Somavert® 25mg prašak i rastvarač za rastvor za injekciju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Somavert 25mg
Terapija kod odraslih pacijenata sa akromegalijom koji nisu imali odgovarajući odgovor na hiruršku intervenciju i/ili radioterapiju i kod kojih odgovarajuća terapija analozima somatostatina nije normalizovala koncentracije insulinu sličnog faktora rasta-1 (engl. insulin-like growth factor, IGF-1) ili je nisu podnosili.
Lečenje treba započeti pod nadzorom lekara sa iskustvom u lečenju akromegalije. Doziranje
Udarnu dozu od 80 mg pegvisomanta treba primeniti supkutano pod nadzorom lekara. Nakon toga, lek Somavert, jačine 10 mg, rekonstituisan u 1 mL rastvarača se primenjuje jednom dnevno, supkutanom injekcijom.
Prilagođavanje doze treba da se zasniva na koncentraciji IGF-1 u serumu. Koncentracije IGF-1 u serumu je potrebno meriti svakih četiri do šest nedelja, a odgovarajuće prilagođavanje doze vršiti za po 5 mg/dan, kako bi se koncentracija IGF-1 u serumu održala unutar normalnog raspona prilagođenog starosnoj dobi i zadržao optimalan terapijski odgovor.
Procena početnih vrednosti enzima jetre pre započinjanja terapije lekom Somavert
Pre započinjanja terapije lekom Somavert, potrebno je kod pacijenata proceniti početne vrednosti testova funkcije jetre [alanin aminotransferaza u serumu (ALT), aspartat aminotranferaza (AST), ukupni bilirubin u serumu (TBIL) i alkalna fosfataza (ALP)]. Za preporuke za započinjanje terapije lekom Somavert na osnovu početnih vrednosti testova funkcije jetre, kao i preporuke za praćenje testova funkcije jetre tokom terapije lekom Somavert, videti Tabelu A u odeljku 4.4.
Najveća doza ne sme da bude veća od 30 mg/dan.
Za različite režime doziranja dostupne su sledeće jačine leka Somavert: 10 mg, 15 mg, 20 mg, 25 mg i 30 mg.
Pedijatrijska populacija
Bezbednost i efikasnost primene leka Somavert kod dece uzrasta 0 do 17 godina nije ustanovljena. Nema dostupnih podataka.
Stariji pacijenti
Nije potrebno prilagođavanje doze.
Oštećenje funkcije jetre ili bubrega
Bezbednost i efikasnost primene leka Somavert kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega ili jetre nisu ustanovljene.
Način primene
Pegvisomant se primenjuje supkutanom injekcijom.
Potrebno je svakodnevno menjati mesto primene injekcije kako bi se sprečio nastanak lipohipertrofije. Za uputstvo o rekonstituciji leka pre primene videti odeljak 6.6.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Sledljivost
U cilju poboljšanja sledljivost bioloških lekova, ime i broj serije primenjenog leka treba jasno evidentirati. Tumori koji izlučuju hormon rasta
Kako tumori hipofize koji izlučuju hormon rasta ponekad mogu da se prošire, izazivajući ozbiljne komplikacije (npr. poremećaje vidnog polja), neophodno je pažljivo pratiti sve pacijente. Ukoliko se pojave znaci povećanja veličine tumora, mogu se preporučiti alternativne procedure.
Praćenje koncentracije IGF-1 u serumu
Pegvisomant je snažan antagonist delovanja hormona rasta. Stanja uzrokovana nedostatkom hormona rasta se mogu javiti usled primene ovog leka, uprkos prisustvu povećanih koncentracija hormona rasta u serumu. Potrebno je pratiti koncentracije IGF-1 u serumu, i prilagođavanjem doze pegvisomanta ih održavati unutar normalnog raspona za određenu starosnu dob.
Povećanje vrednosti ALT ili AST
Pre započinjanja terapije lekom Somavert, potrebno je kod pacijenata proceniti početne vrednosti testova funkcije jetre [vrednosti alanin aminotransferaze u serumu (ALT), aspartat aminotranferaze (AST), ukupnog bilirubina u serumu (TBIL) i alkalne fosfataze (ALP)].
