Escapelle® 1.5mg oralna disperzibilna tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Interakcije sa
Ograničenja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Escapelle 1.5mg
Hitna kontracepcija u roku od 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa ili neuspele kontraceptivne metode.
Doziranje
Jednu tabletu treba uzeti što pre, po mogućstvu u roku od 12 sati, a najkasnije 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa (videti odeljak 5.1).
Ženama koje su u poslednje 4 nedelje koristile lekove koji indukuju enzime jetre i kojima je potrebna hitna kontracepcija, savetuje se da koriste nehormonsku hitnu kontracepciju, npr. bakarne spirale ili u slučaju da nisu u mogućnosti ili ne žele da koriste bakarne spirale da uzmu duplu dozu levonorgestrela (odnosno 2 tablete odjednom) (videti odeljak 4.5).
Ukoliko se javi povraćanje u roku od tri sata nakon uzimanja tableta, odmah treba uzeti drugu tabletu.
Lek Escapelle se može upotrebljavati u bilo koje vreme tokom menstrualnog ciklusa, osim u slučaju kašnjenja menstrualnog krvarenja.
Posle upotrebe hitne kontracepcije preporučuje se korišćenje lokalne mehaničke metode kontracepcije (npr. kondoma, dijafragme, spermicida, cervikalne kapice) do početka narednog menstrualnog ciklusa. Upotreba leka Escapelle ne isključuje nastavak primene redovne hormonske kontracepcije.
Pedijatrijska populacija
Primena leka Escapelle nije opravdana kod dece u prepubertetskom uzrastu u indikaciji hitne kontracepcije.
Način primene
Za oralnu upotrebu.
Oralnu disperzibilnu tabletu treba istisnuti iz blistera suvim rukama i staviti je na jezik, gde će se rastvoriti i zatim se može progutati sa pljuvačkom.
Oralna disperzibilna tableta se može koristiti čak i u situacijama kada tečnosti nisu dostupne.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Hitna kontracepcija je metoda koja treba da se primenjuje samo povremeno. Ni u kom slučaju ne sme da se koristi umesto redovne metode kontracepcije.
Hitna kontracepcija ne sprečava trudnoću u svim slučajevima. Ukoliko postoji nedoumica oko vremena koje je prošlo od nezaštićenog polnog odnosa, ili ako je žena imala nezaštićen polni odnos pre više od 72 sata u istom menstrualnom ciklusu, može doći do začeća. Terapija lekom Escapelle nakon drugog polnog odnosa može, u tom slučaju, biti neefikasna u sprečavanju trudnoće. Ukoliko menstrualno krvarenje kasni više od 5 dana ili ako dođe do neuobičajenog krvarenja u očekivanom terminu menstrualnog ciklusa ili se sumnja na trudnoću iz bilo kog drugog razloga, treba isključiti mogućnost trudnoće.
Ukoliko dođe do trudnoće nakon uzimanja leka Escapelle treba uzeti u obzir mogućnost vanmaterične (ektopične) trudnoće. Apsolutni rizik od vanmaterične trudnoće verovatno je mali, budući da levonorgestrel sprečava ovulaciju i oplođenje. Vanmaterična trudnoća može da se nastavi uprkos pojavi krvarenja iz materice.
Zbog toga se levonorgestrel ne preporučuje kod žena sa predispozicijom za vanmateričnu trudnoću (sa prethodnim salpingitisom ili prethodnom vanmateričnom trudnoćom).
Levonorgestrel se ne preporučuje pacijentkinjama sa teškim poremećajem funkcije jetre.
Teški sindromi malapsorpcije, kao što je Chron-ova bolest, mogu da umanje efikasnost leka Escapelle.
Nakon uzimanja leka Escapelle menstrualni ciklusi su obično normalni i krvarenja se pojavljuju u očekivano vreme. Ponekad se mogu pojaviti nekoliko dana ranije ili kasnije nego što je očekivano. Ženama se savetuje konsultacija sa lekarom radi uvođenja ili izmene metode redovne kontracepcije. Moguću trudnoću je neophodno isključiti u slučaju da izostane menstrualno krvarenje u narednom sedmodnevnom periodu pauze (bez uzimanja tableta) ako je primenjena oralna disperzibilna tableta Escapelle posle redovne hormonske kontracepcije.
Ponovljena primena levonorgestrela tokom istog menstrualnog ciklusa se ne preporučuje jer može doći do poremećaja ciklusa.
