Isocard® 60mg tableta sa produženim oslobađanjem
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Isocard 60mg
-
Profilaksa napada angine pektoris.
Lek Isocard nije indikovan za lečenje akutnih napada angine pektoris.
Doziranje Odrasli
Lek Isocard, 60 mg treba uzimati jednom dnevno, ujutro. Doza se može povećati na 120 mg (2 tablete) dnevno, pri čemu obe tablete treba uzeti zajedno, ujutro. Uzimanje jednom dnevno dovodi do efektivnih koncentracija nitrata u krvi tokom dana i malih koncentracija tokom noći, kako bi se sprečio razvoj tolerancije.
Da bi se izbegla pojava glavobolje, prva 2 do 4 dana terapiju treba započeti manjom dozom leka od 30 mg (pola tablete).
Lek Isocard ne sme da se koristi za lečenje akutnog napada angine pektoris. U slučaju pojave akutnog napada angine pektoris treba primeniti gliceriltrinitrat u obliku sublingvalnih tableta ili sublingvalnog spreja (videti odgovarajući sažetak karakteristika leka).
Pedijatrijska populacija
Bezbednost i efikasnost primene leka Isocard kod dece nije utvrđena.
Starije osobe
Ne postoje dokazi da je kod starijih osoba potrebno prilagođavati dozu leka, iako se preporučuje oprez kod osoba koje su sklone hipotenziji ili imaju značajnu insuficijenciju jetre ili bubrega.
Istovremenom primenom leka Isocard sa beta blokatorima postiže se dodatno antianginozno dejstvo.
Matriks tablete nije topljiv, ali se dezintegriše kada se aktivna supstanca oslobodi iz tablete. Ponekad matriks tablete može proći kroz digestivni sistem, a da se prethodno nije dezintegrisao, pa može biti vidljiv u stolici, ali to ne znači da je dejstvo leka umanjeno.
Način primene
Lek se primenjuje oralnim putem.
Lek Isocard, tablete treba progutati cele ili podeljene na pola, sa pola čaše vode. Ne treba ih drobiti ili žvakati.
-
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
-
Pacijenti koji uzimaju izosorbidmononitrat ne smeju istovremeno da uzimaju inhibitore fosfodiesteraze tip 5 (npr. sildenafil).
-
Izosorbidmononitrat se ne sme primenjivati kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda sa malim pritiskom punjenja, izraženom anemijom, povredama glave, cerebralnom hemoragijom, teškom hipotenzijom ili hipovolemijom, konstriktivnom kardiomiopatijom i perikarditisom.
-
Primena leka je kontraindikovana kod pacijenata sa teškom cerebrovaskularnom insuficijencijom.
Nitrati mogu da dovedu do kolapsa posle prve doze kod pacijenata sa nestabilnom cirkulacijom. Ovi simptomi se u velikoj meri mogu izbeći, ukoliko se terapija započne sa dozom od 30 mg.
Neophodan je poseban oprez prilikom primene izosorbidmononitrata kod pacijenata sa: hipotireozom, hipotermijom, malnutricijom, teškim oboljenjem jetre ili bubrega.
Pedijatrijska populacija
Bezbednost i efikasnost primene izosorbidmononitrata kod dece nije utvrđena.
Laktoza
Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno- galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
Izosorbidmononitrat može da potencira dejstvo alkohola i drugih vazodilatatora.
Istovremena primena inhibitora fosfodiesteraze tip 5 i izosorbidmononitrata može da dovede do potenciranja vazodilatatornog dejstva leka Isocard praćenih ozbiljnim neželjenim dejstvima kao što su sinkopa ili infarkt miokarda. Zbog toga se lek Isocard i inhibitori fosfodiesteraze tip 5 (npr. sildenafil) ne smeju primenjivati istovremeno.
Bezbednost i efikasnost primene izosorbidmononitrata u trudnoći ili tokom dojenja nije utvrđena. Lek Isocard ne treba primenjivati u trudnoći ili tokom dojenja, izuzev ukoliko lekar smatra da je to neophodno.
