Fluimucil® 300mg/3mL rastvor za injekciju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Fluimucil 300mg/3mL
Lečenje respiratornih poremećaja praćenih prekomernim stvaranjem gustog i viskoznog sekreta: akutni bronhitis, hronični bronhitis i njegove egzacerbacije, emfizem pluća, mukoviscidoza i bronhiektazija.
Odrasli:
1-2 puta dnevno 1 ampula leka Fluimucil i.v. (300-600 mg acetilcisteina na dan).
Deca 6-14 godina:
1-2 puta na dan ½ ampule leka Fluimucil i.v. (150-300 mg acetilcisteina na dan).
Kod dece mlađe od 6 godina treba oralno primenjivati lek. U slučaju parenteralne primene leka kod dece mlađe od 6 godina doza acetilcisteina je 10 mg/kg.
Inicijalna doza: Fluimucil rastvor za injekciju razblažiti u odnosu 1:1 sa 0,9% rastvorom NaCl ili 5% rastvorom glukoze. Navedene doze bi trebalo primeniti kao sporu infuziju.
Dužina lečenja zavisi od prirode i težine bolesti. Kod hroničnih stanja terapija traje duže.
Lek se može primeniti intravenski kod onih pacijenata kod kojih oralna primena leka nije moguća.
Inhalacija aerosola:
Raspršiti nerazblažen rastvor iz jedne ampule 1-2 puta dnevno, 5-10 dana. Doza se može prilagoditi shodno kliničkom stanju i terapijskom odgovoru.
Preporučuje se primena u raspršivaču pod pritiskom.
Endobronhijalna instilacija:
Primeniti (koristeći permanentne tube, bronhoskop itd.) jednu ampulu, 1-2 puta dnevno, ili prema potrebi.
Endoaurikularna primena ili ispiranje telesnih šupljina
Uobičajena doza je ½ - 1 ampule.
-
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
-
Deca mlađa od 2 godine.
Upotreba acetilcisteina, naročito na početku terapije, može da dovede do omekšavanja i razvodnjavanja prekomerne količine sekreta. Zbog toga kod pacijenata sa smanjenom sposobnošću iskašljavanja treba primeniti posturalnu drenažu i sukciju sekreta da bi se izbegla njegova retencija.
Acetlcistein se intravenski može primenjivati isključivo pod strogim medicinskim nadzorom. Mogućnost za pojavu neželjenih dejstava je veća ukoliko se ubrizgava prebrzo ili u prevelikoj dozi. Zato se preporučuje striktno pridržavanje uputstava datih u odeljku 4.2 „Doziranje i način primene“.
Veoma retko su zabeležene ozbiljne kožne reakcije kao što su slučajevi Stevens-Johnson-ovog i Lyell-ovog sindroma (toksična epidermalna nekroliza) koje su bile vremenski povezane sa primenom acetilcisteina. U slučaju pojave reakcija na koži i sluzokoži, potrebno je prekinuti terapiju acetilcisteinom i odmah se javiti lekaru (videti odeljak 4.8).
Lek treba oprezno primenjivati kod osoba koje boluju ili su bolovale od gastričnog i duodenalnog ulkusa, posebno ako se primenjuje istovremeno sa drugim lekovima koji oštećuju želudac.
Fluimucil treba pažljivo primenjivati kod osoba obolelih od bronhijalne astme.
Postoji mogućnost povećanog rizika od anafilaktoidne reakcíje kod pacijenata sa istorijom atopije i bronhijalne astme.
Potrebno je nadgledati pacijenta za vreme terapije i ukoliko dođe do bronhospazma (paradoksalan bronhospazam), lečenje se mora odmah prekinuti.
Intolerancija na histamin
Potreban je oprez pri primeni kod pacijenata sa intolerancijom na histamin (Histamine Intolerance, HIT). Kod ovih pacijenata treba izbegavati dužu primenu leka jer Fluimucil može da utiče na metabolizam histamina i dovede do pojave simptoma intolerancije kao što su glavobolja, curenje iz nosa, svrab.
Anafilaktoidne reakcije
Prilikom terapije acetilcisteinom može doći do reakcije preosetljivosti ili anafilaktoidne reakcije. Tokom ovog perioda pacijenta treba pažljivo nadgledati i ustanoviti potencijalne reakcije preosetljivosti ili anafilaktoidne reakcije.
