OKSAZEPAM BELUPO 15mg tableta

Oksazepam se koristi za kratkoročno (samo 2-4 nedelje) olakšanje simptoma anksioznosti, koja onesposobljava pacijenta ili izaziva neprihvatljive tegobe, a javlja se ili sama ili udružena sa nesanicom ili kratkotrajnim psihosomatskim, organskim ili psihotičnim oboljenjem.

Ne preporučuje se upotreba benzodiazepina za lečenje kratkotrajne anksioznosti.

Doziranje i trajanje terapije je individualno. Pacijente koji su na terapiji oksazepamom treba pažljivo pratiti, dok je za nastavak lečenja neophodno prethodno izvršiti ponovnu procenu. Ne preporučuje se dugotrajna primena leka.

Anksiolitik treba propisivati u najnižoj efektivnoj terapijskoj dozi i najkraći vremenski period. Trajanje terapije ne treba da bude duže od 4 nedelje, a ukidanje leka treba vršiti postepeno, kako bi se izbegli mogući simptomi obustave leka (videti odeljak 4.4).

Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre ili bubrega, manje doze leka mogu biti dovoljne (videti odeljak 4.4).

Doziranje:

Odrasli

Anksioznost: 1-2 tablete od 15 mg, 3 (ili 4) puta dnevno.

Nesanica povezana sa anksioznošću: uobičajena doza je 1 tableta od 15 mg, 1 sat pre spavanja. Ukoliko je potrebno doza se može postepeno povećavati do 50 mg.

Stariji pacijenti

Lek nije pogodan za primenu kod starijih pacijenata i pacijenata posebno osetljivih na dejstvo benzodiazepina, budući da se sa tabletama jačine 15 mg ne može postići odgovarajuća početna doza, kao i podešavanje doze.

Deca

Ne preporučuje se primena oksazepama kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Način primene:

Oralna primena.

• preosetljivost na benzodiazepine, uključujući oksazepam ili na bilo koju pomoćnu supstancu leka (videti odeljak 6.1);

• mijastenija gravis;

• fobija ili opsesivna stanja;

• hronična psihoza;

• respiratorna depresija;

• akutna respiratorna insuficijencija;

• sindrom apnee u snu;

• teška insuficijencija jetre.

Tolerancija

Neophodno je upozoriti pacijente da će njihova tolerancija na alkohol i druge depresore CNS-a biti smanjena dok uzimaju oksazepam. Zato je neophodno izbegavati konzumiranje alkohola ili uzimanje drugih depresora CNS-a.

Smanjenje hipnotičkog dejstva kratkodelujućih benzodiazepina može se razviti posle kontinuirane primene tokom nekoliko nedelja.

Zavisnost

Primena benzodiazepina može dovesti do razvoja psihičke i fizičke zavisnosti. Primena viših doza oksazepama i/ili dugotrajna upotreba može naročito povećati rizik od razvoja zavisnosti. Rizik od razvoja zavisnosti povećan je kod pacijenata sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova, pa je zbog toga neophodan izuzetan oprez prilikom primene benzodiazepina kod pacijenata sa istorijom zloupotrebe alkohola ili droga.

Razvoj fizičke zavisnosti vodi ka razvoju fizičkih i psihičkih simptoma obustave (videti odeljak 4.8), naročito pri naglom prekidu primene leka.

Važno je obavestiti pacijenta da je lečenje benzodiazepinima vremenski ograničeno i precizno objasniti da će doza leka biti postepeno smanjivana. Pacijente treba takođe upozoriti na mogućnost pojave "rebound" fenomena, kako bi se smanjila zabrinutost zbog simptoma koji se usled toga mogu javiti. Zabeležena je pojava zavisnosti kod primene benzodiazepina.

Padovi

Zbog potencijalnih neželjenih reakcija, uključujući ataksiju, mišićnu slabost, vrtoglavicu, pospanost i umor (videti odeljak 4.8), benzodiazepini mogu biti povezani sa povećanim rizikom od pada naročito kod starijih pacijenata. Kao rezultat, treba biti oprezan naročito kada ustajete noću. Starije osobe treba da prime smanjenu dozu (videti odeljak 4.2).

