Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Berlithion 600 600mg
Parestezije kod dijabetesne polineuropatije. Lek Berlithion 600 je indikovan kod odraslih.
Doziranje
Dnevna doza je 1 kapsula leka Berlithion 600 (što je ekvivalentno 600 mg tioktinske kiseline), koju treba uzeti kao pojedinačnu dozu oko 30 minuta pre prvog dnevnog obroka.
Pri izraženim parestezijama preporučuje se početak terapije intravenskom infuzijom tioktinske kiseline.
Pedijatrijska populacija
Deca i adolescenti ne treba da koriste lek Berlithion 600 kapsule (videti odeljak 4.4).
Način primene
Lek Berlithion 600, kapsulu treba progutati celu sa dovoljno tečnosti na prazak stomak.
Istovremeno konzumiranje hrane može da uspori resorpciju. Zato je posebno važno da se kapsule uzimaju pola sata pre doručka kod pacijenata koji dodatno imaju produženo vreme pražnjenja želuca.
Dijabetesna polineuropatija je hronična bolest, tako da može biti potrebna dugotrajna terapija. Optimalna kontrola dijabetesa predstavlja osnovnu terapiju dijabetesne polineuropatije.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Slučajevi autoimunog insulinskog sindroma (engl. Insulin Autoimmune Syndrome, IAS) zabeleženi su tokom lečenja tioktinskom kiselinom. Kod pacijenata sa genotipom humanog leukocitarnog antigena kao što su
HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03 aleli, postoji veća mogućnost pojave IAS u slučaju primene tioktinske kiseline. HLA-DRB1*04:03 alel (verovatnoća pojave IAS, unakrsni odnos 1,6) uglavnom se javlja kod pripadnika bele rase, sa većom učestalošću u južnoj u odnosu na severnu Evropu. Alel HLA- DRB1*04:06 (verovatnoća pojave IAS, unakrsni odnos 56,6) javlja se sa većom učestalošću kod pacijenata u Japanu i Koreji.
IAS je potrebno razmotriti u diferencijalnoj dijagnostici spontane hipoglikemije kod pacijenata koji koriste tioktinsku kiselinu (videti odeljak 4.8).
Lek Berlithion 600, kapsule, meke sadrži sorbitol. Ovaj lek sadrži 66 mg sorbitola u svakoj kapsuli. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na fruktozu, ne smeju koristiti ovaj lek.
Treba uzeti u obzir aditivni uticaj istovremeno primenjenih lekova koji sadrže sorbitol (ili fruktozu) i unos sorbitola (ili fruktoze) ishranom. Sadržaj sorbitola u lekovima za oralnu upotrebu može uticati na bioraspoloživost drugih lekova za oralnu upotrebu koji se primenjuju istovremeno.
Pedijatrijska populacija
Lek Berlithion ne treba koristiti kod dece i adolescenata s obzirom na to da ne postoje klinička iskustva.
Pri istovremenoj primeni leka Berlithion 600 i cisplatina, primećeno je slabljenje aktivnosti cisplatina.
Tioktinska kiselina sa metalima gradi helate i zato je ne treba primenjivati istovremeno sa lekovima koji sadrže metale (suplementi gvožđa, suplementi magnezijuma ili mlečni proizvodi zbog sadržaja kalcijuma). Ako se celokupna dnevna doza leka Berlithion 600 uzme pola sata pre doručka, suplementi gvožđa i magnezijuma se mogu uzeti poslepodne ili uveče.
Tioktinska kiselina može intenzivirati hipoglikemijski efekat insulina ili oralnih antidijabetika. Zato je neophodno pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi, naročito na početku terapije tioktinskom kiselinom.
U nekim slučajevima, može biti potrebno da se smanji doza insulina ili oralnog antidijabetika kako bi se izbegli simptomi hipoglikemije.