Promene u vrednostima laboratorijskih analiza
Acetilcistein može uticati na rezultat kolorimetrijske analize salicilata. Acetilcistein može uticati na rezultate određivanja ketonskih tela u urinu.
Pedijatrijska populacija
Za decu i adolescente važe ista upozorenja i mere opreza kao i za odrasle osobe.
Važne informacije o nekim sastojcima leka Fluimucil
Ovaj lek sadrži 1,9 mmol (42,9 mg) natrijuma po dozi. Savetuje se poseban oprez prilikom upotrebe kod pacijenta koji su na dijeti u kojoj se kontroliše unos natrijuma.
Interakcije sa drugim lekovima
Studije o interakciji su sprovedene samo kod odraslih pacijenata.
Acetilcistein/Antitusici
U slučaju primene ovog leka sa antitusicima, može kao posledica smanjenog refleksa kašlja doći do retencije sekreta i njegovog nagomilavanja, tako da veoma pažljivo treba razmotriti indikaciju koja opravdava njihovu zajednicku primenu.
Acetilcistein/Antibiotici
Dosadašnji podaci o smanjenom dejstvu antibiotika (tetraciklini, aminoglikozidi, penicillin) pod uticajem acetilcisteina odnose sa samo na in vitro ispitivanja gde su se rastvori antibiotika direktno mešali sa rastvorom acetilcisteina. Zbog toga ne treba mešati rastvor acetilcisteina sa drugim lekovima.
Acetilcistein/ Nitroglicerin
Pokazalo se da istovremena primena nitroglicerina sa lekom Fluimucil pojačava njegovo vazodilatatorno dejstvo što izaziva značajnu hipotenziju i dilataciju temporalne arterije, što dovodi do napada glavobolje. Acetilcistein, takođe, pojačava i antiagregaciono dejstvo nitroglicerina.
Ukoliko je neophodno zajedno primeniti nitroglicerin i acetilcistein potrebno je pratiti pacijenta usled mogućnosti pojave teške hipotenzije i upozoriti ga da napad glavobolje može biti znak pojave hipotenzije.
Trudnoća:
Ne postoje adekvatni klinički podaci o primeni acetilcisteina u trudnoći. Studije na životinjama nisu ukazale na postojanje reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3.) Primena acetilcistein tokom trudnoće može da se razmotri, ukoliko je neophodno.
Dojenje:
Nije poznato da li se acetilcistein izlučuje u majčino mleko.
Odluka o tome da li da se prekine dojenje ili da se prekine/odloži terapija acetilcisteinom mora se doneti uzimajući u obzir korist od dojenja za dete i korist od terapije acetilcisteinom za ženu.
Plodnost
Nema podataka o uticaju acetilcisteina na plodnost kod ljudi. Studije na životinjama nisu pokazale štetne efekte acetilcisteina na plodnost (videti odeljak 5.3)
Lek Fluimucil nema uticaja na sposobnost prilikom upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Neželjena dejstva acetilcisteina uglavnom su anafilaktoidna reakcija, reakcije preosjetljivosti čija su najčešća obeležja: urtikarija, osip, svrab.
Prijavljena su sledeća neželjena dejstva nepoznate učestalosti (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).
Lokalna primena:
| Klasa sistema organa | Nepoznata učestalost |
| Poremećaji imunskog sistema | Reakcije preosetljivosti |
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | Bronhospazam, rinoreja |
| Gastrointestinalni poremećaji | Stomatitis, povraćanje, mučnina |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Urtikarija, osip, pruritus |
Parenteralna primena
| Klasa sistema organa | Nepoznata učestalost |
| Poremećaji imunskog sistema | Anafilaktički šok, anafilaktička/anafilaktoidna reakcija, reakcije preosetljivosti |
| Kardiološki poremećaji | Tahikardija |
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | Bronhospazam, dispnea |
| Gastrointestinalni poremećaji | Povraćanje, mučnina |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | angioedem, urtikarija, crvenilo, osip, pruritus |
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | Edem lica |
| Ispitivanja | Hipotenzija, produženo protrombinsko vreme |
Veoma retki slučajevi ozbiljnih poremećaja kože, kao što su Stevens-Johnsonov sindrom i Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza) koje su bile vremenski povezane sa primenom acetilcisteina. Iako je u većini slučajeva bio prisutan još jedan suspektan lek, u slučaju bilo kakvih promena na koži i sluzokoži najbolje je što pre konsultovati lekara i odmah prekinuti terapiju acetilcisteinom.
