Imodium® Instant 2mg oralna disperzibilna tableta

Simptomatska terapija akutne dijareje kod odraslih i dece uzrasta od 12 godina i starije.

Simptomatska terapija akutnih epizoda dijareje povezanih sa sindromom iritabilnog kolona (engl. Irritable Bowel Syndrome, IBS) koji je prethodno dijagnostikovan od strane lekara kod odraslih životnog doba od 18 godina i starijih.

Oralnu disperzibilnu tabletu treba staviti na jezik. Tableta će se otopiti i treba je progutati sa pljuvačkom. Nije potrebno uzimati oralnu disperzibilnu tabletu sa tečnošću.

Akutna dijareja:

Odrasli, stariji i deca uzrasta od 12 godina i starija

Terapiju započeti uzimanjem 2 tablete (4 mg), a zatim nastaviti sa jednom tabletom (2 mg) nakon svake tečne stolice. Maksimalna dnevna doza ne sme biti veća od 6 tableta (12 mg).

Simptomatskoa terapija akutnih epizoda dijareje povezanih sa sindromom iritabilnog kolona:

Odrasli životnog doba od 18 godina i stariji

Terapiju započeti početi uzimanjem 2 tablete (4 mg) a zatim nastaviti sa jednom tabletom (2 mg) nakon svake tečne stolice, ili prema savetu lekara. Maksimalna dnevna doza ne sme biti veća od 6 tableta (12 mg).

Stariji pacijenti

Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih pacijenata.

Oštećena funkcija bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega.

Oštećena funkcija jetre

S obzirom na to da nema dostupnih farmakokinetičkih podataka o primeni leka kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre, lek Imodium Instant, 2 mg, oralne disperzibilne tablete treba primeniti sa oprezom kod ovih pacijenata zbog smanjenog metabolizma prvog prolaza (videti odeljak 4.4). 4.4).

Način primene

Oralna upotreba.

Oralnu disperzibilnu tabletu treba staviti na jezik da se rastopi, nakon toga lek progutati.

Lek Imodium Instant, je kontraindikovan kod:

• pacijenata sa preosetljivošću na loperamid-hlorid, ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku;dece mlađe od 12 godina;

• pacijenata sa akutnom dizenterijom, koju karakterišu pojava krvi u stolici i povišena telesna temperatura;

• pacijenata sa akutnim ulceroznim kolitisom;

• pacijenata sa bakterijskim enterokolitisom prouzrokovanim invazivnim mikroorganizmima kao što su

  Salmonella, Shigella i Campylobacter;

• pacijenata sa pseudomembranoznim kolitisom povezanim sa primenom antibiotika širokog spektra.

  Lek Imodium Instant ne smeju se primenjivati kada je potrebno izbeći inhibiciju peristaltike, zbog mogućeg rizika od ozbiljnih posledica uključujući ileus, megakolon i toksični megakolon. Primena ovog leka mora da se odmah prekine ako dođe do razvoja ileusa, konstipacije ili abdominalne distenzije.

Terapija dijareje lekom Imodium Instant je isključivo simptomatska. Uvek kada je moguće da se utvrdi primarna etiologija dijereje, treba primeniti specifičnu, odgovarajuću terapiju. Kod akutne dijareje je najvažnije sprečiti gubitak tečnosti i elektrolita, odnosno nadoknaditi izgubljenu tečnost i elektrolite. Ovo je naročito važno kod male dece, kod osetljivih i starijih pacijenata sa akutnom dijarejom, sa akutnim prolivom. Upotreba leka lekom Imodium Instant, ne isključuje primenu odgovarajuće terapije nadoknade tečnosti i elektrolita.

S obzirom na to da dugotrajna dijareja može biti pokazatelj potencijalno ozbiljnih stanja, ovaj lek se ne treba primenjivati tokom dužeg vremenskog perioda, već se mora ustanoviti osnovni uzrok dijareje.

U slučaju akutne dijareje, ako ne dođe do kliničkog poboljšanja u roku od 48 sati, potrebno je prekinuti primenu leka Imodium Instant, a pacijent treba da se obrati svom lekaru za savet.

Kod pacijenata sa HIV-om koji u terapiji dijareje dobijaju lek Imodium Instant, terapiju treba prekinuti pri pojavi prvih znakova distenzije abdomena. Zabeleženi su izolovani slučajevi opstipacije sa povećanim rizikom od razvoja toksičnog megakolona. Ovi pacijenati sa HIV-om su imali infektivni kolitis uzrokovan virusima ili patogenim bakterijama, a bili su na terapiji loperamidom.

