Ganfort® 5mg/mL+300mcg/mL kapi za oči, rastvor
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Ganfort 5mg/mL
Snižavanje očnog pritiska kod odraslih pacijenata sa glaukomom otvorenog ugla ili očnom hipertenzijom, koji nedovoljno reaguju na lokalne beta-blokatore ili analoge prostaglandina.
Doziranje
Preporučena doza za odrasle (uključujući i starije osobe)
Preporučena doza jeste jedna kap leka Ganfort u obolelo oko (oči) jedanput dnevno, primenjeno bilo ujutru ili uveče. Lek se mora primeniti u isto vreme svakog dana.
Postojeći literaturni podaci za lek Ganfort ukazuju da bi večernje doziranje moglo biti efikasnije u snižavanju očnog pritiska od jutarnjeg doziranja. Međutim, prilikom razmatranja jutarnjeg ili večernjeg doziranja treba uzeti u obzir i verovatnoću komplijanse (videti odeljak 5.1).
Ukoliko se propusti jedna doza, terapiju treba nastaviti sledećom planiranom dozom. Doza leka ne sme preći jednu kap dnevno u obolelo oko (oči).
Primena kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i jetre
Lek Ganfort nije ispitivan kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i jetre i stoga se treba primenjivati sa oprezom kod ovih pacijenata.
Pedijatrijska populacija
Bezbednost i efikasnost leka Ganfort nisu ustanovljene kod dece uzrasta od 0 do 18 godina. Nema dostupnih podataka.
Način primene
Ukoliko se primenjuje više od jednog lokalnog oftalmološkog leka, potrebno ih je primenjivati u razmaku od najmanje 5 minuta.
Nazolakrimalnom okluzijom ili zatvaranjem kapaka u trajanju od dva minuta, smanjuje se sistemska resorpcija leka. To može dovesti do smanjenja sistemskih neželjenih dejstava i do povećanja lokalne aktivnosti.
˗ Preosetljivost na aktivne supstance ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
˗ Reaktivne bolesti disajnih puteva, koje obuhvataju bronhijalnu astmu ili istoriju bronhijalne astme, tešku hroničnu opstruktivnu bolest pluća.
˗ Sinusna bradikardija, sick-sinus sindrom, sinoatrijalni blok, atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stepena, nekontrolisan pejsmejkerom. Očigledna srčana insuficijencija, kardiogeni šok.
Aktivne supstance (timolol/bimatoprost) u leku Ganfort mogu da se sistemski resorbuju, poput drugih lokalno primenjenih oftalmoloških lekova. Nije primećeno povećanje sistemske resorpcije pojedinačnih aktivnih supstanci.
Zbog beta-adrenergičke komponente, timolola, mogu da se pojave iste kardiovaskularne, plućne i druge neželjene reakcije, koje se dešavaju kod sistemskih beta-blokatora. Incidenca za sistemska neželjena dejstva leka nakon primene lokalnog oftalmološkog leka je manja nego kod sistemske primene. Za smanjenje sistemske resorpcije, videti odeljak 4.2.
Poremećaji rada srca
Pacijenti koji boluju od kardiovaskularnih bolesti (npr. koronarna bolest srca, Prinzmetalova angina i srčana insuficijencija) i primaju hipotenzivnu terapiju beta-blokatorima trebalo bi posebno da se pregledaju i kod njih treba razmotriti terapiju drugim aktivnim supstancama. Pacijenti sa kardiovaskularnim oboljenjima treba da se prate zbog znakova pogoršanja ovih bolesti i zbog neželjenih reakcija.
Zbog svog negativnog dejstva na vreme provođenja, beta-blokatori treba samo da se daju uz oprez pacijentima koji imaju srčani blok prvog stepena.
Vaskularni poremećaji
Pacijente sa ozbiljnim poremećajima periferne cirkulacije (odnosno sa teškim oblicima Raynaud-ove bolesti ili Raynaud-ovog sindroma) treba sa oprezom lečiti.
Respiratorni poremećaji
Respiratorne reakcije, uključujući smrt usled bronhospazma kod pacijenata koji imaju astmu, prijavljene su nakon primene nekih oftalmoloških beta-blokatora.
