Lordiar 2mg kapsula, tvrda

Simptomatska terapija akutne dijareje kod odraslih i dece uzrasta 12 godina i starije.

Simptomatska terapija akutnih epizoda dijareje povezane sa sindromom iritabilnog kolona kod odraslih uzrasta 18 godina i starije kod kojih je inicijalno potvrđena dijagnoza od strane lekara.

Doziranje

Akutna dijareja

Odrasli i deca starija od 12 godina:

Inicijalno dve kapsule (4 mg), a kasnije jedna kapsula (2 mg) posle svake tečne stolice. Maksimalna dnevna doza ne sme biti veća od 6 kapsula (12 mg).

Simptomatska terapija akutnih epizoda dijareje povezane sa sindromom iritabilnog kolona kod odraslih od 18 godina i starijih

Inicijalno treba uzeti dve kapsule (4 mg), a zatim nastaviti sa jednom kapsulom (2 mg) nakon svake tečne stolice ili prema prethodno datom savetu lekara. Maksimalna dnevna doza ne sme biti veća od 6 kapsula (12 mg).

Pedijatrijska populacija

Lek je kontraindikovan kod dece mlađe od 12 godina.

Stariji pacijenti

Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih.

Oštećenje funkcije bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega.

Oštećenje funkcije jetre

Iako nema dostupnih farmakokinetičkih podataka za pacijente sa oštećenjem funkcije jetre, potreban je oprez pri primeni loperamida kod ovih pacijenata zbog smanjenog metabolizma prvog prolaza (videti odeljak 4.4).

Način primene:

Lek je namenjen za oralnu upotrebu. Kapsule treba uzeti sa tečnošću.

Ovaj lek je kontraindikovan kod:

• preosetljivosti na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.;

• dece mlađe od 12 godina;

• pacijenata sa akutnom dizenterijom, koju karakteriše krv u stolici i visoka telesna temperatura;

• pacijenata sa akutnim ulceroznim kolitisom;

• pacijenata sa bakterijskim enterokolitisom uzrokovanim invazivnim mikroorganizmima kao što su

  Salmonella, Shigella i Campylobacter;

• pacijenata sa pseudomembranoznim kolitisom uzrokovanim upotrebom antibiotika širokog spektra.

  Lek Lordiar ne sme se koristiti kada je potrebno izbeći inhibiciju peristaltike zbog mogućeg rizika od značajnih posledica kao što su ileus, megakolon i toksični megakolon. Primena ovog leka mora se prekinuti čim se pojave ileus, konstipacija ili abdominalna distenzija.

Terapija dijareja loperamidom je samo simptomatska. Kad god može da se utvrdi primarna etiologija dijereje, neophodno je primeniti specifičnu, odgovarajuću terapiju. U lečenju akutne dijareje prioritet je prevencija gubitka tečnosti i elektrolita ili njihova nadoknada. Ovo je posebno važno kod male dece, kod osetljivih i starijih pacijenata sa akutnom dijarejom. Upotreba ovog leka ne isključuje primenu odgovarajuće terapije nadoknade tečnosti i elektrolita.

S obzirom na to da dugotrajna dijareja može biti indikator potencijalno ozbiljnijeg stanja, ovaj lek ne treba primenjivati tokom dužeg vremenskog perioda već se mora ustanoviti osnovni uzrok dijareje.

U slučaju akutne dijareje, ako ne dođe do kliničkog poboljšanja u roku od 48 sati, potrebno je prekinuti primenu leka Lordiar, a pacijent treba da se obrati lekaru za savet.

Kod pacijenata sa HIV-om koji u terapiji dijareje dobijaju loperamid, terapiju treba prekinuti pri pojavi prvih znakova distenzije abdomena. Prijavljeni su izolovani slučajevi opstipacije sa povećanim rizikom za toksični megakolon. Ovi pacijenti sa HIV-om su imali infektivni kolitis uzrokovan virusima ili patogenim bakterijama, a bili su na terapiji loperamidom.

Iako nema dostupnih farmakokinetičkih podataka o primeni ovog leka kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre, neophodan je oprez pri primeni ovog leka kod ovih pacijenata zbog smanjenog metabolizma prvog prolaska. Ovo za posledicu može imati relativno predoziranje koje dovodi to toksičnog delovanja na centralni nervni sistem (CNS).