Iako nema dostupnih farmakokinetičkih podataka o primeni ovog leka kod pacijenata sa oštećenjem fiunkcije jetre, potreban je oprez kod primene leka Imodium Instant kod ovih pacijenata zbog smanjenog metabolizma prvog prolaza. Ovo za posledicu može imati relativno predoziranje koje dovodi to toksičnog delovanja na centralni nervni sistem (CNS).

Ako pacijent uzima lek Imodium Instant u cilju kontrolisanja epizoda dijareje koja se javlja u okviru sindroma iritabilnog kolona dijagnostikovanog od strane lekara i ako do kliničkog poboljšanja ne dođe u roku 48 sati, primenu loperamida treba prekinuti i pacijent se mora obratiti svom lekaru.

Takođe, pacijenti treba da se obrate lekaru ako se simptomi promene ili ako ponavljane epizode dijareje traju duže od dve nedelje.

Prijavljena je povezanost između predoziranja i kardioloških događaja, uključujuči produženje QT intervala ili QRS kompleksa i pojavu „torsades de pointes”. U nekim slučajevima došlo je do smrtnog ishoda (videti odeljak 4.9).

Predoziranje može da demaskira postojeći Brugada sindrom. Pacijenti ne treba da prekorače preporučene doze i/ili preporučeno trajanje terapije.

Posebna upozorenja koja treba da se navedu i u Uputstvu za lek:

Lek Imodium Instant možete primeniti za terapiju akutnih epizoda dijareje povezanih sa sindromom iritabilnog kolona samo ako Vam je lekar prethodno dijagnostikovao sindrom iritabilnog kolona.

Budite posebno oprezni sa primenom leka Imodium Instant

Ako se bilo šta (u nastavku) navedenog odnosi na Vas nemojte uzimati ovaj lek, a da se prethodno niste posavetovali sa lekarom, čak i ako znate da imate sindrom iritabilnog kolona:

• ako imate 40 godina ili više i ako je prošlo određeno vreme od poslednje epizode sindroma iritabilnog kolona;

• ako imate 40 godina ili više i ako se ovog puta simptomi sindroma iritabilnog kolona razlikuju od prethodnog;

• ako ste u skorije vreme imali krvarenje iz creva;

• ako patite od teške konstipacije;

• ako imate mučninu ili povraćanje;

• ako ste izgubili apetit ili gubite na telesnoj masi;

• ako imate probleme ili bol pri mokrenju;

• ako imate povišenu telesnu temperature;

• ako ste nedavno putovali u inostranstvo

  Obratite se Vašem lekaru ukoliko Vam se pojave novi simptomi, ukoliko su Vam se postojeći simptomi pogoršali ili ukoliko ne dođe do poboljšanja nakon 2 nedelje.

  Lek Imodium Instant se mora koristiti sa oprezom kod pacijenata sa oštećenjem bubrega ili jetre ili kod trudnica ili žena koje doje zbog rizik od akumulacije i toksičnosti (metabolička acidoza).

  Nisu dostupni ni pretklinički ni klinički podaci za procenu upotrebe aspartama kod odojčadi mlađih od 12 nedelja.

  Lek Imodium Instant sadrži pomoćnu supstancu aspartam (E951) koji je izvor fenilalanina. Može biti štetan za osobe sa fenilketonurijom.

  Sulfiti retko mogu izazvati teške hipersenzitivne reakcije i bronhospazam.

Pretklinički podaci pokazuju da je loperamid supstrat P-glikoproteina. Istovremena primena loperamida (u pojedinačnoj dozi od 16 mg) sa hinidinom ili ritonavirom koji su inhibitori P-glikoproteina, dovela je do porasta vrednosti loperamida u plazmi 2 do 3 puta. Nije poznat klinički značaj ove farmakokinetičke interakcije sa inhibitorima P-glikoproteina, kada je loperamid primenjivan u preporučenim dozama.

Istovremena primena loperamida (u pojedinačnoj dozi od 4 mg) sa itrakonazolom, inhibitorom CYP3A4 i P- glikoproteina, dovela je do porasta koncentracije loperamida u plazmi 3 do 4 puta. U istoj studiji inhibitor CYP2C8, gemfibrozil doveo je do porasta koncentracije loperamida u plazmi približno 2 puta. Kombinacija itrakonazola i gemfibrozila dovela je do četvorostrukog povećanja maksimalnih vrednosti koncentracije loperamida u plazmi, odnosno zabeleženo je i 13-struko povećanje ukupne izloženosti u plazmi. Ova povećanja nisu uticala na centralni nervni sistem, što je utvrđeno psihomotornim testovima (npr. subjektivni osećaj pospanosti i testom izmenjenih tipografskih znakova, engl. Digit Symbol Substitution Test– DSST)).

