Tamsudil®T 0.4mg tableta sa produženim oslobađanjem
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Tamsudil®T 0.4mg
Lek Tamsudil T je indikovan za lečenje funkcionalnih simptoma benigne hiperplazije prostate (BPH) kod odraslih.
Doziranje
Jedna tableta sa produženim oslobađanjem na dan, nezavisno od obroka.
Tableta se mora progutati cela bez drobljenja ili žvakanja, s obzirom da to može poremetiti produženo oslobađanje aktivne supstance.
Pedijatrijska populacija
Bezbednost i efikasnost tamsulosina kod dece mlađe od 18 godina nisu ustanovljene. Trenutno dostupni podaci su opisani u odeljku 5.1.
Način primene
Za oralnu upotrebu.
Tableta se mora progutati cela bez drobljenja ili žvakanja, s obzirom da to može poremetiti produženo oslobađanje aktivne supstance.
-
Ortostatska hipotenzija u istoriji bolesti; teška insuficijencija jetre.
-
Preosetljivost na tamsulosin hidrohlorid, ili na bilo koju pomoćnu supstancu navedenu u odeljku 6.1.
Kao i kod primene drugih antagonista α1- adrenergičkih receptora, u pojedinačnim slučajevima tokom terapije lekom Tamsudil T može doći do smanjenja krvnog pritiska, što posledično u retkim slučajevima može dovesti do pojave sinkope. Kod prvih znakova ortostatske hipotenzije (vrtoglavica, slabost), pacijent treba da sedne ili legne dok simptomi ne prođu.
Pre započinjanja terapije lekom Tamsudil T, pacijenta treba pregledati kako bi se isključilo prisustvo
drugih stanja koja mogu da prouzrokuju iste simptome kao benigna hiperplazija prostate. Pre početka terapije, a potom redovno na kontrolnim pregledima, potrebno je izvršiti digitalni rektalni pregled i, ukoliko je
potrebno, odrediti vrednost prostata specifičnog antigena (PSA).
Lečenje pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 10 mL/min) treba sprovoditi sa velikim oprezom, jer nema podataka o lečenju ovakvih pacijenata.
„Intraoperativni sindrom mekog irisa” (engl. Intraoperative Floppy Iris Sindrom - IFIS; varijanta sindroma male zenice) primećen je tokom operacije katarakte ili glaukoma kod pacijenta koji su na terapiji tamsulosin hidrohloridom ili su prethodno njime lečeni. IFIS može da poveća komplikacije na oku tokom i posle operacije.
Smatra se da prekid terapije tamsulosin-hidrohloridom 1-2 nedelje pre operacije katarakte ili glaukoma može da pomogne, ali korist od prekida terapije još uvek nije ustanovljena. IFIS je takođe primećen kod pacijenata koji su prekinuli primenu tamsulosina tokom dužeg vremenskog perioda pre operacije.
Započinjanje terapije tamsulosin-hidrohloridom se ne preporučuje kod pacijenata kod kojih je planirana operacija katarakte ili glaukoma. Tokom preoperativne procene, hirurzi i tim oftalmologa treba da provere da li se pacijenti koji treba da operišu kataraktu ili glaukom leče ili su bili lečeni tamsulosinom, kako bi osigurali primenu potrebnih mera za zbrinjavanje IFIS tokom operacije.
Tamsulosin-hidrohlorid se ne sme davati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. ketokonazol) kod pacijenata koji su fenotipski slabi metabolizeri CYP2D6.
Tamsulosin-hidrohlorid treba koristiti sa oprezom u kombinaciji sa snažnim (npr. ketokonazol) i umerenim (npr. eritromicin) inhibitorima CYP3A4 (videti odeljak 4.5).
