Ospamox® 500mg/5mL prašak za oralnu suspenziju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Ospamox 500mg/5mL
Amoksicilin je indikovan za terapiju sledećih infekcija kod odraslih i dece (videti odeljke 4.2, 4.4 i 5.1):
-
akutni bakterijski sinuzitis,
-
akutni otitis media,
-
akutni streptokokni tonzilitis i faringitis,
-
akutno pogoršanje hroničnog bronhitisa,
-
vanbolnička pneumonija,
-
akutni cistitis,
-
asimptomatska bakteriurija u trudnoći,
-
akutni pijelonefritis,
-
tifoidna i paratifoidna groznica,
-
dentalni apsces sa celulitisom koji se širi,
-
infekcije veštačkih zglobova,
-
eradikacija infekcije Helicobacter pylori,
-
Lajmska bolest.
Lek Ospamox je takođe indikovan u profilaksi endokarditisa.
Potrebno je uzeti u obzir zvanične smernice o pravilnoj upotrebi antibiotika.
Doziranje
Kod odabira doze leka Ospamox za terapiju pojedinih infekcija je potrebno uzeti u obzir:
-
očekivane patogene i njihovu osetljivost na antibiotike (videti odeljak 4.4);
-
težinu i mesto infekcije;
- godine starosti, telesnu masu i funkciju bubrega kod pacijenta (videti u nastavku teksta).
Trajanje terapije treba odrediti prema vrsti infekcije i odgovoru pacijenta i generalno treba da bude što je moguće kraće. Neke infekcije zahtevaju duži period lečenja (videti odeljak 4.4 Produžena terapija).
Odrasli i deca ≥ 40 kg
| Indikacije* | Doze* |
| Akutni bakterijski sinuzitis |
250 mg do 500 mg svakih 8 sati ili 750 mg do 1 gsvakih 12 sati Za teške infekcije: 750 mg do 1 g svakih 8 sati Akutni cistitis se može lečiti sa 3 g dva puta dnevno tokom jednog dana |
| Asimptomatska bakteriurija u trudnoći | |
| Akutni pijelonefritis | |
| Dentalni apsces sa celulitisom koji se širi | |
| Akutni cistitis | |
| Akutni otitis media |
500 mg svakih 8 sati, 750 mg do 1 g na svakih 12 sati Za teške infekcije: 750 mg do 1 g na svakih 8 sati tokom 10 dana |
| Akutni streptokokni tonzilitis i faringitis | |
| Akutne egzacerbacije hroničnog bronhitisa | |
| Vanbolnička pneumonija | 500 mg do 1 g na svakih 8 sati |
| Tifoidna i paratifoidna groznica | 500 mg do 2 g na svakih 8 sati |
| Infekcija veštačkog zgloba | 500 mg do 1 g na svakih 8 sati |
| Profilaksa endokarditisa | 2 g oralno, pojedinačna doza 30 do 60 minuta pre procedure |
| Eradikacija Helicobacter pylori | 750 mg do 1 g dva puta dnevno u kombinaciji sa inhibitorom protonske pumpe (npr. omeprazol, lansoprazol) i drugim antibioticima (npr. klaritromicin, metronidazol) tokom 7 dana |
| Lajmska bolest (videti odeljak 4.4) |
Rani stadijum: 500 mg do 1 g svakih 8 sati do maksimalno 4g dnevno u podeljenim dozama tokom 14 dana (10 do 21 dan) Kasni stadijum (sistemska manifestacija bolesti): 500 mg do 2 g svakih 8 sati do maksimalno 6g dnevno u podeljenim dozama tokom 10 do 30 dana |
* Potrebno je uzeti u obzir zvanične smernice za terapiju svake indikacije.
Deca telesne mase <40 kg
Deca mogu biti lečena lekom Ospamox, prašak za oralnu suspenziju i lekom Ospamox DT, disperzibilne tablete. Kod dece mlađe od šest meseci života preporučuje se primena leka Ospamox, prašak za oralnu suspenziju. Za decu telesne mase 40 kg ili više propisuju se doze kao kod odraslih.
