BlokMax® forte 400mg film tableta

Лек BlokMax forte се користи код повреда меких ткива као што су уганућа и истегнућа.

Такође се користи у терапији благог до умереног бола код дисменореје, реуматског и мишићног бола, неуралгија, зубобоље и постоперативног бола, главобоље, мигрене, грчева у мишићима, болова у леђима и код симптома као што су повишена телесна температура и болови код прехладе и грипа.

За ублажавање симптома потребно је користити најмању ефективну дозу у што краћем временском периоду.

Лек је намењен за краткотрајну примену.

Одрасли и деца старија од 12 година:

Почетна доза износи 200 до 400 mg и она се по потреби може поновити у дозама од 200 до 400 mg у интервалима од најмање четири сата, до максимално 1200 mg у току 24 сата.

Не сме се прекорачити доза од 1200 mg у периоду од 24 сата. Лек није намењен деци млађој од 12 година.

Старији пацијенти и пацијенти са оштећеном функцијом бубрега и јетре треба да узимају најмању ефективну дозу.

Старији пацијенти:

Код старијих пацијената постоји повећан ризик од озбиљних последица нежељених реакција. Уколико се сматра да је примена нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИЛ) неопходна, потребно је применити најмању ефективну дозу током најкраћег временског периода. Пацијент треба да буде под редовним надзором, јер се током терапије НСАИЛ код ових пацијената може јавити гастроинтестинално крварење. У случају ослабљене функције бубрега или јетре, потребно је индивидуално прилагођавање дозе.

Појава нежељених дејстава може се смањити применом најмање ефективне дозе лека у што краћем временском периоду неопходном за контролу симптома (видети одељак 4.4).

Начин примене

Лек је намењен за оралну употребу. Лек се може узети без обзира на оброк. Пацијентима са осетљивим желуцем се препоручује да узму лек током или након оброка.

Лек BlokMax forte је контраиндикован код пацијената са познатом преосетљивошћу на ибупрофен или на било коју од помоћних супстанци наведених у одељку 6.1.

Лек BlokMax forte не треба примењивати код пацијената који су раније имали реакције преосетљивости (нпр. астма, уртикарија, ангиоедем или ринитис) услед узимања ибупрофена, ацетилсалицилне киселине или других НСАИЛ.

Лек BlokMax forte такође је контраиндикован и код пацијената са историјом гастроинтестиналних крварења или перфорација, приликом раније терапије НСАИЛ. Лек BlokMax forte не треба примењивати код пацијената са активним или у историји болести познатим рекурентним пептичким улкусом или гастроинтестиналном хеморагијом (две или више различитих епизода потврђене улцерације или крварења).

Лек BlokMax forte не треба примењивати код пацијената са стањима која укључују повећану могућност крварења.

Лек BlokMax forte је контраиндикован код пацијената са тешком срчаном инсуфицијенцијом (NYHA класа IV), тешком хепатичном и тешком инсуфицијенцијом бубрега (видети одељак 4.4).

Лек BlokMax forte је контраиндикован у трећем триместру трудноће (видети одељак 4.6).

Нежељена дејства се могу смањити коришћењем најмање ефикасне дозе у најкраћем могућем временском периоду неопходном за контролу симптома (видети у наставку наведене гастроинтестиналне и кардиоваскуларне ризике и одељак 4.2).

Као и при употреби других НСАИЛ, ибупрофен може маскирати знаке инфекције.

Истовремену примену лека BlokMax forte и других НСАИЛ, укључујући селективне инхибиторе циклооксигеназе II, треба избегавати због повећаног ризика од улцерација или крварења (видети одељак 4.5).

Старији пацијенти

Код старијих пацијената је повећана учесталост нежељених реакција на НСАИЛ, посебно гастроинтестинална крварења и перфорације, које могу бити са смртним исходом (видети одељак 4.2).

Педијатријска популација

Постоји ризик од оштећења функције бубрега код дехидриране деце и адолесцената.

Гастроинтестинално крварење, улцерације и перфорације

Гастроинтестинално крварење, улцерације или перфорације које могу бити са смртним исходом, а пријављене су код свих НСАИЛ, могу се јавити у било ком тренутку за време терапије, са или без симтома упозорења или раније историје гастроинтестиналних стања.

Ризик од гастроинтестиналног крварења, улцерација и перфорација је већи са повећањем дозе НСАИЛ, код пацијената са историјом улкусне болести, посебно са компликацијама крварења или перфорацијом (видети одељак 4.3) и код старијих пацијената. Код ових пацијената терапију треба почети најмањом могућом дозом. Комбиновану терапију са заштитним лековима (нпр. мисопростол или инхибитори протонске пумпе), треба размотрити код ових пацијената и код пацијената који

истовремено узимају мале дозе ацетилсалицилне киселине или других лекова који повећавају ризик од гастроинтестиналних компликација (видети текст у наставку и одељак 4.5).