Nisu primećene interakcije kada je tamsulosin primenjivan istovremeno sa atenololom, enalaprilom ili teofilinom. Istovremena primena sa cimetidinom dovodi do povećanja koncentracije tamsulosina u plazmi, dok istovremena primena sa furosemidom dovodi do njenog smanjenja, ali budući da koncentracija ostaje u okviru normalnih vrednosti, nije potrebno prilagođavanje doze.
In vitro, diazepam, propranolol, trihlormetiazid, hlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin, kao ni varfarin ne menjaju slobodnu frakciju tamsulosina u humanoj plazmi. Takođe, ni tamsulosin ne menja slobodne frakcije diazepama, propranolola, trihlormetiazida i hlormadinona.
Diklofenak i varfarin, međutim, mogu da povećaju brzinu eliminacije tamsulosina.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa snažnim inhibitorima CYP3A4 može da dovede do
povećane izloženosti tamsulosin-hidrohloridu. Istovremena primena sa ketokonazolom (koji je poznat snažni inhibitor CYP3A4) dovela je do povećanja PIK i Cmax tamsulosin-hidrohlorida za faktor 2,8 odnosno 2,2.
Tamsulosin-hidrohlorid se ne sme davati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. ketokonazol) kod pacijenata koji su fenotipski slabi metabolizeri CYP2D6.
Tamsulosin-hidrohlorid treba koristiti sa oprezom u kombinaciji sa snažnim (npr. ketokonazol) i umerenim (npr. eritromicin) inhibitorima CYP3A4.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa paroksetinom, snažnim inhibitorom CYP2D6, dovela je do povećanja Cmax i PIK tamsulosina za faktor 1,3 odnosno 1,6, ali ta povećanja nisu smatrana klinički relevantnim.
Teoretski, postoji rizik od pojačanja hipotenzivnog dejstva pri istovremenoj primeni sa lekovima koji mogu da snize krvni pritisak, uključujući anestetike i druge antagoniste α1-adrenergičkih receptora.
Lek Tamsudil T nije indikovan za upotrebu kod žena.
U kratkoročnim i dugoročnim kliničkim studijama sa tamsulosinom zabeleženi su poremećaji ejakulacije. Tokom postmarketinškog perioda zabeleženi su slučajevi poremećaja ejakulacije, retrogradne ejakulacije i neuspešne ejakulacije.
Nema dostupnih podataka o negativnom uticaju leka Tamsudil T na sposobnost upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama. Međutim, pacijenti treba da budu svesni činjenice da može da se javi pospanost, zamućen vid, vrtoglavica i sinkopa.
| Klasa Sistema | Često | Povremeno | Retko | Veoma retko | Nepoznata |
| organa | (>1/100 | (>1/1000 do | (>1/10000 | (<1/10000) | učestalost |
| do <1/10) | <1/100) | do | (ne može se | ||
| <1/1000) | proceniti na | ||||
| osnovu | |||||
| dostupnih | |||||
| podataka) | |||||
| Poremećaji nervnog sistema | Vrtoglavica (1.3%) | Glavobolja | Sinkopa | ||
| Poremećaji oka | Zamućen vid,*oštećenje vida* | ||||
| Kardiološki poremećaji | Palpitacije | ||||
| Vaskularni poremećaji | Ortostatska hipotenzija | ||||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni | Rinitis | Epistaksa* |
| poremećaji | |||||
| Gastrointestinalni poremećaji | Konstipacija, dijareja, mučnina, povraćanje | Suva usta* | |||
| Poremećaji kože ipotkožnog tkiva | Osip, svrab, urtikarija | Angioedem | Stevens- Johnson-ov sindrom | Multiformni eritem*, eksfolijativni dermatitis* | |
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki | Poremećaji ejakulacije, retrogradna ejakulacija, neuspešna ejakulacija | Prijapizam | |||
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | Astenija |
* primećeno u postmarketinškom praćenju
Kao i kod drugih alfa-blokatora, mogu da se jave pospanost, zamućen vid i edemi.
