Gastroperidon® 10mg tableta

Lek Gastroperidon se koristi za ublažavanje simptoma mučnine i povraćanja.

Treba primenjivati najniže efikasne doze leka Gastroperidon u najkraćem mogućem periodu koji je potreban za kontrolu mučnine i povraćanja.

Lek Gastroperidon se primenjuje oralno. Preporučuje se primena pre obroka. Ukoliko se uzme nakon obroka, resorpcija leka je nešto odložena.

Pacijenti treba da pokušaju da primenjuju svaku dozu leka po unapred utvrđenom rasporedu. Ako se predviđena doza preskoči, treba je izostaviti i primeniti sledeću dozu leka po rasporedu režima doziranja. Ne treba duplirati dozu da bi se nadoknadila propuštena doza.

Uobičajeno, maksimalno trajanje terapije ne treba da bude duže od 7 dana. Odrasli i adolescenti (12 godina i stariji i telesne mase 35 kg ili više)

Jedna tableta leka Gastroperidon od 10 mg do 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 mg.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre

Primena leka Gastroperidon je kontraindikovana kod pacijenata sa umerenim ili teškim oštećenjem funkcije jetre (videti odeljak 4.3). Kod pacijenata sa blagim oštećenjem funkcije jetre nije neophodno prilagođavanje doze (videti odeljak 5.2).

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

S obzirom da je kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega produženo poluvreme eliminacije domperidona, prilikom ponovljene primene, treba smanjiti učestalost primene leka Gastroperidon na jednom do dva puta dnevno, u zavisnosti od stepena oštećenja. Moguće je da će biti potrebno i smanjenje doze.

Pedijatrijska populacija

Efikasnost leka Gastroperidon kod dece mlađe od 12 godina nije ustanovljena (videti odeljak 5.1).

Efikasnost leka Gastroperidon kod adolescenata starijih od 12 godina i telesne mase manje od 35 kg nije ustanovljena.

Primena domperidona je kontraindikovana u sledećim situacijama:

• Poznata preosetljivost na domperidon ili na bilo koju od pomoćnih supstanci (navedenih u odeljku 6.1);

• Prolaktin-oslobađajući tumor hipofize (prolaktinom);

• Kada stimulacija želudačne pokretljivosti može biti štetna npr. kod pacijenata sa gastrointestinalnom hemoragijom, mehaničkom opstrukcijom ili perforacijom;

• Kod pacijenata sa umerenim ili teškim oštećenjem funkcije jetre (videti odeljak 5.2);

• Kod pacijenata sa poznatim postojećim produženjem sprovodnih intervala srca, naročito QTc intervala, kao i kod pacijenata sa značajnim poremećajem vrednosti elektrolita ili sa postojećim bolestima srca kao što je kongestivna srčana insuficijencija (videti odeljak 4.4);

• Kod pacijenata koji istovremeno primenjuju lekove koji produžavaju QT interval, sa izuzetkom apomorfina (videti odeljke 4.4 i 4.5);

• Kod pacijenata koji istovremeno primenjuju snažne CYP3A4 inhibitore (nezavisno od njihovog uticaja na produženje QT intervala) (videti odeljak 4.5);

• Kod potvrđenog feohromocitoma ili sumnje na postojanje feohromocitoma zbog rizika od epizode teške hipertenzije.

Oštećenje funkcije bubrega

Poluvreme eliminacije domperidona je produženo u slučaju teškog oštećenja funkcije bubrega. Kod ponovljene primene, učestalost doziranja domperidona treba da bude smanjena na jednom do dva puta dnevno, u zavisnosti od ozbiljnosti oštećenja. Moguće je da će biti potrebno i smanjenje doze.

Kardiovaskularni efekti

Domperidon je povezan sa produženjem QT intervala na elektrokardiogramu. Tokom postmarketinškog praćenja leka, kod pacijenata koji su primali domperidon veoma retko su prijavljeni slučajevi produženja QT intervala i torsades de pointes. Ove prijave su uključivale i pacijente sa dodatnim faktorima rizika, poremećajima elektrolita i istovremenom terapijom sa drugim lekovima, što mogu biti faktori koji doprinose pojavi neželjenih efekata (videti odeljak 4.8).

Epidemiološke studije su pokazale da je domperidon povezan sa povećanim rizikom od ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne srčane smrti (videti odeljak 4.8). Veći rizik je primećen kod pacijenata starijih od 60 godina, kod pacijenata koji primenjuju domperidon u dnevnim dozama većim od 30 mg, kao i kod pacijenata koji istovremeno sa domperidonom uzimaju lekove koji produžavaju QT interval ili lekove koji su CYP3A4 inhibitori.

Domperidon treba primenjivati u najnižim efikasnim dozama.