| Preporučene doze:Indikacije+ | Doze+ |
| Akutni bakterijski sinuzitis | 20 do 90 mg/kg/dan podeljeno na pojedinačne doze* |
| Akutni otitis media | |
| Vanbolnička pneumonija | |
| Akutni cistitis | |
| Akutni pijelonefritis | |
| Dentalni apsces sa celulitisom koji se širi | |
| Akutni streptokokni tonzilitis i faringitis | 40 do 90 mg/kg/dan podeljeno na pojedinačne doze* |
| Tifoidna i paratifoidna groznica | 100 mg/kg/dan podeljeno na tri pojedinačne doze |
| Profilaksa endokarditisa | 50 mg/kg oralno, pojedinačna doza 30 do 60 minuta pre intervencije |
| Lajmska bolest (videti odeljak 4.4) |
Rani stadijum: 25 do 50 mg/kg/dan podeljeno na tri pojedinačne doze, tokom 10 do 21 dan Kasni stadijum (sistemska manifestacija bolesti): 100mg/kg/dan podeljeno na tri pojedinačne doze tokom 10 do 30 dana |
+ Potrebno je uzeti u obzir zvanične smernice za terapiju svake indikacije.
* Doziranje od dva puta dnevno je potrebno razmotriti kada se primenjuje visoka doza.
Starije osobe
Nije potrebno prilagođavanje doze.
Oštećenje bubrežne funkcije
| GFR(mL/min) | Odrasli i deca ≥ 40 kg | Deca <40 kg# |
| Veći od 30 | Nije neophodno prilagođavanjedoze | Nije neophodno prilagođavanje doze |
| 10 - 30 | Maksimalna doza 500 mg dva puta dnevno | 15 mg/kg dva puta dnevno(maksimalna doza 500 mg dva puta dnevno) |
| Manji od 10 | Maksimalna doza 500 mg/dan | 15 mg/kg dato kao jedna doza (maksimalna doza 500 mg) |
# U većini slučajeva prednost se daje parenteralnoj terapiji.
Kod pacijenata na hemodijalizi
Amoksicilin se može ukloniti iz cirkulacije hemodijalizom.
| Hemodijaliza | |
| Odrasli i deca telesne mase veće od 40 kg | 500 mg svakih 24 sata.Pre hemodijalize je potrebno primeniti jednu dodatnu dozu od 500 mg. Kako bi se ponovo uspostavile odgovarajuće koncentracije leka u cirkulaciji, nakon hemodijalize je potrebno primeniti još jednu dozu od 500 mg. |
| Deca telesne mase manje od 40 kg | 15 mg/kg/dan u jednoj dnevnoj dozi (maksimalna doza 500 mg).Pre hemodijalize je potrebno primeniti jednu dodatnu dozu od 15 mg/kg. Kako bi se ponovo uspostavile odgovarajuće koncentracije leka u cirkulaciji, nakon hemodijalize je potrebno primeniti još jednu dozu od 15 mg/kg. |
Kod pacijenata na peritonealnoj dijalizi
Maksimalna doza amoksicilina je 500 mg/dan.
Oštećenje funkcije jetre
Lek primeniti uz oprez i pratiti funkciju jetre u redovnim vremenskim intervalima (videti odeljke 4.4 i 4.8).
Način upotrebe
Lek Ospamox, prašak za oralnu susenziju, namenjen je za oralnu upotrebu. Hrana ne utiče na resorpciju amoksicilina.
Terapija se može započeti primenom parenteralnog oblika u skladu sa preporukama za doziranje za datu intravensku formulaciju i zatim se može nastaviti sa primenom oralnog oblika.
Za uputstvo za pripremu suspenzije pre upotrebe, videti odeljak 6.6.
Preosetljivost na aktivnu supstancu, bilo koji penicilin ili na neku od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Teške trenutne hipersenzitivne reakcije u anamnezi (npr. anafilaksa) na druge beta-laktamske antibiotike (npr. cefalosporine, karbapeneme ili monobaktame).
Reakcije preosetljivosti
Pre započinjanja terapije amoksicilinom, potrebno je prikupiti detaljne podatke o prethodnim reakcijama preosetljivosti na peniciline, cefalosporine ili druge beta-laktamske lekove (videti odeljke 4.3 i 4.8).
Kod pacijenata na terapiji penicilinom prijavljene su ozbiljne reakcije preosetljivosti (uključujući anafilaktoidne i teške kutane neželjene reakcije) koje su u nekim slučajevima imale smrtni ishod. Verovatnije je da će se ove reakcije javiti kod osoba sa ranijom preosetljivošću na beta-laktamske antibiotike i kod pacijenata sa atopijom. Ako dođe do alergijske reakcije, primena amoksicilina se mora prekinuti i uvesti druga odgovarajuća terapija.