Tokom postmarketinškog praćenja uočeno je da se tokom operacije katarakte i glaukoma može javiti
sindrom male zenice, poznat kao Intraoperativni sindrom mekog irisa (engl. Intraoperative Floppy Iris Sindrom, IFIS), koji se povezuje sa terapijom tamsulosinom (videti takođe odeljak 4.4.).
Postmarketinško iskustvo: Pored gore navedenih neželjenih događaja, prijavljeni su i sledeći neželjeni događaji udruženi sa primenom tamsulosina: atrijalna fibrilacija, aritmija, tahikardija i dispneja.
S obzirom da su ovi spontano zabeleženi neželjeni događaji prijavljeni širom sveta tokom postmarketinškog perioda, njihova učestalost i povezanost sa tamsulosinom ne mogu se sa sigurnošću utvrditi.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi
Predoziranje tamsulosin-hidrohloridom može potencijalno da dovede do teških hipotenzivnih dejstava, vrtoglavice i osećaja slabosti. Teška hipotenzivna dejstva su primećena pri različitim stepenima predoziranja.
Terapija
U slučaju da se pri predoziranju pojavi akutna hipotenzija, neophodna je suportivna terapija u cilju održavanja kardiovaskularne funkcije. Krvni pritisak i srčana frekvencija se mogu normalizovati postavljanjem pacijenta u ležeći položaj. Ukoliko to ne pomogne, mogu se primeniti plazma ekspanderi i, po potrebi, vazopresori. Potrebno je pratiti renalnu funkciju i primeniti opšte suportivne mere. Dijaliza verovatno ne bi pomogla, jer se tamsulosin u visokom stepenu vezuje za proteine plazme.
Mogu se primeniti mere kao što je izazivanje povraćanja kako bi se sprečila resorpcija. Ukoliko je u pitanju predoziranje velikom količinom leka, može se primeniti ispiranje želuca i mogu se dati aktivni ugalj i osmotski laksativ, kao što je natrijum-sulfat.
Farmakološki podaci - Tamsudil®T 0.4mg
Farmakoterapijska grupa: Urološki lekovi; antagonisti alfa adrenoreceptora ATC šifra: G04CA02
Mehanizam dejstva
Tamsulosin se selektivno i kompetitivno vezuje za postsinaptičke alfa1-adrenergičke receptore, posebno za podtipove alfa1A, što dovodi do relaksacije glatkih mišića prostate, čime se smanjuje pritisak.
Farmakodinamsko dejstvo
Tamsulosin povećava maksimalni protok urina, tako što opušta glatke mišiće prostate i uretre, čime smanjuje opstrukciju.
Takođe, ublažava iritirajuće i opstruktivne simptome, koji uglavnom nastaju zbog kontrakcija glatke muskulature donjeg urinarnog trakta.
Alfa1 blokatori mogu da smanje krvni pritisak smanjujući periferni otpor. U kliničkim ispitivanjima sa tamsulosinom nije primećeno klinički značajno smanjenje krvnog pritiska.
Pedijatrijska populacija
Dvostruko slepa, randomizovana, placebo kontrolisana, studija određivanja doze, je sprovedena kod dece sa neuropatskom bešikom. Randomizovano je ukupno 161 dete (uzrasta od 2 do 16 godina) i lečeni su sa jednim od 3 nivoa doze tamsulosina (najmanja [0,001 do 0,002 mg/kg], srednja [0,002 do 0,004 mg/kg], i najveća [0,004 do 0,008 mg/kg]), ili placebom.