Kod pacijenata sa povećanim vrednostima ALT i AST ili kod pacijenata koji su prethodno bili lečeni nekim od analoga somatostatina potrebno je isključiti opstruktivnu bolest bilijarnog trakta. Primenu pegvisomanta treba prekinuti ukoliko se znaci bolesti jetre ne povlače.
Za preporuke za započinjanje terapije lekom Somavert na osnovu početnih vrednosti testova funkcije jetre, kao i preporuke za praćenje testova funkcije jetre tokom terapije lekom Somavert, videti Tabelu A.
Tabela A. Preporuke za započinjanje terapije lekom Somavert na osnovu početnih vrednosti testova funkcije jetre i preporuke za praćenje testova funkcije jetre tokom terapije lekom Somavert
| Početne vrednostitestova funkcije jetre | Preporuke |
| Normalne | nedelja tokom prvih šest meseci terapije lekom Somavert, ili u bilo kom trenutku kod pacijenata sa simptomima koji ukazuju na hepatitis. |
| Povećane, ali ≤ 3 puta odgornje granice normalnih vrednosti | |
| > 3 puta od gornje granice normalnih vrednosti |
-
Moguće je lečenje lekom Somavert.
-
Vrednosti ALT i AST u serumu treba pratiti u intervalima od 4 do 6
-
Moguće je lečenje lekom Somavert. Međutim, testove funkcije jetre je potrebno pratiti mesečno tokom najmanje godinu dana nakon započinjanja terapije, a zatim dva puta godišnje tokom sledećih godinu dana.
-
Ne započinjati terapiju lekom Somavert dok se sveobuhvatnim pregledom ne utvrdi uzrok oštećenja funkcije jetre kod pacijenta.
-
Utvrditi da li je prisutna holelitijaza ili holedoholitijaza, posebno kod pacijenata koji su prethodno lečeni nekim od analoga somatostatina.
-
Na osnovu sveobuhvatnog pregleda razmotriti započinjanje terapije lekom Somavert.
-
Ukoliko je doneta odluka o započinjanju terapiju, testove funkcije jetre i kliničke simptome treba pažljivo pratiti.
Skraćenice: ALT = alanin aminotransferaza; AST = aspartat aminotransferaza
Ukoliko se kod pacijenata pojave povećane vrednosti testova funkcije jetre ili bilo koji drugi znaci ili simptomi oštećenja funkcije jetre tokom terapije lekom Somavert, preporučuje se sledeći način lečenja pacijenata (Tabela B).
Tabela B. Kliničke preporuke zasnovane na izmenjenim rezultatima testova funkcije jetre tokom terapije lekom Somavert
| Vrednosti testova funkcije jetre i klinički znaci/simptomi | Preporuke |
| Povećane, ali ≤ 3 puta od gornje granice normalnih vrednosti | |
| Povećane > 3 puta, ali < 5 puta od gornje granice normalnih vrednosti (bez znakova/simptoma hepatitisa ili drugih oštećenja jetre, ili povećanja vrednosti ukupnog bilirubina userumu) | |
| Povećane najmanje 5 puta od gornje granice normalnih vrednosti ili povećanje vrednosti transaminaza najmanje 3 puta od gornje granice normalnih vrednosti povezano sa povećanjem vrednosti ukupnog bilirubina u serumu (sa ili bez znakova/simptoma hepatitisa ili drugihoštećenja jetre) | |
| Znaci ili simptomi koji ukazuju na hepatitis ili drugo oštećenje jetre (npr. žutica, bilirubinurija, zamor, mučnina, povraćanje, bol u gornjem desnom kvadrantu, ascites, edem koji se ne može objasniti, sklonost ka stvaranjumodrica) |
-
Može se nastaviti terapija lekom Somavert. Međutim, testove funkcije jetre je potrebno pratiti mesečno, kako bi se utvrdilo da li dolazi do daljeg povećanja vrednosti.
-
Može se nastaviti terapija lekom Somavert. Međutim, testove funkcije jetre je potrebno pratiti nedeljno, kako bi se utvrdilo da li dolazi do daljeg povećanja vrednosti (videti u nastavku).
