Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - APTACILIN 1g+0.5g
Infekcije uzrokovane mikroorganizmima osetljivim na lek u sledećim stanjima:
-
infekcije donjih i gornjih disajnih puteva (uključujući sinusitis, otitis media, epiglotitis, bakterijsko zapaljenje pluća);
-
infekcije urinarnog trakta i pijelonefritis;
-
intraabdominalne infekcije (uključujući peritonitis), holecistitis i ginekološke infekcije ( endometritis i pelvički celulitis);
-
infekcije kože i mekih tkiva;
-
infekcije kostiju i zglobova;
-
gonokokne infekcije;
-
pre i posle operativnih zahvata kako bi se smanjila incidencija infekcije rane kod bolesnika koji imaju operaciju u području abdomena i karlice;
-
lečenje pacijenata sa bakterijemijom koja je povezana ili se sumnja da je povezana s bilo kojom infekcijom koja je gore navedena.
Potrebno je uzeti u obzir zvanične smernice o odgovarajućoj primeni antibakterijskih lekova.
Doziranje
Odrasli
Raspon doze leka APTACILIN S je 1,5 g do 12 g dnevno u podeljenim dozama svakih 6 do 8 sati.
Ukupna doza sulbaktama ne sme preći 4 g dnevno. Manje teške infekcije se mogu lečiti u intervalima od 12 sati.
| Težina infekcije | Dnevna doza leka APTACILIN S (sulbaktam + ampicilin) (g) |
| Lagana | 1,5 - 3 (0,5 + 1 do 1 + 2) |
| Umerena | do 6 (2 + 4) |
| Teška | do 12 (4 + 8) |
Frekvencija doziranja se određuje u zavisnosti od težine bolesti i stanja funkcije bubrega bolesnika. Lečenje se obično nastavlja 48 sati nakon prestanka pireksije i ostalih znakova bolesti.
Lečenje obično traje 5 do 14 dana. Takođe, lečenje se može produžiti ili se može primeniti dodatno lečenje ampicilinom kod teških stanja bolesti.
U svrhu sprečavanja hirurških infekcija mora se primeniti 1,5-3 g leka APTACILIN S kod indukcije anestezije, a što osigurava dovoljno vreme za postizanje efektivnih koncentracija leka u serumu i tkivima tokom operacije. Doza se može ponoviti svakih 6-8 sati, a primena se obično obustavlja 24 sata nakon većine hirurških zahvata, osim ako nije indikovano produženo lečenje lekom APTACILIN S.
U lečenju nekomplikovane gonoreje APTACILIN S se daje jednokratno u dozi od 1,5 g. Uz to treba primeniti 1,0 g probenecida oralno u svrhu produžavanja koncentracije sulbaktama i ampicilina u plazmi.
Pedijatrijska populacija
Preporučena doza kod većine infekcija kod dece, odojčadi i novorođenčadi je 150 mg/kg/dan (što odgovara dozi sulbaktama od 50 mg/kg/dan i ampicilina od 100 mg/kg/dan), obično svakih 6 ili 8 sati.
Kod novorođenčadi i prevremeno rođene dece preporučena doza tokom prve nedelje života je 75 mg/kg/dan (što odgovara dozi sulbaktama od 25 mg/kg/dan i ampicilina od 50 mg/kg/dan) svakih 12 sati.
Pacijenti s oštećenjem funkcije bubrega
Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina <30 mL/min) kinetika eliminacije sulbaktama i ampicilina je slična, pa njihov međusobni odnos u plazmi ostaje stalan. Zato kod ovih pacijenata
treba smanjiti učestalost primene leka APTACILIN S, a u skladu s uobičajenom praksom za ampicilin.
| Preporučene doze kod pacijenata sa oštećenjem bubrega | |
| Klirens kreatinina (mL / min) | Interval doziranja |
| >30 | 6 do 8 sati |
| 15 do 30 | 12 sati |
| 5 do 14 | 24 sata |
| <5 | 48 sati |
Hemodijaliza uklanja sulbaktam i ampicilin iz krvi u istoj meri te se APTACILIN S mora dati odmah nakon dijalize, a potom u intervalima od 48 h do sledeće dijalize.
Način primene
Intravenska ili intramuskularna primena.
Kod intravenske primene lek u bočici treba rekonstituisati pomoću sterilne vode za injekciju ili drugog odgovarajućeg kompatibilnog rastvarača (videti deo 6.3). Kako bi se osiguralo potpuno rastvaranje, pričekajte da pena nestane i vizuelno proverite. Lek se može primeniti kao bolus injekcija tokom najmanje 3 minuta ili u većim razblaženjima (50-100 mL) kao intravenska infuzija tokom 15-30 minuta.
