Floxal® 3mg/mL kapi za oči, rastvor
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Interakcije sa
Ograničenje upotrebe
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Floxal 3mg/mL
Infekcije prednjeg segmenta oka izazvane patogenima osetljivim na ofloksacin (npr. bakterijsko zapaljenje konjunktive, kornee, ivice kapka i suzne kesice, hordeolum, ulkus kornee).
Doziranje
Ukoliko nije drugačije propisano, lek ukapati 4 puta dnevno. Lek ne treba koristiti duže od 14 dana.
Način primene
Za okularnu upotrebu.
Napomena: Ako se upotrebljava dodatno sa drugim kapima ili mastima za oči, treba napraviti razmak od oko 15 minuta između primene dva različita leka, a mast za oči uvek treba primeniti kao poslednji lek.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1 ili druge hinolone.
Ofloksacin nije namenjen za primenu putem injekcija.
Bezbednost i efikasnost primene kod dece mlađe od godinu dana nije ustanovljena.
Ozbiljne i reakcije preosetljivosti sa mogućim smrtnim ishodom (anafilaktičke/anafilaktoidne), koje se mogu javiti i nakon prve doze, prijavljene su kod pacijenata koji su bili na sistemskoj terapiji hinolonima, uključujući i ofloksacin. Neke reakcije su bile praćene kardiovaskularnim kolapsom, gubitkom svesti, angioedemom (uključujući i edem larinksa, ždrela ili lica), opstrukcijom disajnih puteva, dispnejom, urtikarijom i svrabom.
Ukoliko dođe do alergijske reakcije na ofloksacin, prekinuti primenu leka. Lek Floxal, kapi za oči, rastvor primenjivati sa oprezom kod pacijenata koji su pokazali preosetljivost na druge antibakterijske lekove iz grupe hinolona.
Prilikom upotrebe kapi za oči koje sadrže ofloksacin, mora se uzeti u obzir mogućnost rinofaringealne pasaže leka što može doprineti pojavi i širenju bakterijske rezistencije. Kao i kod primene ostalih antiinfektivnih lekova, produžena upotreba može rezultirati rastom neosetljivih mikroorganizama.
Ukoliko se infekcija pogorša ili ne dođe do kliničkog poboljšanja u očekivanom periodu, treba prekinuti primenu leka i uvesti terapiju drugim lekovima.
Podaci potrebni za utvrđivanje efikasnosti i bezbednosti primene oftalmoloških lekova koji sadrže 0,3% ofloksacina za terapiju neonatalnog konjunktivitisa su veoma ograničeni.
Upotreba kapi za oči koje sadrže ofloksacin kod novorođenčadi sa ophtalmia neonatorum uzrokovanim bakterijom Neisseria gonorrhoeae ili Chlamydia trachomatis se ne preporučuje jer primena nije ispitivana kod ovih pacijenata.
U kliničkim i pretkliničkim studijama je prijavljena pojava perforacije kornee kod pacijenata sa već postojećim oštećenjem epitela kornee ili ulkusom kornee tokom terapije oftalmološkim fluorohinolonskim antibioticima. Međutim, u mnoge od ovih izveštaja su bili uključeni značajni varijabilni faktori kao što su: poodmakla starost pacijenta, prisustvo velikog ulkusa, istovremeno prisustvo drugih oftalmoloških stanja (npr. ozbiljna suvoća očiju), sistemske inflamatorne bolesti (npr. reumatoidni artritis) i istovremena primena oftalmoloških steroidnih ili nesteroidnih antiinflamatornih lekova. Ipak, savetuje se oprez prilikom primene ovog leka kod pacijenata sa oštećenjima epitela kornee ili ulkusima kornee, usled rizika od pojave perforacije kornee.
Upala i ruptura tetive mogu se javiti kod sistemske terapije fluorohinolonima, uključujući ofloksacin, posebno kod starijih pacijenata i onih koji se istovremeno leče kortikosteroidima. Stoga treba biti oprezan i kod prvih znakova upale tetive treba prekinuti lečenje lekom Floxal, kapi za oči, rastvor (videti odeljak 4.8).
Prijavljene su precipitacije na kornei kod pacijenata tokom terapije oftalmološkim lekovima sa ofloksacinom. Međutim, nije utvrđena uzročno-posledična veza.
Tokom terapije ofloksacinom treba izbegavati prekomerno izlaganje UV zračenju (npr. solarijum, kvarcne lampe itd.) usled moguće fotosenzitivnosti.
Upotreba kontaktnih sočiva kod pacijenata koji primaju terapiju za lečenje infekcije oka se ne preporučuje.
Benzalkonijum-hlorid može da se apsorbuje na mekim kontaktnim sočivima i može da dovede do promene boje kontaktnih sočiva. Pre upotrebe ovog leka treba ukloniti kontaktna sočiva i vratiti ih nakon 15 minuta. Benzalkonijum-hlorid takođe može da izazove iritaciju oka, naročito kod pacijenata sa suvim očima ili oboljenjem rožnjače.