-
Sprovesti sveobuhvatni pregled jetre kako bi se utvrdilo da li postoji neki drugi uzrok oštećenja funkcije jetre.
-
Odmah prekinuti primenu leka Somavert.
-
Sprovesti sveobuhvatni pregled jetre, uključujući uzastopne testove funkcije jetre, kako bi se utvrdilo da li se i kada vrednosti u serumu vraćaju na normalne vrednosti.
-
Ako se vrednosti testova funkcije jetre vrate na normalne vrednosti (bez obzira da li je otkriven drugi uzrok oštećenja funkcije jetre), razmotriti ponovno oprezno uvođenje leka Somavert uz često praćenje testova funkcije jetre.
-
Odmah sprovesti sveobuhvatni pregled jetre.
-
Ukoliko se potvrdi oštećenje jetre, treba prekinuti primenu leka.
Hipoglikemija
U studiji sprovedenoj sa pegvisomantom kod pacijenata sa dijabetesom, koji su bili lečeni insulinom ili oralnim hipoglikemicima, pokazano je da postoji rizik od pojave hipoglikemije u ovoj populaciji. Zbog toga, može biti potrebno smanjivanje doze insulina ili hipoglikemijskih lekova kod pacijenata sa akromegalijom koji imaju dijabetes melitus (videti odeljak 4.5).
Poboljšanje plodnosti
Terapijska korist smanjenja koncentracije IGF-1, koje dovodi do poboljšanja kliničkog stanja pacijenta, može potencijalno da bude i poboljšanje plodnosti kod pacijentkinja (videti odeljak 4.6).
Trudnoća
Kontrola akromegalije može da se poboljša tokom trudnoće. Pegvisomant se ne preporučuje tokom trudnoće (videti odeljak 4.6). Ukoliko se pegvisomant koristi u toku trudnoće, koncentraciju IGF-1 treba pažljivo pratiti i prilagođavati dozu pegvisomanta na osnovu koncentracija IGF-1 (videti odeljak 4.2).
Natrijum
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) po dozi. Pacijenti na dijeti sa kontrolisanim unosom natrijuma mogu smatrati da je ovaj lek u suštini „bez natrijuma“.
Nisu sprovedene studije u koijma su ispitivane interakcije. Potrebno je razmotriti nastavak lečenja analozima somatostatina. Upotreba ovog leka u kombinaciji sa drugim lekovima za lečenje akromegalije nije opsežno ispitivana.
Kod pacijenata koji primenjuju insulin ili oralne hipoglikemike može biti potrebno smanjivanje doze ovih aktivnih supstanci, zbog dejstva pegvisomanta na osetljivost na insulin (videti odeljak 4.4).
Pegvisomant ima značajnu sličnost u strukturi sa hormonom rasta, što dovodi do unakrsne reakcije sa komercijalno dostupnim testovima za hormon rasta. S obzirom na to da su koncentracije terapijski efektivnih doza ovog leka u serumu uopšteno 100 do 1000 puta veće od stvarnih koncentracija hormona rasta u serumu zabeleženih kod pacijenata sa akromegalijom, izmerene koncentracije hormona rasta u serumu biće netačno prikazane u komercijalno dostupnim testovima hormona rasta.
Zbog toga, lečenje pegvisomantom ne treba pratiti ili prilagođavati na osnovu koncentracija hormona rasta u serumu dobijenih u navedenim testovima.
Trudnoća
Podaci o primeni pegvisomanta kod trudnica su ograničeni. Rezultati studija na životinjama su nedovoljni da bi se doneo konačan zaključak o reproduktivnoj toksičnosti (videti odeljak 5.3).
Ne preporučuje se primena leka Somavert tokom trudnoće i kod žena u reproduktivnom periodu koje ne koriste kontracepciju.
Ukoliko se pegvisomant primenjuje tokom trudnoće, koncentraciju IGF-1 treba pažljivo pratiti, naročito tokom prvog trimestra trudnoće. Može biti neophodno prilagođavanje doze pegvisomanta tokom trudnoće (videti odeljak 4.4).