Napomena:
Redovno konzumiranje alkohola predstavlja značajan faktor rizika za razvoj i napredovanje kliničke slike neuropatije i zato može umanjiti uspeh lečenja lekom Berlithion 600. Zato se uvek preporučuje da pacijenti sa dijabetesnom polineuropatijom što je moguće više izbegavaju konzumaciju alkohola. To se odnosi i na periode u kojima se ovaj lek ne koristi.
Plodnost
Ispitivanja reproduktivne toksičnosti nisu pokazala efekte na plodnost.
Trudnoća
Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na direktnu ili indirektnu reproduktivnu toksičnost (videti odeljak 5.3).
Lek Berlithion 600 se može koristiti u trudnoći samo nakon pažljive procene odnosa koristi i rizika.
Dojenje
Nije poznato da li se tioktinska kiselina izlučuje u majčino mleko.
Potrebno je odlučiti da li prekinuti dojenje ili prekinuti lečenje lekom Berlithion 600, uzimajući u obzir korist dojenja za dete i korist lečenja za ženu.
Lek Berlithion 600 nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama.
Neželjena dejstva su navedena prema sledećoj konvenciji o učestalosti:
| Veoma često | ≥1/10 |
| Često | ≥1/100 do <1/10 |
| Povremeno | ≥1/1000 do <1/100 |
| Retko | ≥1/10000 do <1/1000 |
| Veoma retko | <1/10000 |
| Nepoznato | Ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka |
Poremećaji imunskog sistema
Veoma retko: alergijske reakcije na koži kao što su: osip, urtikarija i svrab. Nepoznato: autoimuni insulinski sindrom (videti odeljak 4.4.).
Poremećaji metabolizma i ishrane
Veoma retko: hipoglikemija
Poremećaji nervnog sistema
Često: vrtoglavica
Veoma retko: disgeuzija, glavobolja, hiperhidroza.
Poremećaji oka
Veoma retko: poremećaj vida
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina
Veoma retko: povraćanje, bol u stomaku i dijareja.
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene:
Veoma retko: Zbog poboljšanog iskorišćavanja glukoze može doći do smanjenja koncentracije glukoze u krvi. Zabeleženi su simptomi slični hipoglikemiji koji uključuju vrtoglavicu, znojenje, glavobolju i poremećaje vida.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
Faks: +381 (0)11 39 51 131
Website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
U slučaju predoziranja se mogu javiti mučnina, povraćanje i glavobolja.
Ozbiljne intoksikacije, u nekim slučajevima sa smrtnim ishodom, mogu se javiti usled slučajne ili suicidalne ingestije od 10 do 40 g tioktinske kiseline u kombinaciji sa alkoholom. Klinička slika intoksikacije se u početku može ispoljiti kao psihomotorna agitacija ili pomračenje svesti, što tipično progredira do generalizovanih konvulzija i laktatne acidoze. Pored toga, kao posledice intoksikacije velikim dozama tioktinske kiseline opisani su hipoglikemija, šok, rabdomioliza, hemoliza, diseminovana intravaskularna koagulacija (DIK), depresija koštane srži i višestruko otkazivanje sistema organa.
Terapijske mere u slučaju intoksikacije:
Čak i ako se samo sumnja na intoksikaciju tioktinskom kiselinom (npr. > 10 mekih kapsula od 600 mg kod odraslih i > 50 mg/kg telesne mase kod dece), pacijenta treba odmah hospitalizovati i primeniti opšte mere terapije trovanja (izazivanje povraćanja, gastrična lavaža, davanje aktivnog uglja). Terapija generalizovanih konvulzija, laktatne acidoze i drugih životno ugrožavajućih posledica trovanja, mora biti po principima savremene intenzivne terapije i mora biti simptomatska. Do sada nije potvrđena korist od hemodijalize, hemoperfuzije ili tehnike filtracije u cilju uklanjanja tioktinske kiseline iz krvi.
Farmakološki podaci - Berlithion 600 600mg
Farmakoterapijska grupa: Različiti proizvodi koji deluju na bolesti digestivnog sistema i metabolizma
ATC šifra: A16AX01
Tioktinska kiselina je vitaminu slična, endogeno stvorena supstanca sa koenzimskom funkcijom u procesu oksidativne dekarboksilacije alfa-keto kiselina.