Kod intramuskularne primene preporučuje se duboka intramuskularna injekcija. U svrhu izbegavanja bola može se za rekonstituciju praška upotrebiti 0,5%-tni sterilni rastvor lidokainhlorida (3,2 mL 0,5%-tnog sterilnog rastvora za injekciju lidokainhlorida za jačinu od 1 g/0,5 g ampicilin/sulbaktam i 6,4 mL za jačinu od 2 g/1 g ampicilin/sulbaktam).
Uputstvo za rekonstituciju/razblaženje leka videti u odeljcima 6.6. i 6.3.
Preosetljivost na aktivne supstance. Preosetljivost na druge peniciline.
Teške neposredne reakcije preosetljivosti (npr. anafilaksa) na ostale betalaktame (npr. cefalosporin, karbapenem ili monobaktam) u anamnezi.
Oštećenja jetre nakon primene ampicilina u anamnezi.
Kod intramuskularne primene treba razmotriti moguće kontraindikacije za primenu lidokaina. Intramuskularna primena leka APTACILIN S je kontraindikovana kod dece mlađe od 2 godine.
Zabeleženi su ozbiljni, ponekad i fatalni slučajevi reakcija preosetljivosti (anafilaktički šok) kod pacijenata koji su primali peniciline uključujući ampicilin/sulbaktam. Ove reakcije se češće javljaju kod pacijenata sa istorijom preosetljivosti na peniciline i/ili više alergena.
U nekim slučajevima, pacijenti sa poznatom preosetljivošću na peniciline ispoljili su ozbiljnu alergijsku reakciju cefalosporinsku terapiju. Pre uvođenja penicilina u terapiju potrebno je pažljivo ispitati postojanje prethodnih reakcija preosetljivosti na peniciline, cefalosporine ili druge alergene. U slučaju pojave bilo kakve alergijske reakcije potrebno je odmah prekinuti primenu leka i preduzeti odgovarajuće terapijske mere.
Ozbiljne anafilaktičke reakcije zahtevaju hitnu primenu adrenalina. Potrebno je primeniti kiseonik, intravenske steroide i pomoć pri disanju, što uključuje i intubaciju.
Teške kožne reakcije, kao što je toksična epidermalna nekroliza (TEN), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), eksfolijativni dermatitis, multiformni eritem i akutna generalizirana egzatematozna pustuloza (AGEP) zabeležene su kod pacijenata koji su lečeni kombinacijom ampicilin/sulbaktam. Ukoliko se javi teška kožna reakcija, lečenje ampicilin/sulbaktamom mora se prekinuti i nastaviti odgovarajuće lečenje (videti odeljak 4.8).
Kao i kod drugih antibiotika ključno je stalno pratiti mogući porast rezistentnih mikroorganizama, kao što su gljivice. Ukoliko se dogodi superinfekcija, lečenje treba prekinuti i/ili primeniti odgovarajuće lečenje.
Dijareja povezana sa Clostridium difficile (CDAD) zabeležena je kod primene gotovo svih antibakterijskih lekova što uključuje i sulbaktam-natrijum/ampicillin-natrijum i može varirati od blage dijareje do fatalnog kolitisa. Lečenje pomoću antibakterijskih lekova menja uobičajenu floru kolona i uzrokuje porast mikroorganizma Clostridium difficile.
Clostridium difficile proizvodi toksine A i B koji doprinose razvoju CDAD. Sojevi Clostridium difficile koji proizvode hipertoksine uzrokuju povećani morbiditet i mortalitet, a kako te infekcije mogu biti otporne na antimikrobnu terapiju, posledično tome može biti potrebna kolektomija. CDAD se mora uzeti u obzir kod svih bolesnika koji razviju dijareju nakon upotrebe antibiotika. Treba pažljivo pratiti istoriju bolesti jer su zabeleženi slučajevi CDAD-a i nakon više od 2 meseca nakon primene antibakterijskih lekova.
Kao i kod svih produženih lečenja, preporučuje se periodična provera funkcije bubrega, jetre i hematopoetskog sistema tokom lečenja lekom APTACILIN S, a naročito kod prevremeno rođene dece, novorođenčadi, beba i dece.
Lekom uzrokovano oštećenje jetre kao što su holestatski hepatitis i žutica povezuju se s primenom leka ampicilin/sulbaktam. Pacijente treba uputiti da se jave svom lekaru ukoliko se pojave simptomi bolesti jetre.