Пацијенти са историјом гастроинтестиналних обољења, нарочито старији пацијенти, треба да пријаве све неуобичајене абдоминалне симптоме (нарочито гастроинтестинална крварења), посебно у почетним фазама терапије.

Препоручује се опрез код пацијената који истовремено употребљавају лекове који могу повећати ризик од улцерација или крварења, као што су кортикостероиди за оралну употребу, антикоагуланси као што је варфарин, селективни инхибитори преузимања серотонина или антиагрегацијски лекови као што је ацетилсалицилна киселина (видети одељак 4.5).

Уколико се код пацијената на терапији леком BlokМax forte појави гастроинтестинално крварење или улцерација, терапију треба обуставити.

Опрез је потребан при примени НСАИЛ код пацијената са историјом улцерозног колитиса или Кронове болести јер се ова стања могу погоршати (видети одељак 4.8).

Респираторни поремећаји и реакције преосетљивости

Опрез је потребан при примени ибупрофена код пацијената који болују или су боловали од бронхијалне астме, хроничног ринитиса и алергија јер НСАИЛ код ових пацијената могу изазвати бронхоспазам, уртикарију или ангиоедем.

Оштећење функције срца, бубрега и јетре

Примена НСАИЛ може довести до дозно-зависног смањења синтезе простагландина и изазвати инсуфицијенцију бубрега. Уобичајени пратећи унос разних сличних лекова против болова додатно повећава овај ризик. Пацијенти са највећим ризиком од ових реакција су они са оштећеном функцијом бубрега или срца, дисфункцијом јетре, они који узимају диуретике и старији пацијенти. Код ових пацијената треба користити најмању ефективну дозу у најкраћем могућем периоду и пратити функцију бубрега, нарочито код дуготрајне терапије (видети одељак 4.3).

Ибупрофен треба примењивати са опрезом код пацијената са историјом срчане инсуфицијенције или хипертензије јер је описана појава едема у току његове примене.

Кардиваскуларна и цереброваскуларна дејства

Одговарајуће праћење стања и саветовање је неопходно код пацијената са историјом хипертензије и/или благе до умерене срчане инсуфицијенције, јер је у току примене НСАИЛ пријављено задржавање течности и настанак едема.

Клиничке студије указују да примена ибупрофена, нарочито у великим дозама (2400 mg на дан), може бити повезана са благо повећаним ризиком од артеријских тромботичких догађаја као што је инфаркт миокарда или мождани удар. Генерално, епидемиолошке студије не указују да су мале дозе ибупрофена (нпр. ≤ 1200 mg на дан) повезане са повећањем ризика од артеријских тромботичких догађаја.

Код пацијената са неконтролисаном хипертензијом, конгестивном срчаном инсуфицијенцијом (NYHA II-III), установљеном исхемијском болешћу срца, болешћу периферних артерија и/или цереброваскуларном болешћу, ибупрофен треба примењивати само након пажљивог разматрања и примену великих доза (2400mg/дан) треба избегавати. Слично разматрање треба урадити и пре увођења дуготрајне примене лека код пацијената са факторима ризика од настанка кардиоваскуларних догађаја (нпр. хипертензија, хиперлипидемија, дијабетес мелитус, пушење), нарочито уколико су неопходне велике дозе ибупрофена (2400mg/дан).

Ренална дејства

Потребан је опрез при увођењу терапије ибупрофеном код знатно дехидрираних пацијената.

Дуготрајна примена ибупрофена, као и других НСАИЛ, може довести до реналне папиларне некрозе, као и других патолошких промена бубрега. Ренална токсичност примећена је код пацијената код којих ренални простагландини имају компензаторну улогу у одржавању перфузије бубрега. Код ових

пацијената примена НСАИЛ може довести до дозно-зависног смањења стварања простагландина и последично до смањеног протока крви кроз бубреге. Ово даље може условити настанак инсуфицијенције бубрега. Пацијенти са највећим ризиком од ове реакције су пацијенти са постојећим оштећењем функције бубрега, срћаном инсуфицијенцијом, ослабљеном функцијом јетре, пацијенти на терапији ACE инхибиторима и диуретицима, као и старији пацијенти.

Прекид терапије НСАИЛ обично доводи до опоравка функције бубрега.