Usled hiperglikemije izazvane dijabetes melitusom, dolazi do vezivanja glukoze za matriks proteina u krvnim sudovima i do formiranja tzv. „krajnjih proizvoda uznapredovale glikozilacije”.
Ovaj proces dovodi do smanjenja endoneuralnog protoka krvi i do endoneuralne hipoksije/ishemije, koja je povezana sa povećanim stvaranjem slobodnih radikala koji oštećuju periferne nerve. Takođe je uočeno i smanjenje koncentracije antioksidanasa, kao što je glutation u perifernim nervima.
U ispitivanjima sprovedenim na pacovima, tioktinska kiselina je stupala u interakciju sa tim biohemijskim procesima u slučaju streptozocinom izazvanog dijabetesa, smanjujući stvaranje krajnjih proizvoda glikozilacije, poboljšavajući endoneuralni protok krvi i povećavajući fiziološke antioksidativne nivoe glutationa. Ona takođe deluje i kao antioksidans za slobodne kiseonične radikale u nervima pacijenata sa dijabetesom.
Ovi efekti uočeni u eksperimentalnim uslovima navode na zaključak da tioktinska kiselina može poboljšati funkcionalnost perifernih nerava. To se odnosi na senzorne poremećaje kod diabetesne polineuroptije, koji se mogu ispoljiti kao dizestezije i parestezije kao što su npr: peckanje, bol, osećaj utrnulosti i mravinjanja.
Kao dopuna dosadašnjih kliničkih iskustava u simptomatskom lečenju dijabetesne polineuropatije tioktinskom kiselinom, u sprovedenom multicentričnom, placebo kontrolisanom ispitivanju sprovedenom 1995. godine utvrđeni su povoljni efekti tioktinske kiseline na ispitivane simptome: peckanje, parestezije, osećaj utrnulosti i bol.
Tioktinska kiselina se brzo resorbuje nakon oralne primene kod ljudi. Kao rezultat izraženog prvog prolaska kroz jetru, apsolutna bioraspoloživost (u poređenju sa intravenskom primenom) oralno primenjene tioktinske
kiseline je oko 20%. Zbog brze distribucije u tkivima, poluvreme eliminacije tioktinske kiseline iz plazme je oko 25 minuta u humanoj populaciji.
Relativna biološka raspoloživost tioktinske kiseline nakon oralne primene čvrste forme je više od 60% u odnosu na oralno primenjen rastvor. Maksimalna koncentracija u serumu od oko 4 mikrograma/mL je izmerena oko pola sata nakon oralne primene 600 mg tioktinske kiseline.
U ispitivanjima sprovedenim na životinjama (pacovi, psi) pomoću radioaktivnog obeleževanja, dokazano je da se većina primenjene tioktinske kiseline (80 – 90%) izluči u obliku metabolita putem bubrega. Takođe i kod ljudi, male količine izlučene nepromenjene tioktinske kiseline se nalaze u urinu. Biotransformacija se odigrava uglavnom preko oksidativnog skraćenja bočnih lanaca (beta-oksidacija) i/ili S-metilacijom odgovarajućih tiolskih grupa.
Tioktinska kiselina reaguje in vitro sa kompleksima jona metala (npr. sa cisplatinom). Tioktinska kiselina formira slabo rastvorljive komplekse sa molekulima šećera.
Farmaceutski podaci - Berlithion 600 600mg
Sadržaj kapsule:
Mast, čvrsta
Trigliceridi, srednje dužine lanca
Omotač kapsule:
Želatin
Sorbitol, tečni (nekristališući), 70% (suva supstanca) Glicerol 85% (suva supstanca)
Boje:
Titan-dioksid (E171)
Carmine lacquer (E 120)
Unutrašnje pakovanje je PVC/Al blister.
Spoljnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 2 blistera sa po 15 mekih kapsula ili 3 blistera sa po 10 mekih kapsula (ukupno 30 mekih kapsula) i Uputstvo za lek.