AEROGAL® 5mg film tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - AEROGAL 5mg
Doziranje Odrasli:
Preporučena doza leka AEROGAL je jedna film tableta jednom dnevno.
Pedijatrijska populacija
Iskustva iz kliničkih ispitivanja o efikasnosti upotrebe desloratadina kod adolescenata uzrasta izmedu 12 i 17 godina su ograničena (videti odeljke 4.8 i 5.1).
Deca uzrasta od 12 i više godina
Doziranje kao kod odraslih.
Deca mlađa od 12 godina
Bczbednost i efikasnost primene desloratadina u obliku film tableta u dozi od 5 mg nije utvrđena kod dece mlađe od 12 godina.
Terapiju intermitentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni kraće od 4 dana nedeljno odnosno u periodu kraćem od 4 nedelje), treba sprovoditi u skladu sa procenjenom istorijom bolesti pacijenta, a terapiju treba prekinuti nakon povlačenja simptoma, odnosno ponovo započeti ukoliko se simptomi ponovo pojave. Kod perzistentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji, odnosno duže od 4 nedelje), preporučuje se kontinuirana terapija pacijentima tokom perioda izlaganja alergenu.
Način primene
Lek je namenjen za oralnu upotrebu.
Film tablete se mogu uzimati nezavisno od obroka.
Ukoliko ne dođe do ublažavanja simptoma ili se oni pogoršaju nakon 3 dana, pacijent se mora konsultovati sa lekarom.
Lek AEROGAL nije namenjen za primenu dužu od 10 dana, ukoliko to nije propisao lekar.
Preosetljivost na aktivnu supstancu, ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1, ili na loratadin.
Oštećenje funkcije bubrega
U slučaju teškog oštećenja funkcije bubrega, desloratadin tablete treba uzimati sa oprezom (videti odeljak 5.2).
Epileptični napadi
Desloratadin treba uzimati sa oprezom kod pacijenata sa epileptičnim napadima u ličnoj ili porodičnoj anamnezi, a posebno su mlađa deca podložnija razvoju novih epileptičnih napada prilikom terapije desloratadinom (videti odeljak 4.8). Zdravstveni radnici mogu razmotriti prekid primene terapije desloratadina kod pacijenata kod kojih se jave epileptični napadi dok su na terapiji desloratadinom.
Nisu zapažene klinički značajne interakcije u kliničkim ispitivanjima prilikom istovremene primene desloratadina u obliku tableta sa eritomicinom ili ketokonazolom (videti odeljak 5.1).
Pedijatrijska populacija
Studije interakcija su sprovedene samo kod odraslih.
U kliničkom farmakološkom ispitivanju, u kojem se desloratadin uzima istovremeno sa alkoholom, nije zapaženo potenciranje štetnog dejstava alkohola (videti odeljak 5.1). Međutim, tokom postmarketinškog perioda upotrebe leka, prijavljeni su slučajevi intolerancije na alkohol i intoksikacije. Zbog toga se preporučuje oprez kod istovremene upotrebe.
Trudnoća
Veliki broj podataka dobijenih pri upotrebi kod trudnih žena (više od 1000 porođaja) nije ukazao na malformativnu ni na feto/neonatalnu toksičnost desloratadina. Studije na životinjama ne pokazuju direktna ili indirektna neželjena dejstva u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3).
Kao mera opreza, preporučuje se izbegavanje upotrebe desloratadina tokom trudnoće.
Dojenje
Desloratadin je pronađen kod novorođenčadi/odojčadi koja sisaju, a čije su majke uzimale ovaj lek. Efekat desloratadina na novorođenčad/odojčad je nepoznat. Mora se doneti odluka da li da se prekine dojenje ili da se obustavi terapija desloratadinom, uzimajući u obzir korist dojenja za dete i korist od terapije za majku.
Plodnost
Nisu dostupni podaci o uticaju desloratadina na plodnost kod muškaraca i žena.
Na osnovu kliničkih ispitivanja, desloratadin nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama. Pacijente treba informisati da se kod većine ljudi nije javila pospanost. Medutim, kako postoje individualne varijabilnosti u odgovoru na različite lekove, pacijente je potrebno savetovati da se ne bave aktivnostima koje zahtevaju mentalnu budnost, kao što je upravljanje vozilima ili rukovanje mašinama, dok ne utvrde kako ovaj lek na njih deluje.
Sažetak bezbednosnog profila
U kliničkim ispitivanjima u kojima su bili uključeni pacijenti sa različitim indikacijama za primenu leka uključujući alergijski rinitis i hroničnu idiopatsku urtikariju, pri uzimanju preporučenih doza od 5 mg dnevno, neželjena dejstva su prijavljena kod 3 % više pacijenata koji su uzimali lek u odnosu na one koji su uzimali placebo. Najčešće neželjene reakcije koje su prijavljivane kod pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo su bile umor (1 ,2 %), suva usta (0,8 %) i glavobolja (0,6 %).
