Salofalk® 1g supozitorija
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Salofalk 1g
Lečenje akutnih epizoda blagog do umerenog ulceroznog kolitisa ograničenog na rektum (ulceroznog proktitisa).
Doziranje
Odrasli i stariji pacijenti:
Rektalno primeniti jednu Salofalk supozitoriju od 1 g, jednom dnevno (što odgovara 1 g mesalazina dnevno).
Pedijatrijska populacija
Postoji malo iskustva sa primenom i samo ograničeni podaci o efektima ovog leka kod dece.
Trajanje terapije
Lečenje akutnih epizoda ulceroznog kolitisa obično traje 8 nedelja. Dužinu trajanja terapije određuje lekar. Način primene:
Samo za rektalnu primenu
Lek Salofalk, supozitorije, 1 g poželjno je primenjivati pred spavanje.
Terapija supozitorijama Salofalk od 1 g se mora sprovoditi redovno i dosledno, jer se jedino na taj način može postići uspešno lečenje.
Lek Salofalk je kontraindikovan kod:
-
preosetljivosti na mesalazin, salicilate ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1,
-
teških oštećenja funkcije jetre ili bubrega.
Analize krvi (diferencijalna krvna slika, parametri funkcije jetre kao što su ALT ili AST, vrednost kreatinina u serumu) i pregled urina (analize test-trakama) treba obaviti pre početka terapije i pratiti u toku terapije, u skladu sa procenom ordinirajućeg lekara. Kao smernica, preporučuje se da se kontrola uradi 14 dana nakon početka terapije, a potom da se uradi još 2 do 3 puta u intervalima od po 4 nedelje.
Ako su rezultati ovih analiza normalni, kasnije je dovoljno kontrolne analize obavljati na svaka 3 meseca. Međutim, ukoliko se pojave dodatni simptomi, kontrolne analize trebasprovesti odmah.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, potreban je poseban oprez. Mesalazin ne treba davati pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega.
Ukoliko se tokom terapije javi slabljenje funkcije bubrega, treba razmotriti mogućnost nefrotoksičnosti izazvane mesalazinom. U tom slučaju, primenu leka Salofalk treba odmah prekinuti.
Pri primeni mesalazina prijavljeni su slučajevi nefrolitijaze, uključujući bubrežne kamence sa 100%-tnim sadržajem mesalazina. Preporučuje se adekvatan unos tečnosti tokom terapije.
Mesalazin može izazvati promenu boje urina u crveno-braon nakon kontakta sa izbeljivačem natrijum hipohloritom (npr. u toaletima očišćenim natrijum hipohloritom koji se nalazi u nekim izbeljivačima).
Vrlo retko su prijavljene teške krvne diskrazije pri primeni mesalazina. Ako se kod pacijenata pojavi neobjašnjivo krvarenje, modrice, purpura, anemija, groznica ili faringolaringealni bol, potrebno je uraditi analize krvi. Ukoliko se kod pacijenta posumnja na krvnu diskraziju ili se krvna diskrazija potvrdi, treba prekinuti primenu leka Salofalk.
Retko su prijavljene reakcije srčane preosetljivosti (miokarditis i perikarditis) izazvane mesalazinom. Primenu leka Salofalk tada treba odmah prekinuti.
Pacijente sa bolestima pluća, naročito sa astmom, potrebno je pažljivo pratiti tokom terapije mesalazinom. Teške kožne neželjene reakcije
Prijavljene su teške kožne neželjene reakcije (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući reakciju na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa lečenjem mesalazinom.
Lečenje mesalazinom treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, kao što je osip na koži, mukozne lezije ili bilo koji drugi znak preosetljivosti.
Kod pacijenata sa poznatom preosetljivošću na lekove koji sadrže sulfasalazin, lečenje mesalazinom, supozitorije može se započeti samo pod pažljivim lekarskim nadzorom. Ukoliko se jave znaci akutne intolerancije kao što su abdominalni grčevi, akutni abdominalni bol, groznica, jaka glavobolja i osip na koži, terapija se mora odmah prekinuti.
Nisu sprovedena specifična ispitivanja interakcija mesalazina.
Kod pacijenata koji su istovremeno na terapiji azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tioguaninom treba imati u vidu moguće pojačavanje mijelosupresivnog efekta azatioprina, 6-merkaptopurina ili tioguanina.
Postoje slabi dokazi da mesalazin može da oslabi antikoagulantno dejstvo varfarina.
Trudnoća
Nema adekvatnih podataka o upotrebi mesalazina kod trudnica. Međutim, podaci kod ograničenog broja trudnoća, ukazuju da nema neželjenih dejstava mesalazina na trudnoću, niti na zdravlje fetusa ili novorođenčeta. Za sada ne postoje drugi relevantni epidemiološki podaci.