Ograničeni i nepotpuni podaci ukazuju na moguće smanjenje efikasnosti leka Escapelle sa povećanjem telesne mase ili indeksa telesne mase (BMI) (videti odeljke 5.1 i 5.2). Kod svih žena, bez obzira na njihovu telesnu masu ili BMI, hitnu kontracepciju treba primeniti što je pre moguće nakon nezaštićenog polnog odnosa.
Oralna disperziblna tableta Escapelle nije u istoj meri efikasna kao konvencionalna redovna metoda kontracepcije i pogodna je samo kao hitna mera. Ženama koje se javljaju lekaru ili farmaceutu za ponovljenu terapiju metodom hitne kontracepcije treba savetovati da razmisle o dugotrajnim metodama kontracepcije.
Upotreba hitne kontracepcije ne zamenjuje neophodne mere predostrožnosti protiv polno prenosivih bolesti.
Ovaj lek sadrži boju Sunset yellow FCF (E110) koja može da prouzrokuje alergijske reakcije.
Ovaj lek sadrži 0,8 mg aspartama (E951) u jednoj oralnoj disperzibilnoj tableti. Kada se unese oralno, aspartam se hidrolizuje u gastrointestinalnom traktu. Jedan od glavnih produkata hidrolize je fenilalanin koji može da bude štetan kod osoba sa fenilketonurijom (PKU).
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) u jednoj oralnoj disperzibilnoj tableti, odnosno suštinski je „bez natrijuma”.
Metabolizam levonorgestrela se ubrzava istovremenom upotrebom lekova koji indukuju enzime jetre, uglavnom induktorima CYP3A4 enzima. Utvrđeno je da istovremena primena efavirenza smanjuje koncentraciju levonorgestrela u plazmi (PIK) za približno 50%.
U lekove za koje se sumnja da imaju sličnu sposobnost da smanje koncentraciju levonorgestrela u plazmi spadaju: barbiturati (uključujući primidon), fenitoin, karbamazepin, biljni lekovi koji sadrže Hypericum perforatum (kantarion), rifampicin, ritonavir, rifabutin i grizeofulvin.
Kod žena koje su u poslednje 4 nedelje koristile lekove koji indukuju enzime jetre i kojima je potrebna hitna kontracepcija, treba razmotriti primenu nehormonske hitne kontracepcije (npr. bakarne spirale). Žene koje ne mogu ili ne žele da koriste bakarne spirale, može se primeniti dupla doza levonorgestrela (tj. 3 mg u roku od 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa), mada za ovu specifičnu kombinaciju ( istovremena primena duple doze levonorgestrela i enzimskih induktora) nisu rađene studije.
Lekovi koji sadrže levonorgestrel mogu povećati rizik od trovanja ciklosporinom zbog moguće inhibicije metabolizma ciklosporina.
Žene koje uzimaju lekove sa prethodno navedenim aktivnim supstancama treba uputiti njihovom lekaru radi saveta.
Trudnoća
Lek Escapelle ne treba davati trudnicama. Nakon primene kod trudnica, ograničeni epidemiološki podaci nisu ukazali ni na kakva štetna dejstva na fetus, ali nema ni kliničkih podataka o potencijalnim posledicama ako se uzme doza levonorgestrela veća od 1,5 mg (videti odeljak 5.3).
Dojenje
Levonorgestrel se izlučuje u majčino mleko. Mogućnost izlaganja odojčeta levonorgestrelu može da se smanji ukoliko žena uzme tabletu odmah nakon dojenja deteta i izbegava dojenje najmanje 8 sati nakon primene leka Escapelle.
Plodnost
Primena levonorgestrela povećava verovatnoću poremećaja menstrualnog ciklusa koji može ponekad da dovode do ranije ili kasnije ovulacije. Ove promene mogu dovesti do pomeranja plodnih dana, međutim nema podataka o uticaju na plodnost u dugoročnom periodu. Iako nema podataka o uticaju na plodnost u dugoročnom periodu, nakon terapije levonorgestrelom očekuje se brza regulacija plodnosti, i zato je nakon upotrebe leka Escapelle kao hitne kontracepcije potrebno što pre nastaviti ili započeti redovnu kontracepciju.
Nisu rađene studije uticaja ovog leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Najčešće prijavljeno neželjeno dejstvo je mučnina.
U nastavku je data tabela sa neželjenim dejstvima po učestalosti i prema MedDRA klasi sistema organa.