Budući da je infektivna mononukleoza u osnovi virusna bolest, ampicilin/sulbaktam se ne sme koristiti za lečenje te bolesti. Visoki procenat bolesnika sa mononukleozom koji su primali ampicilin razvio je kožni osip. Osip nakon lečenja ampicilinom takođe se javlja i kod bolesnika s limfatičnom leukemijom.
APTACILIN S, 1 g/0,5 g:
Ovaj lek sadrži 115 mg (5 mmol) natrijuma po bočici, što odgovara 5,75 % maksimalnog dnevnog unosa od 2 g natrijuma prema preporukama SZO za odraslu osobu.
APTACILIN S, 2 g/1 g:
Ovaj lek sadrži 230 mg (10 mmol) natrijuma po bočici, što odgovara 11,5 % maksimalnog dnevnog unosa od 2 g natrijuma prema preporukama SZO za odraslu osobu.
Najviša preporučena dnevna doza od 12 g (8 g ampicilina i 4 g sulbaktama) (videti odeljak 4.2) bi rezultirala unosom od 920,8 mg natrijuma, što odgovara 46% maksimalnog dnevnog unosa od 2 g natrijuma prema preporukama SZO za odraslu osobu. Za ovaj se lek smatra da sadrži visoku dozu natrijuma što treba uzeti u obzir ako se lek propisuje pacijentima koji su na dijeti sa smanjenim unosom soli.
Alopurinol:
Kod istovremene primene alopurinola i ampicilina značajno se povećava mogućnost pojave osipa kod pacijenata koji primaju oba leka u odnosu na pacijentime koji primaju samo ampicilin.
Aminoglikozidi:
Mešanje ampicilina sa aminoglikozidima in vitro je izazvalo značajnu međusobnu inaktivaciju. Ukoliko se ovi antibakterijski lekovi daju istovremeno, treba paziti da se primenjuju na različita mesta primene i barem sa jednim satom razlike (videti dodeljak 6.2).
Antikoagulansi:
Penicilini koji se primenjuju parenteralno mogu prouzrokovati promene u zgrušavanju krvi i koagulacijskim testovima. Ovi efekti mogu pojačati delovanje antikoagulansa.
Bakteriostatski lekovi (khloramfenikol, eritromicin, sulfonamidi i tetraciklini):
Ovi antibiotici mogu ometati baktericidno dejstvo penicilina, zato je najbolje izbeći istovremenu primenu.
Metotreksat:
Istovremena primena sa penicilinima smanjila je klirens metotreksata uzrokujući pri tome povećanje toksičnosti metotreksata. Stanje bolesnika treba pažljivo pratiti. Možda će trebati povećati dozu leka Leucovorin i primenjivati ga tokom dužeg vremenskog perioda.
Probenecid:
Istovremena primena sa probenecidom smanjuje bubrežnu tubularnu sekreciju ampicilina i sulbaktama i rezultira povišenim i produženim koncentracijama u serumu, produženim poluvremenom eliminacije i povećanim rizikom od toksičnosti.
Interakcije u laboratorijskim analizama:
Može se pojaviti lažno pozitivna reakcija na glukozu u urinu u testu koji koristi Benedictov reagens, Fehlingov reagens i Clinitest. Nakon primene ampicilina kod trudnica primećen je prolazni pad koncentracije ukupnog konjugiranog estriola, estriol-glukuronida, konjugovanog estrona i estradiola u plazmi. Ovaj efekat može se dogoditi kod primene leka APTACILIN S.
Trudnoća
Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na fetotoksičnost ampicilina ili sulbaktama. Sulbaktam i ampicilin prolaze kroz placentu.
Nije utvrđena sigurnost primene tokom trudnoće.
Stoga se APTACILIN S ne sme primenjivati tokom trudnoće, osim u slučajevima kada je očekivana korist veća od potencijalnog rizika.
Dojenje
Ampicilin i sulbaktam se izlučuju u majčino mleko u niskim koncentracijama (0,11- 3 mg/L, odnosno 0,13- 2,8 mg/L).
Primena ampicilina i sulbaktama u dojilja može izazvati dijareju kod odojčeta.
Ampicilin i sulbaktam se smeju primenjivati kod dojilja samo ako lekar proceni da je korist lečenja veća od mogućeg rizika.
Plodnost
Ispitivanja na životinjama nisu pokazali nikakav uticaj na plodnost usled primene ampicilina i sulbaktama.