Lek Ganfort treba koristiti uz oprez kod pacijenata sa blagom/umerenom hroničnom opstruktivnom bolešću pluća (HOBP) i samo ako potencijalna korist prevazilazi potencijalni rizik.
Endokrini poremećaji
Beta-adrenergički blokatori treba da se primenjuju uz oprez kod pacijenata koji su podložni spontanoj hipoglikemiji ili kod onih sa nestabilnim dijabetesom, pošto beta-blokatori mogu da zamaskiraju znake i simptome akutne hipoglikemije.
Beta-blokatori takođe mogu da zamaskiraju simptome hipertireoidizma. Bolesti rožnjače
Oftalmološki β-blokatori mogu da izazovu suvoću očiju. Pacijenti koji imaju oboljenja rožnjače treba da se
leče uz oprez.
Ostali beta-blokatori
Dejstvo na intraokularni pritisak ili poznata dejstva sistemskih beta blokatora mogu da se povećaju kada se timolol daje pacijentima koji već primaju neki sistemski beta-blokator. Odgovori ovih pacijenata moraju pažljivo da se prate. Upotreba dva lokalna beta-adrenergička blokatora nije preporučljiva (videti odeljak 4.5).
Anafilaktičke reakcije
Dok se uzimaju beta blokatori, pacijenti koji imaju istoriju pojave atopije ili teških anafilaktičkih reakcija na različite alergene, mogu da imaju više reakcija kod ponovljene pojave tih alergena, a da pri tom ne odreaguju na uobičajenu dozu adrenalina koja se koristi u terapiji anfilaktičkih reakcija.
Odvajanje horoidee
Odvajanje horoidee je prijavljeno kod primene terapije vodenom supresijom (npr. timolol, acetazolamid) nakon sprovedenih procedura filtracije.
Hirurška anestezija
Oftalomološki preparati β-blokatora mogu da blokiraju dejstva sistemskih β-agonista, npr. adrenalina. Anesteziolozi treba da budu obavešteni kada pacijent uzima timolol.
Bolesti jetre
Kod pacijenata sa istorijom blagog oboljenja jetre ili abnormalnim početnim vrednostima alanin aminotransfereze (ALT), aspartat aminotransfereze (AST) i/ili bilirubina, bimatoprost ne dovodi do pojave neželjenih reakcija na funkciju jetre tokom upotrebe duže od 24 meseca. Ne postoje poznate neželjene reakcije timolola za okularnu primenu na funkciju jetre.
Poremećaji oka
Pre samog početka terapije, pacijenti treba da budu obavešteni o mogućem rastu trepavica, potamnjenju očnih kapaka ili kože oko očiju i pojačane braon pigmentacije irisa, pošto su ove pojave praćene tokom terapije bimatoprostom i lekom Ganfort. Pojačana pigmentacija irisa može biti trajna i može dovesti do razlike u izgledu očiju, ukoliko se leči samo jedno oko. Nakon prestanka primene leka Ganfort, pigmentacija irisa može ostati trajna. Nakon 12 meseci terapije lekom Ganfort, incidenca pigmentacije irisa bila je 0,2%. Nakon 12 meseci terapije isključivo kapima za oči sa bimatoprostom, incidenca je bila 1,5%, a nije došlo do povećanja u naredne 3 godine terapije. Do promene pigmentacije dolazi usled povećanog sadržaja melanina u melanocitima pre nego zbog povećanja broja melanocita. Dugoročni efekti pojačane pigmentacije irisa nisu poznati. Promene boje irisa kod oftalmološke primene bimatoprosta mogu da se ne primete nekoliko meseci do nekoliko godina. Čini se da terapija ne utiče na nevuse i pege na irisu. Prijavljeno je da je pigmentacija tkiva u periorbitalnoj regiji reverzibilna kod nekih pacijenata.
Makularni edem, uključujući cistoidni edem makule prijavljen je kod upotrebe leka Ganfort. Stoga lek Ganfort treba upotrebljavati sa oprezom kod pacijenata sa afakijom, pseudofakijom sa oštećenom posteriornom kapsulom sočiva ili kod pacijenata sa poznatim rizikom za pojavu makularnog edema (npr. intraokularna operacija, okluzija retinalne vene, zapaljensko oboljenje oka i dijabetesna retinopatija).