Ako se ovaj lek koristi u cilju kontrolisanja epizoda dijareje koja se javlja u okviru sindroma iritabilnog kolona koji je prethodno dijagnostikovan od strane lekara, a nije došlo do kliničkog poboljšanja u roku od 48 sati, primenu loperamida treba prekinuti, a pacijent treba da se posavetuje sa svojim lekarom. Takođe, pacijenti treba da se obrate lekaru ako se simptomi promene ili ako ponavljane epizode dijareje traju duže od dve nedelje.

Prijavljena je povezanost između predoziranja i kardioloških događaja, uključujući produženje QT intervala i pojavu „torsades de pointes”. U nekim slučajevima došlo je do smrtnog ishoda (videti odeljak 4.9). Predoziranje može da demaskira postojeći Brugada sindrom. Pacijenti ne smeju prekoračiti preporučenu dozu i/ili preporučeno trajanje terapije.

Neophodan je oprez kod pacijenata sa anamnezom zavisnosti i zloupotrebe lekova. Opisana je i zloupotreba loperamida (videti odeljak 4.9). Loperamid je opioid sa niskom bioraspoloživošću i ograničenim potencijalom da u terapijskim dozama prođe kroz hemato-encefalnu barijeru. Međutim, posmatra se zavisnost od opioida kao klase lekova.

Dodatna upozorenja koja se navede i u Uputstvu za lek:

Lek Lordiar možete koristiti za terapiju akutnih epizoda dijareje koja je povezana sa sindromom iritabilnog kolona, samo ako Vam je lekar prethodno dijagnostikovao sindrom iritabilnog kolona.

Ako se nešto od u nastavku navedenog odnosi na Vas, nemojte uzimati ovaj lek, a da se prethodno niste posavetovali sa lekarom, čak i ako znate da imate sindrom iritabilnog kolona:

• ako imate 40 godina ili više godina i ako je prošlo neko vreme od poslednje epizode sindroma iritabilnog kolona;

• ako imate 40 godina ili više godina i ako se ovog puta razlikuju simptomi sindroma iritabilnog kolona;

• ako ste u skorije vreme imali tragove krvi u stolici;

• ako patite od teške konstipacije;

• ako imate mučninu ili povraćate;

• ako ste izgubili apetit ili gubite na telesnoj masi;

• ako imate probleme ili bol pri mokrenju;

• ako imate povišenu telesnu temperaturu;

• ako ste nedavno putovali u inostranstvo.

Obratite se Vašem lekaru ukoliko Vam se pojave novi simptomi, ukoliko su Vam se postojeći simptomi pogoršali ili se nisu poboljšali duže od dve nedelje.

Lek Lordiar sadrži laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.

Lek Lordiar sadrži boju azorubine (E 122), koja može izazvati alergijske reakcije.

Pretklinički podaci pokazali su da je loperamid supstrat P-glikoproteina. Istovremena primena loperamida (16 mg, u pojedinačnoj dozi) sa hinidinom ili ritonavirom, oba su inhibitori P-glikoproteina, dovela je do povećanja vrednosti loperamida u plazmi 2 do 3 puta. Nije poznat klinički značaj ovih farmakokinetičkih interakcija sa inhibitorima P-glikoproteina, kada je loperamid primenjivan u preporučenim dozama.

Istovremena primena loperamida (4 mg u pojedinačnoj dozi) i itrakonazola, inhibitora CYP3A4 i P- glikoproteina, dovela je do povećanja koncentracije loperamida u plazmi 3 do 4 puta. U istoj studiji CYP2C8 inhibitor, gemfibrozil, doveo je do povećanja koncentrcije loperamida u plazmi za u proseku dva puta. Kombinovanje itrakonazola i gemfibrozila dovelo je do četvorostrukog povećanja maksimalnih vrednosti koncentracije loperamida u plazmi i povećanja ukupne izloženosti u plazmi za trinaest puta. Ova povećanja nisu bila udružena sa efektima na centralni nervni sistem kako je izmereno psihomotornim testovima (tj. subjektivni osećaj pospanosti i testom izmenjenih tipografskih znakova, engl. Digit Symbol Substitution Test– DSST”).

