Postinor®-2 0.75mg tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Postinor®-2 0.75mg
Hitna kontracepcija u roku od 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa ili neuspele kontraceptivne metode.
Uzeti obe tablete u isto vreme.
Obe tablete treba uzeti istovremeno što je pre moguće, poželjno u roku od 12 sati, a najkasnije 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa (videti odeljak 5.1).
Ukoliko se javi povraćanje u roku od tri sata od uzimanja tableta, potrebno je odmah uzeti još 2 tablete.
Ženama koje su tokom prethodne 4 nedelje koristile lekove koji indukuju enzime jetre i kojima je potrebna hitna kontracepcija, preporučuje se primena nehormonske hitne kontracepcije, tj. intrauterinog dostavnog sistema sa bakrom ili uzimanje duple doze levonorgestrela (tj. 4 tablete uzete odjednom) za žene koje nisu u mogućnosti ili ne žele da koriste intrauterini dostavni sistem sa bakrom (videti odeljak 4.5).
Lek Postinor-2 se može upotrebljavati u bilo koje vreme tokom menstrualnog ciklusa, osim u slučaju kašnjenja menstrualnog krvarenja.
Posle upotrebe hitne kontracepcije preporučeno je korišćenje neke lokalne mehaničke metode kontracepcije (npr. kondoma, dijafragme, spermicida ili cervikalne kapice) do početka narednog menstrualnog ciklusa.
Upotreba leka Postinor-2 ne isključuje nastavak primene redovne hormonske kontracepcije.
Pedijatrijska populacija
Primena leka Postinor-2 nije relevantna kod dece u prepubertetskom uzrastu u indikaciji hitne kontracepcije. Način primene
Za oralnu upotrebu.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Hitna kontracepcija je metoda koja se primenjuje samo povremeno. Ni u kom slučaju ne sme da se koristi umesto redovne metode kontracepcije.
Hitna kontracepcija ne sprečava trudnoću u svim slučajevima.
Ukoliko postoji nedomica oko vremena koje je prošlo od nezaštićenog polnog odnosa ili ukoliko je žena imala nezaštićeni odnos pre više od 72 sata u istom menstrualnom ciklusu, može dođe do začeća. Terapija lekom Postinor-2 može da bude neefikasna u sprečavanju začeća nakon drugog polnog odnosa. Ukoliko menstrualno krvarenje kasni duže od 5 dana ili dođe do neuobičajenog krvarenje u očekivanom terminu menstrualnog ciklusa ili se sumnja na trudnoću iz bilo kog drugog razloga, treba isključiti trudnoću.
Ukoliko dođe do trudnoće nakon uzimanja leka Postinor-2, treba uzeti u obzir mogućnost vanmaterične (ektopične) trudnoće. Apsolutni rizik od vanmaterične trudnoće verovatno je mali, budući da levonorgestrel sprečava ovulaciju i oplođenje. Vanmaterična trudnoća može da se nastavi uprkos pojavi krvarenja iz materice. Zbog toga, pacijentkinje koje imaju rizik od vanmaterične trudnoće (ranija zapaljenja jajovoda ili vanmaterična trudnoća u istoriji bolesti) treba da koriste levonorgestrel sa povećanim oprezom.
Primena leka Postinor-2 se ne preporučuje pacijentkinjama sa teškim poremećajem funkcije jetre.
Efikasnost leka Postinor-2 može biti umanjena kod teških oblika sindroma malapsorpcije, kao što je Kronova bolest. Žene koje pate od ovakvih stanja za hitnu kontracepciju treba uputiti lekaru.
Nakon uzimanja leka Postinor-2, menstrualni ciklusi su obično normalni i krvarenja se javljaju u očekivano vreme. Ponekad mogu da se jave nekoliko dana ranije ili kasnije nego što je to očekivano. Preporučuje se zakazivanje lekarskog pregleda kako bi se započela ili prilagodila metoda redovne kontracepcije. U slučaju da ne dođe do krvarenja sličnog menstrualnom u narednom periodu pauze (bez uzimanja hormona) nakon primene redovne hormonske kontracepcije, a posle uzimanja leka Postinor-2, potrebno je isključiti trudnoću. Ponovna primena u toku istog menstrualnog ciklusa se ne savetuje jer postoji mogućnost poremećaja ciklusa.