Lek Ganfort treba upotrebljavati sa oprezom kod pacijenata koji imaju aktivno intraokularno zapaljenje (npr. uveitis), jer zapaljenje može da se pogorša.
Poremećaji kože
Postoji mogućnost pojave rasta dlaka u područjima gde rastvor leka Ganfort više puta dođe u kontakt sa površinom kože. Zbog toga je važno da se lek Ganfort primenjuje prema uputstvu i da se izbegne slivanje rastvora niz obraz ili neke druge delove kože.
Pomoćne supstance
Konzervans u leku Ganfort, benzalkonijum-hlorid može izazvati iritaciju očiju. Izbegavati kontakt sa mekim kontaktnim sočivima. Pre primene skinuti kontaktna sočiva i sačekati najmanje 15 minuta pre njihovog ponovnog stavljanja. Poznato je da benzalkonijum hlorid menja boju mekih kontaktnih sočiva.
Prijavljeno je da benzalkonijum-hlorid može dovesti do tačkaste keratopatije i/ili toksične ulcerativne keratopatije. Stoga je potrebno praćenje za vreme učestale ili duže upotrebe leka Ganfort kod pacijenata sa sindromom suvih očiju ili gde je ugrožena kornea.
Ostala stanja
Lek Ganfort nije proučavan kod pacijenata sa zapaljenskim stanjima oka, neovaskularnim zapaljenskim, glaukomom zatvorenog ugla, urođenim glaukomom ili glaukomom uskog ugla.
Studije sa bimatoprostom od 0,3 mg/mL kod pacijenata sa glaukomom ili očnom hipertenzijom, pokazuju da učestalije izlaganje oka više od jednoj dozi bimatoprosta dnevno može da umanji efekat snižavanja očnog pritiska. Pacijenti koji koriste lek Ganfort sa drugim prostaglandinskim analozima treba da se prate zbog promena koje se javljaju kod njihovog intraokularnog pritiska.
Nisu sprovedene studije interakcija sa fiksnom kombinacijom bimatoprost/timolol.
Postoji mogućnost za aditivno dejstvo koje će dovesti do pojave hipotenzije i/ili izražene bradikardije kada se oftalmološki rastvor beta-blokatora primenjuje istovremeno sa oralnim blokatorima kalcijumskih kanala, gvanetidinom ili beta-adrenergičkim blokatorima, parasimpatomimeticima, antiaritmicima (uključujući amjodaron) i glikozidima digitalisa.
Prijavljeni su slučajevi pojačane sistemske beta-blokade (npr. smanjena srčana frekvencija, depresija) pri istovremenoj primeni inhibitora CYP2D6 (npr. hinidin, fluoksetin, paroksetin) i timolola.
Midrijaza koja je rezultat istovremene upotrebe oftalmoloških beta-blokatora i adrenalina (epinefrina), povremeno je bila prijavljena.
Trudnoća
Ne postoje odgovarajući podaci o primeni bimatoprosta/timolola u fiksnoj kombinaciji kod trudnica. Lek Ganfort ne sme da se koristi tokom trudnoće, osim ako nije izričito neophodan. Za smanjenje sistemske resorpcije, videti odeljak 4.2.
Bimatoprost
Ne postoje odgovarajući klinički podaci o izloženosti tokom trudnoće. Studije sprovedene na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost pri primeni visokih doza koje izazivaju toksičnost kod majki (videti odeljak 5.3).
Timolol
Epidemiološke studije nisu otkrile malformativne efekte, ali prikazale su rizik za intrauterini zastoj rasta, kada se beta-blokatori primenjuju oralnim putem. Osim toga, znaci i simptomi blokade beta-adrenergičkih receptora (npr. bradikardija, hipotenzija, respiratorni distres sindrom i hipoglikemija) primećeni su u neonatalnom periodu, kada su se beta blokatori primenjivali sve do porođaja. Ukoliko se lek Ganfort primenjuje do porođaja, novorođenče treba pažljivo da se prati tokom prvih dana života. Studije sprovedene na životinjama sa timololom pokazale su reproduktivnu toksičnost pri primeni doza koje su značajno više od onih koje se koriste u kliničkoj praksi (videti odeljak 5.3).
