Mydocalm® 150mg film tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Mydocalm 150mg
Doziranje
Odrasli
Preporučena oralna dnevna doza iznosi 150-450 mg, podeljena u 3 doze, u skladu sa potrebama i tolerancijom pacijenta.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega
Iskustvo kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega je ograničeno i zabeležena je veća učestalost neželjenih dejstava kod ove grupe pacijenata. Dakle, potrebna je individualna titracija doze sa pažljivim praćenjem stanja pacijenta i bubrežne funkcije kod pacijenata sa umerenim oštećenjem funkcije bubrega. Upotreba tolperisona se ne preporučuje kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre
Iskustvo kod pacijenata sa insuficijencijom jetre je ograničeno i zabeležena je veća učestalost neželjenih događaja kod ove grupe pacijenata. Dakle, potrebna je individualna titracija doze sa pažljivim praćenjem stanja pacijenta i funkcije jetre kod pacijenata sa umerenom insuficijencijom jetre. Upotreba tolperisona se ne preporučuje kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre.
Pedijatrijska populacija
Bezbednost i efikasnost tolperisona kod dece nije utvrđena.
Način primene
Za oralnu upotrebu.
Lek treba uzimati posle obroka sa čašom vode.
Nedovoljan unos hrane može da smanji bioraspoloživost tolperisona.
Preosetljivost na aktivnu supstancu tolperison ili na hemijski sličnu supstancu eperison ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Mijastenija gravis.
Dojenje.
Reakcije preosetljivosti
U periodu nakon stavljanja leka u promet, najčešće prijavljene neželjene reakcije bile su reakcije preosetljivosti. Reakcije preosetljivosti su bile u rasponu od blagih kožnih reakcija do ozbiljnih sistemskih reakcija, uključujući i anafilaktički šok. Simptomi mogu da uključuju eritem, osip, urtikariju, svrab, angioedem, tahikardiju, hipotenziju ili dispneju.
Žene, kao i pacijenti preosetljivi na druge lekove ili sa alergijom u anamnezi mogu imati veći rizik.
U slučaju poznate preosetljivosti na lidokain, potreban je povećan oprez tokom primene tolperisona zbog mogućih ukrštenih reakcija preosetljivosti.
Pacijentima treba savetovati predostrožnost u slučaju pojave simptoma koji su slični simptomima preosetljivosti, da prekinu terapiju tolperisonom i odmah potraže savet lekara ako se takvi simptomi jave.
Tolperison ne sme biti ponovo primenjen nakon epizode preosetljivosti na tolperison. Lek Mydocalm film tablete od 150 mg sadrže mlečni šećer (laktozu, monohidrat).
Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, potpunim nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
Farmakokinetička ispitivanja interakcija sa CYP2D6 supstratom dekstrometorfanom ukazuju da istovremeno primenjen tolperison može povećati koncentraciju lekova u krvi koji se dominantno metabolišu CYP2D6 sistemom enzima, kao što je tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, desipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivolol i perfenazin.
In vitro ispitivanja na mikrozomima ljudske jetre i ljudskih hepatocita nisu pokazala značajnu inhibiciju ili indukciju drugih CYP izoenzima (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Povećanje izloženosti tolperisonu se ne očekuje posle istovremene primene CYP2D6 supstrata i/ili drugih lekova zbog raznolikosti metaboličkih puteva tolperisona.
Bioraspoloživost tolperisona se smanjuje kada se uzima bez hrane, te se na osnovu navedenog preporučuje konzistentna primena u odnosu na obroke (videti takođe odeljke 4.2 i 5.2).
Iako je tolperison supstanca sa centralnim delovanjem, njegov potencijal da izazove sedaciju je mali. U slučaju istovremene primene sa drugim centralno delujućim miorelaksansima, potrebno je razmotriti smanjenje doze tolperisona.
Tolperison-hidrohlorid pojačava dejstvo nifluminske kiseline. U slučaju istovremene primene ova dva leka, treba razmotriti smanjenje doze nifluminske kiseline ili drugih NSAIL.
Trudnoća
Na osnovu eksperimenata na životinjama smatra se da tolperison nije teratogen.
Zbog nedostatka relevantnih kliničkih podataka i mogućeg rizika od embriotoksičnosti, tolperison ne bi trebalo primenjivati u trudnoći (naročito ne u prvom trimestru), osim ako očekivane koristi jasno opravdavaju potencijalni rizik po fetus.
Dojenje
Nije poznato da li se tolperison izlučuje u majčino mleko, pa je primena tolperisona kontraindikovana u periodu dojenja.
Lek Mydocalm nema uticaja na sposobnost upravljanja vozilom i rukovanja mašinama.