Ograničeni podaci koji ne dopuštaju donošenje konačnih zaključaka ukazuju na to da efikasnost leka Postinor-2 može biti smanjena sa povećanjem telesne mase ili indeksa telesne mase (engl. body mass index, BMI) (videti odeljak 5.1 i 5.2). Kod svih žena, hitna kontracepcija treba da bude primenjena što je pre moguće nakon nezaštićenog polnog odnosa, bez obzira na telesnu masu ili BMI žene.
Lek Postinor-2 nije u istoj meri efikasan kao konvencionalna redovna metoda kontracepcije i pogodan je isključivo kao hitna mera. Žene koje iznova ponovo zatraže hitnu kontracepciju, treba savetovati da razmotre dugotrajne metode kontracepcije.
Primena hitne kontracepcije ne zamenjuje neophodne mere zaštite od polno prenosivih bolesti.
Ovaj lek sadrži laktozu, monohidrat. Pacijentkinje sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
Metabolizam levonorgestrela se ubrzava pri istovremenoj primeni lekova koji indukuju enzime jetre, uglavnom induktorima CYP3A4 enzima. Pokazano je da istovremena primena efavirenza smanjuje koncentracije levonorgestrela u plazmi (PIK) za otprilike 50%.
U lekove za koje se sumnja da imaju sličnu sposobnost smanjenja koncentracija levonorgestrela u plazmi spadaju: barbiturati (uključujući primidon), fenitoin, karbamazepin, biljni lekovi koji sadrže Hypericum perforatum (kantarion), rifampicin, ritonavir, rifabutin i grizeofulvin.
Kod žena koje su u prethodne 4 nedelje primenjivale lekove induktore enzime jetre i kojima je potrebna hitna kontracepcija, treba razmotriti primenu nehormonske hitne kontracepcije tj. intrauterinog dostavnog sistema sa bakrom. Žene koje ne mogu ili ne žele da koriste intrauterini dostavni sistem sa bakrom mogu uzeti dvostruku dozu levonorgestrela (tj. 3000 mikrograma u roku od 72 sata nakon nezaštićenog odnosa), iako ova specifična kombinacija (dvostruka doza levonorgestrela tokom istovremene primene induktora enzima) nije ispitivana.
Zbog moguće inhibicije metabolizma ciklosporina, lekovi koji sadrže levonorgestrel mogu da povećaju rizik od toksičnosti ciklosporina.
Trudnoća
Lek Postinor-2 ne treba primenjivati kod trudnica. Njegova primena neće prekinuti postojeću trudnoću.
U slučajevima da se trudnoća nastavila, ograničeni epidemiološki podaci nisu ukazali ni na kakva štetna dejstva na fetus, dok kliničkih podataka o mogućim posledicama uzmanja doza levonorgestrela većih od 1,5 mg nema (videti odeljak 5.3)
Dojenje
Levonorgestrel se izlučuje u majčino mleko. Mogućnost izlaganje odojčeta levonorgestrelu može da se smanji ukoliko dojilja uzme tabletu odmah nakon podoja i izbegava dojenje najmanje 8 sati nakon svake primene leka Postinor-2.
Plodnost
Primena levonorgestrela povećava verovatnoću poremećaja menstrualnog ciklusa, što može ponekad da dovede do ranije ili kasnije ovulacije. Ove promene mogu dovesti do pomeranja plodnih dana, međutim nema podataka uticaju na plodnost u dugoročnom periodu.
Najčešće prijavljeno neželjeno dejstvo je bila mučnina.
| Klasa sistema organa | Učestalost neželjenih reakcija | |
| Veoma često(>1/10) | Često(>1/100 do <1/10) | |
| Poremećaji nervnog sistema | Glavobolja | Vrtoglavica |
| Gastrointestinalni poremećaji | MučninaBol u donjem delu abdomena | DijarejaPovraćanje |
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojke | Krvarenje van menstrualnog ciklusa | Kašnjenje menstruacije više od 7 danaNeredovan menstrualni ciklus Neredovna menstruacija i tačkasto |
| krvarenjeOsetljivost dojki | ||
| Opšti poremećaji i reakcije namestu primene | Zamor |
Ciklusi krvarenja mogu biti privremeno narušeni, ali će većina žena imati sledeće menstruaciju unutar 5-7 dana u odnosu na očekivani termin.
Ako naredna menstruacija kasni duže od 5 dana, treba isključiti trudnoću.