Amnezija

Primena benzodiazepina može prouzrokovati anterogradnu amneziju, koja se obično javlja nekoliko sati posle uzimanja leka. Zato je potrebno da pacijent, kad god je to moguće nakon uzimanja leka ima period neprekidnog sna koji je dovoljan za uspostavljanje dejsva leka (npr. 7-8 sati).

Psihijatrijske i paradoksalne reakcije

Prilikom uzimanja benzodiazepina mogu se javiti nemir, agitacija, razdražljivost, agresivnost, deluzija, bes, noćne more, halucinacije, psihoze, neprimereno ponašanje i drugi poremećaji ponašanja. Ukoliko se jave ove reakcije, neophodno je prekinuti primenu leka. Ovakve reakcije se češće javljaju kod dece i starijih pacijenata.

Rizik od istovremene upotrebe opioida

Istovremena primena oksazepama i opioida može dovesti do sedacije, respiratorne depresije, kome i smrti. Zbog ovog rizika, istovremeno propisivanje sedativa, kao što su benzodiazepini ili slični lekovi, uključujući i oksazepam, sa opioidima trebalo bi da bude rezervisano za pacijente koji nemaju alternativne mogućnosti lečenja.

Ukoliko je doneta odluka da se oksazepam propiše istovremeno sa opioidima, treba ga dati u najmanjoj mogućoj dozi, a trajanje lečenja treba da bude što kraće (videti takođe i opšte preporuke u odeljku 4.2). Pacijente treba pažljivo pratiti zbog eventualne pojave respiratorne depresije i sedacije. Zbog toga je strogo preporučeno da se pacijenti i njihovi negovatelji (gde je prikladno) obaveste o mogućim simptomima (videti odeljak 4.5).

Posebne grupe pacijenata

Oksazepam nije namenjen za primarno lečenje psihoza ili depresije i ne bi treba da se koristi kao monoterapija kod depresivnih pacijenata. Primena benzodiazepina može dovesti do deinhibicije i može povećati suicidalne ideje kod depresivnih pacijenata. Tokom primene benzodiazepina može doći do pogoršanja već postojeće depresije.

Neophodan je oprez prilikom primene benzodiazepina kod pacijenata sa akutnim glaukomom uskog ugla.

Pacijente sa oštećenjem funkcije bubrega ili jetre treba pažljivo pratiti i pažljivo prilagoditi doziranje prema odgovoru. Kod ovih pacijenata mogu biti dovoljne i manje doze. Isti oprez je neophodan kod starijih ili slabih pacijenata i pacijenata sa hroničnom respiratornom insuficijencijom.

Primena benzodiazepina je kontraindikovana kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre jer mogu ubrzati nastanak encefalopatije, oštećenja bubrežne funkcije, mišićne slabosti ili porfirije.

Benzodiazepine ne treba primenjivati kod dece bez prethodne pažljive procene o neophodnosti primene. Ukoliko se primenjuju kod dece, lečenje mora da traje što je moguće kraći vremenski period.

.

Kod nekih pacijenata koji uzimaju benzodiazepine može doći do razvoja krvne diskrazije, ili se mogu javiti povećane vrednosti enzima jetre. Neophodna je periodična analiza krvi i funkcije jetre ukoliko se ponovna terapija oksazepamom smatra klinički neophodnom.

Iako se hipotenzija javlja retko, neophodan je oprez naročito kod starijih pacijenata koji uzimaju benzodiazepine i kod pacijenata kod kojih nagli pad krvnog pritiska može da dovede do kardiovaskularnih ili cerebrovaskularnih komplikacija.

Laktoza

Lek OKSAZEPAM BELUPO sadrži laktozu, monohidrat. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.