U jednom pojedinačnom slučaju je za vreme dugotrajnog lečenja visokim dozama mesalazina (2-4 g dnevno, oralno) u trudnoći, prijavljena renalna insuficijencija kod novorodjenčeta.
Studije na životinjama sa primenom mesalazina oralno, nisu pokazale nikakva direktna ili indirektna neželjena dejstva na trudnoću, embrionalni ili fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj.
Lek Salofalk treba primenjivati u trudnoći samo ukoliko potencijalna korist prevazilazi mogući rizik. Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilna kiselina, a u manjoj meri i mesalazin, izlučuju se u majčino mleko. Dosadašnja iskustva sa primenom mesalazina kod žena u periodu dojenja su ograničena. Reakcije preosetljivosti, kao što je dijareja kod novorođenčeta se ne mogu isključiti. Zato lek Salofalk treba primenjivati u periodu dojenja samo kada potencijalna korist prevazilazi mogući rizik. Ukoliko se kod novorođenčeta pojavi dijareja, dojenje treba prekinuti.
Mesalazin nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
U kliničkim studijama kojima je obuhvaćeno 248 ispitanika, kod otprilike 3% su se javila neželjena dejstva tokom primene leka Salofalk, 1 g, supozitorije. Najčešće registovana neželjena dejstva leka su bila glavobolja kod otprilike 0,8% i gastrointestinalni poremećaji (opstipacija kod otprilike 0,8%, mučnina, povraćanje i abdominalni bol, svaki kod otprilike 0,4%).
Pri primeni mesalazina, registrovana su sledeća neželjena dejstva:
| Klasa sistemaorgana | Učestalost prema MedDRA konvenciji | |||
| Često(≥1/100 do <1/10) | Retko (≥1/10000 do<1/1000) | Veoma retko (<1/10000) | Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnihpodataka) | |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | Promene krvne slike (aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, neutropenija, leukopenija,trombocitopenija) | |||
| Poremećaji nervnog | Glavobolja, | Periferna | ||
| sistema | vrtoglavica | neuropatija | ||
| Kardiološkiporemećaji | Miokarditis,perikarditis | |||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | Alergijske i fibrotične reakcije pluća (uključujući dispneu, kašalj, bronhospazam, alveolitis, pulmonalnu eozinofiliju,plućnu infiltraciju, pneumonitis) | |||
| Gastrointestinalni poremećaji | Abdominalni bol, dijareja, flatulencija, mučnina, povraćanje, opstipacija | Akutni pankreatitis | ||
| Poremećaji bubrega i urinarnog sistema | Oštećenje renalne funkcije (uključujući akutni i hronični intersticijalninefritis i renalnu insuficijenciju) | Nefrolitijaza* | ||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Osip, pruritis | Fotosenzitivnost | Alopecija | Reakcija na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens- Johnson-ov sindrom (SJS), toksična epidermalnanekroliza (TEN) |
| Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnogtkiva | Mialgija, artralgija | |||
| Poremećaji imunskog sistema | Reakcije preosetljivosti kao što su alergijski egzantem, medikamentozna groznica, lupus erythematosus sindrom,pankolitis) | |||
| Hepatobilijarni poremećaji | Promene vrednosti parametara funkcije jetre (porast vrednostitransaminaza i porast parametara |
| holestaze), hepatitis, holestatskihepatitis | ||||
| Poremećaji reproduktivnogsistema i dojki | Oligospermija (reverzibilna) |
* Pogledajte odeljak 4.4 za više informacija.
Prijavljene su teške kožne neželjene reakcije (SCARs), uključujući reakciju na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa lečenjem mesalazinom (videti odeljak 4.4).
Fotosenzitivnost
Teže reakcije prijavljene su kod pacijenata sa prethodno postojećim kožnim bolestima kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Salofalk 1g
Farmakoterapijska grupa: antidijaroici, intestinalni antiinflamatorni/antiinfektivni lekovi; aminosalicilna kiselina i slični preparati
ATC šifra: A07EC02
Mehanizam antiinflamatornog dejstva nije poznat. Rezultati in vitro studija pokazuju da inhibicija lipoksigenaze može biti od značaja za mehanizam antiinflamatornog delovanja.
Takođe su pokazani efekti mesalazina na koncentraciju prostaglandina u intestinalnoj mukozi. Mesalazin (5-aminosalicilna kiselina/5-ASA) može, takođe, da deluje kao „čistač” (engl. scavenger) slobodnih radikala reaktivnih jedinjenja kiseonika.