Od početka postmarketinškog praćenja prijavljena su sledeća neželjena dejstva:
Gastrointestinalni poremećaji
Veoma retko (< 1/10000): bol u abdomenu
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Veoma retko (< 1/10000): osip, urtikarija, pruritus
Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki
Veoma retko (< 1/10000): bol u karlici, dismenoreja
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene
Veoma retko (< 1/10000): edem lica Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Postinor®-2 0.75mg
Farmakoterapijska grupa: Polni hormoni i modulatori genitalnog sistema, urgentni kontraceptivi
ATC šifra: G03AD01 Mehanizam dejtsva
Precizan mehanizam dejstva leka Postinor-2 nije poznat.
Pri preporučenom režimu primene, smatra se da levonorgestrel deluje uglavnom sprečavanjem ovulacije i oplodnje ukoliko je do polnog odnosa došlo u preovulatornoj fazi, kada je i verovatnoća za oplođenje najveća. Kada otpočne proces implantacije, levonorgestrel nije više efektivan.
Klinička efikasnot i bezbednost
Na osnovu rezultata ranije kliničke studije, procenjeno je da primena levonorgestrela od 750 mikrograma (2 doze od 750 mikrograma uzete sa 12 sati razmaka) sprečava približno 85% očekivanih trudnoća. Efikasnost opada sa vremenom proteklim od polnog odnosa do početka primene leka (95% ukoliko je primena započeta unutar 24 sata, 85% ukoliko je primena započeta nakon 24 sati i ne kasnije od 48 sati i 58% ukoliko je primena leka započeta nakon 48 i ne kasnije od 72 sata).
Rezultati novije kliničke studije pokazali su da dve tablete od 750 mikrograma levonorgestrela uzete odjednom (i unutar 72 sata od nezaštićenog polnog odnosa) sprečavaju 84% očekivanih trudnoća.
Nije bilo značajne razlike u stopi trudnoća kod žena koje su uzimale tablete trećeg i žena koje su uzimale tablete četvrtog dana nakon nezaštićenog polnog odnosa (p>0,2).
| doza levonorgestrela | odlaganje primene leka udanima | frakcija sprečenih trudnoća | stopa trudnoća* | |
| Von Hertzen, 1998 | 0,75 mg (dve doze uzete u razmaku od 12h) | Dan 1 (≤ 24 sati) | 95% | 0,4% |
| Dan 2 (> 24 satido ≤ 48 sati) | 85% | 1,2% | ||
| Dan 3 (> 48sati do ≤ 72 sati) | 58% | 2,7% | ||
| Sve žene | 85% | 1,1% | ||
| Von Hertzen, 2002 | 1,5 mg (pojedinačnadoza) | 1-3 dana | 84% | 1,34% |
| 0,75 mg (dve dozeuzete u razmaku od 12h) | 1-3 dana | 79% | 1,69% | |
| Dada, 2010 | 1,5 mg (pojedinačnadoza) | 1-3 dana | 96,7% | 0,40% |
| 0,75 mg (dve doze uzete u razmaku od12h) | 1-3 dana | 97,4% | 0,32% | |
| Meta-analiza sve tri studije SZO | - | - | 1,01% | |
Rezultati tri studije Svetske zdravstvene organizacije (SZO) i njihova meta-analiza su sumirani u Tabeli 1. Tabela 1: Meta-analiza tri studije SZO (Von Hertzen et al., 1998 i 2002; Dada et al., 2010)
*Očekivana stopa trudnoće u odsustvu hitne kontracepcije je 8 %.
Podaci o uticaju velike telesne mase/visokog BMI (engl. Body Mass Index, BMI) na kontraceptivnu efikasnost su ograničeni i nedovoljni za donošenje konačnih zaključaka. U tri studije SZO nije uočen trend smanjenja efikasnosti sa povećanjem telesne mase/BMI (Tabela 2), dok je u druge dve studije (Creinin et al., 2006 i Glasier et al., 2010) uočena smanjena kontraceptivna efikasnost sa povećanjem telesne mase ili indeksa telesne mase (Tabela 3). Obe meta-analize su isključile uzimanje leka posle 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa (tj. off-label primenu – primena levonorgestrela van uputstva za lek) i žene koje su imale naknadne nezaštićene polne odnose. (Za farmakokinetičke studije kod gojaznih žena, videti odeljak 5.2).
