5-ASA® 250mg gastrorezistentna tableta

Lek 5-ASA se primenjuje kod lakših i umerenih oblika ulceroznog kolitisa – u terapiji aktivne bolesti (indukcija remisije) i za održavanje remisije, kao i za održavanje hirurškim putem postignute remisije Kronove bolesti.

Doziranje

Odrasli i stariji pacijenti

Ulcerozni kolitis:

Indukcija remisije

Kada su prisutni simptomi akutne inflamacije, treba uzeti 2 tablete leka 5-ASA ujutru, popodne i uveče, osim ukoliko nije drugačije propisano. U težim slučajevima, doziranje se može udvostručiti.

Održavanje remisije

Kao terapija održavanja kako bi se sprečio recidiv, 2 tablete leka 5-ASA treba uzeti ujutru, popodne i uveče.

Kronova bolest:

Održavanje hirurškim putem postignute remisije

Za održavanje remisije kako bi se sprečio recidiv, 4 tablete leka 5-ASA treba uzeti ujutru, popodne i uveče.

Pedijatrijska populacija:

Postoje samo ograničeni podaci o dejstvu mesalazina kod dece (uzrasta 6-18 godina).

Opšta preporuka je da se polovina doze za odrasle može dati deci do 40 kg telesne mase, a cela doza za odrasle deci težoj od 40 kg.

Deca uzrasta 6 godina i starija:

Ulcerozni kolitis:

Indukcija remisije

Doziranje se određuje individualno, započinjanjem sa dozom od 30-50 mg/kg/dan, u podeljenim dozama. Maksimalna doza je 75 mg/kg/dan. Ukupna doza ne sme biti veća od maksimalne doze za odrasle.

Održavanje remisije:

Doziranje se određuje individualno, započinjanjem sa dozom od 15-30 mg/kg/dan, u podeljenim dozama. Ukupna doza ne sme biti veća od preporučene doze za odrasle.

Kronova bolest: održavanje hirurškim putem postignute remisije

S obzirom na nedostatak podataka o primeni u pedijatrijskoj populaciji, ne preporučuje se rutinska primena mesalazina u održavanju hiruškim putem postignute remisije Kronove bolesti u ovoj populaciji.

Trajanje terapije

Terapija akutnih epizoda ulceroznog kolitisa obično traje 8 nedelja. Dužinu trajanja terapije određuje lekar.

Način primene

Lek 5-ASA gastrorezistentne tablete je namenjen za oralnu upotrebu. 5-ASA gastrorezistentne tablete treba uzimati cele, bez žvakanja, sa dovoljno tečnosti 1 sat pre obroka ujutro, popodne i uveče.

Lek 5-ASA je kontraindikovan u slučaju:

• preosetljivosti na aktivnu supstancu, salicilate ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1;

• teškog oštećenja funkcije jetre ili bubrega.

Laboratorijske analize krvi (diferencijalna krvna slika, funkcionalni parametri jetre kao što su ALT ili AST, koncentracija kreatinina u serumu) i pregled urina (test trake/sediment) treba uraditi pre i u toku terapije, kada je to potrebno, prema proceni ordinirajućeg lekara. Kao smernica, preporučuje se da se kontrola uradi 14 dana od početka terapije, a zatim dodatno dva do tri puta u intervalima od 4 nedelje.

Ukoliko su nalazi normalni, testove treba raditi svaka 3 meseca. Ukoliko se pojave dodatni simptomi, ove testove treba odmah sprovesti.

Potreban je oprez kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre.

Lek 5-ASA, gastrorezistentne tablete ne treba davati pacijentima sa oštećenom bubrežnom funkcijom. Ukoliko dođe do pogoršanja bubrežne funkcije za vreme lečenja, potrebno je uzeti u obzir nefrotoksičnost izazvanu mesalazinom. Ukoliko je to slučaj, primenu leka 5-ASA, gastrorezistentne tablete treba odmah prekinuti.

Zabeleženi su slučajevi nefrolitijaze sa primenom mesalazina, uključujući kamence sa 100%-tnim sadržajem mesalazina. Preporučuje se unos adekvatne količine tečnosti tokom terapije.

Mesalazin može uzrokovati promenu boje urina u crveno-smeđu nakon kontakta sa izbeljivačem natrijum hipohloritom (npr. u toaletima koji se čiste natrijum hipohloritom koji se nalazi u određenim izbeljivačima).