Dojenje
Izlučivanje pegvisomanta u majčino mleko nije ispitivano na životinjama. Klinički podaci su prilično ograničeni (jedan prijavljen slučaj) da bi se na osnovu njih mogli doneti zaključci o izlučivanju pegvisomanta u majčino mleko kod ljudi. Zbog toga, pegvisomant se ne sme upotrebljavati kod dojilja. Međutim, dojenje se može nastaviti ukoliko se prekine primena ovog leka: odluku je potrebno doneti na osnovu koristi od lečenja pegvisomantom za majku i koristi od dojenja za dete.
Plodnost
Nisu dostupni podaci o uticaju pegvisomanta na plodnost.
Terapijska korist smanjenja koncentracije IGF-1, koje dovodi do poboljšanja kliničkog stanja pacijenta, može potencijalno da bude i poboljšanje plodnosti kod pacijentkinja.
Nisu sprovedene studije o uticaju na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Sažetak bezbednosnog profila
Tabelarni prikaz u nastavku sadrži neželjene reakcije zabeležene u kliničkim ispitivanjima leka Somavert.
U kliničkim studijama, većina neželjenih reakcija na pegvisomant kod pacijenata lečenih pegvisomantom (n=550) bila je blage do umerene jačine, ograničenog trajanja i nije zahtevala prekid lečenja.
Najčešće prijavljivane neželjene reakcije nastale kod ≥ 10% pacijenata sa akromegalijom, lečenih pegvisomantom tokom kliničkih studija, bila su glavobolja kod 25%, artralgija kod 16% i dijareja kod 13%.
Tabelarni prikaz neželjenih reakcija
Tabelarni prikaz u nastavku sadrži neželjene reakcije zabeležene u kliničkim studijama ili one koje su spontano prijavljivane, klasifikovane prema klasi sistema organa i učestalosti.
Neželjene reakcije su navedene prema sledećim kategorijama učestalosti: Veoma često: ≥1/10
Često: ≥1/100 do <1/10
Povremeno: ≥1/1000 do <1/100
Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)
| Klasa sistema organa | Veoma često (≥1/10) | Često (≥1/100do <1/10) | Povremeno (≥1/1000 do<1/100) | Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnihpodataka) |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | trombocitopenija, leukopenija, leukocitoza,hemoragijska dijateza | |||
| Poremećaji imunskog sistema | reakcije preosetljivostib | anafilaktička reakcijab, anafilaktoidnareakcijab | ||
| Poremećaji metabolizma i ishrane | hiperholesterolemija, hiperglikemija, hipoglikemija, povećanje telesnemase | hipertrigliceridemija | ||
| Psihijatrijski poremećaji | neuobičajeni snovi | napad panike, kratkoročni gubitakpamćenja, apatija, | ljutnja |
| konfuzija, poremećajsna, povećan libido | ||||
| Poremećaji nervnog sistema | glavobolja | somnolencija, tremor,vrtoglavica, hipoestezija | narkolepsija, migrena, disgeuzija | |
| Poremećaji oka | bol u oku | astenopija | ||
| Poremećaji uha ilabirinta | Menijerova bolest | |||
| Kardiološkiporemećaji | periferni edem | |||
| Vaskularniporemećaji | hipertenzija | |||
| Respiratorni, torakalni imedijastinalni poremećaji | dispneja | laringospazamb | ||
| Gastrointestinalni poremećaji | dijareja | povraćanje, konstipacija, mučnina, abdominalna distenzija, dispepsija,flatulencija | hemoroidi, povećano lučenje pljuvačke, suvoća usta, poremećaji zuba | |
| Hepatobilijarni poremećaji | izmenjeni rezultati testova funkcija jetre (npr. povećane vrednosti transaminaze) (videtiodeljak 4.4) | |||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | hiperhidroza, kontuzija, pruritusb, osipb | edem lica, suvoća kože, povećana sklonost ka nastanku modrica, noćnoznojenje, eritemb, urtikarijab | angioedemb | |
| Poremećaji mišićno-koštanogsistema i vezivnog tkiva | artralgija | mijalgija, artritis | ||
| Poremećajibubrega i urinarnog sistema | hematurija | proteinurija, poliurija,oštećenje funkcije bubrega | ||
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | reakcija na mestu primene injekcije (uključujući preosetljivost na mestu primene), modrice ili krvarenje na mestu primene, hipertrofija na mestu primene (npr. lipohipertrofija)a, bolest slična gripu, umor, astenija,pireksija | neuobičajen osećaj, usporeno zarastanje rana, glad |
a videti odeljak Opis odabranih neželjenih reakcija u nastavku
b neželjene reakcije povezane sa reakcijom preosetljivosti Opis odabranih neželjenih reakcija
Većina reakcija na mestu primene injekcije poput lokalizovanih eritema i bola spontano se povukla uz lokalno simptomatsko lečenje, uz nastavak terapije pegvisomantom. Primećeni su slučajevi hipertrofije na mestu primene injekcije, uključujući i lipohipertrofiju.