Rezistentni mikroorganizmi
Amoksicilin nije pogodan za lečenje pojedinih vrsta infekcija osim ako nije već utvrđeno i poznato da je patogen osetljiv na penicilin ili ako postoji velika verovatnoća da bi patogen mogao biti osetljiv na amoksicilin (videti odeljak 5.1). Ovo se naročito odnosi na razmatranje terapije kod pacijenata sa infekcijom urinarnog trakta i teških infekcija uha, nosa i grla.
Konvulzije
Konvulzije se mogu javiti kod pacijenata sa poremećajem funkcije bubrega ili kod onih koji dobijaju visoke doze leka ili kod pacijenata sa predisponirajućim faktorima (npr. anamnestički podaci o epileptičnim napadima, lečena epilepsija ili meningealni poremećaji) (videti odeljak 4.8).
Oštećenje funkcije bubrega
Kod pacijenata sa oštećenjem bubrežne funkcije dozu treba prilagoditi u skladu sa stepenom oštećenja (videti odeljak 4.2).
Kožne reakcije
Pojava generalizovanog eritema sa groznicom i pustulama na početku terapije može biti simptom akutne generalizovane eritematozne pustuloze (AEGP, videti odeljak 4.8). Ova reakcija zahteva prekid primene amoksicilina, a kontraindikovana je i kasnija primena ovog leka.
Amoksicilin bi trebalo izbegavati ako se sumnja na infektivnu mononukleozu s obzirom na to da je pojava morbiliformnog osipa bila povezana sa stanjem nakon primene amoksicilina.
Jarisch-Herxheimer-ova reakcija
Jarisch-Herxheimer-ova reakcija usledila je nakon lečenja Lajmske bolesti amoksicilinom (videti odeljak 4.8). Ona je direktna posledica baktericidne aktivnosti amoksicilina na bakteriju koja izaziva Lajmsku bolest, spirohetu Borrelia burgdorferi. Pacijentima treba objasniti da je to česta i obično samoograničavajuća posledica antibiotske terapije Lajmske bolesti.
Preterani rast rezistentnih mikroorganizama
Produžena upotreba amoksicilina može povremeno dovesti do preteranog rasta rezistentnih mikroorganizama.
Kolitis povezan sa primenom antibiotika bio je prijavljen kod primene skoro svih antibiotika i može imati raspon ozbiljnosti od blagog do životno-ugrožavajućeg (videti odeljak 4.8). Zbog toga je važno da se ova dijagnoza razmotri kod pacijenata sa dijarejom tokom ili nakon primene bilo kog antibiotika. Ukoliko se
pojavi kolitis povezan sa primenom antibiotika, lečenja amoksicilinom treba odmah prekinuti, posavetovati se sa lekarom i započeti odgovarajuće lečenje. U ovoj situaciji kontraindikovana je primena antiperistaltika.
Produžena terapija
Tokom dugotrajnog lečenja preporučuje se periodično proveravanje funkcije organskih sistema, uključujući funkciju bubrega,, jetrekao i hematopoetsku funkciju. Prijavljen je porast koncentracije enzima jetre i promene u broja krvnih ćelija (videti odeljak 4.8).
Antikoagulansi
Retko je zabeleženo produženo protrombinsko vreme kod pacijenata koji su dobijali amoksicilin. Potrebno je sprovesti odgovarajuće praćenje kada se istovremeno propisuju antikoagulansi. Ponekad može biti potrebno prilagođavanje doze antikoagulanasa kako bi se održao željeni nivo antikoagulantnog dejstva (videti odeljke 4.5 i 4.8).
Kristalurija
Kod pacijenata sa smanjenim izlučivanjem mokraće, veoma retko je primećena kristalurija, pretežno kod parenteralne terapije. Kod primene visokih doza amoksicilina, savetuje se održavanje odgovarajućeg unosa tečnosti i izlučivanja mokraće da bi se smanjila mogućnost pojave kristalurije uzrokovane amoksicilinom. Kod pacijenata sa urinarnim kateterom, treba redovno proveravati prohodnost katetera (videti odeljke 4.8 i 4.9).
Interferenca sa dijagnostičkim testovima Povišene koncentracije
amoksicilina u serumu i urinu mogu da utiču na određene laboratorijske analize. Zbog visoke koncentracije amoksicilina u urinu, lažno pozitivni rezultati su česti u analizama u kojim se koriste hemijske metode.