Primarni parametar praćenja je bio broj pacijenata kod kojih je došlo do smanjenja pritiska pri kojem se aktivira detruzor bešike (engl. detrusor leak point pressure, LPP) na <40 cm H2O na osnovu dve procene sprovedene istog dana. Sekundarni parametri praćenja su bili: stvarna i procentualna promena od polaznih vrednosti pritiska pri kojem dolazi do pražnjenja bešike, poboljšanje ili stabilizacija hidronefroze i hidrouretera kao i promena u zapremini urina nakon kateterizacije, kao i broja mokrenja tokom kateterizacije, kako je zabeleženo u dnevnicima kateterizacije. Nisu zabeležene statistički značajne razlike između placebo grupe i bilo koje od 3 grupe koje su primale tamsulosin, ni za primarne ni za sekundarne parametre praćenja. Nije primećen odgovor ni za jednu ispitivanu dozu leka.
Resorpcija
Lek Tamsudil T je oralni oblik sa kontrolisanim oslobađanjem aktivne supstance koja je inkorporirana na gel nosaču polietilen oksida.
Maksimalne koncentracije tamsulosina u plazmi se postižu za oko 6 sati nakon primene pojedinačne doze leka posle obroka. U stanju ravnoteže, koje se dostiže do. 4. dana primene višestrukih doza, maksimalne koncentracije tamsulosina u plazmi se dostižu u roku 4 do 6 sati, kako na prazan tako i na pun stomak.
Maksimalne koncentracije u plazmi se povećavaju sa približno 6 nanograma/mL posle prve doze na 11 nanograma/mL u stanju ravnoteže.
Zbog produženog oslobađanja ovih tableta, minimalne koncentracije tamsulosina u plazmi između dve doze dostižu 40% maksimalne koncentracije u plazmi i na prazan stomak i nakon unošenja hrane.
Postoje značajne razlike između pacijenata u koncentracijama tamsulosina u plazmi, kako nakon pojedinačne doze tako i nakon ponovljenih doza.
Distribucija
Kod muškaraca, oko 99% tamsulosina se vezuje za proteine plazme i volumen distribucije je mali (oko 0,2 L/kg).
Biotransformacija
Tamsulosin ima mali efekat prvog prolaska i sporo se metaboliše. Najveći deo tamsulosina koji je prisutan u plazmi je u obliku neizmenjene aktivne supstance. Tamsulosin se metaboliše u jetri.
U studijama na pacovima, se retko primećuje indukcija mikrozomalnih enzima jetre izazvana tamsulosinom.
In vitro rezultati ukazuju da su u metabolizam tamsulosin-hidrohlorida uključeni CYP3A4 i CYP2D6, sa mogućim minimalnim uticajem ostalih CYP izoenzima koji učestvuju u metabolizmu leka. Inhibicija CYP3A4 i CYP2D6 enzima koji metabolišu lek može dovesti do povećane izloženosti tamsulosin- hidrohloridu (videti odeljke 4.4 i 4.5).
Nije potrebno prilagođavanje doziranja kod pacijenata sa insuficijencijom jetre. Nijedan od metabolita nije aktivniji od aktivne supstance.
Eliminacija
Tamsulosin i njegovi metaboliti se uglavnom izlučuju urinom. Količina koja se izluči u obliku nepromenjenog leka procenjuje se na oko 4-6% od doze primenjene u obliku tableta tamsulosina sa produženim oslobađanjem.
Nakon primene pojedinačne doze tamsulosina i u stanju ravnoteže, poluvremena eliminacije iznosi oko 19, odnosno 15 sati.
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega.
Farmaceutski podaci - Tamsudil®T 0.4mg
Jezgro:
Celuloza, mikrokristalna Polietilenoksid
Silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni Magnezijum-stearat
Film omotač: Hipromeloza 6 cP Titan-dioksid (E171) Makrogol 8000
Gvožđe (III)- oksid, žuti (E172) Gvožđe (III)- oksid, crveni (E172)
Unutrašnje pakovanje je OPA/Al/PVC-aluminijumski blister koji sadrži 10 tableta sa produženim oslobađanjem.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 3 blistera sa po 10 tableta sa produženim oslobađanjem (ukupno 30 tableta sa produženim oslobađanjem) i Uputstvo za lek.