Actalor® 10mg tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Interakcije sa
Ograničenje upotrebe
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Actalor 10mg
Lek Actalor, tablete, indikovan je za simptomatsku terapiju alergijskog rinitisa i hronične idiopatske urtikarije.
Doziranje
Odrasli
Jedna tableta jednom dnevno.
Pedijatrijska populacija
Deca uzrasta od 6 i više godina čija telesna masa je veća od 30 kg:
Jedna tableta jednom dnevno.
Za odgovarajuće doziranje kod dece mlađe od 6 godina ili telesne mase 30 kg ili manje, dostupni su drugi prikladniji farmaceutski oblici loratadina.
Deca mlađa od 2 godine:
Nisu utvrđene bezbednost i efikasnost primene loratadina kod dece mlađe od 2 godine. Nema dostupnih podataka.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre
Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre primenjuje se manja početna doza, jer klirens loratadina može biti redukovan. Preporučuje se početna doza od 10 mg loratadina svakog drugog dana
kod odraslih i dece telesne mase veće od 30 kg.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa renalnom insuficijom.
Stariji pacijenti
Ne zahteva se prilagođavanje doze kod starijih pacijenata. Način primene
Za oralnu upotrebu. Tableta se može uzeti nezavisno od obroka.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Lek Actalor treba primenjivati uz oprez kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre (videti odeljak 4.2).
Primenu leka Actalor je potrebno prekinuti najmanje 48 sati pre izvođenja alergijskih kožnih testova, jer antihistaminici mogu sprečiti ili smanjiti pozitivnu reakciju na pokazatelje kožne preosetljivosti.
Ovaj lek sadrži laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
Studije psihomotornih funkcija su pokazale da lek Actalor ne pojačava efekte alkohola pri istovremenom uzimanju.
Može nastati potencijalna interakcija sa svim poznatim inhibitorima CYP3A4 ili CYP2D6 što dovodi do povećanja koncentracije loratadina (videti odeljak 5.2) i što može biti uzrok većeg broja neželjenih događaja.
Povećanje koncentracije loratadina u plazmi je prijavljeno u kontrolisanim ispitivanjima nakon istovremene primene sa ketokonazolom, eritromicinom i cimetidinom, ali bez klinički značajnih promena (uključujući i elektrokardiografske).
Pedijatrijska populacija
Ispitivanja interakcija su sprovođena samo kod odraslih osoba.
Trudnoća
Veliki broj podataka o trudnicama (više od 1000 izloženih) ne ukazuje na malformativnu niti feto/neonatalnu toksičnost loratadina.
Studije na životinjama ne ukazuju na direktne ili indirektne negativne efekte primene loratadina u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3).
Kao mera opreza, preporučuje se da se izbegava primena loratadina u trudnoći.
Dojenje
Loratadin se izlučuje u majčino mleko
Loratadin se izlučuje u majčino mleko, pa se upotreba loratadina ne preporučuje kod žena koje doje. Fertilitet
Nema dostupnih podataka o uticaju na fertilitet kod muškaraca i žena.
U kliničkim ispitivanjima u kojima je procenjivana sposobnost za vožnju kod pacijenata koji su uzimali loratadin, nije uočeno oštećenje funkcije. Loratadin tablete nemaju uticaja na sposobnost za vožnju ili rukovanje mašinama ili je uticaj zanemarljiv.
Međutim, pacijente treba obavestiti da u veoma retkim slučajevima pojedine osobe mogu osetiti pospanost, koja može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Sažetak bezbednosnog profila
U kliničkim ispitivanjima koja su obuhvatala populaciju odraslih i adolescenata, tokom primene loratadina u preporučenoj dozi od 10 mg dnevno za spektar indikacija uključujući alergijski rinitis (AR) i hroničnu idiopatsku urtikariju (HIU), neželjena dejstva su prijavljena kod 2% pacijenata više u poređenju sa grupom koja je dobijala placebo. Neželjena dejstva koja su se javljala najčešće u odnosu na placebo bila su pospanost (1,2%), glavobolja (0,6%), povećani apetit (0,5%) i nesanica (0,1%).