Dojenje
Nije poznato da li se isosorbidmononitrat izlučuje u majčino mleko.
Prilikom prvog uzimanja leka Isocard može doći do pojave vrtoglavice. Pacijente treba savetovati da utvrde kako reaguju na lek pre nego što počnu da upravljaju vozilima ili rukuju mašinama.
Većina neželjenih reakcija uslovljena je farmakodinamikom leka i dozno je zavisna. Na početku lečenja može doći do pojave glavobolje, ali obično prestaje daljom primenom leka. Povremeno je prijavljena hipotenzija praćena vrtoglavicom i mučninom i u izolovanim slučajevima sinkopom. Ovi simptomi se obično povlače tokom kontinuirane primene leka.
Neželjena dejstva navedena su prema učestalosti, prema sledećim kategorijama:
veoma česta ≥1/10, česta ≥1/100 do <1/10, povremena ≥1/1000 do <1/100, retka
≥1/10000 do <1/1000, veoma retka <1/10000.
| Klasa sistema organa | Učestalost | Neželjeno dejstvo |
| Kardiološki poremećaji | česta | tahikardija |
| Poremećaji nervnog sistema | česta | glavobolja, vrtoglavica |
| retka | gubitak svesti | |
| Vaskularni poremećaji | česta | hipotenzija |
| Gastrointestinalni poremećaji | česta | mučnina |
| povremena | povraćanje, dijareja | |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | retka | osip, pruritus |
| Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva | veoma retka | mijalgija |
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi
U slučaju predoziranja najčešće se javlja pulsirajuća glavobolja. Ozbiljniji simptomi koji mogu nastati prilikom predoziranja su: ekscitacija, naleti crvenila, hladan znoj, mučnina, povraćanje, vertigo, sinkopa, tahikardija i hipotenzija.
Terapija
U slučaju predoziranja treba postupiti na sledeći način: što pre izazvati povraćanje i dati aktivni ugalj. U slučaju izražene hipotenzije potrebno je postaviti pacijenta u ležeći položaj sa podignutim nogama. Ukoliko je neophodno, primeniti intravensku infuzionu terapiju.
Farmakološki podaci - Isocard 60mg
Farmakoterapijska grupa: Terapija bolesti srca; vazodilatatori u terapiji bolesti srca; organski nitrati
ATC šifra: C01DA14
Princip farmakološkog dejstva izosorbidmononitrata, aktivnog metabolita izosorbiddinitrata je relaksacija glatke muskulature krvnih sudova što dovodi do venske i arterijske vazodilatacije, pri čemu je venska dilatacija izraženija.
Terapijsko dejstvo je dozno zavisno. Male koncentracije leka u plazmi dovode do venske dilatacije koja se manifestuje povećanjem venskog volumena na periferiji („pooling”), smanjenjem volumnog opterećenja srca i smanjenjem pritiska u levoj komori na kraju dijastole („pre-load”). Velike koncentracije leka u plazmi dovode do dilatacije arterija što se manifestuje smanjenjem sistemskog vaskularnog otpora i arterijskog pritiska što vodi smanjenju srčanog „after-load”. Izosorbidmononitrat može imati direktno vazodilatatorno dejstvo na koronarne arterije. Smanjenjem pritiska i volumena na kraju dijastole, snižava se intramuralni pritisak što dovodi do poboljšanja protoka krvi u subendokardu.
Takođe, prilikom primene izosorbidmononitrata dolazi do smanjenja opterećenja srca i poboljšanja dotoka krvi i snabdevanja miokarda kiseonikom.
U obliku tableta sa produženim oslobađanjem aktivna supstanca izosorbidmononitrat se otpušta nezavisno od vrednosti pH tokom 10 sati. U poređenju sa tabletama sa trenutnim oslobađanjem, faza resorpcije je produžena, a dejstvo dugotrajnije.