Usled rizika od pojave ventrikularnih aritmija, domperidon je kontraindikovan kod pacijenata kod kojih je već utvrđeno produženje sprovodnog intervala srca, naročito QTc intervala, kod pacijenata sa

postojećim produženjem sprovođenja srčanih impulsa, naročito QTc-a, sa značajnim poremećajem vrednosti elektrolita (hipokalemija, hiperkalemija, hipomagnezemija), ili sa bradikardijom, ili kod pacijenata sa postojećim bolestima srca kao što je kongestivna srčana insuficijencija (videti odeljak 4.3). Za poremećaje vrednosti elektrolita (hipokalemija, hiperkalemija, hipomagnezemija) ili za bradikardiju je od ranije poznato da su stanja koja povećavaju rizik od pojave aritmija.

Terapiju domperidonom treba obustaviti ukoliko se pojave znaci ili simptomi koji mogu biti povezani sa srčanim aritmijama, a pacijenti treba da konsultuju svog lekara.

Pacijente treba savetovati da blagovremeno prijave bilo koji simptom koji se odnosi na probleme sa srcem.

Istovremena primena sa apomorfinom

Primena domperidona je kontraindikovana sa lekovima koji produžavaju QT interval uključujući apomorfin, osim ukoliko korist od istovremene primene sa apomorfinom prevazilazi rizik, i samo ukoliko su preporučene mere opreza za istovremenu primenu koje se navode u relevantnom Sažetku karakteristika leka za apomorfin striktno ispunjene. Molimo da obratite pažnju i na infomacije navedene u relevantnom Sažetku karakteristika leka za apomorfin.

Lek Gastroperidon tablete sadrže laktozu monohidrat.

Ove tablete sadrže laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, potpunim nedostatkom laktaze, ili glukozo-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju da uzimaju ovaj lek.

Ukoliko se antacidi ili antisekretorni lekovi već primenjuju, njih ne treba uzimati istovremeno sa lekom Gastroperidon, odnosno treba ih uzimati posle obroka, a ne pre obroka.

Istovremena primena sa levodopom

Iako se smatra da nije neophodno prilagođavanje doze levodope, primećeno je povećanje plazma koncentracije (maksimalno 30-40%) kada se domperidon primenjuje istovremeno sa levodopom.

Glavni put metabolizma domperidona je preko izoenzima CYP3A4. In vitro podaci ukazuju da istovremena upotreba lekova koji u velikoj meri inhibiraju ovaj izoenzim može dovesti do povećanih koncentracija domperidona u plazmi.

Usled farmakodinamskih i/ili farmakokinetičkih interakcija, povećan je rizik za produženje QT intervala.

Istovremena primena sledećih lekova je kontraindikovana

Lekovi koji produžavaju QTc interval (rizik od pojave torsades de points):

• antiaritmici klase IA (npr. dizopiramid, hidrokvinidin, kvinidin);

• antiaritmici klase III (npr. amjodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol);

• određeni antipsihotici (npr. haloperidol, pimozid, sertindol);

• određeni antidepresivi (npr. citalopram, escitalopram);

• određeni antibiotici (npr. eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, spiramicin);

• određeni antimikotici (npr. flukonazol, pentamidin);

• određeni antimalarici (naročito halofantrin, lumefantrin);

• određeni gastro-intestinalni lekovi (npr. cisaprid, dolasetron, prukaloprid);

• određeni antihistaminici (npr. mekvitazin, mizolastin);

• određeni lekovi koji se koriste u terapiji kancera (npr. toremifen, vandetanib, vinkamin);

• određeni drugi lekovi (npr. bepridil, difemanil, metadon);

• apomorfin, osim ukoliko korist od istovremene primene prevazilazi rizik i samo ukoliko su preporučene mere opreza za istovremenu primenu koje se navode u relevantnom Sažetku

  karakteristika leka za apomorfin striktno ispunjene. Molimo da obratite pažnju i na infomacije navedene u relevantnom Sažetku karakteristika leka za apomorfin (videti odeljak 4.3).

  Snažni CYP3A4 inhibitori (nezavisno od njihovog uticaja na produženje QT intervala), na primer:

• inhibitori proteaze (npr. ritonavir, sakvinavir, telaprevir);

• sistemski antimikotici iz grupe azola (npr. itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol);

• određeni makrolidni antibiotici (klaritromicin i telitromicin) (videti odeljak 4.3);

  Istovremena primena sledećih lekova nije preporučena

• Umereni inhibitori CYP3A4, npr. diltiazem, verapamil ili neki makrolidni antibiotici.

Istovremena primena sledećih lekova zahteva oprez prilikom primene

Sa oprezom treba primenjivati lekove koji mogu dovesti do bradikardije i hipokalemije, kao i sledeće lekove iz grupe makrolidnih antibiotika koji utiču na produženje QT intervala: azitromicin i roksitromicin (klaritromicin je kontraindikovan jer je snažan CYP3A4 inhibitor).