Stvaranje niskog titra izolovanih antitela na hormon rasta zabeležen je kod 16,9% pacijenata lečenih pegvisomantom. Klinički značaj ovih antitela nije poznat.
Reakcije sistemske preosetljivosti, uključujući i anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije, laringospazam, angioedem i generalizovane reakcije na koži (osip, eritem, pruritus, urtikarija) zabeležene su kod primene nakon stavljanja leka u promet. Nekim pacijentima je bila neophodna hospitalizacija. Nakon ponovljene primene, simptomi se nisu ponovili kod svih pacijenata.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Iskustvo sa predoziranjem pegvisomantom je ograničeno. U jednom zabeleženom slučaju akutnog predoziranja, gde je primenjivana doza od 80 mg/dan u trajanju od 7 dana, pacijent je osetio blago povećanje umora i suvoću usta. U nedelji po prekidu lečenja, zabeležene su sledeće neželjene reakcije: insomnija, povećan umor, periferni edemi, tremor i povećanje telesne mase. Dve nedelje nakon prekida terapije, zabeleženi su leukocitoza i umereno krvarenje iz mesta primene injekcije i punkcije vene, za koje se smatralo da su verovatno povezani sa pegvisomantom.
U slučajevima predoziranja, treba prekinuti upotrebu ovog leka i ne sme se nastaviti dok se koncentracije IGF-1 ne vrate unutar ili iznad opsega normalnih vrednosti.
Farmakološki podaci - Somavert 25mg
Farmakoterapijska grupa: hormoni hipofize i hipotalamusa i analozi, drugi hormoni prednjeg režnja hipofize i analozi
ATC šifra: H01AX01
Mehanizam dejstva
Pegvisomant je analog ljudskog hormona rasta koji je genetski modifikovan tako da deluje kao antagonist receptora hormona rasta. Pegvisomant se vezuje za receptore hormona rasta na površini ćelije, gde sprečava vezivanje hormona rasta i tako remeti intraćelijski prenos signala hormona rasta. Pegvisomant je visoko selektivan za receptor hormona rasta i ne stupa u unakrsne reakcije sa drugim citokinskim receptorima, uključujući i prolaktinske.
Farmakodinamsko dejstvo
Inhibicija delovanja hormona rasta pegvisomantom dovodi do smanjenja koncentracija IGF-1 u serumu, kao i drugih proteina u serumu koji reaguju na hormon rasta, kao što su slobodni IGF-1, IGF-1 subjedinica osetljiva na kiselinu (engl. acid-labile subunit, ALS) i protein koji vezuje insulinu sličan faktor rasta-3 (engl. insulin-like growth factor binding protein-3, IGFBP-3).
Klinička efikasnost i bezbednost
Pacijenti sa akromegalijom (n = 112) bili su uključeni u randomizovanu, dvostruko slepu, multicentričnu studiju u trajanju od 12 nedelja koja je poredila placebo i pegvisomant. Na svim pregledima pacijenata iz grupa koje su primale pegvisomant, zabeležena su statistički značajna dozno zavisna smanjenja srednjih vrednosti IGF-1 (p < 0,0001), slobodnog IGF-1 (p < 0,05), IGFBP-3 (p < 0,05) i ALS (p < 0,05).
Koncentracije IGF-1 u serumu, normalizovane su na kraju studije (12. nedelja) kod 9,7% ispitanika koji su dobijali placebo, 38,5% ispitanika lečenih dozom pegvisomanta od 10 mg/dan, 75% ispitanika lečenih dozom pegvisomanta od 15 mg/dan i 82% ispitanika lečenih dozom pegvisomanta od 20 mg/dan.