Treba razmotriti sledeće interakcije sa oksazepamom:

• Opioidi – istovremena upotreba sedativnih lekova kao što su benzodiazepini ili njima slični lekovi kao što je okszepam sa opioidima, povećava rizik od sedacije, respiratorne depresije, kome i smrti zbog aditivnog depresornog efekta na CNS. Doza i trajanje istovremene upotrebe treba da budu ograničeni (videti odeljak 4.4.).

• Istovremena upotreba sa lekovima koji imaju depresorno dejstvo na centralni nervni sistem, kao što su: barbiturati, antipsihotici, sedativi/hipnotici, anksiolitici, antidepresivi, narkotički analgetici (pojačava stanje euforije, što može dovesti do povećanja psihičke zavosnosti), sedativni antihistaminici, antikonvulzivi, anestetici, lofeksidin, nabilon i tizanidin, pojačava njihovo dejstvo.

• Istovremena upotreba sa mišićnim relaksantima, može da poveća ukupni efekat opuštanja mišića (akumulativni), pa se savetuje oprez, posebno kod starijih pacijenata i kod većih doza (rizik od pada, videti odeljak 4.4).

• Ne preporučuje se istovremena upotreba sa alkoholom. Istovremena upotreba oksazepama i alkohola može pojačati sedativno dejstvo i uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

• Jedinjenja koja inhibiraju određene enzime jetre (posebno citohrom P 450) mogu pojačati dejstvo benzodiazepina. To u manjoj meri važi i za benzodiazepine koji se metabolišu putem konjugacije.

• Istovremena upotreba sa kontraceptivima koji sadrže estrogen može smanjiti koncentraciju oksazepama u plazmi.

• Antibiotici (rifampicin može ubrzati metabolizam oksazepama).

• Antivirotici (istovremena primena zidovudina sa benzodiazepinima može smanjiti klirens zidovudina. Ritonavir može da inhibira metabolizam benzodiazepina kroz jetru). Klinički značaj ovih interakcija nije još utvrđen.

• Antiepileptici (istovremena upotreba sa fenitoinom može dovesti do smanjenja koncentracije oksazepama u serumu. Neželjena dejstva mogu biti još izraženija sa hidatoinom ili barbituratima).

• Antihipertenzivi (povećano hipotenzivno dejstvo. Kada se upotrebi sa alfa-blokatorima ili moksonidinom povećava se sedativno dejstvo).

• Dopaminergici (istovremena upotreba benzodiazepina i levodope može smanjiti terapijsko dejstvo levodope).

• Baklofen (povećano sedativno dejstvo).

• Probenecid (može pojačati dejstvo i dovesti do izražene sedacije).

Ukoliko je oksazepam propisan ženi u reproduktivnom dobu, treba je upozoriti da se obrati svom lekaru radi prekida terapije ukoliko planira trudnoću ili misli da je zatrudnela.

Trudnoća

Ne preporučuje se primena benzodiazepina tokom trudnoće, naročito tokom prvog i poslednjeg trimestra. Ukoliko se uzimaju tokom trudnoće, benzodiazepini mogu pruzrokovati oštećenje ploda.

Ukoliko je majka hronično uzimala benzodiazepine tokom kasnijih stadijuma trudnoće, postoji mogućnost da se kod novorođenčeta razvije fizička zavisnost. Zabeležena je pojava simptoma obustave tokom postnatalnog perioda, kao što su: hipoaktivnost, hipotonija, hipotermija, respiratorna depresija, apneja, problemi sa dojenjem i loš metabolički odgovor na stres izazvan hladnoćom.

Dojenje

Ne preporučuje se primena oksazepama kod žena koje doje, jer se oksazepam i njegovi konjugati izlučuju u majčino mleko (oko 10% od koncentracije u plazmi).

Sedacija, amnezija, vrtoglavica i oslabljena funkcija mišića mogu negativno uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Takođe, nedostatak sna uzrokuje oslabljenu pažnju i budnost (videti odeljak 4.5).

Oksazepam može da ošteti kognitivnu funkciju i da utiče na sposobnost pacijenta da bezbedno upravlja vozilom.

Budući da oksazepam ima snažan uticaj na psihofizičke sposobnosti, za vreme terapije nije dozvoljeno upravljanje vozilom, niti rad sa mašinama.