APTACILIN S ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Ipak, mogu se javiti vrtoglavica, konvulzije i pospanost nakon primanja leka APTACILIN S. Pacijente treba savetovati da ne voze i ne rukuju mašinama ukoliko primete bilo koje od nabrojanih neželjenih dejstava.
Neželjene reakcije navedene su prema MedDRA klasifikaciji sistema organa i klasifikovane prema učestalosti na sledeći način: veoma često ≥ 1/10, često ≥ 1/100 do < 1/10, povremeno ≥ 1/1000 do < 1/100, retko ≥ 1/10000 do < 1/1000, veoma retko < 1/10000, nepoznato (nije moguće proceniti na osnovu raspoloživih podataka).
Neželjena dejstva povezana sa primenom samog ampicilina mogu se uočiti kod primene leka APTACILIN S.
| Sistem organa | Često | Povremena | Retko | Nepoznato |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | anemija trombocitopenija eozinofilija | leukopenija neutropenija | hemolitička anemija agranulocitoza trombocitopenijskapurpura | |
| Poremećaji imunskog sistema | anafilaktički šok anafilaktička reakcija anafilaktoidni šok anafilaktoidna reakcija Kounis sindrompreosetljivost | |||
| Poremećaji nervnog sistema | glavobolja | KonvulzijeVrtoglavica somnolencija | ||
| Vaskularniporemećaji | flebitis | |||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalniporemećaji | dispneja | |||
| Gastrointestinalni poremećaji | dijrea | povraćanje | Abdominalni bol MučninaGlositis | Pseudomembranozni kolitisMelena |
| StomatitisPromena boje jezika | ||||
| Hepatobilijarni poremećaji | hiperbilirubinemija | Holestatski hepatitis HolestazaPoremećena funkcija jetreŽutica | ||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Osip svrab | Stevens-Johnsonov sindromToksična epidermalna nekrolizaErythema multiforme Akutna generalizovana egzantematozna pustulozaEksfolijativni dermatitis (videti odeljak 4.4) AngioedemEritemKoprivnjača | ||
| Poremećajibubrega i urinarnog sistema | Intersticijalni nefritis | |||
| Opšti poremećaji i reakcije na mestuprimene | Bol na mestu primene | Umor malaksalost | Reakcija na mestu primene injekcije | |
| Laboratorijska ispitivanja | Povišena koncentracija alanin aminotransferaze Povišena koncentracija aspartat aminotransferaze |
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi
Dostupni su ograničeni podaci o akutnoj toksičnosti ampicilin-natrijuma i sulbaktam-natrijuma kod ljudi. Može se očekivati da će predoziranje lekom uzrokovati simptome opisane u neželjenim dejstvima za ovaj
lek. Treba uzeti u obzir da visoke koncentracije beta laktamskih antibiotika u cerebrospinalnoj tečnosti mogu prouzrokovati neurološke poremećaje, što uključuje napade.
Lečenje
Budući da hemodijaliza uklanja ampicilin i sulbaktam iz cirkulacije, može se koristiti kao postupak kod predoziranja kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.
Farmakološki podaci - APTACILIN 1g+0.5g
Farmakoterapijska grupa: Kombinacije penicilina, uključujući inhibitore betalaktamaza
ATC šifra: J01CR01 Mehanizam djelovanja
Biohemijska ispitivanja na bakterijskim sistemima bez ćelija pokazala su da je sulbaktam nepovratni
inhibitor najvažnijih oblika beta-laktamaza koje se javljaju u mikroorganizmima koji su otporni na peniciline. Iako je antibakterijska aktivnost sulbaktama ograničena uglavnom na Neisseriacea, osnovni potencijal sulbaktam-natrijuma u sprečavanju poništavanja delovanja penicilina i cefalosporina na rezistentne mikroorganizme je dokazan u ispitivanjima koja su uključivala cele ćelije rezistentnih mikroorganizama gde je sulbaktam-natrijum pokazao značajno sinergističko delovanje sa penicilinima i cefalosporinima. Sulbaktam se takođe vezuje za proteine za koje se vezuju i penicilini, te su neki osetljivi sojevi mikroorganizama osetljiviji na kombinaciju nego na sam beta-laktamski antibiotik.
Baktericidna komponenta kombinacije je ampicilin koji kao benzilpenicilin deluje na osetljive mikroorganizme tokom faze aktivnog rasta putem inhibicije biosinteze mukopeptida ćelijskog zida bakterije.