Preporučuje se da se, tokom terapije amoksicilinom, koristi enzimska metoda glukoza oksidaze za ispitivanje prisustva glukoze u urinu.
Prisustvo amoksicilina može izmeniti rezultate analiza za estriol kod trudnica. Važne informacije o pomoćnim supstancama
Ovaj lek sadrži 8,5 mg aspartama u svakoj dozi (E951). Aspartam je izvor fenilalanina i mora se primenjivati sa oprezom kod osoba sa fenilketonurijom. Nisu dostupni pretklinički ni klinički podaci za procenu primene aspartama kod odojčadi mlađih od 12 nedelja.
Ovaj lek sadrži 7,1 mg natrijum-benzoata (E211) koji je blagi iritans kože, očiju i mukoznih membrana. Ovaj lek sadrži do 0,44 mg benzilbenzoata u svakoj dozi leka. Benzilbenzoat i natrijum-benzoat mogu povećati rizik od žutice kod novorođenčadi (do 4 nedelje starosti).
Ovaj lek sadrži do 3 mg benzilalkohola u svakoj dozi. Benzilalkohol može uzrokovati alergijske rekacije. Benzilalkohol se povezuje sa rizikom od teških neželjenih efekata uključujući probleme sa disanjem (poznat kao „sindrom dahtanja“) kod dece. Velike zapremine treba primeniti sa oprezom i samo ako je neophodno, posebno kod osoba sa poremećajima funkcije jetre i bubrega zbog rizika od akumulacije i toksičnosti (metabolička acidoza).
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, tj. suštinski je bez natrijuma. Ovaj lek sadrži 0,14 mg natrijum u svakoj dozi.
Ovaj lek sadrži 0,1 mikrogram sumpor-dioksida u svakoj dozi. Može retko izazvati teške reakcije preosetljivosti i bronhospazam.
Ovaj lek sadrži 0,68 mg glukoze u svakoj dozi. Pacijenti sa retkom glukoznom-galaktoznom malapsorpcijom ne treda da uzimaju ovaj lek.
Ovaj lek sadrži 0,0043mg etanola u 5mL rekonstituisane oralne suspenzije, što odgovara količini od 0,1mL piva
ili 0,04mL vina (po dozi od 5mL rekonstituisane oralne suspenzije). Mala količina alkohola u ovom leku neće imati primetne efekte.
Probenecid
Istovremena primena amoksicilina sa probenecidom se ne preporučuje. Probenecid smanjuje renalnu tubularnu sekreciju amoksicilina. Istovremena upotreba probenecida sa amoksicilinom može dovesti do povećanja koncentracije i produženja vremena prisustva amoksicilina u krvi.
Alopurinol
Istovremena primena alopurinola tokom terapije amoksicilinom može povećati verovatnoću alergijskih kožnih reakcija.
Tetraciklini
Tetraciklini i ostali bakteriostatici mogu stupiti u interakciju sa baktericidnim dejstvima amoksicilina.
Oralni antikoagulansi
Oralni antikoagulansi i penicilinski antibiotici su bili u širokoj primeni u praksi bez izveštaja o interakcijama. Međutim, u literaturi su opisani slučajevi povećanja INR-a kod pacijenata koji su na terapiji održavanja acenokumarolom ili varfarinom, a kojima je propisan amoksicilin. Ako je neophodna istovremena primena, potrebno je pažljivo pratiti protrombinsko vreme ili INR sa dodavanjem ili prekidanjem primene amoksicilina. Pored toga, takođe može biti potrebno i prilagođavanje doze oralnih antikoagulanasa (videti odeljak 4.4 i 4.8).
Metotreksat
Penicilini mogu smanjiti izlučivanje metotreksata dovodeći do potencijalnog povećanja toksičnosti.
Trudnoća
Studije na životinjama nisu ukazale na direktne ili indirektne štetne efekte koji se odnose na reproduktivnu toksičnost. Ograničeni podaci o upotrebi amoksicilina tokom trudnoće kod ljudi ne ukazuju na povećani rizik od kongenitalnih malformacija. Amoksicilin se može primenjivati tokom trudnoće u slučaju da potencijalna korist prevazilazi potencijalni rizik povezan sa lečenjem.