Ukoliko se pojave, neželjene reakcije se obično javljaju na početku lečenja i ona obično postaju slabija ili nestaju kontinuiranom primenom leka ili smanjenjem doze.

Amnezija

Anterogradna amnezija može da se javi i prilikom upotrebe terapijskih doza. Rizik se povećava sa povećanjem doze i može dovesti do neadekvatnog ponašanja pacijenta.

Zavisnost

Ukoliko se oksazepam u kratkoročnoj terapiji anksioznosti upotrebljava u odgovarajućoj, propisanoj dozi, mogućnost razvoja zavisnosti je niska. Međutim, rizik od razvoja zavisnosti je veći upotrebom većih

doza i/ili dužim trajanjem terapije, kao i kod pacijenata sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova, ili kod pacijenata sa značajnim poremećajima ličnosti (videti odeljak 4.4).

Obustavljanje leka

Kao i kod svih benzodiazepina, simptomi obustave mogu biti udruženi sa fiziološkim i psihološkim simptomima uključujući: depresiju, perzistentan tinitus, nevoljne pokrete, paresteziju, čulne promene, konfuziju, konvulzije, grčeve u mišićima, grčeve u stomaku i povraćanje.

Simptomi kao što su anksioznost, depresija, glavobolja, nesanica, napetost i preznojavanje zabeleženi su nakon naglog prestanka primene benzodiazepina. Ovi simptomi se teško razlikuju od simptoma anksioznosti koji su zahtevali lečenje benzodiazepinima.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje benzodiazepinima obično se manifestuje različitim stepenima depresije centralnog nervnog sistema od pospanosti do kome. U blagim slučajevima simptomi uključuju: pospanost, mentalnu konfuziju, ataksiju, dizartriju, nistagmus i letargiju. Kod mnogo ozbiljnijih slučajeva predoziranja simptomi uključuju: hipotenziju, hioptoniju, respiratornu depresiju i retko komu.

Kao i kod drugih benzodiazepina, predoziranje ne bi trebalo da predstavlja opasnost po život, osim ukoliko je do predoziranja došlo kombinovanjem sa drugim depresorima centralnog nervnog sistema, uključujući i alkohol.

Nakon predoziranja benzodiazepinima, nephodno je izazvati povraćanje i/ili isprati želudac (ukoliko je od uzimanja leka prošao kratak vremenski period). Ukoliko se ispiranjem želuca ne postigne zadovoljavajući rezultat, može se upotrebiti aktivni ugalj, kako bi se smanjila resorpcija (50 mg za odrasle i 10-15 mg za decu ukoliko je uzeto više od 1mg/kg u roku od 1 sata, pod uslovom da nisu previše pospani). Posebnu pažnju treba posvetiti održavanju vitalnih znakova kod pacijenta, uključujući respiratornu i kardiovaskularnu funkciju. Suportivne mere su indikovane u zavisnosti od kliničkog stanja pacijenta.

Neophodno je obezbediti prohodnost disajnih puteva, pošto se kod pacijenta obično javlja pospanost. Ukoliko dođe do hipotenzije, može se kontrolisati primenom noradrenalina. Mogućnost ukljanjanja oksazepama iz plazme dijalizom je minimalna.Flumazenil, antagonista benzodiazepina, može se upotrebiti u lečenju predoziranja benzodiazepinima kod hospitalizovanih pacijenata, ali je neophodan poseban oprez. Flumazenil ima kratko poluvreme eliminacije (oko sat vremena). Flumazenil može biti indikovan da antagonizuje centralni depresivni efekat u teškim slučajevima intoksikacije respiratornom depresijom i/ili hipotenzijom. Flumazenil se NE SME KORISTITI U SLUČAJU PREDOZIRANJA KOJE JE NASTALO UPOTREBOM VIŠE LEKOVA, ILI KAO „DIJAGNOSTIČKI“ TEST.

Neophodno je pročitati Sažetak karakteristika leka za lek koji sadrži flumazenil pre njegove primene.