Tabela 2: Meta-analiza tri studije SZO (Von Hertzen et al., 1998 i 2002; Dada et al., 2010)
| BMI (kg/m2) | pothranjenost0 – 18,5 | normalnatelesna masa 18,5 - 25 | prekomernatelesna težina 25 - 30 | gojaznost≥ 30 |
| ukupan broj | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
| broj trudnoća | 11 | 39 | 6 | 3 |
| stopa trudnoća | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% |
| interval pouzdanosti | 0,92 – 3,26 | 0,70 – 1,35 | 0,21 – 1,24 | 0,24 – 3,39 |
Tabela 3: Meta-analiza studija Creinin et al., 2006 i Glasier et al., 2010
| BMI (kg/m2) | pothranjenost0 – 18,5 | normalna telesna masa18,5 - 25 | prekomerna telesna masa25 - 30 | gojaznost≥ 30 |
| ukupan broj | 64 | 933 | 339 | 212 |
| broj trudnoća | 1 | 9 | 8 | 11 |
| stopa trudnoća | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
| intervalpouzdanosti | 0,04 – 8,40 | 0,44 – 1,82 | 1,02 – 4,60 | 2,62 – 9,09 |
Pri preporučenom režimu doziranja, ne očekuje se da levonorgestrel izazove značajne promene faktora koagulacije krvi, kao ni metabolizma lipida i ugljenih hidrata.
Pedijatrijska populacija
Prospektivna, opservaciona studija pokazala je da je od 305 slučajeva primene tableta levonorgestrela za hitnu kontracepciju, kod sedam žena došlo do trudnoće, što je rezultiralo ukupnom stopom neuspeha od 2,3%. Stopa neuspeha kod žena mlađih od 18 godina (2,6% ili 4/153) bila je uporediva sa stopom neuspeha kod žena od 18 i starijih (2,0% ili 3/152).
Oralno primenjen levonorgestrel se brzo i skoro u potpunosti resorbuje.
Rezultati farmakokinetičke studije sprovedene kod 16 zdravih žena pokazuju da se nakon uzimanja pojedinačne doze levonorgestrela od 1,5 mg, maksimalna koncentracija leka u serumu od 18,5 nanogram/mL postiže nakon 2 sata.
Nakon postizanja maksimalnih koncentracija u serumu, koncentracija levonorgestrela se smanjuje sa srednjim poluvremenom eliminacije od oko 26 sati.
Levonorgestrel se ne izlučuje u nepromenjenom obliku, već u obliku metabolita. Metaboliti levonorgestrela se izlučuju urinom i fecesom u približno jednakom odnosu. Biotransformacija prati poznate puteve metabolizma steroida. Levonorgestrel se hidroksiliše u jetri, a njegovi metaboliti se izlučuju kao glukuronidni konjugati.
Nisu poznati farmakološki aktivni metaboliti.
Levonorgestrel se vezuje za albumin u serumu i globulin koji vezuje polne hormone (engl. sex hormone binding globulin, SHBG). Samo oko 1,5% od ukupne koncentracije u serumu je prisutno kao slobodni steroid, dok je 65% specifično vezano za SHBG.
Utvrđeno je da je apsolutna bioraspoloživost levonorgestrela skoro 100% od primenjene doze. Oko 0,1% doze koju uzme majka može preko mleka biti preneto dojenom odojčetu.
Farmakokinetika kod gojaznih žena
Farmakokinetička studija je pokazala da su koncentracije levonorgestrela smanjene kod gojaznih žena (BMI
≥ 30 kg/m2) (približno 50% smanjenje u Cmax i PIK0-24), u poređenju sa ženama sa normalnim BMI (< 25 kg/m2) (Praditpan at al., 2017). Druga studija je takođe prijavila smanjenje Cmax levonorgestrela za približno 50% kod gojaznih žena u odnosu na žene sa normalnim BMI, dok se čini da se duplom dozom (3
mg) kod gojaznih žena postižu koncentracije u plazmi slične onima koje se uočavaju pri primeni doze od 1,5 mg levonorgestrela (Edelman et al., 2016). Klinički značaj ovih podataka nije jasan.
Farmaceutski podaci - Postinor®-2 0.75mg
-silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni;
-skrob, krompirov;
-magnezijum-stearat;
-talk;
-skrob, kukuruzni;
-laktoza, monohidrat.
Unutrašnje pakovanje leka je PVC/Alu blister koji sadrži 2 tablete.
Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 blister i Uputstvo za lek.