Pacijenti kod kojih se javi vrtoglavica, somnolencija, poremećaj pažnje, epilepsija, zamućen vid ili mišićna slabost dok uzimaju tolperison treba da se obrate svom lekaru.
Bezbednosni profil tolperisona je utvrđen na osnovu podataka na više od 12000 pacijenata.
Na osnovu ovih podataka, najčešća neželjena dejstva prema sistemu organa su poremećaji kože i potkožnog tkiva, opšti poremećaji, neurološki poremećaji i gastrointestinalni poremećaji.
Na osnovu postmarketinških podataka, reakcije preosetljivosti povezane sa primenom tolperisona predstavljaju 50-60% zabeleženih slučajeva. Najveći broj ovih slučajeva nisu bili ozbiljnog karakatera, spontano su prolazili i nisu imali dugoročne štetne posledice po zdravlje. Životno-ugrožavajuće reakcije preosetljivosti su zabeležene veoma retko.
- Tabela u nastavku pokazuje neželjena dejstva kodirana prema MedDRA klasi sistema organa i prikazuje njihovu učestalost pojavljivanja: veoma često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do < 1/10), povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100), retko (≥ 1/10000 do < 1/1000), veoma retko (< 1/10000).
| MedDRA klasa sistema organa | Povremeno (≥1/1000 do <1/100) | Retko(≥1/10000 do <1/1000) | Veoma retko (<1/10000) |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | Anemija Limfadenopatija | ||
| Poremećaji imunskog sistema | Reakcija preosetljivosti* Anafilaktička reakcija | Anafilaktički šok | |
| Poremećaji metabolizma i ishrane | Anoreksija | Polidipsija | |
| Psihijatrijski poremećaji | Insomnija Poremećaj spavanja | Smanjena aktivnost Depresija | Konfuzija |
| Poremećaji nervnog sistema | Glavobolja Vrtoglavica Somnolencija | Poremećaji pažnje TremorEpilepsija Hipoestezija Parestezija Letargija | |
| Poremećaji oka | Zamućen vid |
| Poremećaji uha i labirinta | Tinitus Vertigo | ||
| Kardiološki poremećaji | Angina pektoris Tahikardija Palpitacije | Bradikardija | |
| Vaskularni poremećaji | Hipotenzija | Naleti vrućine | |
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | Dispneja Epistaksa Tahipneja | ||
| Gastrointestinalni poremećaji | Osećaj nelagodnosti u abdomenuDijareja Suvoća usta Dispepsija Mučnina | Epigastrični bol Konstipacija Nadutost Povraćanje | |
| Hepatobilijarni poremećaji | Blago oštećenje funkcije jetre | ||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Alergijski dermatitis Hiperhidroza PruritusUrtikarija Osip | ||
| Poremećaji mišićno- koštanog sistema i vezivnog tkiva | Mišićna slabost MijalgijaBol u ekstremitetima | Nelagodnost u ekstremitetima | Osteopenija |
| Poremećaji bubrega i urinarnog sistema | Enureza Proteinurija | ||
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | Astenija Nelagodnost Zamor | Osećaj pijanstva Osećaj vrućine IritabilnostŽeđ | Nelagodnost u grudima |
| Ispitivanja | Smanjen krvni pritisak Povećana koncentracija bilirubina u krvi Abnormalne vrednosti enzima jetreSmanjen broj trombocita Povećan broj belih krvnih zrnaca | Povećana vrednost kreatinina u krvi |
* Tokom postmarketinškog praćenja prijavljene su sledeće reakcije (nepoznata učestalost): angioedem (uključujući edem lica, oticanje usana)
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi predoziranja mogu uključiti somnolenciju, gastrointestinalne simptome (mučninu, povraćanje, epigastrični bol), tahikardiju, hipertenziju, bradikineziju i vertigo. U težim slučajevima su zabeleženi epileptični napadi, respiratorna depresija, apneja i koma.
Ne postoji specifični antidot za tolperison. Preporučuje se simptomatska terapija.
Farmakološki podaci - Mydocalm 150mg
Farmakoterapijska grupa: Miorelaksansi; Ostali miorelaksansi sa centralnim delovanjem
ATC šifra: M03BX04 Mehanizam dejstva
Tolperison-hidrohlorid je miorelaksans centralnog dejstva. Precizni mehanizam dejstva tolperisona nije u potpunosti razjašnjen.
Farmakodinamsko dejstvo
Tolperison ima visok afinitet za nervno tkivo, dostižući najveće koncentracije u ćelijama mozga, kičmenoj moždini i perifernim nervnim tkivima.