Izosorbidmononitrat se u potpunosti resorbuje i ne podleže metabolizmu prvog prolaska kroz jetru. To smanjuje intra- i inter-individualne razlike u koncentraciji izosorbidmononitrata u plazmi i dovodi do predvidivih i ponovljenih kliničkih dejstava.
Poluvreme eliminacije izosorbidmononitrata iznosi oko 5 sati. Manje od 5% izosorbidmononitrata se vezuje za proteine plazme. Volumen distribucije izosorbidmononitrata iznosi oko 0,6 L/kg, a ukupni klirens oko 115 mL/min. Eliminiše se iz organizma prvenstveno procesom denitracije i konjugacije u jetri. Metaboliti se uglavnom, izlučuju putem bubrega. Ukupno se otprilike 2% primenjene doze izlučuje putem bubrega u nepromenjenom obliku.
Oštećena funkcija jetre ili bubrega nema veliki uticaj na farmakokinetičke osobine izosorbidmononitrata.
Stepen bioraspoloživosti izosorbidmononitrata u obliku tableta sa produženim oslobađanjem iznosi oko 90% u poređenju sa tabletama sa trenutnim oslobađanjem. Unos hrane ne utiče značajno na resorpciju izosorbidmononitrata i nema nakupljanja u stanju ravnoteže. Izosorbidmononitrat pokazuje linearnu kinetiku u primenjenim dozama do 120 mg. Nakon ponovljene oralne primene u dozi od 60 mg jednom dnevno, najveća koncentracija u plazmi (oko 3000 nanomol/L) postiže se nakon otprilike 4 sata. Koncentracija u plazmi zatim postepeno opada ispod 500 nanomol/L na kraju intervala doziranja (24 sata nakon unosa doze).
U placebo kontrolisanim studijama, primena izosorbidmononitrata jednom dnevno pokazala je efikasnost u kontroli angine pektoris u vidu poboljšanja kapaciteta vežbanja i simptoma angine pektoris, a takođe i u smanjenju znakova ishemije miokarda. Trajanje dejstva iznosi najmanje 12 sati, kada je koncentracija u plazmi jednakog nivoa kao što je otprilike 1 sat nakon unosa doze (oko 1300 nanomol/L).
Izosorbidmononitrat je efikasan kao monoterapija, kao i u kombinaciji sa hroničnom terapijom beta blokatorima i blokatorima kalcijumskih kanala.
Klinička dejstva nitrata mogu biti smanjena tokom ponovljene primene zbog velike i/ili konstantne koncentracije nitrata u plazmi. Ovo se može izbeći postizanjem male koncentracije nitrata u plazmi tokom određenog perioda u intervalu doziranja. Primena izosorbidmononitrata jednom dnevno, ujutro, rezultira njegovom velikom koncentracijom u plazmi tokom dana i malom koncentracijom tokom noći. Primenom
izosorbidmononitrata u dozi od 60 mg ili 120 mg jednom dnevno nije uočen razvoj tolerancije u odnosu na antianginozno dejstvo. „Rebound fenomen” između doza, opisano u slučaju intermitentne nitratne terapije transdermalnim flasterom, nije uočeno pri primeni izosorbidmononitrata u obliku tableta sa produženim oslobađanjem.
Farmaceutski podaci - Isocard 60mg
Jezgro tablete:
hipromeloza; karnauba vosak; stearinska kiselina; laktoza, monohidrat; magnezijum-stearat;
silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni.
Film obloga tablete:
talk; hipromeloza;
titan-dioksid (E171); magnezijum-stearat; makrogol 4000;
gvožđe(III)-oksid, žuti (E172).
Unutrašnje pakovanje leka je PVC/PVDC//Al blister koji sadrži 10 tableta sa produženim oslobađanjem. Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 blistera (ukupno 50 tableta sa produženim oslobađanjem) i Uputstvo za lek.