Istovremena primena loperamida (16 mg u pojedinačnoj dozi) i ketokonazola, inhibitora CYP3A4 i P- glikoproteina), dovela je do petostrukog povećanja koncentracije loperamida u plazmi. Ovo povećanje nije bilo povezano sa pojačanim farmakodinamskim efektima izmerenim pupilometrijom.

Rezultati jedne objavljene farmakokinetičke studije ukazuje na to da istovremena primena loperamida sa oralnim dezmopresinom može dovesti do trostrukog povećanja koncentracije dezmopresina u plazmi, verovatno zbog sporijeg gastrointestinalnog motiliteta.

Očekuje se da lekovi sa sličnim farmakokinetičkim osobinama mogu potencirati efekat loperamida dok lekovi koji ubrzavaju gastrointestinalni tranzit mogu smanjiti efekat ovog leka.

Trudnoća

Bezbednost primene tokom trudnoće kod žena nije utvrđena, iako iz studija na životinjama nema indikacija da loperamid poseduje teratogene ili embriotoksične karakteristike. Kao i kod drugih lekova, ne savetuje se primena ovog leka tokom trudnoće, posebno tokom prvog trimestra.

Dojenje

Mala količina leka loperamid može preći u humano mleko. Zbog toga se ovaj lek ne preporučuje tokom dojenja.

Trudnice ili dojilje treba savetovati da se obrate svom lekaru koji će im propisati odgovarajuću terapiju. Plodnost

Nije procenjivan uticaj na plodnost ljudi.

Kada se dijareja leči loperamidom mogu se javiti gubitak svesti, smanjen stepen svesti, pospanost, zamor i vrtoglavica. Zbog toga se savetuje oprez prilikom upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama (videti odeljak 4.8).

Odrasli i deca uzrasta od 12 godina i starija

Bezbednost primene loperamida je ispitivana kod 2755 odraslih i dece uzrasta od 12 godina i starije, koji su bili uključeni u 26 kontrolisanih i nekontrolisanih kliničkih studija loperamida primenjivanog u terapiji akutne dijareje.

Najčešće prijavljene neželjene reakcije (npr. one sa učestalošću ≥1%) u kliničkim studijama sa loperamidom kod akutne dijareje bile su: konstipacija (2,7%), nadutost (1,7%), glavobolja (1,2%) i mučnina (1,1%).

U Tabeli 1. su prikazane neželjene reakcije prijavljene pri primeni loperamida tokom kliničkih studija (akutna dijareja) ili tokom postmarketinškog praćenja.

Učestalost je prikazana na osnovu sledećih konvencija: veoma često (≥1/10); često (≥1/100 do < 1/10); retko (≥1/10000 do <1/1000); veoma retko (<1/10000) i nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Simptomi

U slučaju predoziranja (uključujući i relativno predoziranje usled poremećaja funkcije jetre) mogu se javiti depresija centralnog nervnog sistema (stupor, poremećaj koordinacije, pospanost, mioza, mišićna hipertonija i respiratorna depresija), konstipacija, urinarna retencija i ileus. Deca i pacijenti sa poremećajem funkcije jetre mogu biti osetljiviji na delovanje u centralnom nervnom sistemu.

Kod pojedinaca koji su se predozirali loperamid-hidrohloridom primećeni su kardiološki događaji kao što je produženi QT interval i QRS kompleks, torsades de pointes, druge ozbiljne ventrikularne aritmije, srčani arest i sinkopa (videti odeljak 4.4). Prijavljeni su i smrtni slučajevi. Predoziranje može da demaskira postojeći Brugada sindrom.

Po prestanku uzimanja leka, primećeni su slučajevi sindroma obustave leka kod pojedinaca koji zloupotrebljavaju ili se namerno predoziraju prekomerno velikim dozama loperamida.

Terapija

U slučaju predoziranja ukoliko je produžen QT interval neophodan je EKG monitoring.

Ako se jave simptomi predoziranja centralnog nervnog sistema, kao antidot se može dati nalokson. S obzirom na to da je vreme delovanja loperamida duže od naloksona (1 do 3 sata), možda će biti potrebna ponovljena primena antidota. Zato je neophodno pacijenta pojačano pratiti tokom najmanje 48 sati u cilju uočavanja moguće depresije CNS-a.