Neke studije su pokazale da dolazi do smanjenja agregacije trombocita za vreme uzimanja acetilcisteina, ali nije utvrđen klinički značaj ove pojave.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Parenteralna primena:
Simptomi
Simptomi predoziranja su po prirodi slični anafilaktoidnim reakcijama opisanim u odeljku 4.8 „Neželjena dejstva“, ali mogu biti i jače izraženi.
Terapija
Potrebno je odmah prekinuti infuziju, primeniti simptomatsku terapiju i reanimaciju. Ne postoji specifičan antidot. Acetilcistein se može ukloniti dijalizom.
Inhalacija i endobronhijalna primena
Nema izveštaja o slučajevima predoziranjua acetilcisteinom prilikom inhalacije ili endobronhijalne primene. Prekomerne doze unete inhalacijom ili endobronhijalnim putem mogu prekomerno povećati fluidnost sekreta. U tom slučaju je neophodna bronhoaspiracija, naročito kod pacijenata sa nedovoljnim ili potisnutim refleksom kašlja i ekspetoracije.
Simptomi predoziranja kod pedijatrijske populacije su isti kao i kod odraslih osoba. Terapija se izvodi na način opisan za odrasle osobe.
Farmakološki podaci - Fluimucil 300mg/3mL
Farmakoterapijska grupa: Lekovi protiv kašlja i prehlade; Mukolitci
ATC šifra: R05CB01
Acetilcistein, aktivna supstanca leka Fluimucil, ispoljava intenzivno mukolitičko - fluidizirajuće dejstvo na mukus (sluzokožu) i mukopurulentne sekrete. Ovaj mukolitički efekat acetilcisteina se zasniva na depolimerizaciji (otvaranju disulfidnih veza) mukoproteinskih kompleksa i nukleinskih kiselina koje obezbeđuju viskoznost staklastoj i purulentnoj komponenti sputuma i drugih sekreta.
Osim toga, acetilcistein ispoljava direktno antioksidativno dejstvo s obzirom na to da poseduje slobodnu tiolsku (-SH) nukleofilnu grupu koja je u stanju da direktno stupa u interakciju sa elektrofilnom grupom oksidativnih radikala. Naročito su interesantna nedavna saznanja da acetilcistein sprečava inaktivaciju alfa- antitripsina, enzima koji inhibiše elastazu. Ovo dejstvo se odvija preko hipohlorne kiseline (HOCl), moćnog oksidativnog sredstva koji stvara enzim mijeloperoksidaza u aktiviranim fagocitima.
Osim toga, zahvaljujući svojoj molekulskoj strukturi, acetilcistein može lako da prođe kroz ćelijske membrane. Unutar ćelije, acetilcistein se deacetiluje do L-cisteina, jedne amino-kiseline potrebne za sintezu glutationa (GSH).
GSH je jedan visoko reaktivni tripeptid koji je veoma rasprostranjen u različitim tkivima životinja, a igra ključnu ulogu u održavanju funkcionalnog kapaciteta kao i morfološkog integriteta ćelija, s obzirom na to da predstavlja najvažniji zaštitni endocelularni mehanizam protiv oksidantnih radikala, bilo egzogenih, bilo endogenih, kao i protiv brojnih citotoksičnih supstanci.
Ova svojstva čine Fluimucil posebno podesnim za lečenje akutnih i hroničnih poremećaja respiratornog sistema praćenih stvaranjem gustog, viskoznog i mukopurulentnog sekreta.
Acetilcistein ima primarnu ulogu u održavanju adekvatnog nivoa GSH, doprinoseći na taj način zaštiti ćelija od štetnih agenasa koji bi, putem progresivnog smanjenja GSH, bili u stanju da ispolje svoje citotoksično dejstvo.