Dojenje
Amoksicilin se izlučuje u majčino mleko u malim količinama sa mogućim rizikom od senzibilizacije. Posledično, kod dojenčeta može se javiti dijareja i gljivična infekcija mukoznih membrana, pa će možda biti potrebno da se prekine sa dojenjem. Amoksicilin treba primenjivati tokom dojenja samo nakon procene koristi/rizika od strane ordinirajućeg lekara.
Plodnost
Nema podataka o efektima amoksicilina na plodnost kod ljudi. Reproduktivne studije na životinjama nisu pokazale uticaj na plodnost.
Nisu sprovedene studije o uticaju amoksicilina na sposobnost upravljanja vozilom ili rukovanja mašinama. Međutim, mogu se javiti neželjene reakcije (npr. alergijske reakcije, ošamućenost, konvulzije), koje mogu uticati na sposobnost upravljanja vozilom ili rukovanja mašinama (videti odeljak 4.8).
Najčešće prijavljene neželjene reakcije su dijareja, mučnina i osip na koži.
U daljem tekstu se navode neželjene reakcije na lek primećene u kliničkim studijama amoksicilina i tokom praćenja nakon njegovog stavljanja u promet, prikazane prema MedDRA klasifikaciji sistema organa.
Učestalosti su definisane kao: veoma često (≥1/10); često (≥1/100 do <1/10); povremeno (≥1/1000 do
<1/100); retko (≥1/10000 do <1/1000); veoma retko (<1/10000); nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).
| Infekcije i infestacije | |
| Veoma retko | Mukokutana kandidijaza |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | |
| Veoma retko | Reverzibilna leukopenija (uključujući tešku neutropeniju ili agranulocitozu), reverzibilna trombocitopenija i hemolitička anemija;Produženje vremena krvarenja i protrombinskog vremena (videti odeljak 4.4). |
| Poremećaji imunskog sistema | |
| Veoma retko | Moguće su teške alergijske reakcije, uključujućiangioneurotski edem, anafilaksa, serumska bolest i hipersenzitivni vaskulitis (videti odeljak 4.4). |
| Nepoznate učestalosti | Jarisch-Herxheimer-ova reakcija (videti odeljak 4.4). |
| Poremećaji nervnog sistema | |
| Veoma retko | Hiperkinezija, ošamućenost i konvulzije (videti odeljak 4.4). |
| Nepoznato | Aseptični meningitis |
| Gastrointestinalni poremećaji | |
| Podaci iz kliničkih studija | |
| *Često | Dijareja i nauzeja |
| *Povremeno | Povraćanje |
| Podaci prikupljeni nakon stavljanja leka u promet | |
| Veoma retko | Kolitis udružen sa primenom antibiotika (uključujući pseudomembranozni kolitis i hemoragijski kolitis, videti odeljak 4.4);Crn dlakav jezikPovršinska diskoloracija zuba# |
| Hepatobilijarni poremećaji | |
| Veoma retko | Hepatitis i holestatska žutica;Umereni porast AST i/ili ALT |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | |
| Podaci iz kliničkih studija | |
| *Često | Osip |
| *Povremeno | Urtikarija i pruritus |
| Podaci prikupljeni nakon stavljanja leka u promet | |
| Veoma retko | Kožne reakcije kao što su multiformni eritem, Stevens-Johnson sindrom, toksična epidermalna nekroliza, bulozni i eksfolijativni dermatitis, akutna generalizovana egzantematozna pustuloza (AGEP) (videti odeljak 4.4) i reakcija na lek praćena eozinofilijom i sistemskim simptomima(DRESS) |
| Poremećaji bubrega i urinarnog sistema | |
| Veoma retko | Intersticijalni nefritis,kristalurija (videti odeljke 4.4 i 4.9). |
| *Incidenca ovih neželjenih dejstava izvedena je iz kliničkih studija koje su uključivale ukupno oko 6000 odraslih i pedijatrijskih pacijenata koji su uzimali amoksicilin.# Površinska diskoloracija zuba je prijavljena kod dece. Dobra oralna higijena može pomoći u sprečavanju diskoloracije zuba jer se obično može ukloniti pranjem zuba. | |
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava
kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi i znaci predoziranja
Mogu se javiti gastrointestinalni simptomi (kao što su, mučnina, povraćanje i dijareja), kao i poremećaj ravnoteže vode i elektrolita. Primećena je kristalurija uzrokovana amoksicilinom, koja u nekim slučajevima vodi do bubrežne insuficijencije. Konvulzije se mogu javiti kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega ili kod onih koji dobijaju visoke doze amoksicilina (videti odeljke 4.4 i 4.8).