Ozbiljne krvne diskrazije su veoma retko prijavljene u toku terapije mesalazinom. Hematološke analize treba sprovesti ako se kod pacijenata pojavi neobjašnjivo krvarenje, modrice, purpura, anemija, povišena telesna temperatura ili faringolaringealna bol. Primenu leka 5-ASA, gastrorezistentne tablete treba prekinuti u slučaju suspektne ili potvrđene krvne diskrazije.

Reakcije srčane preosetljivosti (miokarditis i perikarditis) izazvane mesalazinom su retko prijavljene. Primenu leka 5-ASA, gastrorezistentne tablete u ovim slučajevima treba odmah prekinuti.

Pacijenate sa poremećajem plućne funkcije, naročito astmom, potrebno je pažljivo pratiti tokom lečenja lekom 5-ASA, gastrorezistentne tablete.

Teške kožne neželjene reakcije

Zabeležene su teške neželjene reakcije (engl. Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući reakciju na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa lečenjem mesalazinom. Primenu mesalazina treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, poput kožnog osipa, mukoznih lezija ili bilo kog drugog znaka preosetljivosti.

Idiopatska intrakranijalna hipertenzija

Idiopatska intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor cerebri) je prijavljena kod pacijenata lečenih mesalazinom. Pacijente je potrebno upozoriti na znakove i simptome idiopatske intrakranijalne hipertenzije, uključujući jaku ili rekurentnu glavobolju, poremećaje vida ili tinitus. Ako se pojavi idiopatska intrakranijalna hipertenzija potrebno je razmotriti prekid lečenja mesalazinom.

Kod pacijenata sa istorijom neželjenih reakcija na lekove koji sadrže sulfasalazin, lečenje lekom 5-ASA, gastrorezistentne tablete, sme da se započne samo pod strogim lekarskim nadzorom. Ako se pojave znaci akutne intolerancije kao što su npr. abdominalni grčevi, akutni abdominalni bol, povišena telesna temperatura, jaka glavobolja ili osip na koži, lečenje se mora odmah prekinuti.

Jedna gastrorezistentna tableta leka 5-ASA sadrži 2,1 mmol (48 mg) natrijuma. Savetuje se poseban oprez kod pacijenata na dijeti sa ograničenim unosom natrijuma (ograničeni unos soli).

Nisu sprovedena specifična ispitivanja interakcija.

Kod pacijenata koji su istovremeno na terapiji azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tiogvaninom, treba imati u vidu moguće pojačavanje mijelosupresivnog dejstva azatioprina, 6-merkaptopurina ili tiogvanina.

Postoje slabi dokazi da mesalazin može da smanji antikoagulantno dejstvo varfarina.

Trudnoća

Nema adekvatnih podataka o primeni 5-ASA gastrorezistentnih tableta kod trudnica. Međutim, podaci o ograničenom broju trudnica lečenih mesalazinom ne ukazuju na neželjena dejstva mesalazina na trudnoću ili na zdravlje fetusa/novorođenčeta. Za sada nisu dostupni drugi relevantni epidemiološki podaci. Prijavljen je jedan izolovani slučaj bubrežne insuficijencije kod novorođenčeta kada je majka, u toku trudnoće, dugotrajno primala velike doze mesalazina (2-4 g/dan, oralno).

Studije na životinjama sa oralnom primenom mesalazina nisu pokazale nikakva direktna ili indirektna neželjena dejstva na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, rođenje ili postnatalni razvoj.

Lek 5-ASA treba primenjivati u trudnoći samo ukoliko potencijalna korist prevazilazi mogući rizik.

Dojenje

N-acetil-5-aminosalicilna kiselina i u manjoj meri mesalazin se izlučuju u majčino mleko. Dosadašnja iskustva sa primenom mesalazina u periodu dojenja su ograničena. Reakcije preosetljivosti kod odojčeta kao što je dijareja se ne mogu isključiti. Stoga, lek 5-ASA treba koristiti u periodu dojenja samo kada potencijalna korist prevazilazi mogući rizik. Ukoliko se kod odojčeta javi dijareja, dojenje treba prekinuti.

Lek 5-ASA nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

* videti odeljak 4.4 za dodatne informacije

Teške kožne neželjene reakcije (SCARs), uključujući reakciju na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), prijavljeni su u vezi sa primenom mesalazina (videti odeljak 4.4).

Fotosenzitivnost

Teže neželjene reakcije zabeležene su kod pacijenata sa postojećim kožnim bolestima, kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Retki su podaci o predoziranju (npr. primena velikih oralnih doza mesalazina u nameri izvršenja samoubistva), koji ne ukazuju na renalnu ili hepatičnu toksičnost. Ne postoji specifični antidot i terapija koja se sprovodi je simptomatska i suportivna.