Pedijatrijska populacija
U kliničkom ispitivanju u kojem je učestvovalo 578 adolescenata, uzrasta od 12 do 17 godina, najčešći neželjeni događaj je bila glavobolja koja se javila kod 5,9 % pacijenata lečenih desloratadinom i 6,9 % pacijenata koji su primali placebo.
Tabelarni prikaz neželjenih dejstava
Učestalost neželjenih dejstava prijavljenih tokom kliničkog ispitivanja češće u odnosu na placebo i druga neželjena dejstva prijavljena u postmarketinškom periodu su prikazani u tabeli niže.
Učestalost je definisana kao: veoma često (>1/10), često (>1/100 do <1/10), povremeno (> 1/1000 do
<1/100), retko (> 1/10000 do <1/1000), veoma retko (<1/10000) i nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).
| Klasa sistema organa | Učestalost | Neželjena dejstva |
| Poremećaji metabolizma i ishrane | Nepoznato | povećan apetit |
| Psihijatrijski poremećaji | Veoma retko Nepoznato | halucinacijeneuobičajeno ponašanje, agresija, depresivno raspoloženje |
| Poremećaji nervnog sistema | Često | glavobolja |
| Veoma retko | vrtoglavica, somnolencija, nesanica, psihomotorna hiperaktivnost, epileptičninapadi | |
| Poremećaji oka | Nepoznato | suvoća oka |
| Kardiološki poremećaji | Veoma retko | tahikardija, palpitacije |
| Nepoznato | produženje QT intervala | |
| Gastrointestinalni poremećaji | Često | suva usta |
| Veoma retko | abdominalni bol, mučnina, povraćanje,dispepsija, dijareja | |
| Hepatobilijarni poremećaji | Veoma retko | povećane vrednosti enzima jetre, povećane vrednosti bilirubina, hepatitis |
| Nepoznato | žutica | |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Nepoznato | fotosenzitivnost |
| Poremećaji mišićno-koštanogsistema i vezivnog tkiva | Veoma retko | mialgija |
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | Često | umor |
| Veoma retko | reakcije preosetljivosti (kao što su anafilaksa,angioedem, dispneja, pruritus, osip i urtikarije) |
| Nepoznato | astenija | |
| Ispitivanja | Nepoznato | povećanje telesne mase |
Pedijatrijska populacija
Ostala neželjena dejstva prijavljena tokom postmarketinškog perioda kod pedijatrijske populacije sa nepoznatom učestalošću uključuju produženje QT intervala, aritmiju, bradikardiju, neuobičajeno ponašanje i agresiju.
Retrospektivna opservaciona studija kojom je ispitivana bezbednost primene kod pacijenata uzrasta od 0 do 19 godina pokazala je povećanu incidencu razvoja novih konvulzivnih napada tokom terapije desloratadinom u poređenju sa periodima kada pacijenti nisu uzimali desloratadin. Kod dece uzrasta od 0 do 4 godine prilagođeno apsolutno povećanje iznosilo je 37,5 ( interval pouzdanosti od 95% 10,5 - 64,5) na 100 000 pacijent-godina, uz osnovnu stopu razvoja novih napada konvulzija od 80,3 na 100 000 pacijent-godina.
Prilagođeno apsolutno povećanje kod pacijenata uzrasta od 5 do 19 godina iznosilo je 11,3 (95 % CI: 2,3 - 20,2) na 100 000 pacijent-godina, uz osnovnu stopu od 36,4 na 100 000 pacijent-godina (videti odeljak 4.4).
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Profil neželjenih događaja povezanih sa predoziranjem tokom postmarketinškog perioda je sličan profilu neželjenih događaja tokom primene terapijskih doza, ali opseg dejstva može biti veći.
Terapija
U slučaju predoziranja, potrebno je primeniti standardne mere za uklanjanje neresorbovane aktivne supstance. Preporučuje se simptomatska i suportivna terapija.
Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato da li se može ukloniti peritonealnom dijalizom.
Simptomi
U kliničkim ispitivanjima ponovljenog doziranja leka, u kojima su primenjivane doze do ukupno 45 mg desloratadina (doze devet puta veće od kliničkih), nisu primećeni klinički značajni efekti.
Pedijatrijska populacija
Profil neželjenih događaja povezanih sa predoziranjem tokom postmarketinškog perioda, bio je sličan profilu neželjenih dogadaja tokom primene terapijske doze, ali jačina efekta može biti veća.