Системски еритемски лупус и мешовито обољење везивног ткива

Код пацијената са cистемским еритемским лупусoм и мешовитим обољењем везивног ткива може бити повећан ризик од асептичног менингитиса (видети у наставку и одељак 4.8).

Тешке кожне реакције

Примена НСАИЛ веома ретко може довести до изузетно озбиљних реакција коже, неких и са потенцијално смртним исходом какве су ексфолијативни дерматитис, Stevens-Johnson-oв синдром и токсична епидермална некролиза (видети одељак 4.8). Највећи ризик од настанка ових реакција је на почетку терапије, у већини случајева у првом месецу лечења. Пријављена је акутна генерализована егзантематозна пустулоза (енгл. Acute generalised exanthematous pustulosis, AGEP) приликом примене лекова који садрже ибупрофен. Терапију ибупрофеном треба прекинути при првој појави осипа на кожи, мукозних лезија или других знакова преосетљивости.

Хематолошка дејства

Ибупрофен као и други НСАИЛ може утицати на агрегацију тромбоцита и продужити време крварења код здравих пацијената.

Асептични менингитис

У ретким случајевима код пацијената на терапији ибупрофеном описана је појава асептичног менингитиса. Иако се асептични менингитис чешће јавља код пацијената са системским еритемским лупусом и другим болестима везивног ткива, пријављени су случајеви и код пацијената који нису имали хроничне болести.

Поремећај плодности код жена

Ибупрофен може утицати на плодност жена, па се његова примена не препоручује женама које планирају трудноћу. Код жена које имају потешкоћа да затрудне или су на испитивању неплодности, требало би размотрити обуставу терапије леком BlokМax forte.

Овај лек садржи лактозу, монохидрат. Пацијенти са ретким наследним обољењем интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или глукозно-галактозном малапсорпцијом не смеју користити овај лек.

Потребан је опрез приликом истовремене примене лека BlokМax forte и било ког од наведених лекова јер су описане интеракције код неких пацијената.

Антихипертензиви, бета блокатори и диуретици: НСАИЛ могу да умање дејство антихипертензива као што су ACE инхибитори, антагонисти ангиотензин-II рецептора, бета блокатори и диуретици. Диуретици могу повећати ризик од нефротоксичности НСАИЛ.

Кардиотонични гликозиди: НСАИЛ могу да погоршају срчану инсуфицијенцију, смање брзину гломеруларне филтрације и повећају концентрацију кардиотоничних гликозида у плазми.

Холестирамин: истовремена примена са ибупрофеном може смањити ресорпцију ибупрофена у гастроинтестиналном тракту. Међутим, клинички значај је непознат.

Литијум: смањена елиминација литијума.

Метотрексат: НСАИЛ могу да инхибирају тубуларну секрецију и смање елиминацију метотрексата.

Циклоспорин: повећан ризик од нефротоксичности.

Мифепристон: смањена ефикасност лека теоретски се може догодити услед антипростагландинских особина НСАИЛ. Ограничена сазнања указују да истовремена примена НСАИЛ на дан примене простагландина не утиче нежељено на дејство мифепристона или простагландина на сазревање цервикса или контрактилност утеруса и не смањује клиничку ефикасност за терминацију трудноће.

Други аналгетици и селективни инхибитори циклооксигеназе 2 (COX-2): избегавати истовремену примену два или више НСАИЛ укључујући COX-2 инхибиторе, јер могу да повећају ризик од настанка нежељених реакција (видети одељак 4.4).

Ацетилсалицилна киселина: генерално као и код других лекова који садрже НСАИЛ, истовремена примена ибупрофена и ацетилсалицилне киселине се не препоручује због потенцијалног повећања ризика од појаве нежељених дејстава.

Експериментални подаци указују на то да ибупрофен може компетитивно да инхибира дејство малих доза ацетилсалицилне киселине на агрегацију тромбоцита када се примењују истовремено. Иако постоје несигурности у вези са екстраполацијом ових података на клиничку ситуацију, не може се искључити могућност да редовна, дуготрајна употреба ибупрофена може смањити кардиопротективни утицај мале дозе ацетилсалицилне киселине. Нема клинички релевантног дејства које се сматра вероватним код повремене употребе ибупрофена (видети oдељак 5.1).

Кортикостероиди: повећан ризик од гастроинтестиналних улцерација или крварења са НСАИЛ (видети oдељак 4.4).

Антикоагуланси: НСАИЛ могу да појачају дејство антикоагуланаса, као што је варфарин (видети oдељак 4.4).