Tabelarni pregled neželjenih reakcija
Sledeće neželjene reakcije koje su registrovane tokom post-marketinškog praćenja su prikazane u sledećoj tabeli prema klasi sistema organa. Učestalost je definisana kao veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1000 do <1/100), retko (≥1/10000 do <1/1000), veoma retko (<1/10000) i nepoznate učestalosti (ne može se proceniti iz dostupnih podataka).
U okviru svake grupe učestalosti, neželjene reakcije su prikazane prema opadajućem stepenu ozbiljnosti.
| Klasa sistema organa | Učestalost | Neželjeno dejstvo |
| Poremećaji imunskog sistema | Veoma retko | Reakcije preosetljivosti (uključujući angioedem ianafilaksu) |
| Poremećaji nervnog sistema | Veoma retko | Vrtoglavica, konvulzije |
| Kardiološki poremećaji | Veoma retko | Tahikardija, palpitacije |
| Gastrointestinalni poremećaji | Veoma retko | Mučnina, suva usta, gastritis |
| Hepatobilijarni poremećaji | Veoma retko | Poremećaj funkcije jetre |
| Poremećaji kože i potkožnogtkiva | Veoma retko | Osip, alopecija |
| Opšti poremećaji i reakcije namestu primene | Veoma retko | Umor |
| Ispitivanja | Nepoznate učestalosti | Povećanje telesne mase |
Pedijatrijska populacija
U kliničkim studijama sprovedenim u pedijatrijskoj populaciji uzrasta od 2 do 12 godina, česta neželjena dejstva koja su se javljala sa većom učestalošću u odnosu na placebo su bila glavobolja (2,7%), nervoza (2,3%) i umor (1%).
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Predoziranje loratadinom dovodilo je do povećanog ispoljavanja antiholinergičkih simptoma. Simptomi prijavljeni kod predoziranja su somnolencija, tahikardija i glavobolja.
U slučaju predoziranja, potrebno je sprovesti i održavati opšte simptomatske i suportivne mere sve dok je to neophodno. Može se pokušati primena aktivnog uglja u obliku vodene suspenzije. Može se razmatrati primena gastrične lavaže. Loratadin se ne može eliminisati iz organizma putem hemodijalize i nije poznato da li se može eliminisati putem peritonealne dijalize. Potrebno je medicinski nadgledati pacijenta i nakon pružanja urgentne terapije.
Farmakološki podaci - Actalor 10mg
Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sistemsku primenu; Ostali antihistaminici za sistemsku primenu
ATC šifra: R06AX13 Mehanizam dejstva
Loratadin je antihistaminik triciklične strukture, sa selektivnom antagonističkim dejstvom na periferne H1-receptore.
Farmakodinamska dejstva
Loratadin ne pokazuje klinički značajna sedativna, ni antiholinergička dejstva kod većine populacije, kada se primenjuje uz preporučeno doziranje.
Tokom dugotrajne terapije nije bilo klinički značajnih promena vitalnih funkcija, rezultata laboratorijskih testova, fizikalnog pregleda ili elektrokardiograma.
Loratadin nema značajnu aktivnost na H2 receptore. Ne inhibira ponovno preuzimanje noradrenalina i praktično ne utiče na kardiovaskularnu funkciju, niti na intrinzičnu aktivnost srčanog pejsmejkera.
Ispitivanja kod ljudi koja podrazumevaju izazivanje urtikarije pomoću histamina, pokazala su da se antihistaminsko dejstvo, nakon primene pojedinačne doze od 10 mg, primećuje u roku od 1 do 3 sata, dostižući maksimum nakon 8-12 sati, dok efekat traje duže od 24 sata. Nije zapažena tolerancija na ovaj efekat nakon 28 dana primene loratadina.
Klinička efikasnost i bezbednost
U kontrolisanim kliničkim studijama preko 10000 ispitanika (uzrasta od 12 i više godina) bilo je na terapiji loratadin tabletama od 10 mg. Efekat loratadin tableta od 10 mg, primenjivanih jednom dnevno, pokazao se superiornijim u odnosu na placebo i sličan klemastinu u poboljšanju nazalnih i nenazalnih simptoma alergijskog rinitisa (AR). U ovim studijama somnolencija se javljala sa manjom učestalošću sa loratadinom u poređenju sa klemastinom, dok je učestalost bila približno ista kao za terfenadin i placebo.