Istovremena primena loperamida (u pojedinačnoj dozi od 16 mg) sa ketokonazolom, inhibitorom CYP3A4 i P- glikoproteinom, je dovela do povećanja koncentracije loperamida u plazmi 5 puta. Ovo povećanje nije imalo za posledicu povećan farmakodinamički uticaj, što je utvrđeno pupilometrijom.

Istovremena primena sa oralnim oblicima dezmopresina sa dezmopresinom je dovela do povećanja koncentracije dezmopresina u plazmi 3 puta, verovatno usled usporavanja motiliteta gastrointestinalnog trakta.

Očekuje se da lekovi sa sličnim farmakokinetičkim osobinama mogu pojačati dejstvo loperamida kao i da lekovi koji ubrzavaju motilitet gastrointestinalnog trakta mogu smanjiti dejstvo loperamida.

Trudnoća

Bezbednost primene loperamida tokom trudnoće kod žena nije utvrđena, iako iz studija na životinjama nema podataka da loperamid poseduje bilo kakva teratogena ili embriotoksična svojstva.. Kao i kod drugih lekova ne savetuje se primena ovog leka tokom trudnoće, posebno tokom prvog trimestra.

Dojenje

Male količine loperamida mogu se naći u majčinom mleku. Zato se ne preporučuje primena ovog leka tokom dojenja.

Trudnice ili žene koje doje treba savetovati da se obrate svom lekaru koji će im propisati odgovarajuću terapiju.

Plodnost

Uticaj na plodnost kod ljudi nije procenjivan.

Kada se dijareja leči loperamidom, može da se javi gubitak svesti, smanjen stepen svesti, pospanost, umor i vrtoglavica. Zbog toga se savetuje oprez prilikom upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama (videti odeljak

4.8 Neželjena dejstva).

Odrasli i deca uzrasta od 12 godina i starija

Bezbednost primene loperamida je ispitivana na 2755 odraslih i dece uzrasta od 12 godina i starije, koji su bili uključeni u 26 kontrolisanih i nekontrolisanih kliničkih ispitivanja loperamida primenjivanog u terapiji akutne dijareje.

Najčešće prijavljene neželjene reakcije (npr. ona sa učestalošću ≥ 1%) tokom kliničkih ispitivanja u kojima je loperamid primenjen u terapiji akutne dijareje su: konstipacija (2,7%), nadutost (1,7%), glavobolja (1,2%) i mučnina (1,1%).

U Tabeli 1 su prikazana neželjene reakcije prijavljene pri primeni loperamida tokom kliničkih ispitivanja (akutne dijareje) ili tokom postmarketinškog praćenja.

Učestalost je prikazana na osnovu sledećih konvencija:

veoma često (≥1/10); često (≥1/100 do < 1/10); povremeno (≥1/1000 do <1/100); retko (≥1/10000 do <1/1000); veoma retko (<1/10000) i nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).

proces prijavljivanja neželjenih reakcija tokom postmarketinškog praćenja ne razlikuje u pogledu hroničnih i akutnih indikacija za primenu kao ni uzrasne grupe (odrasli, deca), učestalost je procenjena na osnovu svih kliničkih studija sprovedenih sa loperamidom (akutne i hronične), uključujući studije u kojima su učestvovala deca uzrasta mlađeg od 12 godina (N=3683).^b: Videti odeljak 4.4 „Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka“.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

Fax: +381 (0) 11 39 51 131

Website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Simptomi

U slučaju predoziranja (uključujući relativno predoziranje usled hepatičke disfunkcije) mogu se javiti: depresija centralnog nervnog sistema (stupor, poremećaj kordinacije pokreta, pospanost, mioza, mišićna hipertonija i depresija disanja), konstipacija, retencija mokraće i ileus. Deca i pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre mogu biti osjetljiviji na uticaje na delovanje u centralnom nervnom sistemu..

Kod pojedinaca koji su se predozirali loperamid-hloridom primećeni su kardiološki događaji kao što je produženi QT interval i QRS kompleks, torsades de pointes, druge ozbiljne ventrikularne aritmije, srčani arest i sinkopa (videti odeljak 4.4).

Prijavljeni su i smrtni slučajevi.

Predoziranje može da demaskira postojeći Brugada sindrom.

Terapija:

U slučaju predoziranja, ukoliko je produžen QT interval neophodan je EKG monitoring.

Ako se jave simptomi predoziranja centralnog nervnog sistema, kao antidot se može primeniti nalokson. S obzirom na to da je vreme delovanja loperamida duže od naloksona (1 do 3 sata), može biti potrebna ponavljana primena antidota. Zato, je neophodno pacijenta pojačano pratiti tokom najmanje 48 sati u cilju uočavanja moguće depresije CNS-a.