. Sistemski arterijski pritisak ima tendenciju pada i ovaj fenomen udružen sa smanjenjem venskog priliva ima za posledicu smanjenje napetosti zida leve komore, a time i smanjene potrošnje kiseonika u miokardu.
Takođe izaziva preraspodelu krvi od epikarda ka endokardu, i to naročito u ishemijskim delovima.
To izaziva relaksaciju glatkih mišićnih vlakana krvnih sudova i samim tim dovodi do dilatacije velikih epikardijalnih grana.
U terapijskim dozama molsidomin ne utiče na inotropizam i samo neznatno ili nimalo ne povećava frekvenciju srčanog rada uprkos blagom smanjenju perifernog otpora.
Molsidomin ne menja provodljivost kalcijumovih kanala i ne utiče na vegetativni nervni sistem.
Molsidomin primenjen na životinjama pokazuje antitrombotska svojstva na koronarnom nivou i može da ograniči jačinu eksperimentalno izazvanog infarkta miokarda.
In vitro, dejstvo molsidomina se odigrava na dva nivoa:
-
Glatka mišićna vlakna:
-
relaksacija glatkih mišićnih vlakana krvnih sudova, sa pratećim povećanjem cikličnog GMP
-
bez prethodne metaboličke transformacije koja uključuje cistein ne izlaže ih fenomenu tahifilaksije ili izostanka terapijskog efekta
-
-
Trombociti:
-
inhibicija ranih faza aktivacije trombocita sa posledičnim smanjenjem sekrecije (ili sinteze) glavnih proagregacionih agenasa i/ili trombocitnih vazokonstriktora (serotonin, PAF, tromboksan) bez modifikacije endotelijalne sekrecije prostaciklina, vazodilatatora i antiagreganata.
-
Ova dejstva su analogna onima koja su opisana za radikal NO, jedan od glavnih faktora relaksacije, koji se oslobađa od strane endotela krvnih sudova (EDRF). Ona su verovatno zadužena za direktno oslobađanje ovog radikala u toku biotransformacija pod uticajem molsidomina.
Ova farmakološka svojstva su ustanovljena kod ljudi. Ona ukazuju na to da molsidomin sprečava pojavu angine pri naporu ili u mirovanju.
Molsidomin je donator NO (azot monoksida). Azot monoksid stimuliše formiranje cikličnog GMP-a i to rezultira smanjenjem nivoa intracelularnog kalcijuma i relaksacijom krvnih sudova.
Resorpcija
Intestinalna resorpcija molsidomina je brza i gotovo kompletna kod ljudi: merljive vrednosti u serumu su dobijene od 5 do 10 minuta nakon uzimanja i 90% od unete doze prolazi intestinalnu barijeru. Sublingvalna resorpcija pokazuje istu kinetiku.
Distribucija
Poluvreme eliminacije netransformisanog molsidomina varira između 1 i 2 sata, onog metabolisanog između 4 i 5 sati. Ovo ostaje nepromenjeno u slučaju oštećenja funkcije bubrega i povećano u slučaju oštećenja funkcije jetre.
Biotransformacija
Velika bioraspoloživost bez velikih interindividualnih varijacija se objašnjava odsustvom inaktivacije pri prvom prolazu kroz jetru. Molsidomin se metaboliše u jetri u svoje aktivne metabolite (SIN-1, SIN-1A), koji se sekundarno metabolišu u inaktivna jedinjenja. Maksimalna koncentracija u plazmi se postiže za 30 do 60 minuta.
Vezivanje molsidomina za proteine plazme je veoma slabo, ispod 10%.
Eliminacija
Izlučivanje molsidomina i njegovih metabolita se vrši putem bubrega: 90% unete doze je nađeno u urinu, većinom u prva 24 sata.
Izlučivanje žučnim putem je slabo. Molsidomin se ne akumulira u plazmi i tkivima posle ponovljene primene.
Linearnost/nelinearnost
Postoji linearni odnos između koncentracija u plazmi i farmakološkog efekta.
Odnos farmakokinetike i farmakodinamike leka
Dejstvo molsidomina pri oralnoj primeni se manifestuje za 20 minuta; sublingvalnom primenom javlja se dejstvo iste jačine u roku 10 minuta.
Farmaceutski podaci - Molicor 2mg
Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od vlage i svetlosti.
Unutrašnje pakovanje je Al/PVC blister koji sadrži 10 tableta.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 3 blistera sa po 10 tableta (ukupno 30 tableta) i Uputstvo za lek
ili
Unutrašnje pakovanje je Al/PVC blister koji sadrži 10 tableta.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 6 blistera sa po 10 tableta (ukupno 60 tableta) i Uputstvo za lek.