Escapelle® 1.5mg tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Escapelle 1.5mg
Hitna kontracepcija u roku od 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa ili neuspele kontraceptivne metode.
Jednu tabletu treba uzeti što je pre moguće, poželjno u roku od 12 sati, a najkasnije 72 sata nakon nezaštićenog polnog odnosa (videti odeljak 5.1).
Ukoliko se javi povraćanje u roku od tri sata nakon uzimanja tablete, odmah treba uzeti drugu tabletu.
Ženama koje su tokom prethodne 4 nedelje koristile lekove koji indukuju enzime i kojima je potrebna hitna kontracepcija, preporučuje se primena nehormonske hitne kontracepcije, tj. intrauterinog dostavnog sistema sa bakrom ili uzimanje duple doze levonorgestrela (tj. 2 tablete uzete odjednom) za žene koje nisu u mogućnosti da koriste intrauterini dostavni sistem sa bakrom (videti odeljak 4.5).
Lek Escapelle se može upotrebljavati u bilo koje vreme tokom menstrualnog ciklusa, osim u slučaju kašnjenja menstrualnog krvarenja.
Posle upotrebe hitne kontracepcije, preporučeno je korišćenje neke lokalne mehaničke metode kontracepcije (npr. kondoma, dijafragme, spermicida ili cervikalne kapice) do početka narednog menstrualnog ciklusa. Upotreba leka Escapelle ne isključuje nastavak primene redovne hormonske kontracepcije.
Pedijatrijska populacija:
Primena leka Escapelle nije relevantna kod dece u prepubertetskom uzrastu u indikaciji hitne kontracepcije. Način primene
Za oralnu upotrebu.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Hitna kontracepcija je metoda koja treba da se primenjuje samo povremeno. Ni u kom slučaju ne sme da se koristi umesto redovne metode kontracepcije.
Hitna kontracepcija ne sprečava trudnoću u svim slučajevima. Ukoliko postoji nedoumica oko vremena koje je prošlo od nezaštićenog polnog odnosa, ili ako je žena imala nezaštićen polni odnos pre više od 72 sata u istom menstrualnom ciklusu, može doći do začeća. Terapija levonorgestrelom nakon drugog polnog odnosa može, u takvom slučaju, biti neefikasna za sprečavanje trudnoće. Ukoliko menstruacija kasni više od 5 dana, ili ako dođe do neuobičajenog krvarenja u očekivanom terminu menstrualnog ciklusa, ili se sumnja na trudnoću iz bilo kog drugog razloga, ženu treba uputiti lekaru da isključi moguću trudnoću. Ukoliko dođe do trudnoće nakon uzimanja levonorgestrel tablete, trebalo bi uzeti u obzir i mogućnost vanmaterične (ektopične) trudnoće.
Apsolutni rizik od vanmaterične trudnoće je po svoj prilici nizak, jer levonorgestrel sprečava ovulaciju i oplođenje. Vanmaterična trudnoća može da se nastavi uprkos pojavi krvarenja iz materice.
Prema tome, levonorgestrel se ne preporučuje kod žena sa predispozicijom za vanmateričnu trudnoću (sa prethodnim salpingitisom ili prethodnom ektopičnom trudnoćom).
Levonorgestrel se ne preporučuje pacijentkinjama sa težim poremećajima funkcije jetre.
Ozbiljni sindromi malapsorpcije, kao što je Kronova bolest, mogu da umanje efikasnost levonorgestrela.
Posle uzimanja levonorgestrel tablete, menstrualni ciklusi su obično normalni i krvarenja se pojavljuju u očekivano vreme. Ponekad se mogu pojaviti nekoliko dana pre ili kasnije nego što je to očekivano. Preporučuje se konsultacija sa lekarom radi donošenja odluke o početku korišćenja neke metode redovne kontracepcije.
Moguću trudnoću je neophodno isključiti u slučaju da ne dođe do pojave krvarenja sličnog menstrualnom u narednom sedmodnevnom periodu pauze (bez uzimanja tableta) ako je levonorgestrel tableta primenjena posle redovne hormonske kontracepcije.
Ponovna primena levonorgestrela tokom istog menstrualnog ciklusa se ne preporučuje, jer može doći do poremećaja ciklusa.