Хинолонски антибиотици: истраживања на животињама показују да НСАИЛ могу да повећају ризик од конвулзивних напада повезаних са применом хинолонских антибиотика. Пацијенти који истовремено користе ове лекове имају већи ризик од појаве конвулзија.

Деривати сулфонилурее: НСАИЛ могу појачати дејства деривата сулфонилурее. Ретко је описивана хипогликемија код пацијената који су на терапији дериватима сулфонилурее и који су примали ибупрофен.

Инхибитори агрегације тромбоцита и селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (енгл. selective serotonin reuptake inhibitors, SSRI): повећан ризик од гастроинтестиналног крварења са НСАИЛ (видети oдељак 4.4).

Такролимус: могуће је повећање ризика од нефротоксичности када се НСАИЛ примењују истовремено са такролимусом.

Зидовудин: повећан ризик од хематолошке токсичности када се НСАИЛ примењују истовремено са зидовудином. Постоје докази о повећаном ризику од хемартрозе и хематома код ХИВ позитивних пацијента са хемофилијом које истовремено примају терапију зидовудином и ибупрофеном.

Аминогликозиди: НСАИЛ могу да смање елиминацију аминогликозида.

Биљни екстракти: Ginko Biloba може повећати ризик од крварења при истовременој примени са НСАИЛ.

CYP2C9 инхибитори: истовремена примена ибупрофена и CYP2C9 инхибитора може повећати изложеност ибупрофену (CYP2C9 супстрат). У студији са вориконазолом и флуконазолом (CYP2C9

инхибитори), повећана је изложеност S(+)-ибупрофену за приближно 80 до 100%. Смањење дозе ибупрофена треба да буде размотрено када се истовремено примењују потентни CYP2C9 инхибитори, нарочито када се примењују велике дозе ибупрофена заједно са вориконазолом или флуконазолом.

Трудноћа

Инхибиција синтезе простагландина може нежељено да делује на трудноћу и/или на ембрио/фетални развој. Подаци из епидемиолошких студија указују на повећан ризик од побачаја, срчаних малформација и гастрошизе након примене инхибитора синтезе простагландина у раној трудноћи. Претпоставља се да се ризик повећава са повећањем дозе и трајања терапије. Код животиња се показало да давање инхибитора синтезе простагландина резултује чешћим губитком плода пре и после имплантације и повећава ембрио/феталну смртност. Поред тога, повећан број случајева различитих малформација, укључујући кардиоваскуларне, пријављен је код животиња којима је дат инхибитор синтезе простагландина током периода органогенезе.

Лек BlokМax forte не треба примењивати у току првог и другог триместра трудноће, осим уколико је крајње неопходно. Ако се ибупрофен примењује код жена које планирају трудноћу или током првог и другог триместра трудноће, потребно је примењивати најмању дозу током најкраћег периода неопходног за лечење.

За време трећег триместра трудноће, сви инхибитори синтезе простагландина могу изложити фетус следећим ризицима:

• кардиопулмоналној токсичности (са прераним затварањем ductus arteriosus-а и плућном хипертензијом);

• дисфункцији бубрега која може да прогредира у инсуфицијенцију бубрега са олигохидрамниозом. Примена инхибитора синтезе простагландина на крају трудноће може имати следеће ризике по мајку или новорођенче:

• продужење времена крварења;

• инхибицију контракција утеруса што може довести до одлагања или успоравања порођаја. Због тога је лек BlokМax forte контраиндикован током трећег триместра трудноће.

  Дојење

  У ограниченом броју до сада доступних студија уочено је да се НСАИЛ могу излучити у мајчино млеко у веома малој концентрацији. Због тога се примена НСАИЛ избегава у периоду дојења.

  Плодност

  Видети oдељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби лека, за упозорења које се односе на плодност код жена.

Након узимања НСАИЛ могу се јавити нежељена дејства попут вртоглавице, поспаности, умора и поремећаја вида. Пацијенти код којих се испоље поменута нежељена дејства, не треба да управљају возилима и рукују машинама.

Гастроинтестинални поремећаји:

Најчешће забележана нежељена дејства су гастроинтестинални поремећаји. Могу се јавити пептички улкус, перфорације или гастроинтестинална крварења, понекад са смртним исходом, посебно код старијих пацијената (видети одељак 4.4). Мучнина, повраћање, дијареја, флатуленција, констипација, диспепсија, бол у абдомену, мелена, хематемеза, улцеративни стоматитис, гастроинтестинално крварење и погоршање колитиса и Кронове болести (видети одељак 4.4) могу се јавити после примене ибупрофена. Ређе се може јавити гастритис, дуоденални улкус, гастрични улкус и гастроинтестинална перфорација.