Statistički značajne razlike u odnosu na placebo (p < 0,05) zabeležene su kroz poboljšanja ukupnog skora znakova i simptoma za sve dozne grupe u poređenju sa placebom.
Kohorta od 38 ispitanika sa akromegalijom praćena je u sklopu dugotrajne, otvorene studije titracije doze tokom najmanje 12 uzastopnih meseci svakodnevnog doziranja pegvisomanta (srednja vrednost = 55 nedelja). Srednja vrednost koncentracija IGF-1 u toj kohorti smanjila se sa 917 nanograma/mL na
299 nanograma/mL uz pegvisomant, a kod 92% pacijenata dostignuta je normalna (prilagođena starosnoj dobi) koncentracija IGF-1.
U različitim studijama, kao i u studiji Acrostudy, pegvisomant je normalizovao koncentracije IGF-1 kod velikog procenta pacijenata (>70%) i značajno smanjivao koncentracije glukoze u plazmi natašte (engl. fasting plasma glucose, FPG) i insulina u plazmi natašte (engl. fasting plasma insulin, FPI).
Pegvisomant takođe poboljšava osetljivost na insulin najverovatnije zbog blokade receptora hormona rasta na tkivima, uglavnom jetri, ali i masnom tkivu, bubrezima i skeletnim mišićima, čime se uklanja štetno dejstvo hormona rasta na signalne puteve insulina, lipolizu i glukoneogenezu. Međutim, mehanizam delovanja svih ovih efekata nije sa sigurnošću poznat. Smanjenje doze insulina ili hipoglikemijskih lekova može biti potrebno kod pacijenata sa akromegalijom koji imaju i dijabetes melitus (videti odeljke 4.4 i 4.5).
Resorpcija
Resorpcija pegvisomanta nakon supkutane primene je spora i produžena, a najveće koncentracije pegvisomanta u serumu se obično ne dostižu do 33-77 sati nakon primene. Srednja vrednost opsega resorpcije supkutane doze iznosila je 57% u odnosu na intravensku dozu.
Distribucija
Prividni volumen distribucije pegvisomanta relativno je mali (7 - 12 L).
Biotransformacija
Metabolizam pegvisomanta nije ispitivan.
Eliminacija
Srednja vrednost ukupnog telesnog sistemskog klirensa pegvisomanta nakon ponovljenih doza procenjena je na 28 mL/h kod supkutanih doza u opsegu od 10 do 20 mg/dan. Bubrežni klirens pegvisomanta je zanemarljiv i predstavlja manje od 1% ukupnog telesnog klirensa. Pegvisomant se sporo eliminiše iz seruma, uz procenjenu srednju vrednost poluvremena eliminacije obično u opsegu od 74 do 172 sata nakon pojedinačne doze ili višestrukih doza.
Linearnost/nelinearnost
Nakon pojedinačne supkutane primene pegvisomanta nije zabeležena linearnost sa povećanjem doza od 10, 15 ili 20 mg. Približno linearna farmakokinetika je zabeležena u stanju ravnoteže u studijama populacione farmakokinetike. Podaci za 145 pacijenata iz dve dugoročne studije, koji su primali dnevne doze od 10, 15 ili 20 mg, pokazuju da su srednje vrednosti koncentracije pegvisomanta u serumu (± SD) iznosile približno 8800 ± 6300, 13200 ± 8000, odnosno 15600 ± 10300 nanograma/mL.
Farmakokinetika pegvisomanta kod zdravih dobrovoljaca slična je onoj kod pacijenata sa akromegalijom, iako pojedinci sa većom telesnom masom pokazuju sklonost ka većem ukupnom telesnom klirensu pegvisomanta od onih sa manjom telesnom masom, pa njima mogu biti neophodne veće doze pegvisomanta.
Farmaceutski podaci - Somavert 25mg
Prašak:
Glicin;
Manitol (E421);
Natrijum-hidrogenfosfat, bezvodni; Natrijum-dihidrogenfosfat, monohidrat.