Terapija intoksikacije
Gastrointestinalni simptomi se mogu lečiti simptomatski, sa obraćanjem pažnje na održavanje ravnoteže vode/elektrolita.
Amoksicilin se može ukloniti iz cirkulacije hemodijalizom.
Farmakološki podaci - Ospamox 500mg/5mL
Amoksicilin je polusintetski penicilin (beta laktamski antibiotik) koji inhibira jedan ili više enzima (koji se
nazivaju penicilin-vezujući proteini [penicillin-binding proteins, PBP]) u biosintetskom putu bakterijskog peptidoglikana, koji je integralna strukturna komponenta bakterijskog ćelijskog zida. Inhibicija sinteze peptidoglikana dovodi do slabljenja ćelijskog zida, što je obično praćeno lizom ćelije i ćelijskom smrću.
Amokisiclin je podložan degradaciji beta laktamazama, koje stvaraju rezistentne bakterije i stoga spektar dejstva amoksicilina kao monoterapije ne uključuje mikroorganizme koji stvaraju navedene enzime.
Odnos FK/FD
Smatra se da je vreme izloženosti koncentracijama većim od minimalne inhibitorne koncentracije (T>MIK) odlučujući činilac efikasnosti amoksicilina.
Mehanizam nastanka rezistencije
Dva osnovna mehanizma za nastanak rezistencije na amoksicilin su:
-
Inaktivacija bakterijskim beta laktamazama
-
Oštećenje PBP, koje smanjuje afinitet antibakterijskog leka prema ciljnoj strukuri
Nepropustljivost bakterija ili mehanizama efluks pumpe može prouzrokovati ili doprineti nastanku bakterijske rezistencije, posebno u slučaju Gram negativnih bakterija.
Granične vrednosti
Granične vrednosti MIK-a za amoksicilin su određene verzijom 5.0 Evropske komisije za ispitivanje osetljivosti na antibiotike (European Committee on Antimicrobial Suseptibility Testing, EUCAST).
| Mikroorganizam | Granična vrednost MIK-a (mikrograma/mL) | |
| Osetljiv ≤ | Rezistentan > | |
| Enterobakterije | 81 | 8 |
| Staphylococcus spp. | Napomena2 | Napomena2 |
| Enterococcus spp.3 | 4 | 8 |
| Streptococcus grupe A, B, C i G | Napomena4 | Napomena4 |
| Streptococcus pneumoniae | Napomena5 | Napomena5 |
| Streptokoke iz grupe Viridans | 0,5 | 2 |
| Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
| Moraxella catarrhalis | Napomena7 | Napomena7 |
| Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
| Gram-pozitivni anaerobi izuzev Clostridium difficile8 | 4 | 8 |
| Gram-negativni anaerobi8 | 0,5 | 2 |
| Helicobacter pylori | 0,1259 | 0,1259 |
| Pasteurella multocida | 1 | 1 |
| Granice osetljivosti nezavisne od vrste10 | 2 | 8 |
| 1 Divlji sojevi Enterobakterija se kategorizuju kao osetljive na aminopenicilin. Pojedine zemlje radijekategorizuju izolate E.coli i P.mirabilis divljih sojeva kao umereno osetljive. U tom slučaju granična vrednost MIK-a za osetljive bakterije je ≤0,5 mg/L.2 Većina stafilokoka stvara penicilaze, koje su rezistentne na amoksicilin. Izolati rezistentni na meticilin, uz nekoliko izuzetaka, rezistentni na sve beta-laktamske lekove.3 Osetljivost na penicilin se može utvrditi na osnovu osetljivosti na ampicilin. | ||
4 Osetljivost streptokoka grupe A, B, C i G na penicilin se može zaključiti na osnovu osetljivosti na benzilpenicilin.
5 Granične vrednosti odnose se samo na izolate koji ne potiču od pacijenata sa meningitisom. Kod izolata koji su kategorisani kao umereno osetljivi na ampicilin treba izbegavati peroralno lečenje amoksicilinom.
6 Granične vrednosti se temelje na intravenskoj primeni. Izolate pozitivne na beta-laktamazu treba prijaviti kao rezistentne.