Zbog svog antioksidativnog dejstva i kao prekursor endocelularnog glutationa, acetilcistein ima protektivno dejstvo na respiratorne puteve, tako što sprečava oštećenje tkiva oksidacionim preparatima.
Resorpcija: Oralna primena
Kod ljudi se acetilcistein u potpunosti resorbuje nakon oralne primene. Zbog metabolizma u zidu creva i efekta prvog prolaska, bioraspoloživost oralno uzetog acetilcisteina je veoma niska (približno 10%). Nisu zabeležene razlike za različite farmaceutske oblike. Kod pacijenata sa različitim respiratornim ili srčanim bolestima, maksimalna koncentracija u plazmi se postiže između jednog i tri sata nakon primene, a ostaje visoka i tokom 24 sata.
Distribucija:
Maksimalne koncentracije u plazmi su dostignute već nakon 2-3 sata.
Pronađeno je da je koncentracija nepromenjenog leka u plućnom tkivu 5 sati nakon primenjene doze slična onoj pronađenoj u plazmi. Acetilcistein se distribuira i u nepromenjenom (20%) i metabolizovanom (aktivnom) (80%) obliku i uglavnom se može naći u jetri, bubrezima, plućima i bronhijalnim sekretima.
Zapremina distribucije acetilcisteina je u rasponu od 0,33 do 0,47 L/kg. Vezivanje za proteine plazme je oko 50% četiri sata nakon primenjene doze i smanjuje se na 20% u toku 12 sati.
Nema podataka o tome da li acetilcistein prolazi krvno-moždanu barijeru ili se izlučuje u majčino mleko. Acetilcistein prolazi kroz placentu.
Biotransformacija
Acetilcistein se podvrgava brzom i obimnom metabolizmu u zidu creva i jetri nakon oralne primene. Dobijeno jedinjenje, cistein, smatra se aktivnim metabolitom. Posle ove faze transformacije, acetilcistein i cistein dele isti metabolički put.
Bubrežni klirens može predstavljati oko 30% ukupnog telesnog klirensa. Posle oralne primene terminalno poluvreme eliminacije je 6,25 sati.
Eliminacija
Posle jedne intravenske doze acetilcisteina, koncentracija acetilcisteina u plazmi pokazuje više eksponencijalno opadanje sa krajnjim poluvremenom eliminacije (T1/2) od 5,6 sati. Bubrežni klirens je definisan na 0,11 L/h/kg i može iznositi oko 30% ukupnog klirensa.
Linearnost/nelinearnost
Farmakokinetika acetilcisteina proporcionalna je primenjenoj dozi u rasponu doza između 200-3200 mg/m2 za PIK i Cmax.
Pedijatrijska populacija
Srednje terminalno poluvreme eliminacije acetilcisteina je kod novorođenčadi duže (11 sati) nego kod odraslih (5,6 sati). Nisu dostupne informacije za druge starosne grupe.
Insuficijencija jetre
Kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre, povezane sa alkoholnom cirozom (Child-Pugh ocena 7-13) ili bilijarnom cirozom, primarnom ili sekundarnom (Child-Pugh ocena 5-7), poluvreme eliminacije (T1/2) se povećalo za 80% eliminacija se smanjila za 30% u poređenju sa kontrolnom grupom.
Bubrežna insuficijencija
Nema podataka o farmakokinetici acetilcisteina kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom.
Farmaceutski podaci - Fluimucil 300mg/3mL
Zbog mogućnosti hemijske reakcije acetilcisteina sa određenim materijalima (guma, gvožđe, bakar), preporučuje se upotreba staklene ili plastične opreme za aerosol, kao i obavezno pranje opreme nakon upotrebe.
5 godina.
Rok upotrebe nakon prvog otvarnja: upotrebiti odmah
Rok upotrebe nakon razblaženja: upotrebiti odmah.
Čuvati u originalnom pakovanju.
Za uslove čuvanja nakon razblaživanja i prvog otvaranja leka, videti odeljak 6.3
Unutrašnje pakovanje je ampula od tamnog stakla tip I (Tip І prema Ph.Eur.), sa obeleženim delom za otvaranje ampule u vidu prstena i obojene tačke, u kojoj se nalazi 3 mL rastvora.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi plastični uložak sa 5 ampula i Uputstvo za lek.