U ovoj grupi pacijenata (uzrasta 12 i više godina), 1000 ispitanika sa hroničnom idiopatskom urtikarijom bilo je uključeno u placebom kontrolisane studije. Loratadin u dozi 10 mg, primenjen jednom dnevno, bio je superioran u odnosu na placebo u terapiji hronične idiopatske urtikarije, što se pokazalo kroz smanjenje propratnog svraba, eritema i urtikarije. U ovim studijama incidenca somnolencije sa loratadinom bila je slična kao kod pacijenata koji su dobijali placebo.
Pedijatrijska populacija
U kontrolisanim kliničkim studijama oko 200 pedijatrijskih pacijenata (uzrasta od 6 do 12 godina) sa sezonskim alergijskim rinitisom, dobijalo je loratadin sirup u dozi od 10 mg jednom dnevno. U drugoj studiji, 60 pedijatrijskih pacijenata (uzrasta od 2 do 5 godina) dobijalo je loratadin sirup u dozi od 5 mg jednom dnevno. Nisu uočeni neočekivani neželjeni događaji.
Efikasnost leka u pedijatrijskoj populaciji bila je slična efikasnosti leka kod odraslih pacijenata.
Resorpcija
Loratadin se brzo i dobro resorbuje. Istovremeno uzimanje leka sa hranom može blago da uspori resorpciju loratadina, ali bez uticaja na klinički efekat. Parametri bioraspoloživosti za loratadin i njegov aktivni metabolit su dozno proporcionalni.
Distribucija
Loratadin se u visokom procentu (97% do 99%) vezuje za proteine plazme, dok je vezivanje njegovog glavnog aktivnog metabolita desloratadina umereno (73% do 76%).
Kod zdravih ispitanika, poluvreme distribucije loratadina u plazmi iznosi približno 1 sat, a njegovog aktivnog metabolite oko 2 sata.
Biotransformacija
Nakon oralne primene, loratadin se brzo i dobro resorbuje i podleže ekstenzivnom metabolizmu prvog prolaza, uglavnom putem CYP3A4 i CYP2D6 izoenzima. Glavni metabolit, desloratadin, farmakološki je aktivan i u velikoj meri doprinosi kliničkom efektu. Loratadin postiže maksimalnu koncentraciju u plazmi (tmax) za 1-1,5 sat, a desloratadin za 1,5-3,7 sati nakon primene.
Eliminacija
Približno 40% primenjene doze se ekskretuje urinom, a putem fecesa 42%, tokom perioda od 10 dana, i to uglavnom u formi konjugovanih metabolita. Oko 27% doze se eliminiše urinom tokom prvih 24 sata od primene. Manje od 1% aktivne supstance se ekskretuje neizmenjeno, u aktivnoj formi, kao loratadin ili desloratadin.
Srednje poluvreme eliminacije kod zdravih odraslih ispitanika je iznosilo 8,4 sata (u opsegu od 3 do 20 sati) za loratadin i 28 sati (u opsegu od 8,8 do 92 sata) za glavni aktivni metabolit.
Oštećenje funkcije bubrega
Kod pacijenata sa hroničnim oštećenjem funkcije bubrega, parametri PIK i maksimalna koncentracija leka u plazmi (Cmax) za loratadin i njegov aktivni metabolit bili su viši u poređenju sa istim parametrima pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega. Srednje poluvreme eliminacije loratadina i njegovog aktivnog metabolita nije se značajno razlikovalo između ove dve grupe pacijenata. Hemodijaliza nema uticaj na farmakokinetiku loratadina ili njegovog aktivnog metabolita kod pacijenata sa hroničnim oštećenjem funkcije bubrega.
Oštećenje funkcije jetre
Kod pacijenata sa hroničnim oboljenjem jetre izazvanim alkoholom, vrednosti PIK i maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) loratadina bile su udvostručene, dok farmakokinetički profil aktivnog metabolita nije bio značajno izmenjen u odnosu na pacijente sa normalnom funkcijom jetre. Poluvreme eliminacije loratadina bilo je 24 sata, a njegovog aktivnog metabolita 37 sati i produžavalo se sa povećanjem težine oboljenja jetre.
Stariji pacijenti
Farmakokinetički profil loratadina i njegovog aktivnog metabolita uporediv je kod zdravih odraslih ispitanika i zdravih starijih ispitanika.