Tabela 1: Lista neželjenih dejstava uočenih u kliničkim ispitivanjima
| Klasa sistema organa | Učestalost neželjenih dejstava | |
| Veoma često (≥ 1/10) | Često (≥ 1/100 do < 1/10) | |
| Poremećaji nervnog sistema | Glavobolja | Vrtoglavica |
| Gastrointestinalni poremećaji | MučninaBol u donjem delu abdomena | Dijareja Povraćanje |
| Poremećaji reproduktivnog sistema i | Vaginalno krvarenje* | Kašnjenje menstrualnog |
| dojki | ciklusa** | |
| Neredovan menstrualni | ||
| ciklus | ||
| Osetljivost dojki | ||
| Opšti poremećaji i stanja na mestuprimene | Zamor | |
* Krvarenje nezavisno od menstrualnog ciklusa
** Duže od 7 dana
Ciklusi krvarenja mogu biti privremeno poremećeni, ali će većina žena imati sledeći menstrualni ciklus u okviru 5 dana u odnosu na očekivani termin (do 5 dana ranije ili do 5 dana kasnije). Ako naredna menstruacija kasni više od 5 dana, treba isključiti trudnoću.
Tokom postmarketinškog praćenja leka, dodatno su prijavljena sledeća neželjena dejstva: Gastrointestinalni poremećaji
Veoma retko (< 1/10000): bol u abdomenu.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Veoma retko (< 1/10000): osip, urtikarija, pruritus.
Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki
Veoma retko (< 1/10000): bol u karlici, dismenoreja.
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene
Veoma retko (< 1/10000): otok lica.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Escapelle 1.5mg
Farmakoterapijska grupa: Polni hormoni i modulatori genitalnog sistema, urgentni kontraceptivi
ATC šifra: G03AD01 Mehanizam dejstva
Precizan način delovanja levonorgestrela kao hitne kontracepcije nije poznat.
Pri preporučenom režimu primene, levonorgestrel uglavnom sprečava ovulaciju i oplođenje ukoliko je do polnog odnosa došlo u preovulatornoj fazi, kada je i verovatnoća za oplođenje najveća. Ukoliko je proces implantacije već započeo, levonorgestrel nije efiktivan.
Klinička efikasnost i bezbednost
Na osnovu rezultata jedne ranije kliničke studije, procenjeno je da 0,750 mg levonorgestrela (uzeto kao 2 doze od 0,75 mg na 12 sati) sprečava 85% očekivanih trudnoća. Izgleda da efikasnost opada sa vremenom početka primene leka nakon polnog odnosa (95% primenjena u 24 sata, 85% između 24 i 48 sati i 58% ukoliko se primena leka započne između 48 i 72 sati).
Rezultati randomizovane, dvostruko slepe kliničke studije sprovedene 2001. godine (Lancet 2002; 360: 1803-1810) su pokazali da pojedinačna doza levonorgestrela od 1,5 mg (primenjena u roku od 72 sata od nezaštićenog polnog odnosa) sprečava 84% očekivanih trudnoća (u poređenju sa 79% kada primeni dva puta od 0,75 mg na 12 sati).
Dostupni su ograničeni i nepotpuni podaci uticaja povećane telesne mase/visokog BMI na efikasnost kontracepcije. Tri studije Svetske zdravstvene organizacije pokazale su da nema smanjenja efikasnosti kontracepcije sa povećanjem telesne mase/BMI (Tabela 2), dok je smanjenje efikasnosti kontracepcije primećeno u druge dve studije (Creinin et al., 2006 i Glasier et al., 2010) (Tabela 3). U obe meta- analize isključena je primena u roku dužem od 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa (tj, primena levonorgestrela van uputstva za upotrebu)) i žene koje su nastavile sa nezaštićenim polnim odnosima (za farmakokinetičke studije kod gojaznih žena videti odeljak 5.2).
Tabela 2: Meta-analiza tri studije Svetske zdravstvene organizacije (Von Hertzen et al., 1998 i 2002; Dada et al., 2010)
| BMI(kg/m2) | Neuhranjenost 0-18,5 | Normalnatelesna masa 18,5-25 | Prekomernatelesna masa 25-30 | Gojaznost≥30 |
| Ukupan broj | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
| Broj trudnoća | 11 | 39 | 6 | 3 |
| Stopa trudnoća | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% |
| Interval pouzdanosti | 0,92–3,26 | 0,70–1,35 | 0,21–1,24 | 0,24–3,39 |
Tabela 3: Meta-analiza studija Creinin et al., 2006 i Glasier et al., 2010
| BMI(kg/m2) | Neuhranjenost 0-18,5 | Normalna telesna masa18,5-25 | Prekomerna telesna masa25-30 | Gojaznost≥30 |
| Ukupan broj | 64 | 933 | 339 | 212 |
| Broj trudnoća | 1 | 9 | 8 | 11 |
| Stopa trudnoća | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
| Interval pozdanosti | 0,04–8,40 | 0,44–1,82 | 1,02–4,60 | 2,62–9,09 |
Kada se primeni na preporučeni način, ne očekuje se da levonorgestrel izazove značajne promene faktora koagulacije krvi, niti metabolizma lipida i ugljenih hidrata.