7 Bakterije koje proizvode beta-laktamazu treba prijaviti kao rezistentne.
8 Osetljivost na amoksicilin se može utvrditi na osnovu osetljivosti na benzilpenicilin.
9 Granične vrednosti temelje se na epidemiološkim graničnim vrednostima (eng. epidemiological cut-off values, ECOFF), koje razlikuju izolate divljih sojeva od onih sa smanjenom osetljivošću.
10 Granice osetljivosti nezavisne od vrste se temelje na dozama od najmanje 0,5 g x 3 ili 4 dnevne doze (1,5 do 2 g/dan).
Za navedene vrste mikroorganizama prevalenca rezistencije može varirati u zavisnosti od geografskog podneblja i vremenskog razdoblja, pa je poželjno postojanje lokalnih informacija o rezistenciji, posebno prilikom primene leka u terapiji teških infekcija. Ukoliko je neophodno, potrebno je potražiti savet eksperta kada je prevalenca rezistencije na lokalnom nivou takva da se dovodi u pitanje korist primene leka u terapiji bar nekih tipova infekcija.
| In vitro osetljivost mikroorganizama na amoksicilin |
| Često osetljive vrste |
| Aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmiEnteroccocus faecalisBeta-hemolitički streptokok (grupe A, B, C i G)Listeria monocytogenes |
| Vrste kod kojih stečena rezistencija može predstavljati problem |
| Aerobni Gram-negativni mikroorganizmiEscherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocidaAerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi Koagulaza negativni stafilokok Staphylococcus aureus£Streptococcus pneumoniae Streptokoke iz grupe Viridans Gram-pozitivni anaerobi: Clostridium spp.Gram-negativni anaerobi:Fusobacterium spp.Ostalo:Borrelia burgdorferi |
| Prirodni rezistentni mikroorganizmi$ |
| Aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmiEnterococcus faecium$Gram-negativni aerobi:Acinetobacter spp.Enterobacter spp.Klebsiella spp.Pseudomonas spp.Gram-negativni anaerobi:Bacteroides spp (mnogi sojevi Bacteroides fragilis su rezistentni). |
| Ostalo:Chlamidia spp.Mycoplasma spp.Legionella spp. |
| $Prirodno intermedijerno osetljivi u odsustvu stečenog mehanizma rezistencije£Skoro svi S.aureus su rezistentne na amoksicilin zbog stvaranja peniciliaze. Dodatno, svi meticilin- rezistentni sojevi su rezistentni na amoksicilin. |
Resorpcija
Amoksicilin se u potpunosti rastvara u vodenom rastvoru pri fiziološkoj pH. Brzo i dobro se resobuje pri oralnoj primeni. Nakon oralne primene, bioraspoloživost amoksicilina je oko 70%. Vreme do postizanja maksimalne koncentracije u plazmi (Tmax) je oko 1 sat.
U daljem tekstu su farmakokinetički rezultati studije, u kojoj je amoksicilin u dozi od 250 mg tri puta dnevno, primenjivan natašte grupi zdravih dobrovoljaca.
| Cmax | Tmax* | PIK (0-24) | T1/2 |
| (mikrogram/mL) | (h) | (mikrogram.h/mL) | (h) |
| 3,3±1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7 ±4,56 | 1,36 ±0,56 |
| * Srednja vrednost (opseg) | |||
U opsegu doza od 250 mg do 3000 mg bioraspoloživost je linearna u proporciji sa dozom (izmereno kao Cmax i PIK). Istovremeno uzimanje hrane ne remeti resorpciju amoksicilina.
Hemoliza se može koristiti za eliminaciju amoksicilina.
Distribucija
Oko 18% ukupne količine amoksicilina u plazmi se vezuje za proteine, a vidljivi volumen distribucije je oko 0,3 do 0,4 L/kg.
Nakon intravenske primene, amoksicilin je pronađen u žučnoj kesi, abdominalnom tkivu, koži, masnom tkivu, mišićnom tkivu, sinovijalnoj i peritonealnoj tečnosti, žuči i gnoju. Amoksicilin se ne distribuira adekvatno u cerebrospinalnu tečnost.
Iz studija na životinjama nije bilo dokaza o značajnom zadržavanju u tkivu iz materijala uzetog za uzorkovanje leka.
Amoksicilin, kao i većina penicilina, se može detektovati u majčinom mleku (videti odeljak 4.6). Pokazano je da amoksicilin prolazi placentalnu barijeru (videti odeljak 4.6).
