Isosorb retard® 20mg kapsula sa produženim oslobađanjem, tvrda

Osnovne informacije

A - Lekovi koji se propisuju i izdaju na obrascu lekarskog recepta
Р -
Nema podataka.
kapsula sa produženim oslobađanjem, tvrda
ZDRAVLJE AD LESKOVAC
ZDRAVLJE AD LESKOVAC

Pakovanja

kapsula sa produženim oslobađanjem, tvrda; 20mg; blister, 6x10kom
A
278,43 DIN
50,00 DIN
Lista RFZO
Cena*
Doplata
60 mg
1102060
DDD
JKL
* Prikazana cena je izračunata tako što je ceni na veliko sa RFZO dodato 12% marže i 10% poreza. Cena je samo procena i može da varira.

SmPC

Neograničen dostup možete dobiti prijavom ili besplatnom registracijom za Mediately račun. Ostali pregledi: 5

Terapijske indikacije

Profilaksa i terapija angine pektoris.

Doziranje i način primene

Oralna upotreba.

Odrasli:

Jednu kapsulu leka Isosorb retard uzimati dva puta dnevno, bez žvakanja i sa dovoljnom količinom tečnosti. Drugu dozu leka treba uzeti 6 do 8 sati nakon prve doze. Za pacijente sa povećanim zahtevima za nitratima, doza se može povećati na jednu kapsulu tri puta dnevno. Poslednju dozu bi trebalo uzeti oko 18 časova.

Starije osobe:

Na osnovu dosadašnjih kliničkih iskustava ne postoji potreba za alternativnom upotrebom ovog leka kod starijih osoba.

Deca:

Bezbednost i efikasnost upotrebe ovog leka kod dece nije još potvrđena.

Kontraindikacije

  • Poznata preosetljivost na izosorbiddinitrat, izosorbidmononitrat ili bilo koju od pomoćnih supstanci koje ulaze u sastav leka (videti odeljak 6.1)

  • Akutni cirkulatorni zastoj (šok, vaskularni kolaps)

  • Angina pektoris izazvana hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom

  • Veoma nizak krvni pritisak ili nizak pritisak punjenja (izosorbiddinitrat smanjuje vraćanje venske krvi u srce i na taj način može precipitirati sinkopu, i treba ga izbegavati kod pacijenata sa hemoragijom ili pacijenata sa smanjenjem volumena)

  • Teška anemija

  • Tamponada srca, aortna stenoza, konstriktivni perikarditis, mitralna stenoza.

  • Infarkt miokarda sa zahvatanjem desne komore

  • Povećan intrakranijalni pritisak (s obzirom na to da venodilatacija može dalje povećati intrakranijalni pritisak)

  • Cor pulmonale, hipertrofija desne komore sa insuficijencijom desnog srca ili bez nje

  • Inhibitori fosfodiesteraze (npr. sildenafil, tadalafil, vardenafil) dokazano potenciraju hipotenzivne efekte nitrata, i njihova istovremena primena sa nitratima ili donorima azot-oksida je stoga kontraindikovana.

Posebna upozorenja

  • Može se javiti tolerancija ili unakrsna tolerancija sa drugim nitratima. Neophodan je oprez kod pacijenata sa glaukomom zatvorenog ugla (poećanje intraokularnog pritiska)

  • Treba izbegavati unos alkohola tokom terapije, s obzirom na to da redukcioni kapacitet etanola može biti smanjen. Izosorbiddinitrat može da deluje kao fiziološki antagonist acetilholina, histamina i noradrenalina (norepinefrin).

  • Postoji mogućnost precipitacije hemolize kod pacijenata sa deficitom G6PD (favizam)

  • Postoji rizik od nastanka poremećaja intrakardijalnog sprovođenja kada se izosorbiddinitrat primenjuje kod pacijenata sa teško oštećenim miokardom

  • Teško oštećenje funkcije jetre ili bubrega, hipotireoidizam, malnutricijom ili hipotermijom, traume u predelu glave, cerebralnom hemoragijom

Lek Isosorb retard sadrži laktozu, pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na fruktozu, glukozno-galaktoznom malapsorpcijom ili nedostatkom saharoza-izomaltaze, ne smeju koristiti ovaj lek.