Dojenje
Timolol
Beta blokatori se izlučuju u majčino mleko. Međutim, pri primeni terapijskih doza timolola u kapima za oči, malo je verovatno da bi bila prisutna dovoljna količina u majčinom mleku koja bi dovela do pojave kliničkih simptoma beta blokade kod odojčeta. Za smanjenje sistemske resorpcije, videti odeljak 4.2.
Bimatoprost
Nije poznato da li se bimatoprost izlučuje u majčino mleko, ali se izlučuje u mleko ženke pacova. Lek Ganfort ne bi trebalo da se primenjuje tokom dojenja.
Plodnost
Ne postoje nikakvi podaci o dejstvu leka Ganfort na plodnost kod ljudi.
Lek Ganfort ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Kao i kod drugih terapija oka, ukoliko se pojavi prolazno zamagljenje vida pri primeni leka, potrebno je da pacijent sačeka sa vožnjom ili rukovanjem mašinama dok se vid ne izbistri.
Ganfort
Sažetak bezbednosnog profila
Neželjena dejstva prijavljena u kliničkim studijama u kojima se se koristio lek Ganfort bila su ograničena na ona koja su ranije bila prijavljena za pojedinačne aktivne supstance bimatoprost i timolol. Nikakve nove neželjene reakcije, specifične za lek Ganfort, nisu prijavljene u kliničkim studijama.
Većina neželjenih reakcija na lek prijavljena u kliničkim studijama u kojima se koristio lek Ganfort odnosila se na oko, bila je blagog oblika i nijedna od njih nije bila ozbiljna. Na osnovu dvanaestomesečnih kliničkih podataka, najčešće prijavljena neželjena reakcija na lek bila je konjunktivalna hiperemija, (uglavnom neznatna do blage reakcije i veruje se da nije zapaljenske prirode) kod približno 26% pacijenata, što je dovelo do prekida terapije kod 1,5% pacijenata.
Tabelarni prikaz neželjenih reakcija
Tabela 1 prikazuje neželjene reakcije prijavljene tokom kliničkih studija sa lekom Ganfort (sve neželjene reakcije su opisane opadajućim redosledom u odnosu na ozbiljnost u okviru svake grupe učestalosti pojave tih reakcija) ili u postmarketinškom periodu.
Učestalost pojave mogućih neželjenih reakcija definisana je sledećom konvencijom:
| Veoma često | ≥1/10 |
| Često | ≥1/100 do <1/10 |
| Povremeno | ≥1/1000 do <1/100 |
| Retko | ≥1/10000 do <1/1000 |
| Veoma retko | <1/10000 |
| Nepoznato | ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka |
Tabela 1.
| Klasifikacija sistema organa | Učestalost | Neželjene reakcije |
| Poremećaji imunskog sistema | Nepoznato | reakcije preosetljivosti uključujući znake ili simptome alergijskog dermatitisa, angioedema, alergijeoka |
| Psihijatrijiski poremećaji | Nepoznato | insomnija2, noćne more2 |
| Poremećaji nervnog sistema | Često | glavobolja, |
| Nepoznato | disgeuzija2, vrtoglavica | |
| Poremećaji oka | Veoma često | konjunktivalna hiperemija |
| Često | tačkasti keratitis, erozija rožnjače2, osećaj pečenja2, iritacija konjunktive1, svrab u oku, osećaj peckanja ili žarenja u oku2, osećaj stranog tela u oku, suvoća oka, eritem očnih kapaka, bol u oku, fotofobija, iscedak iz oka, poremećaj vida2, svrab očnih kapaka, pogoršanje oštrine vida2, blefaritis2, edem očnih kapaka,iritacija oka, pojačano suzenje, rast trepavica | |
| Povremeno | iritis2, konjunktivalni edem2, bol u očnim kapcima2, abnormalni osećaj u oku1, astenopija, trihiaza2, hiperpigmentacija irisa2, periorbitalne promene i promene očnih kapaka povezane sa atrofijom periorbitalne masti i zatezanjem kože što dovodi do produbljivanja sulkusa očnih kapaka, ptoze očnih kapaka, enoftalmusa, lagoftalmusa i povlačenja očnih kapaka1,2,promena boja trepavica (tamnjenje)1 | |
| Nepoznato | cistoidni makularni edem2, oticanjeoka, zamagljen vid2, nelagodnost u oku | |
| Kardiološki poremećaji | Nepoznato | bradikardija |
| Vaskularni poremećaji | Nepoznato | hipertenzija |
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | Često | rinitis2 |
| Povremeno | dispnea | |
| Nepoznato | bronhospazam (pretežno kod pacijenata koji su ranije imalibronhospastične bolesti)2, astma | |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Često | pigmentacija ruba očnog kapka2,hirzutizam2, hiperpigmentacija kože oko očiju. |
| Nepoznato | alopecija, diskoloracija kože(periokularno) | |
| Opšti poremećaji i reakcije namestu primene | Nepoznato | zamor |
1neželjene reakcije zabeležene samo sa jednodoznom formulacijom leka Ganfort. Na tržištu R. Srbije nije dostupna jednodozna formulacija leka Ganfort.