Najistaknutiji efekat tolperisona je njegovo inhibitorno dejstvo na spinalne refleksne puteve. Ovaj efekat, zajedno sa inhibitornim efektom na silazne kontrolne puteve, može da bude glavno delovanje koje doprinosi terapijskoj koristi tolperisona.
Hemijska struktura tolperisona podseća na strukturu lidokaina. Zajedničko sa lidokainom ima to da stabilizuje membranu i smanjuje električnu ekcitabilnost motornih neurona i primarnih aferentnih neurona. Tolperison na dozno zavisni način inhibira naponski zavisne natrijumske kanale i posledično, amplituda i frekvencija akcionog potencijala je smanjena (ovaj efekat je najistaknutiji kod neurona zadnjeg roga kičmene moždine).
Inhibitorni efekat za naponski zavisne kalcijumske kanale je dokazan; što ukazuje da tolperison može takođe da smanjuje oslobađanje transmitera, pored toga što stabilizuje membranu. Konačno, tolperison takođe ima slaba alfa adrenergička antagonistička i anti-muskarinska svojstva.
Klinička efikasnost i bezbednost
Efikasnost tolperisona je potvrđena kod spasticiteta nakon moždanog udara.
Rezultati randomizovane, dvostruko-slepe, placebo kontrolisane studije na 120 pacijenata sa spasticitetom nakon moždanog udara, pokazali su visoko statistički značajan napredak kod spasticiteta nakon primene tolperisona, na osnovu Ashworth-ove skale, definisano kao primarni parametar efikasnosti. Ukupna procena efikasnosti, od strane pacijenata i ispitivača je potvrdila superiornost tolperisona u odnosu na placebo (p
<0,001). Prosečno poboljšanje vrednosti na Ashworthovoj skali je bilo 32% u opštoj ITT (engl. intention to treat, ITT) populaciji i 42% u podgrupi pacijenata koji su dobijali dnevnu dozu od 300-450 mg tolperisona. Rezultati parametara funkcionalnih testova takođe su pokazali definitvnu tendenciju ka boljoj efikasnosti tolperisona u odnosu na placebo, međutim, nivo statističke značajnosti nije dostignut.
U randomizovanoj, dvostruko-slepoj, komparativnoj kliničkoj studiji na 48 pacijenata sa moždanim lezijama efikasnost tolperisona bila je slična baklofenu, u pogledu poboljšanja Barthel-ovog indeksa, dok je zabeleženo da je tolperison bio superioran u odnosu na baklofen, u poboljšanju na osnovu Rivermead Motor Assessment skale (RMAS).
Dokazi za prednost terapije tolperisonom kod pacijenata sa povećanim tonusom mišića kao posledice lokomotornih poremećaja osim spasticiteta nakon moždanog udara su ostali kontroverzni. Iako su neke studije pokazale pozitivne rezultate nekih testiranih parametara, druge studije nisu uspele da dokažu koristi tolperisona u ovim stanjima.
Bezbednosni profil tolperisona je ustanovljen na osnovu podataka iz kliničkih studija kod pacijenata sa povećanim tonusom mišića različite etiologije i na osnovu spontanih prijava neželjenih reakcija.
Resorpcija, distribucija i biotransformacija
Kada se primeni oralno, tolperison se dobro resorbuje iz tankog creva. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se u intervalu od 0,5 do 1,5 časa posle uzimanja. Zbog intenzivnog metabolizma prvog prolaska, bioraspoloživost preparata iznosi oko 20%.
Obroci sa visokim procentom masti povećavaju bioraspoloživost oralno primenjenog tolperisona za otprilike 100% i takođe povećavaju maksimalnu koncentraciju u plazmi za otprilike 45%, u poređenju kada se tolperison uzima na prazan stomak, čime se odlaže postizanje maksimalne koncentracije za 30 minuta.
Tolperison se intenzivno metaboliše u jetri i bubrezima. Farmakološka aktivnost metabolita nije poznata. Eliminacija
Jedinjenje se gotovo isključivo eliminiše preko bubrega (više od 99%) u obliku metabolita.
Poluvreme eliminacije iznosi oko 2,5 sata posle oralne primene.
Farmaceutski podaci - Mydocalm 150mg
Jezgro tablete:
limunska kiselina, monohidrat; silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; stearinska kiselina;
talk;
celuloza, mikrokristalna (102);
skrob, kukuruzni; laktoza, monohidrat.
Omotač film tablete:
silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; titan-dioksid (E171);
laktoza, monohidrat; makrogol 6000; hipromeloza.
Unutrašnje pakovanje je PVC/Al blister, koji sadrži 10 film tableta.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 3 blisterasa po 10 film tableta (ukupno 30 film tableta) i Uputstvo za lek.