Ograničeni podaci, koji ne dopuštaju donošenje konačnih zaključaka, ukazuju na to da efikasnost leka Escapelle može biti smanjena sa povećanjem telesne mase ili indeksa telesne mase (BMI) (videti odeljke 5.1 i 5.2). Kod svih žena, hitna kontracepcija bi trebalo da bude primenjena što je pre moguće nakon nezaštićenog polnog odnosa, bez obzira na telesnu masu ili BMI žene.
Ovaj lek sadrži laktozu, monohidrat (142,5 mg). Pacijentkinje sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, potpunim nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
Tableta levonorgestrela nije efikasna kao konvencionalne redovne metode kontracepcije i pogodna je samo kao hitna mera. Ženama koje se javljaju lekaru ili farmaceutu za ponovljenu terapiju metodom hitne kontracepcije treba savetovati da razmotre dugotrajne metode kontracepcije.
Upotreba hitne kontracepcije ne zamenjuje neophodne mere zaštite od polno prenosivih bolesti.
Metabolizam levonorgestrela se ubrzava pri istovremenoj primeni lekova koji indukuju enzime jetre, uglavnom induktora CYP3A4 enzima. Pokazano je da istovremena primena efavirenza smanjuje koncentracije levonorgestrela u plazmi za približno 50%.
U lekove za koje se sumnja da imaju sličnu sposobnost snižavanja koncentracije levonorgestrela u plazmi spadaju barbiturati (uključujući primidon), fenitoin, karbamazepin, biljni lekovi koji sadrže Hypericum perforatum (kantarion), rifampicin, ritonavir, rifabutin i grizeofulvin.
Kod žena koje su u prethodne 4 nedelje primenjivale lekove koji indukuju enzime i kojima je potrebna hitna kontracepcija, treba razmotriti primenu nehormonske hitne kontracepcije tj. intrauterinog dostavnog sistema sa bakrom. Žene koje ne mogu ili ne žele da koriste intrauterini dostavni sistem sa bakrom mogu uzeti dvostruku dozu levonorgestrela (tj. 3000 mikrograma u roku od 72 h nakon nezaštićenog polnog odnosa), iako ova specifična kombinacija (dvostruka doza levonorgestrela tokom istovremene primene induktora enzima) nije ispitivana.
Lekovi koji sadrže levonorgestrel mogu povećati rizik od trovanja ciklosporinom zbog moguće inhibicije metabolizma ciklosporina.
Trudnoća
Levonorgestrel ne bi trebalo primenjivati kod trudnica. Njegova primena neće prekinuti trudnoću. U slučajevima kada se trudnoća nastavila, ograničeni epidemiološki podaci nisu ukazali ni na kakva štetna dejstva na fetus, dok kliničkih podataka o potencijalnim posledicama uzimanja doza levonorgestrela većih od 1,5 mg nema (videti odeljak 5.3).
Dojenje
Levonorgestrel se izlučuje u majčino mleko. Verovatnoća izlaganja odojčeta levonorgestrelu može da se smanji ukoliko žena uzme tabletu odmah nakon podoja i izbegava dojenje deteta najmanje 8 sati nakon primene leka Escapelle.
Plodnost
Primena levonorgestrela povećava mogućnost da dođe do poremećaja menstrualnog ciklusa, što ponekad može dovesti do ranije ili kasnije ovulacije. Ove promene mogu dovesti do pomeranja plodnih dana, međutim nema podataka o uticaju na plodnost u dugoročnom periodu.
Uticaj ovog leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama nije ispitivan.
Najčešće zabeleženo neželjeno dejstvo je mučnina.
| Klasa Sistema Organa | Učestalost neželjenih dejstava | |
| Veoma često(> 1/10) | Često (> 1/100 do < 1/10) | |
| Poremećaji nervnog sistema | Glavobolja | Vrtoglavica |
| Gastrointestinalni poremećaji | MučninaBol u donjem delu abdomena | DijarejaPovraćanje |
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki | Krvarenje koje nije povezano sa menstruacijom* | Odlaganje menstruacije više od 7 dana**Nepravilne menstruacije i tačkasto |
| krvarenjeOsetljivost dojki | ||
| Opšti poremećaji i reakcije namestu primene | Zamor |
*Obrazac krvarenja može biti privremeno narušen, ali većina žena će imati sledeću menstruaciju unutar 5-7 dana u odnosu na očekivani termin.