2neželjene reakcije zabeležene samo sa višedoznom formulacijom leka Ganfort.
Poput drugih lokalnih oftalmoloških lekova, lek Ganfort (bimatoprost/timolol) se resorbuje u sistemsku cirkulaciju. Resorpcija timolola može prouzrokovati slične neželjene reakcije kao što je prikazano kod sistemskih beta-blokatora. Incidenca sistemske neželjene reakcije na lek, nakon primene lokalnog oftalmološkog leka, niža je nego kod sistemske primene. Za smanjenje sistemske resorpcije, videti odeljak 4.2.
Dodatne neželjene reakcije koje su primećene kod obe aktivne supstance (bimatoprosta ili timolola) i koje potencijalno mogu da se pojave pri primeni leka Ganfort su dole navedene u Tabeli 2:
Tabela 2.
| Klasifikacija sistema organa | Neželjene reakcije |
| Poremećaji imunskog sistema | sistemske alergijske reakcije uključujući anafilaksu1 |
| Poremećaji metabolizma i ishrane | hipoglikemija1 |
| Psihijatrijski poremećaji | depresija1, gubitak pamćenja1 , halucinacije1 |
| Poremećaji nervnog sistema | sinkopa1, cerebrovaskularni insult1, povećanjeznakova i simptoma miastenije gravis1, parestezija1, cerebralna ishemija1 |
| Poremećaji oka | smanjena kornealna osetljivost1, diplopija1, ptoza1, odvajanje sudovnjače oka nakon operacionog zahvata filtracije (videti odeljak 4.4)1, keratitis1,blefarospazam2, retinalna hemoragija2, uveitis2 |
| Kardiološki poremećaji | atrioventrikularni blok1, srčani zastoj1, aritmija1, srčana insuficijencija1, kongestivna srčanainsuficijencija1, bol u grudima1, palpitacija1, edem1 |
| Vaskularni poremećaji | hipotenzija1, Raynaud-ov fenomen1, hladne ruke inoge1, |
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | egzacerbacija astme2,, egzacerbacija HOBP2, kašalj1 |
| Gastrointestinalni poremećaji | mučnina1,2, dijareja1, dispepsija1, suva usta1, bol uabdomenu1, povraćanje1 |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | osip koji podseća na psorijazu ili pogoršanjepsorijaze1, osip na koži1 |
| Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnogtkiva | mialgija1 |
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki | seksualna disfunkcija1, smanjeni libido1 |
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | astenija1,2 |
| Ispitivanja | abnormalni rezultati testova funkcije jetre2 |
1 Neželjene reakcije koje su primećene kod primene timolola
2 Neželjene reakcije koje su primećene kod primene bimatoprosta Neželjene reakcije prijavljene pri primeni kapi koje sadrže fosfate
Prijavljeni su veoma retki slučajevi kalcifikacije rožnjače povezani sa primenom kapi koje sadrže fosfate kod nekih pacijenata sa značajnim oštećenjem rožnjače.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Malo je verovatno da će doći do predoziranja lekom Ganfort pri okularnoj primeni leka ili da je ona povezana sa toksičnošću.