Farmakološki podaci - AEROGAL 5mg
Ostali antihistaminici za sistemsku primenu.
ATC šifra: R06AX27Mehanizam dejstva
Desloratadin je nesedativni, dugodelujući histaminski antagonist koji ima selektivno antagonističko delovanje na periferne H1 receptore. Nakon oralne primene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1 receptore, budući da ne prodire u centralni nervni sistem.
U in vitro studijama, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. Ta svojstva uključuju inhibiciju oslobađanja proinflamatornih citokina kao što su IL-4, IL-6, 1L-8 i IL-13 iz mastocita i bazofila kod ljudi, kao i inhibiciju ekspresije adhezionog molekula P-selektina na ćelijama endotela. Klinički značaj ovih zapažanja tek se mora utvrditi.
Klinička efikasnost i bezbednost
U kliničkom ispitivanju primene višestrukih doza leka, gde je primenjivano do ukupno 20 mg desloratadina dnevno tokom 14 dana, nisu primećeni klinički ili statistički značajni kardiovaskularni efekti. U kliničko- farmakološkom ispitivanju u kojem se desloratadin primenjivao u dozi od 45 mg dnevno (doza devet puta veća od kliničke) tokom 10 dana, nije primećeno produženje QT intervala.
U kliničkim ispitivanjima interakcija višestrukih doza ketokonazola i eritormicina nisu primećene klinički značajne promene u koncentraciji desloratadina u plazmi pacijenata.
Farmakodinamski efekti
Desloratadin ne prodire lako u centralni nervni sistem. U kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, pri preporučenoj dozi od 5 mg dnevno, incidenca pospanosti nije bila veća u odnosu na placebo. U kliničkim ispitivanjima, desloratadin primenjen kod odraslih i adolescenata u pojedinačnoj dnevnoj dozi od 7,5 mg nije uticao na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanjima efekta pojedinačne doze desloratadina od 5 mg kod odraslih, lek nije uticao na standardne parametre za procenu sposobnosti upravljanja letilicama, uključujući pogoršanje subjektivnog osećaja pospanosti ili zadatke vezane za upravljanje letilicom.
U kliničko-farmakološkim ispitivanjima, istovremena primena desloratadina i alkohola nije pojačala poremećaj ponašanja uzrokovan alkoholom ni pospanost. Nisu primećene značajne razlike u rezultatima psihomotornih testova između grupa ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala placebo, bez obzira da li su tokom terapije uzimali i alkohol.
Kod pacijenata sa alergijskim rinitisom, primena desloratadin tableta bila je efikasna u olakšavanju sledećih simptoma: kijanje, svrab i curenje iz nosa, kao i svrab, suzenje i crvenilo oka, i svrab nepca. Desloratadin je efikasno kontrolisao simptome tokom 24 sata.
Pedijatrijska populaciia
Efikasnost desloratadin tableta nije jasno dokazana u ispitivanjima na adolescentima uzrasta od 12 do l7 godina. Osim ustanovljene klasifikacije na sezonski i celogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasifikovati kao intermitentni i perzistentni alergijski rinitis zavisno od dužine trajanja simptoma.
Intermitentni alergijski rinitis definisan je prisustvom simptoma kraće od 4 dana tokom jedne nedelje odnosno kraće od 4 nedelje. Perzistentni alergijski rinitis definisan je kao prisustvo simptoma 4 ili više dana tokom jedne nedelje i prisustvo simptoma duže od 4 nedelje.
Desloratadin je bio efikasan u ublažavanju tegoba sezonskog alergijskog rinitisa (SAR), što se vidi iz ukupnog rezultata upitnika o kvalitetu života sa rino-konjunktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je na području praktičnih problema i dnevnih aktivnosti u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima alergijskog rinitisa.
Hronična idiopatska urtikarija je ispitivana kao klinički model za ispitivanje urtikarijalnih stanja, s obzirom na to da je patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju. Takođe, hronične pacijente je mnogo lakše pronaći i uključiti u ovo ispitivanje. S obzirom na to da je oslobadanje histamina glavni faktor za nastanak urtikarije, očekuje se da će desloratadin biti efikasan u ublažavanju simptoma ne samo hronične idiopatske urtikarije nego i drugih stanja vezanih za urtikariju a što je preporučeno kliničkim smernicama i vodičima.
U dva šestonedeljna placebom kontrolisana ispitivanja kod pacijenata sa hroničnom idiopatskom urtikarijom, desloratadin efikasno ublažava svrab i smanjuje veličinu i broj urtikarija do kraja prvog intervala doziranja. U svakom pojedinom ispitivanju delovanje desloratadina se zadržalo tokom 24 sata nakon primene doze.