Proizvod sadrži boju, azorubin (E122), koja može izazvati alergijske reakcije.

Interakcije

Izosorbiddinitrat može delovati kao fiziološki antagonist noradrenalinu (norepinefrin), acetilholina, histamina i drugih lekova. Hipotenzivno dejstvo nitrata potenciraju istovremeno primenjeni inhibitori fosfodiesteraze (npr. sildenafil, tadalafil i vardenafil).

Može se javiti ortostatska hipotenzija tokom istovremene primene blokatora kalcijumskih kanala, antihipertenzivnih lekova, fenotiazina i tricikličnih antidepresiva. Primena alkohola može dovesti do teške hipotenzije i kolapsa.

Trudnoća i dojenje

Nema podataka koji bi ukazivali na mogućnost ispoljavanja neželjenih dejstava tokom trudnoće, međutim, ovaj lek ne treba primenjivati u toku trudnoće i dojenja, osim ukoliko nije neophodno po proceni lekara.

Upravljanje vozilom

Tokom upotrebe leka može se javiti glavobolja, osećaj umora i vrtoglavica, što može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Ukoliko se tokom upotrebe leka jave glavobolja, osećaj umora ili vrtoglavica, pacijent ne treba da upravlja vozilom ili rukuje mašinama.

Neželjena dejstva

Neželjena dejstva su klasifikovana po učestalosti na sledeći način: veoma često (>1/10); često (>1/100,

<1/10), povremeno (> 1/1 000, < 1/100); retko (<1/10 000, < 1/1 000): veoma retko (<1/10 000) uključujući i izolovane slučajeve.

Veoma česta (mogu da se jave kod više od 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

  • Glavobolja („nitratna glavobolja”) na početku lečenja, koja u većini slučajeva najčešće slabi-povlači se nakon nekoliko dana kontinuiranog lečenja.

  • Vazodilatacija kože uključujući crvenilo praćeno osećajem užarenosti/vrućine Česta (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

  • Pad krvnog pritiska i/ili ortostatska hipotenzija sa refleksnom tahikardijom i simptomima/znacima cerebralne ishemije (uključujući pospanost, vrtoglavicu i slabost) sa prvim uzimanjem leka i nakon povećanja doze.

  • Periferni edem kod pacijenata lečenih zbog insuficijencije leve komore.

    Povremena (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek):

  • Mučnina i povraćanje

  • Alergijske reakcije na koži

  • Značajni pad krvnog pritiska sa pogoršanjem simptoma angine pektoris

  • Kolaps udružen sa bradikardijom i poremećajima srčanog ritma

    Veoma retka (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek), uključujući izolovane slučajeve:

  • Eksfolijativni dermatitis /Stevens-Johnson-ov sindrom ili angioedem

  • Alveolarna hipoventilacija sa posledičnom hipoksemijom i rizikom od razvoja infarkta miokarda kod pacijenata sa bolešću koronarnih arterija

  • Glaukom zatvorenog ugla

  • Apopleksija hipofize kod pacijenata sa nedijagnostikovanim tumorom hipofize

    Opisan je razvoj tolerancije i unakrsne tolerancije sa drugim lekovima iz grupe organskih nitrata. Treba izbegavati primenu velikih doza doza leka u kontinuitetu, kako ne bi došlo do slabljenja dejstva leka ili čak njegovog izostanka. .

    Povećanje doze i/ili promena doznog intervala može dovesti do smanjenja, pa čak i gubitka dejstva. Prijavljivanje neželjenih reakcija

    Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

    Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

    Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

    fax: +381 (0)11 39 51 131

    website: www.alims.gov.rs

    e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje

Ispiranje želuca treba sprovesti tokom 4 sata od ingestije, u suprotnom lečenje je simptomatsko. Hipotenzija se leči podizanjem nogu što omogućava vraćanje venske krvi i davanjem tečnosti u vidu infuzija.

Farmakodinamika

Farmakoterapijska grupa: Vazodilatatori. Organski nitrati ATC šifra: C01DA08

Izosorbiddinitrat prouzrokuje relaksaciju vaskularnih glatkih mišića dovodeći do vazodilatacije.