Lista lekova koja je data gore je reprezentativna, i nije konačna.

Trudnoća

Postmarketinški podaci o primeni domperidona kod trudnica su ograničeni. Studije na pacovima su pokazale reproduktivnu toksičnost pri visokoj, toksičnoj dozi za majke. Potencijalni rizik za ljude je nepoznat. Domperidon, u toku trudnoće, treba da se koristi samo kada se opravdano očekuje terapijska korist.

Dojenje

Domperidon se izlučuje u majčino mleko, pri čemu odojče dobija manje od 0,1% majčine doze, prilagođena telesnoj masi majke. Nakon izlaganja majčinom mleku, ne može se isključiti pojava neželjenih efekata, naročito na nivou srca. Prilikom donošenja odluke da li prekinuti dojenje ili prekinuti (odn. ne započeti) terapiju domperidonom treba uzeti u obzir korist dojenja za dete kao i korist terapije za majku. Ukoliko odojče ima faktore rizika za produženje QTc intervala, treba postupiti sa dodatnim oprezom.

Nakon primene domperidona kod pacijenata se javila vrtoglavica i somnolencija (videti odeljak 4.8). Zbog ovoga pacijente treba savetovati da ne upravljaju vozilima ili rukuju mašinama, kao i da ne obavljaju druge aktivnosti koje zahtevaju mentalnu budnost i koordinaciju dok ne utvrde kako domperidon deluje na njih.

Bezbednost primene domperidona je ispitana u kliničkim ispitivanjima i postmarketinškom praćenju. Klinička ispitivanja su sprovedena na 1275 pacijenata sa dispepsijom, gastro-ezofagealnim refluksom (engl. gastro-oesophageal reflux disorder, GORD), sindromom iritabilnog creva (engl. Irritable Bowel Syndrome, IBS), mučninom i povraćanjem ili drugim srodnim stanjima u 31 dvostruko slepim, placebo kontrolisanim studijama. Svi pacijenti su imali najmanje 15 godina i dobili su najmanje jednu dozu domperidona. Srednja ukupna dnevna doza je 30 mg (raspon od 10 do 80 mg), i srednja vrednost trajanja izloženosti leku bila je 28 dana (opseg od 1 do 28 dana). Studije kod dijabetesne gastropareze ili sekundarnih simptoma kod hemioterapije ili parkinsonizma su bile isključene.

Neželjena dejstva leka klasifikovana su, prema učestalosti, na sledeći način: veoma česta (≥1/10), česta (≥1/100, <1/10), povremena (≥1/1000, <1/100), retka (≥1/10000, <1/1000), veoma retka (<1/10000), nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).

Tabelarni prikaz neželjenih reakcija

*egzacerbacija sindroma nemirnih nogu kod pacijenata sa Parkinsonovom bolešću.

U 45 studija, domperidon se primenjivao u većim dozama, u cilju ispitivanja dužeg trajanja dejstva i dodatnih indikacija, kao što je dijabetesna gastropareza, učestalost neželjenih reakcija (osim suvoće usta) je bila znatno veća. To se posebno odnosi na farmakološke očekivane događaje, koji su u vezi sa povećanim koncentracijama prolaktina. Kao dopuna prethodno navedenim neželjenim reakcijama, takođe su prijavljene i akatizija, iscedak iz dojke, povećanje dojki, otečene dojke, depresija, preosetljivost, poremećaj u laktaciji i neredovna menstruacija.

Ekstrapiramidalni poremećaj se javlja prvenstveno kod novorođenčadi i odojčadi. Drugi efekti povezani sa centralnim nervnim sistemom, kao što su konvulzije, agitacija i pospanost, prvenstveno se javljaju kod odojčadi i dece.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Simptomi

Predoziranje je prijavljeno pre svega kod odojčadi i dece. Simptomi predoziranja su agitacija, izmenjena svest, konvulzije, dezorijentacija, pospanost i ekstrapiramidalne reakcije.

Lečenje

Ne postoji specifični antidot za domperidon, ali u slučaju predoziranja, treba odmah primeniti standardnu simptomatsku terapiju. Preporučuje se stalni medicinski nadzor i davanje pomoćne terapije. Treba primeniti EKG monitoring, jer postoji mogućnost za produženje QT intervala. Preporučuje se pažljivo medicinsko praćenje i primena suportivne terapije. U kontroli ekstrapiramidalnih reakcija mogu biti od pomoći antiholinergički lekovi i antiparkinsonici.

Preporučljivo je kontaktirati centar za kontrolu trovanja, radi dobijanja najnovijih preporuka za preduzimanje mera kod predoziranja.