Kao i u drugim ispitivanjima sa antihistaminicima u hroničnoj idiopatskoj urtikariji, manji broj pacijenata koji nisu odgovarali na terapiju antihistaminicima bio je isključen iz ispitivanja. Smanjenje svraba za više od 50% zabeleženo je u 55% pacijenata koji su bili na terapiji desloratadinom, u poređenju sa 19% pacijenata koji su primali placebo. Terapija desloratadinom takođe je značajno smanjila uticaj simptoma alergije na spavanje i dnevne aktivnosti, što se merilo skalom od četiri stepena za procenu varijabli.
Resorpcija
Koncentracija desloratadina u plazmi postaje merljiva 30 minuta nakon primene leka. Desloratadin se dobro resorbuje, a najveću koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata; terminalno poluvreme eliminacije desloratadina iznosi oko 27 sati. Stepen akumulacije desloratadina bio je u skladu sa njegovim poluvremenom eliminacije (približno 27 sati) i intervalom doziranja jednom dnevno. Bioraspoloživost desloratadina bila je srazmerna dozi u rasponu doza od 5 mg do 20 mg.
U farmakokinetičkom ispitivanju u kome su se demografski podaci ispitanika mogli uporediti sa podacima opšte populacije sa sezonskim alergijskim rinitisom, kod 4% ispitanika su postignute veće koncentracije desloratadina u plazmi. Ovaj procenat može da varira u zavisnosti od etničke pripadnosti. Maksimalna koncentracija desloratadina u plazmi je bila oko tri puta veća od uobičajene nakon približno 7 sati od uzimanja leka, uz terminalno poluvreme eliminacije od oko 89 sati. Bezbednosni profil ovih pacijenata se nije razlikovao od bezbednosnog profila opšte populacije.
Distribucija
Desloratadin se umereno vezuje za proteine plazme (83% - 87%). Nema dokaza da dolazi do klinički značajne akumulacije desloratadina nakon primene leka jednom dnevno u dozi od 5 mg do 20 mg tokom 14 dana.
Biotransformacija
Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina još nije identifikovan, pa se neke interakcije sa drugim lekovima ne mogu u potpunosti isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a istraživanja in vitro pokazala su da lek ne inhibira CYP2D6 i da nije ni supstrat ni inhibitor P-glikoproteina.
Eliminacija
U ispitivanju pojedinačne doze desloratadina od 7,5 mg, nije bilo uticaja hrane (hrana bogata mastima, visoko kalorični doručak) na raspoloživost desloratadina. U drugoj studiji, sok grejpfruta nije imao uticaja na raspoloživost desloratadina.
Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega
Farmakokinetika desloratadina kod pacijenata sa hroničnim oštećenjem funkcije bubrega bila je poređena sa farmakokinetikom kod zdravih ispitanika u jednom ispitivanju pri primeni pojedinačne doze i u ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka. U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze, izloženost desloratadinu bila je oko 2 puta veća kod pacijenata sa blagim do umerenim hroničnim oštećenjem funkcije bubrega, i 2,5 puta veća kod pacijenata sa teškim hroničnim oštećenjem funkcije bubrega, u odnosu na zdrave ispitanike. U ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka, stanje dinamične ravnoteže (engl. steady state) postignuto je nakon 11. dana ispitivanja, a u poređenju sa zdravim ispitanicima izloženost desloratadinu bila je približno 1,5 puta veća kod ispitanika sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije bubrega, odnosno približno oko
2,5 puta veća kod ispitanika sa teškim hroničnim oštećenjem funkcije bubrega. U oba ispitivanja promene u izloženosti (PIK i Cmax) desloratadinu i 3-hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.
Farmaceutski podaci - AEROGAL 5mg
Jezgro tablete:
celuloza, mikrokristalna; kalcijum-hidrogenfosfat, dihidrat; talk.
Film (obloga) tablete:
Opadry II green 85F21865:
polivinilalkohol; polietilenglikol; talk;
titan-dioksid;
gvožđe (III)-oksid, žuti; aluminium lake plava; aluminium lake indigo karmin.
Aerogal, 5 mg, film tablete (1 x 10):
Unutrašnje pakovanje je AL/PVC-PVC blister sa 10 film tableta.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedan blister sa 10 film tableta (ukupno 10 film tableta) i Uputstvo za lek.
Aerogal, 5 mg, film tablete (3 x 10):
Unutrašnje pakovanje je AL/PVC-PVC blister sa 10 film tableta.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze tri blistera sa po 10 film tableta (ukupno 30 film tableta) i Uputstvo za lek.