Bimatoprost
Ukoliko se lek Ganfort slučajno proguta, sledeće informacije mogu biti od koristi: tokom dvonedeljnih studija oralne primene leka kod pacova i miševa u dozama većim od 100 mg/kg/dan nije došlo do pojave toksičnosti. Ova doza izražena u mg/m2 je najmanje 70 puta veća od količine leka Ganfort koja se nalazi u bočici, a koju bi dete sa telesnom masom od 10 kg moglo slučajno da proguta.
Timolol
Simptomi sistemskog predoziranja timololom jesu: bradikardija, hipotenzija, bronhospazam, glavobolja, vrtoglavica, nedostatak vazduha i srčani zastoj. Ispitivanje kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom koji su uzimali timolol pokazalo je da se timolol ne dijalizuje brzo.
Ukoliko dođe do predoziranja, terapija treba da bude simptomatska i suportivna.
Farmakološki podaci - Ganfort 5mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Lekovi koji deluju na oko; beta adrenergički blokatori
ATC šifra: S01ED51
Mehanizam dejstva:
Lek Ganfort sadrži dve aktivne supstance: bimatoprost i timolol. Ove dve komponente snižavaju povišeni intraokularni pritisak (IOP) komplementarnim mehanizmima dejstva i kad se kombinuju dovode do dodatnog sniženja intraokularnog pritiska u poređenju sa primenom samo jedne od komponenti. Lek Ganfort deluje veoma brzo nakon primene.
Bimatoprost je potentna aktivna supstanca za sniženje očnog pritiska. To je sintetski prostamid, strukturno sličan prostaglandinu F2α (PGF2α), koji ne deluje preko poznatih prostaglandinskih receptora. Bimatoprost selektivno imitira efekte novootkrivenih biosintetisanih supstanci koje se nazivaju prostamidi. Međutim, struktura prostamidskog receptora nije još uvek identifikovana. Mehanizam dejstva pomoću koga bimatoprost snižava očni pritisak kod ljudi je povećanje isticanja očne vodice kroz trabekularno tkivo i poboljšanje uveoskleralnog oticanja očne vodice.
Timolol je neselektivni blokator beta1 i beta2 adrenergičkih receptora koji nema značajnu sopstvenu simpatomimetsku aktivnost, direktno depresorno dejstvo na miokard ili lokalno anestetičko dejstvo (stabilizacija ćelijske membrane). Timolol snižava povišeni intraokularni pritisak smanjujući stvaranje očne vodice. Precizan mehanizam dejstva nije jasno ustanovljen. Timolol verovatno sprečava sintezu cikličnog AMP-a izazvanu endogenom beta-adrenergičkom stimulacijom.
Kliničko dejstvo:
Efekat snižavanja povišenog očnog pritiska pomoću leka Ganfort nije manji u odnosu na onaj efekat koji se postiže kombinovanom terapijom bimatoprostom (jedanput dnevno) i timololom (dvaput dnevno).
Postojeći literaturni podaci za lek Ganfort ukazuju da bi večernje doziranje moglo biti efektivnije u snižavanju očnog pritiska od jutarnjeg doziranja. Međutim, prilikom razmatranja jutarnjeg ili večernjeg doziranja treba uzeti u obzir i verovatnoću komplijanse.
Pedijatrijska populacija
Bezbednost i efikasnost leka Ganfort nisu ustanovljene kod dece uzrasta od 0 do 18 godina.
Lek Ganfort:
Koncentracije bimatoprosta i timolola u plazmi određene su u ukrštenoj studiji, gde se poredilo monoterapijsko lečenje sa terapijom pomoću leka Ganfort kod zdravih osoba. Sistemska resorpcija pojedinačnih komponenti bila je minimalna i na nju nije uticala njihova istovremena primena u obliku jednog leka.
U dve dvanaestomesečne studije u kojima je merena sistemska resorpcija, nije primećeno nakupljanje bilo koje pojedinačne komponente.