Izosorbiddinitrat dovodi do relaksacije perifernih arterija i vena. Dilatacijom venskih krvnih sudova povećava se vensko punjenje i smanjuje vraćanje venske krvi u srce, redukujući na taj način ventrikularni i dijastolni pritisak i volumen (prethodno opterećenje srca).

Dejstvom na arterijske krvne sudove smanjuje se sistemski vaskularni otpor (naknadno opterećenje srca). Ovo dejstvo izosorbiddinitrata dovodi do smanjenog srčanog rada i manje potrošnje kiseonika u srcu.

Izosorbiddinitrat prouzrokuje redistribuciju protoka krvi u subendokardijalnim regionima srca gde je koronarna cirkulacija delimično okludirana arteriosklerotičnim promenama, što je posledica selektivne dilatacije velikih koronarnih arterija. Nitratima indukovana dilatacija kolateralnih arterija može poboljšati perfuziju poststenotičnog miokarda. Nitrati takođe dilatiraju ekscentrične stenoze s obzirom na to da mogu da se suprotstavljaju mogućim konstriktivnim faktorima koji deluju na rezidualne lukove na mestima koronarnih suženja. Koronarni spazmi se takođe mogu relaksirati nitratima.

Nitrati poboljšavaju hemodinamiku u miru i pri naporu kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom. Mehanizmi ovog korisnog dejstva nitrata uključuju poboljšanje valvularne regurgitacije (zbog smanjenja ventrikularne dilatacije) i smanjenje zahteva miokarda za kiseonikom.

Smanjenjem zahteva miokarda za kiseonikom i povećanim snabdevanjem kiseonikom, predeo oštećenja miokarda se redukuje tako da je izosorbiddinitrat koristan kod pacijenata koji su imali infarkt miokarda.

Efekti izosorbiddinitrata na druge organske sisteme uključuju relaksaciju bronhijalne muskulature, muskulature gastrointestinalnog, bilijarnog i urinarnog trakta i relaksaciju glatkih mišića uterusa.

Mehanizam dejstva:

Izosorbiddinitrat deluje kao donor azotnog oksida (NO). NO dovodi do relaksacije glatke muskulature krvnih sudova stimulacijom guanil ciklaze i posledičnim povećanjem intracelularne koncentracije cikličnog guanozin monofosfata (cGMP). cGMP stimuliše cGMP-zavisne protein kinaze što dovodi do defosforilacije lakih lanaca miozina i smanjenja kontraktilnosti.

Farmakokinetika

Nakon primene kapsule Isosorb retard pojavljuju se najmanje dve maksimalne koncentracije izosorbiddinitrata u plazmi. Inicijalna maksimalna koncentracija (srednja vrednost 1,9 nanograma/mL, raspon od 1,0 do 3,4 nanograma/mL) se pojavljuje u toku 0,5 do 2 sata, a zatim srednja koncentracija leka u plazmi pada na 1,3 nanograma/mL u 3 satu. Koncentracija zatim ponovo raste do najveće maksimalne koncentracije (srednja vrednost 6,2 nanograma/mL, raspon od 1,6 do 12,3 nanograma/mL) u toku 4 do 6 sati nakon doziranja. Koncentracija izosorbiddinitrata u plazmi je merena nakon primene sukcesivno povećavajućih doza u rasponu od 20 do 100 mg. Srednje vrednosti maksimalnih koncentracija od 4,2 nanograma/mL, 13,1 nanograma/mL, 20,7 nanograma/mL, 36,8 nanograma/mL odnosno 34,9

nanograma/mL su izmerene nakon primene 20 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, i 100 mg.

Gastrointestinalna resorpcija je sporija nego resorpcija preko oralne sluzokože. Efekat prvog prolaza je veći kada se lek primenjuje oralno. Izosorbiddinitrat se metabolizuje u izosorbid 2-mononitrat sa poluvremenom eliminacije od 2,01 sata (±0.4 sata) do 2,5 sata i izosorbid 5-mononitrat sa poluvremenom eliminacije od 4,6 sati (±0,8 sati). Oba metabolita su farmakološki aktivna.


Paralele