**Ako sledeća menstruacija kasni više od 5 dana, treba isključiti trudnoću. Prilikom postmarketinškog praćenja leka, prijavljena su sledeća neželjena dejstva:
Gastrointestinalni poremećaji
Veoma retko (< 1/10000): abdominalni bol
Koža i poremećaji potkožnog tkiva
Veoma retko (< 1/10000): osip, urtikarija, svrab
Poremećaj reproduktivnog sistema i dojki
Veoma retko (< 1/10000): bol u karlici, dismenoreja
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene
Veoma retko (< 1/10000): edem lica Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Escapelle 1.5mg
Farmakoterapijska grupa: Seksualni hormoni i modulatori genitalnog sistema; urgentna kontracepcija.
ATC šifra: G03AD01 Mehanizam dejstva
Precizan mehanizam dejstva leka Escapelle nije poznat.
Pri preporučenom režimu primene, şmatra se da levonorgestrel deluje uglavnom sprečavanjem ovulacije i oplodnje ukoliko je do polnog odnosa došlo u preovulatornoj fazi, kada je i verovatnoća za oplođenje najveća. Kada otpočne proces implantacije, levonorgestrel nije efektivan.
Klinička efikasnost i bezbednost:
Na osnovu rezultata ranije kliničke studije, procenjeno je da primena levonorgestrela od 750 mikrograma (2 doze od 750 mikrograma uzete sa 12 sati razmaka) sprečava približno 85% očekivanih trudnoća. Efikasnost opada sa vremenom proteklim od polnog odnosa do početka primene leka (95% ukoliko je primena započeta unutar 24h, 85% ukoliko je primena nakon 24 sati i ne kasnije od 48 sati i 58% ukoliko je primena leka započeta nakon 48 sati i ne kasnije od 72 sati).
Rezultati novije kliničke studije pokazali su da dve tablete od 750 mikrograma levonorgestrela uzete istovremeno (i unutar 72 sata od nezaštićenog polnog odnosa) sprečavaju 84% očekivanih trudnoća. Nije bilo značajne razlike u stopi trudnoća kod žena koje su uzimale tablete trećeg i žena koje su uzimale tablete četvrtog dana nakon nezaštićenog polnog odnosa (p>0,2).
| doza levonorgestrela | odlaganjeprimene leka u danima | frakcija sprečenih trudnoća | stopa trudnoća* | |
| Von Hertzen, 1998 | 0,75 mg (dve doze uzete u razmaku od 12h) | Dan 1 (≤ 24 h) | 95% | 0,4% |
| Dan 2 (> 24 h do≤ 48 h) | 85% | 1,2% | ||
| Dan 3 (> 48 h do≤ 72 h) | 58% | 2,7% | ||
| Sve žene | 85% | 1,1% | ||
| Von Hertzen, 2002 | 1,5 mg (pojedinačnadoza) | 1-3 dana | 84% | 1,34% |
| 0,75 mg (dve doze uzete u razmaku od12h) | 1-3 dana | 79% | 1,69% | |
| Dada, 2010 | 1,5 mg (pojedinačna doza) | 1-3 dana | 96,7% | 0,40% |
| 0,75 mg (dve dozeuzete u razmaku od 12h) | 1-3 dana | 97,4% | 0,32% | |
| Meta-analiza sve tri studije SZO | - | - | 1,01% | |
Rezultati tri studije Svetske zdravstvene organizacije (SZO) i njihova meta-analiza su sumirani u Tabeli 1. Tabela 1: Meta-analiza tri studije SZO (Von Hertzen et al., 1998 i 2002; Dada et al., 2010)
*Očekivana stopa trudnoće u odsustvu hitne kontracepcije je 8 %.
Podaci o uticaju velike telesne mase/visokog BMI na kontraceptivnu efikasnost su ograničeni i nedovoljni za donošenje konačnih zaključaka. U tri studije SZO nije uočen trend smanjenja efikasnosti sa povećanjem telesne mase/BMI (Tabela 2), dok je u druge dve studije (Creinin et al., 2006 i Glasier et al., 2010) uočena smanjena kontraceptivna efikasnost sa povećanjem telesne mase ili BMI (Tabela 3). Obe meta-analize su isključile uzimanje leka posle 72h nakon nezaštićenog polnog odnosa (tj. off-label primenu – primena levonorgestrela van uputstva za lek) i žene koje su imale naknadne nezaštićene polne odnose. (Za farmakokinetičke studije kod gojaznih žena, videti odeljak 5.2).