Bimatoprost:
Bimatoprost dobro prolazi humanu korneu i skleru in vitro. Nakon okularne primene leka kod odraslih pacijenata, sistemska izloženost bimatoprostu je veoma mala i nema akumulacije tokom vremena. Nakon primene jedne kapi bimatoprosta od 0,03% u svako oko jednom dnevno tokom dve nedelje, maksimalna koncentracija u krvi dostizala se tokom 10 minuta nakon primene, a smanjivala se tokom 1,5 sati nakon primene do vrednosti ispod praga detekcije (0,025 nanograma/mL). Srednje vrednosti Cmax i PIK0-24sata bile su slične 7. i 14. dana primene leka, i to približno 0,08 nanograma/mL, odnosno 0,09 nanogramah/mL, što ukazuje da je koncentracija bimatoprosta u stanju ravnoteže dostignuta tokom prvih sedam dana primene ovog leka.
Bimatoprost se umereno distribuira u tkiva, tako da je sistemski volumen distribucije kod ljudi u stanju ravnoteže 0,67 L/kg. U humanoj krvi bimatoprost se uglavnom raspoređuje u plazmi. Vezivanje bimatoprosta za proteine plazme je oko 88%.
Bimatoprost je glavna cirkulišuća supstanca u krvi onda kada dostigne sistemsku cirkulaciju nakon okularne primene. Bimatoprost zatim podleže oksidaciji, N-deetilaciji i glukuronidaciji uz stvaranje različitih metabolita.
Bimatoprost se primarno eliminiše putem renalne ekskrecije; do 67% intravenski primenjene doze kod zdravih dobrovoljaca izlučilo se putem urina, dok se 25% izlučilo putem fecesa. Poluvreme eliminacije bimatoprosta, određeno nakon intravenske primene, iznosilo je približno 45 minuta; ukupni klirens iz krvi je bio 1,5 L/h/kg.
Karakteristike kod starijih osoba:
Nakon primene rastvora bimatoprosta dvaput dnevno, srednja vrednost PIK0-24sata od 0,0634 nanogramah/mL kod starijih osoba (osobe starije od 65 godina) je bila značajno veća u odnosu na 0,0218 nanogramah/mL koja je izmerena kod mladih zdravih odraslih osoba. Međutim, ovaj podatak nije klinički relevantan, s obzirom na to da se nakon okularne primene leka veoma mala količina može detektovati u sistemskoj cirkulaciji. Nije zabeleženo nakupljanje bimatoprosta u krvi tokom vremena i bezbednosni profil je sličan kod starijih i mladih pacijenata.
Timolol:
Nakon okularne primene 0,5% rastvora kapi za oči kod ljudi koji su podvrgnuti operaciji katarakte, najviša koncentracija timolola u očnoj vodici od 898 nanograma/mL je bila jedan sat posle primene. Deo doze se resorbuje sistemski, gde se većim delom metaboliše u jetri. Poluvreme eliminacije timolola u plazmi iznosi oko 4 do 6 sati. Timolol se delimično metaboliše u jetri, a izlučuje se zajedno sa svojim metabolitima putem bubrega. Timolol se većim delom ne vezuje za plazmu.
Farmaceutski podaci - Ganfort 5mg/mL
Benzalkonijum-hlorid Natrijum-hlorid
Dinatrijum-hidrogenfosfat, heptahidrat Limunska kiselina, monohidrat
Hlorovodonična kiselina ili natrijum-hidroksid (za podešavanje pH) Voda, prečišćena
2 godine.
Rok upotrebe nakon prvog otvaranja:
Dokazana je fizička i hemijska stabilnost leka u toku 28 dana kada se lek čuva na temperaturi do 25 °C.
Sa mikrobiološke tačke gledišta, vreme i uslovi čuvanja nakon prvog otvaranja leka predstavljaju odgovornost korisnika i ne bi trebalo da bude duže od 28 dana ako se čuva na temperaturi do 25 °C.
Ovaj lek ne zahteva posebne temperaturne uslove čuvanja. Čuvati u originalnom pakovanju. Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak 6.3.
Unutrašnje pakovanje je bela, neprovidna bočica sa kapaljkom od polietilena niske gustine (LDPE) zatvorena zatvaračem sa navojem od polistirena. Volumen punjenja jedne bočice je 3 mL.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 1 bočica sa 3 mL rastvora i Uputstvo za lek.