Rastvarač:
Voda za injekcije.
Bočica sa praškom
Čuvati u frižideru (na temperaturi od 2°C do 8°C). Ne zamrzavati. Čuvati u spoljašnjem pakovanju radi zaštite od svetlosti.
Kartonska kutija koja sadrži bočice sa praškom leka Somavert može da se čuva na sobnoj tempreraturi (na temperaturi do 25 °C) tokom jednokratnog perioda od najduže 30 dana. Datum do kog lek može da se čuva na sobnoj temperaturi treba zapisati na kartonskoj kutiji (do 30 dana od dana kada je izvađen iz frižidera). Bočice se moraju čuvati zaštićene od svetlosti i ne smeju se vraćati u frižider. Bočice sa praškom leka Somavert se moraju odbaciti ukoliko se ne upotrebe tokom 30 dana čuvanja na sobnoj temperaturi ili nakon isteka roka upotrebe utisnutog na pakovanju, šta god je od navedenog ranije.
Napunjen injekcioni špric
Čuvati na temperaturi do 30°C ili u frižideru (na temperaturi od 2°C do 8°C). Ne zamrzavati.
Nakon rekonstitucije:
Za uslove čuvanja nakon rekonstitucije leka, videti odeljak 6.3.
Unutrašnje pakovanje:
Bočica sa praškom:
Bočica od silikatnog stakla hidrolitičke otpornosti tip I sa čepom od hlorobutil gume i aluminijumskom kapicom. Boja zaštitnog plastičnog poklopca zavisi od jačine leka.
Napunjeni injekcioni špric sa rastvaračem:
Napunjeni injekcioni špric od borosilikatnog stakla hidolitičke otpornosti tip I sa gumenim čepom klipa i zatvaračem od bromobutil gume.
Intermedijerno pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 10 bočica sa praškom.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 3 intermedijerna pakovanja sa po 10 bočica sa praškom (ukupno 30 bočica), 30 napunjenih injekcionih špriceva sa 1 mL rastvarača, 30 sigurnosnih igala i Uputstva za lek.
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Špric i sigurnosna igla koji se koriste za primenu injekcije se isporučuju sa lekom.
Pre pričvršćivanja isporučene sigurnosne igle, potrebno je skinuti zatvarač šprica sa napunjenog injekcionog šprica. To se postiže njegovim odlamanjem. Špric je potrebno držati u uspravnom položaju kako bi se izbeglo curenje, a vrh šprica ne sme da dođe u dodir sa bilo čime.
Prašak treba rekonstituisati sa 1 mL rastvarača. Prilikom dodavanja rastvarača iz šprica, bočicu i špric je potrebno držati pod uglom, kao što je prikazano na sledećoj slici.
Dodajte rastvarač u bočicu sa praškom. Sva količina rastvarača se polako sipa u bočicu sa praškom kako bi se izbegla mogućnost stvaranja pene. To bi učinilo lek neupotrebljivim. Lagano rastvorite prašak sporim, kružnim pokretima. Nemojte snažno mućkati, jer bi to moglo dovesti do denaturacije aktivne supstance.
Nakon rekonstitucije, vrši se vizuelni pregled rekonstituisanog rastvora kako bi se utvrdilo da li sadrži strane čestice ili postoji bilo kakva promena u fizičkom izgledu pre primene. U slučaju da uočite bilo šta od navedenog, bacite lek.
Pre izvlačenja rastvorenog leka Somavert, okrenite naopako bočicu sa još uvek umetnutim špricem i uverite se da vidite otvor u čepu, kao što je prikazano na sledećoj slici:
Povucite iglu naniže, tako da se vrh igle nalazi na najnižoj tački u tečnosti. Polako povucite klip šprica kako biste izvukli lek iz bočice. Ukoliko primetite vazduh u špricu, prstom lupkajte po telu šprica da biste mehuriće pomerili na vrh, a potom lagano potisnite mehuriće napolje, u bočicu.
Pre odlaganja šprica i igle, savijte štitnik igle preko igle i pazite da klikne u odgovarajući položaj. Špric i igla se nikada ne smeju ponovo upotrebljavati.
Samo za jednokratnu upotrebu. Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.