Mesalazin primenjen rektalno, kada dospe u lumen creva, ima uglavnom lokalni efekat na intestinalnu mukozu i submukozno tkivo.
Klinička efikasnost i bezbednost leka Salofalk, supozitorije, 1 g procenjena je u multicentričnoj studiji faze
III. U ovu studiju su bila uključena 403 pacijenta sa endoskopski i histološki potvrđenin blagim do umerenim aktivnim ulceroznim proktitisom. Na početku je srednja vrednost indeksa aktivnosti bolesti (engl. Disease Activity Index, DAI) iznosila 6,2 ±1,5 (rasponu: 3 – 10). Pacijenti su randomizovani u jednu od sledećih grupa: terapija jednom Salofalk supozitorijom od 1 g [1 g jednom dnevno, OD (engl. once daily) grupa] ili terapija sa 3 supozitorije od 0,5 g mesalazina [3 x 0,5 g dnevno, TID (lat. ter in die) grupa]. Dužina lečenja je iznosila 6 nedelja. Primarni parametar praćenja efikasnosti je bio klinička remisija definisana kao DAI < 4 pri poseti na kraju studije ili pri izlasku iz studije. Pri završnoj analizi prema protokolu studije, klinička remisija je postignuta kod 87,9% pacijenata u 1 g OD grupi i kod 90,7% pacijenata u 0,5 g TID grupi (u analizi uključenih pacijenata (engl. intention to treat analysis): 1 g OD grupa: 84%; 0,5 g TID grupa: 84,7%). Prosečno smanjenje DAI od početne vrednosti iznosilo je 4,7 u obe ispitivane grupe. Nije bilo ozbiljnih neželjenih događaja povezanih sa lekovima primenjenim u studiji.
Opšte karakteristike mesalazina:
Resorpcija:
Resorpcija mezasalazina je najveća u proksimalnim, a najmanja u distalnim delovima creva.
Biotransformacija:
Mesalazin se metaboliše presistemski, u intestinalnoj mukozi i jetri, do farmakološki neaktivne N-acetil-5-aminosalicilne kiseline (N-Ac-5-ASA). Izgleda da acetilacija ne zavisi od acetilatorskog fenotipa pacijenta. Acetilacija se delom dešava i usled aktivnosti bakterija u kolonu. Vezivanje mesalazina i N-Ac-5-ASA za proteine iznosi 43%, odnosno 78%.
Eliminacija:
Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se najvećim delom eliminišu fecesom, zatim renalnim putem (između 20 i 50%, u zavisnosti od načina primene, farmaceutskog oblika i načina oslobađanja mesalazina) a najmanji deo se eliminiše putem žuči Renalnim putem se izlučuje uglavnom kao N-Ac-5-ASA. Oko 1% ukupne oralno primenjene doze mesalazina se izlučuje u majčino mleko, uglavnom kao N-Ac-5-ASA.
Specifične karakteristike leka Salofalk, supozitorije:
Distribucija:
Scintigrafske studije sa lekom Salofalk, supozitorije obeleženog tehnicijumom, pokazale su da do maksimalnog širenja supozitorije, otopljene na temperaturi tela, dolazi nakon 2 – 3 sata. Širenje je ograničeno primarno na na rektum i rekto-sigmoidni prelaz. Pretpostavlja se da se lek Salofalk, supozitorije, 1 g ponašaju veoma slično i da su zato posebno pogodne za terapiju proktitisa (ulceroznog kolitisa rektuma).
Resorpcija:
Posle pojedinačne rektalne doze od 1 g mesalazina (lek Salofalk, supozitorije, 1 g) kod zdravih dobrovoljaca, srednje maksimalne koncentracije 5-ASA u plazmi su bile 192 ± 125 nanograma/mL (raspon: 19 – 557 nanograma/mL); srednje maksimalne koncentracije glavnog metabolita N-Ac-5-ASA su bile 402 ± 211 nanograma/mL (raspon: 57 – 1070 nanograma/mL). Maksimalne koncentracije 5-ASA u plazmi su dostizane posle 7,1 ± 4,9 h (raspon: 0,3 – 24 h).
Eliminacija:
Posle pojedinačne rektalne doze od 1 g mesalazina (lek Salofalk, supozitorije, 1 g) kod zdravih dobrovoljaca, približno 14% primenjene doze 5-ASA je unutar 48 sati pronađeno u urinu.
Farmaceutski podaci - Salofalk 1g
Čuvati na temperaturi do 30°C, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.
Unutrašnje pakovanje leka je strip od PVC/PE folije sa 5 supozitorija.
Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 2 stripa sa po 5 supozitorija i Uputstvo za lek.