Prema dostupnim, ograničenim podacima, nema razlike u profilu neželjenih događaja kod dece u odnosu na odrasle. Uopšteno, međutim, oči kod dece pokazuju jaču reakciju na dati stimulus od očiju odraslih. Iritacija može uticati na pridržavanje terapije kod dece.
Neophodan je oprez kod pacijenata sa suvim očima i kod pacijenata kod kojih rožnjača može biti oštećena.
Pacijente treba pratiti u slučaju dužeg korišćenja.
Pokazano je da sistemska primena nekih hinolona inhibira metabolički klirens kofeina i teofilina.
Ispitivanja interakcija lekova sprovedena pri sistemskoj primeni ofloksacina pokazala su da ofloksacin ne utiče značajno na metabolički klirens kofeina i teofilina.
Iako postoje izveštaji o povećanoj prevalenci toksičnosti CNS-a tokom sistemske primene fluorohinolona kada se primenjuju istovremeno sa sistemskim nesteroidnim antiinflamatornim lekovima (NSAIL), ovo nije prijavljeno prilikom istovremene primene ofloksacina i sistemskih NSAIL-a.
Trudnoća
Nema dovoljno podataka o primeni ofloksacina tokom trudnoće. Sistemska primena hinolona kod mladih životinja uticala je na pojavu artropatije, tako da se preporučuje da se ofloksacin ne primenjuje kod trudnica.
Dojenje
S obzirom na to da se ofloksacin i drugi hinoloni nakon sistemske primene izlučuju u majčino mleko, i da potencijalno mogu naškoditi odojčadima, potrebno je doneti odluku o tome da li da se privremeno prekine sa dojenjem ili da se lek ne primeni, uzimajući u obzir značaj leka za majku.
Nisu sprovedene studije o uticaju na sposobnost upravljanja vozilom i rukovanje mašinama.
Može se javiti prolazno zamućenje vida nakon ukapavanja kapi u oko. Ne preporučuje se upravljanje vozilom, rukovanje mašinama ili rad bez zaštitnih sredstava, kao ni učešće u saobraćaju dok se vid ne izbistri.
Opšte napomene
Ozbiljne neželjene reakcije nakon sistemske upotrebe ofloksacina su retke i većina simptoma je reverzibilna. S obzirom na to da se nakon topikalne primene mala količina ofloksacina sistemski resorbuje, mogu se javiti neželjena dejstva koja su prijavljena prilikom sistemske upotrebe.
Za klasifikaciju učestalosti neželjenih dejstava koriste se sledeće kategorije: veoma česta (≥1/10); česta (≥1/100 do <1/10); povremena (≥1/1000 do <1/100); retka (≥1/10000 do <1/1000); veoma retka (<1/10000); nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu raspoloživih podataka):
Poremećaji imunskog sistema
Veoma retko: preosetljivost (uključujući angioedem, dispneja, anafilaktičke reakcije/šok, orofaringealno oticanje i otok jezika).
Poremećaji nervnog sistema
Nepoznata učestalost: vrtoglavica
Poremećaji oka
Često: iritacija oka, slab bol u oku.
Retko: kornealni depoziti, posebno u slučaju postojećih poremećaja kornee.
Nepoznata učestalost: keratitis, konjunktivitis, zamućen vid, fotofobija, otok oka, osećaj stranog tela u oku, pojačana lakrimacija, suvoća oka, bol u oku, hiperemija oka, preosetljivost (uključujući i svrab oka i svrab očnih kapaka), periorbitalni otok (uključujući i otok očnih kapaka).
Moguća je pojava preosetljivosti u obliku crvenila konjunktive i/ili blagog svraba u tretiranom oku. U većini slučajeva ovi simptomi su samo privremenog karaktera.
Gastrointestinalni poremećaji
Nepoznata učestalost: mučnina.
Poremaćaji kože i potkožnog tkiva
Nepoznata učestalost: periorbitalni otok, otok lica, Stevens-Johnson-ov sindrom, toksična epidermalna nekroliza
Kod pacijenata koji su primali sistemsku terapiju fluorohinolonima prijavljene su rupture tetiva ramena, ruku, Ahilove tetive ili drugih tetiva, koje su zahtevale hirurško lečenje ili rezultirale produženim invaliditetom. Studije i post-marketinško iskustvo sa sistemskim hinolonima pokazuju da se rizik od ovih ruptura može povećati kod pacijenata koji primaju kortikosteroide, posebno kod gerijatrijskih pacijenata i kod tetiva pod visokim stresom, uključujući Ahilovu tetivu (videti odeljak 4.4).
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Floxal 3mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Lekovi koji deluju na oko, antiinfektivi
ATC šifra: S01AE01
Mehanizam delovanja
Kao derivat hinolonske kiseline, ofloksacin je inhibitor bakterijske giraze sa baktericidnim efektima.