Tabela 2: Meta-analiza tri studije SZO (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)
| BMI (kg/m2) | pothranjenost 0 – 18,5 | normalnatelesna masa 18,5-25 | prekomernatelesna masa 25-30 | gojaznost≥ 30 |
| ukupan broj | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
| broj trudnoća | 11 | 39 | 6 | 3 |
| stopa trudnoća | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% |
| interval pouzdanosti | 0,92 – 3,26 | 0,70 – 1,35 | 0,21 – 1,24 | 0,24 – 3,39 |
Tabela 3: Meta-analiza studija Creinin et al., 2006 i Glasier et al., 2010
| BMI (kg/m2) | pothranjenost 0 – 18,5 | normalnatelesna masa 18,5-25 | prekomernatelesna masa 25-30 | gojaznost≥ 30 |
| ukupan broj | 64 | 933 | 339 | 212 |
| broj trudnoća | 1 | 9 | 8 | 11 |
| stopa trudnoća | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
| interval pouzdanosti | 0,04 – 8,40 | 0,44 – 1,82 | 1,02 – 4,60 | 2,62 – 9,09 |
Pri preporučenom režimu primene, ne očekuje se da levonorgestrel izazove značajne promene faktora koagulacije krvi, kao ni metabolizma lipida i ugljenih hidrata.
Pedijatrijska populacija
Prospektivna, opservaciona studija pokazala je da je od 305 slučajeva primene tableta levonorgestrela za hitnu kontracepciju, kod sedam žena došlo do trudnoće, što je rezultiralo ukupnom stopom neuspeha od 2,3%. Stopa neuspeha kod žena mlađih od 18 godina (2,6% ili 4 /153) bila je uporediva sa stopom neuspeha kod žena od 18 godina i starijih (2,0% ili 3/152).
Oralno primenjen levonorgestrel se brzo i skoro u potpunosti resorbuje.
Rezultati farmakokinetičke studije sprovedene kod 16 zdravih žena pokazuju da se nakon uzimanja pojedinačne doze levonorgestrela od 1,5 mg, maksimalna koncentracija leka u serumu od 18,5 nanograma/mL postiže posle 2 sata.
Nakon postizanja maksimalnih koncentracija u serumu, koncentracija levonorgestrela se smanjuje sa srednjim poluvremenom eliminacije od oko 26 sati.
Levonorgestrel se ne izlučuje u nepromenjenom obliku, već u obliku metabolita. Metaboliti levonorgestrela se izlučuju urinom i fecesom u približno jednakom odnosu. Biotransformacija prati poznate puteve metabolizma steroida. Levonorgestrel se hidroksiliše u jetri, a njegovi metaboliti se izlučuju kao glukuronidni konjugati.
Nisu poznati farmakološki aktivni metaboliti.
Levonorgestrel se vezuje za serumski albumin i globulin koji vezuje polne hormone (engl. sex hormone binding globulin, SHBG). Samo oko 1,5% ukupne koncentracije u serumu je prisutno kao slobodni steroid, dok je 65% specifično vezano za SHBG.
Utvrđeno je da je apsolutna bioraspoloživost levonorgestrela skoro 100% od primenjene doze. Približno 0,1% doze koju uzme majka može preko mleka biti preneto dojenom odojčetu.
Farmakokinetika kod gojaznih žena
Farmakokinetička studija je pokazala da su koncentracije levonorgestrela smanjene kod gojaznih žena (BMI
≥ 30 kg/m2 ) (približno 50% smanjenje u Cmax i PIK0-24) u poređenju sa ženama sa normalnim BMI (< 25 kg/m2) (Praditpan at al., 2017). Druga studija je takođe prijavila smanjenje Cmax levonorgestrela za približno 50% kod gojaznih žena u odnosu na žene sa normalnim BMI, dok se čini da se duplom dozom (3 mg) kod gojaznih žena postižu koncentracije u plazmi slične onima koje se uočavaju pri primeni doze od 1,5 mg levonorgestrela kod žena sa normalnim BMI (Edelman et al., 2016). Klinički značaj ovih podataka nije jasan.
Farmaceutski podaci - Escapelle 1.5mg
Skrob, krompirov;
Skrob, kukuruzni;
Silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; Magnezijum-stearat;
Talk;
Laktoza, monohidrat.
Unutrašnje pakovanje je aluminijum/PVC blister sa 1 tabletom. Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija, koja sadrži jedan blister (ukupno jedna tableta) i Uputstvo za lek.