Поремећаји имунског система:

Могу да се јаве реакције преосетљивости у току примене НСАИЛ и то: а) неспецифична алергијска реакција и анафилакса, б) реактивност респираторног тракта укључујући астму, погоршање астме, бронхоспазам или диспнеја или ц) разни кожни поремећаји укључујући различите типове осипа, пруритус, уртикарија, пурпура, ангиоедем и веома ретко еритема мултиформе, булозне дерматозе (укључујући Stevens-Johnson-ов синдром и токсичну епидермалну некролизу).

Кардиолошки и васкуларни поремећаји:

Случајеви појаве едема, хипертензије и срчанe инсуфицијенцијe су пријављени током терапије НСАИЛ-а. Клиничке студије указују на то да примена ибупрофена, нарочито великих доза (2400 mg/дан) може да доведе до малог повећања ризика од настанка артеријских тромботичких догађаја као што је инфаркт миокарда или мождани удар (видети одељак 4.4).

Инфекције и инфестације:

Ринитис и асептични менингитис (посебно код пацијената који имају аутоимуна обољења, као што је системски еритемски лупус и мешовита обољења везивног ткива) са симптомима као што су укоченост врата, главобоља, мучнина, повраћање, повишена телесна температура или дезоријентација (видети одељак 4.4). Описано је погоршање инфламације услед инфекције које се подудара са употребом НСАИЛ. Уколико се јаве или погоршају знаци инфекције током употребе ибупрофена, пацијенту се препоручује да одмах оде код лекара.

Поремећаји коже и поткожног ткива:

У изузетним случајевима може доћи до тешких кожних инфекција и компликација меког ткива током инфекције варичелом (видети такође претходно, одељак „Инфекције и инфестације“).

Следећа нежељена дејстава која су повезана са применом ибупрофена су класификована према учесталости MedDRA конвенције и класи система органа.

Учесталост је дефинисанa као:

веома често (≥1/10), често (≥1/100 до <1/10),

повремено (≥1/1000 до <1/100), ретко (≥ 1/10000 до <1/1000), веома ретко (< 1/10000)

непознато (не може се проценити на основу доступних података).

Пријављивање нежељених реакција

Пријављивање сумњи на нежељене реакције после добијања дозволе за лек је важно. Тиме се омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Здравствени радници треба да пријаве сваку сумњу на нежељене реакције на овај лек Агенцији за лекове и медицинска средства Србије (АЛИМС):

Агенција за лекове и медицинска средства Србије Национални центар за фармаковигиланцу Војводе Степе 458, 11221 Београд

Република Србија

факс: +381 (0)11 39 51 131

wеbsitе: www.alims.gov.rs

е-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Токсичност

Знаци и симптоми токсичности генерално нису описани при дозама мањим од 100 mg/kg код деце и одраслих. Међутим, у неким случајевима је неопходна посебна нега. Код деце се могу јавити знаци и симптоми токсичности након уноса дозе једнаке или веће од 400 mg/kg.

Симптоми

Већина пацијената која је унела знатне количине ибупрофена испољиће симптоме у року од 4 до 6 сати. Најчешће пријављени симптоми предозирања су мучнина, повраћање, бол у абдомену, летаргија и поспаност. Дејства на централни нервни систем (ЦНС) укључују главобољу, тинитус, вртоглавицу, конвулзије, губитак свести. Нистагмус, метаболичка ацидоза, хипотермија, промене на бубрезима, гастроинтестинално крварење, кома, апнеја, дијареја, депресија ЦНС-a и респираторног система били су симптоми који се јављају ретко. Код тешког тровања може се јавити метаболичка ацидоза. Описани су случајеви дезоријентације, ексцитација, несвестица и кардиоваскуларна токсичност, укључујући хипотензију, брадикардију и тахикардију. У случају значајног предозирања могућа је инсуфицијенција бубрега и оштећење функције јетре.

Предозирање великим дозама се углавном добро подноси уколико нису коришћени и други лекови.

Терапијске мере

Пацијенте треба лечити симптоматски. У току првог сата након ингестије потенцијално токсичне количине, треба размотрити примену активног угља. Алтернативно, код одраслих пацијената се у току првог сата по узимању по живот потенцијално опасне дозе може применити гастрична лаважа.

Потребно је обезбедити добру елиминацију урина. Потребно је пажљиво пратити функцију бубрега и јетре.

Пацијенте треба посматрати најмање четири сата од уноса потенцијално токсичних количина лека. Ако су конвулзије учестале или дуготрајне треба их лечити интравенском применом диазепама.

Остале мере зависе од клиничке слике пацијента.