Granične vrednosti
Ofloksacin je testiran serijom standardnih rastvora. Određene su sledeće minimalne inhibitorne koncentracije za osetljive i rezistentne patogene.
EUCAST (Evropska komisija za ispitivanje antimikrobne osetljivosti) granične vrednosti:
| Patogen | Osetljivost | Rezistencija |
| Enterobacteriaceae | ≤ 0,5 mg/L | > 1 mg/L |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg/L | > 1 mg/L |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,125 mg/L | > 4 mg/L |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,5 mg/L | > 0,5 mg/L |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0,5 mg/L | > 0,5 mg/L |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,12 mg/L | > 0,25 mg/L |
| Granične vrednosti koje nisu specifične zaodređenu vrstu * | ≤ 0,5 mg/L | > 1 mg/L |
* Prvenstveno se zasniva na farmakokinetici u serumu.
Antibakterijski spektar
Spektar delovanja ofloksacina obuhvata obligatorne anaerobe, fakultativne anaerobe, aerobe i druge bakterije kao na primer Chlamydiae.
Prevalenca stečene rezistencije za određene sojeve može da varira geografski i da se menja u toku vremena, te su zbog toga poželjni lokalni podaci o rezistenciji, naročito kada se radi o lečenju teških infekcija. Ukoliko je lokalna prevalenca rezistencije takva da je efikasnost lečenja nekih infekcija ofloksacinom dovedena u pitanje, treba potražiti savet specijaliste.
Posebno u slučaju teških infekcija ili kod neuspešnog lečenja, treba postaviti mikrobiološku dijagnozu, tako što će se utvrditi patogeni soj i njegova osetljivost na ofloksacin. Može se javiti unakrsna rezistencija na ofloksacin sa drugim fluorohinolonima.
Informacije date u nastavku se većinom zasnivaju na skorašnjoj studiji ispitivanja rezistencije na 1391 izolatu bakterija dobijenih iz oka (pre svega iz briseva spoljašnjeg oka) iz 31 zdravstvenog centra u Nemačkoj. Ovi podaci služe kao osnova za sistematsko primenjivanje graničnih vrednosti. Pri lokalnoj primeni ofloksacina u prednji segment oka, postižu se mnogo veće koncentracije antibiotika u oku nego u slučaju njegove sistemske primene, tako da se klinička efikasnost u odobrenim indikacijama može postići i za patogene koji su definisani kao rezistentni (pri in vitro određivanju rezistencije), kao na primer Enterococcus spp.
Najčešće osetljivi sojevi:
Gram-pozitivni aerobi
Bacillus spp.
Staphylococcus aureus (otporan na meticilin)
Gram-negativni aerobi Acinetobacter baumannii Acinetobacter lwoffi Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Proteus mirabilis
Serratia marcescens
Sojevi za koje stečena rezistencija može predstavljati problem kod primene:
Gram-pozitivni aerobi Corynebacterium spp. Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus (otporan na meticilin)+
Staphylococcus epidermidis Streptococcus pneumoniae$
Streptococci (osim Streptococcus pneumoniae)$
Gram-negativni aerobi Pseudomonas aeruginosa Stenotrophomonas maltophilia
Prirodno rezistentni sojevi:
Gram-pozitivni aerobi
Enterococcus spp.
$ Prirodna osetljivost većine izolata nalazi se u okviru srednjeg opsega; 4 h nakon pojedinačne primene, u suznom filmu postižu se koncentracije od najmanje 4 mg/L koje pouzdano ubijaju 100% izolata.
+ U najmanje jednoj regiji rezistencija je veća od 50%.
Efikasnost, u osnovi zavisi od odnosa maksimalne koncentracije u tkivu (Cmax) i minimalne inhibitorne koncentracije (MIK) određenog patogena.
Eksperimenti na životinjama pokazali su da se posle lokalne primene ofloksacin može detektovati u kornei, konjunktivi, očnom mišiću, skleri, irisu, cilijarnom telu i u prednjoj očnoj komori. Posle ponovljene primene postižu se terapijske koncentracije leka i u staklastom telu.
Nakon 5 primena leka Floxal, kapi za oči u razmacima od po 5 minuta, postiže se koncentracija ofloksacina od 1,2 do 1,7 mikrograma/mL nakon 60 do 120 minuta u očnoj vodici. Nakon 3 sata, ova vrednost se smanjuje na 0,8 mikrograma/mL. U zavisnosti od učestalosti primene, koncentracija aktivne supstance u očnoj vodici pada na nulu nakon 5 do 6 sati.
U skladu sa rezultatima dobijenim u eksperimentima na životinjama, može se zaključiti da ostala očna tkiva sadrže veću koncentraciju aktivne supstance nego očna vodica. Pošto se ofloksacin deponuje u tkivima koja sadrže melanin, treba uzeti u obzir sporiju eliminaciju aktivne supstance iz ovih tkiva. Sistemski resorbovan ofloksacin ima poluvreme eliminacije iz plazme između 3,5 i 6,7 sati.