Biotransformacija
Amoksicilin se delimično ekskretuje u urin kao inaktivna peniciloinska kiselina u količini koja je ekvivalentna do 10-25% inicijalne doze.
Eliminacija
Glavni put eliminacije amoksicilina je putem bubrega.
Amoksicilin ima srednje poluvreme eliminacije od oko 1 sata i srednji ukupni klirens je oko 25 l/sat kod zdravih ispitanika. Oko 60-70% amoksicilina se izlučuje u neizmenjenom obliku u urin tokom prvih 6 sati nakon primene jedne doze od 250 mg ili 500 mg doze amoksicilina. Različite studije su pokazale da je urinarna ekskrecija 50-85% za amoksicilin tokom perioda od 24 sata.
Istovremena primena probenecida odlaže eliminaciju amoksicilina (videti odeljak 4.5). Starost
Poluvreme eliminacije amoksicilina je slično kod dece starosti oko 3 meseca do 2 godine i starije dece i
odraslih. Za veoma malu decu (uključujući i prevremeno rođenu novorođenčad) u prvoj nedelji života interval primene ne sme da bude veći od 2 puta dnevno zbog nezrelosti renalnih puteva eliminacije. S obzirom na to da stariji pacijenti imaju veću verovatnoću za smanjenom funkcijom bubrega, potreban je oprez pri odabiru doze i može biti od koristi praćenje funkcije bubrega.
Pol
Nakon oralne primene amoksicilina kod zdravih muških i ženskih ispitanika, pol nije imao značaj uticaj na farmaokinetiku amoksicilina.
Oštećenje funkcije bubrega
Ukupni serumski klirens amoksicilina se smanjuje proporcionalno sa smanjenjem funkcije bubrega (videti odeljke 4.2 i 4.4).
Oštećenje funkcije jetre
Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre treba primenjivati doze sa oprezom, a funckiju jetre pratiti u redovnim intervalima.
Farmaceutski podaci - Ospamox 500mg/5mL
Aroma limuna u prahu (sadrži glukozu, sorbitol (E 420), sumpor-dioksid (E 220))
Aroma breskve-kajsije u prahu ((sadrži benzilbenzoat, etanol, sorbitol (E 420), sumpor-dioksid (E 220)) Limunska kiselina, bezvodna (E 330)
Natrijum-benzoat (E 211)
Aspartam (E 951) Talk (E 553b)
Natrijum-citrat, bezvodni (E 331)
Aroma pomorandže u prahu (sadrži benzilalkohol) Guar (E 412)
Silicijum-dioksid, precipitovani (E551)
3 godine.
Rok upotrebe nakon rekonstitucije: 14 dana. Čuvati na temperaturi 2-8°C (u frižideru).
Čuvati na temperaturi do 25°C. Čuvati bočicu dobro zatvorenu. Za uslove čuvanja nakon rekonstitucije, videti odeljak 6.3.
Unutrašnje pakovanje je bočica od tamnog stakla tip III (60 mL) sa sigurnosnim zatvaračem za decu od polipropilena/polietilena (sa oznakama pritisni i okreni) i zaštitnom membranom.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi bočica sa lekom, kašičica za doziranje od polipropilena sa oznakama 1,25 mL, 2,5 mL i 5,0 mL i Uputstvo za lek.
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.
Nakon otvaranja bočice, proverite da li je zaštitini poklopac netaknut i čvrsto pričvršćen za ivicu bočice. Nemojte koristiti ukoliko nije netaknut. Protresite bočicu kako bi se odvojio prah.
Nakon dodavanja 51 mL vode u 12 g praška dobijate 60 mL suspenzije koja je spremna za upotrebu.
Rekonstituisanje suspenzije obavlja lekar ili farmaceut.
Za rekonstituisanje suspenzije, napunite bočicu svežom vodom iz česme do približno 1 cm ispod oznake da je bočica puna, zatvorite i dobro promućkajte.
Nakon što se pena slegne, dodajte polako sveže vode sa česme tačno do oznake da je bočica puna. Ponovo snažno promućkajte.
Bela do slabožućkasta suspenzija, voćnog mirisa je sada spremna za upotrebu. Pre svake upotrebe dobro promućkajte bočicu.
Ovaj lek se ne sme koristiti ako su u bočici uočene vidljive grudvice praha pre rekonstitucije. Ukoliko je boja suspenzije nakon rekonstitucije drugačija od prethodno opisane, ne smete je koristiti.