Pedijatrijska populacija
Prospektivna, opservaciona studija pokazala je da je od 305 žena koje su primile tablete levonorgestrela kao hitnu kontracepciju, sedam žena je zatrudnelo, što znači da je ukupna stopa neuspeha terapije iznosila 2,3%. Stopa neuspeha kod žena mlađih od 18 godina (2,6% ili 4 od 153) bila je uporediva sa stopom neuspeha kod žena od 18 ili starijih (2,0% ili 3 od 152).
Resorpcija
Oralno primenjen levonorgestrel se brzo i skoro u potpunosti resorbuje.
Distribucija
Rezultati farmakokinetičke studije sprovedene kod 16 zdravih žena pokazali su da su nakon uzimanja pojedinačne doze od 1,5 mg levonorgestrela maksimalne koncentracije leka u serumu od 18,5 nanograma/mL postignute posle 2 sata.
Nakon postizanja maksimalnih koncentracija u serumu, koncentracija levonorgestrela se smanjuje sa srednjim poluvremenom eliminacije od otprilike 26 sati.
Levonorgestrel se vezuje za albumin u serumu i globulin koji vezuje polne hormone (engl. Sex Hormone Binding Globulin, SHBG). Samo približno 1,5% od ukupnih koncentracija u serumu prisutno je kao slobodan steroid, dok je 65% specifično vezano za SHBG.
Utvrđeno je da je apsolutna bioraspoloživost levonorgestrela skoro 100% od primenjene doze.
Otprilike 0,1% doze koju uzima majka može dospeti preko mleka u organizam dojenog odojčeta.
Biotransformacija
Biotransformacija se odvija poznatim putevima metabolizma steroida. Levonorgestrel podleže hidroksilaciji u jetri putem enzima, uglavnom CYP3A4, a njegovi metaboliti se izlučuju nakon glukuronidacije uz enzim jetre glukorinidazu. Nema poznatih farmakološki aktivnih metabolita.
Eliminacija
Levonorgestrel se ne izlučuje u neizmenjenom obliku, već u obliku metabolita. Metaboliti levonorgestrela se izlučuju u približno jednakim količinama putem urina i putem fecesa.
Farmakokinetika kod gojaznih žena
Farmakokinetička studija je pokazala da su koncentracije levonorgestrela smanjene kod gojaznih žena (BMI ≥ 30 kg/m2) (smanjenje je približno 50% i Cmin i PIK0-24), u poređenju sa ženama sa normalnim BMI (<25 kg/m2) (Praditpan et al., 2017). Druga studija je takođe pokazala smanjenje koncentracije levonorgestrela Cmax za približno 50% kod gojaznih i žena sa normalnim BMI, dok dupla doze (3 mg) kod gojaznih žena postiže koncentraciju u plazmi sličnu onoj koja je primećena kod žena sa normalnim BMI koje su dobile dozu od 1,5 mg levonorgestrela (Edelman etal., 2016).
Ovi podaci nemaju potvrđenu kliničku relevantnost.
Farmaceutski podaci - Escapelle 1.5mg
Manitol (E421);
Skrob, preželatinizirani (kukuruzni); Hidroksipropilceluloza, niskosupstituisana; Krospovidon tip B;
Natrijum-stearilfumarat;
Opadry orange 03A230010, sastav: hipromeloza 2910, titan-dioksid, Sunset yellow FCF aluminium lake (E110), gvožđe (III)-oksid, žuti (E172), Indigo carmine aluminium lake (E132);
Silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; Aspartam (E951);
Aroma pomorandže.
Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od vlage. Ovaj lek ne zahteva posebne temperaturne uslove čuvanja.
Unutrašnje pakovanje je blister (od providne PVC folije i termozaptivene, lakirane, tvrde aluminijumske folije farmaceutskog kvaliteta) koji sadži jednu oralnu disperzibilnu tabletu. Jedan blister se nalazi u kesici od laminirane aluminijumske folije.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedan blister u kesici (ukupno jedna oralna disperzibilna tableta) i Uputstvo za lek.