Antibakterijski spektar
APTACILIN S ima široki antibakterijski spektar djelovanja protiv sledećih bakterija:
Gram-pozitivni mikroorganizmi:
Staphylococcus Aureus (osetljiv na meticilin), Staphylococcus epidermidis (uključujući sojeve koji su rezistentni na penicilin i neke koji su rezistentni na meticilin); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis i ostali iz vrste Streptococcus;
Gram-negativni mikroorganizmi:
Haemophilus influenzae i parainfluenzae (uključuje sojeve koji su beta-laktamaza pozitivni i beta-laktamaza negativni);
Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp.,
Proteus spp. (indol-pozitivni i indol-negativni);
Anaerobi
Bacteroides fragilis i povezane vrste
Rezistentni sojevi
Prevalencija stečene rezistencije može se razlikovati između različitih vrsta, država i institucija, čak i među različitim odeljenjima u bolnici.
Generalno beta-laktamski antibiotici, kombinacija ampicilin/sulbaktam nije delotvorna na infekcije izazvane vrstama Chlamydia i Mycoplasma.
Granične vriednosti
Granične vrednosti minimalnih inhibitornih koncentracija (MIC) određene su od strane Evropskog odbora za ispitivanje osetljivosti na antimikrobne lekove (EUCAST, engl. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) i prikazane u tabeli ispod:
EUCAST kliničke granične vrednosti MIC za ampicilin i sulbaktam (2021-01-01, v11.0)
| Mikroorganizam | Osetljiv (S) (mg/L) | Rezistentan (R) (mg/L) |
| Enterobacteriaceae1 | ≤ 8 | > 8 |
| Staphylococcus spp. | beleška 2,3,4 | beleška 2,3,4 |
| Enterococcus1,5 | ≤ 4 | > 8 |
| Streptococcus grupa A, B, Ci G | beleška 6 | beleška 6 |
| Streptococcus pneumoniae7 | beleška 8,9 | beleška 8,9 |
| Viridans grupa streptococci | beleška 10,11 | beleška 10,11 |
| Haemophilus influenza | ≤ 1 1,12 | > 1 1,12 |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 1 1,12 | > 1 1,12 |
| Gram-pozitivni anaerobiizuzev Clostridium difficile1 | ≤ 4 | > 8 |
| Gram-negativni anaerobi1 | ≤ 4 | > 8 |
| Odnos farmakodinamike i farmakokinetike (graničnevrednosti nevezane uz vrstu) | ≤ 2 | > 8 |
1U svrhu ispitivanja osetljivosti, određena je fiksna koncentracija sulbaktama od 4 mg/L.
2 Većina sojeva S. aureus proizvodi penicilinazu i neki sojevi su rezistentni na meticilin. Oba mehanizma čine ih rezistentnim na benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin, ampicilin, amoksicilin, piperacilin i tikarcilin. Izolati koji su se pokazali osetljivim na benzilpenicilin i cefoksitin mogu se smatrati osetljivim na sve peniciline. Izolati koji su se pokazali rezistentnim na benzilpenicilin, ali osetljivim na cefoksitim oseljivi su na kombinacije β-laktamskog antibiotika i inhibitora β-laktamaze, izoksazolilpeniciline (oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin, i flukloksacilin) i nafcilin. Kod lekova koji se daju oralno treba paziti da se dostigne dovoljna izloženost na mestu infekcije. Izolati koji su se pokazali rezistentnim na cefoksitin, rezistentni su na sve peniciline.
3 Većina koagulaza-negativnih stafilokoka proizvode penicilinazu i neki su rezistentni na meticilin. Oba mehanizma čine ih rezistentnim na benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin, ampicilin, amoksicilin, piperacilin i tikarcilin. Zasad ne postoji metoda koja pouzdano otkriva proizvodnju penicilinaze u koagulaza-negativnim stafilokokama, ali rezistencija na meticilin se može odrediti pomoću cefoksitina kako je ranije opisano.
4 S. saprophyticus koji je osetljiv na ampicilin je mecA-negativan i osetljiv na ampicilin, amoksicilin i piperacilin (bez ili sa inhibitorom beta-laktamaze).
5 Osetljivost na ampicilin, amoksicilin i piperacilin (sa ili bez inhibitora beta-laktamaze) može se zaključiti iz ampicilina. Rezistencija na ampicilin nije uobičajena kod E. faecalis (potvrđeno MIC-om) ali je uobičajena kod E. faecium.
6 Osetljivost stereptokoka grupa A, B, C i G na peniciline se zaključuje iz osetljivosti na benzilpenicilin (indikacije koje ne uključuju meningitis), sa izuzetkom fenoksimetilpenicilina i izoksazolilpenicilina za streptokoke grupe B.
7 Dodavanje inhibitora beta-laktamaze ne doprinosi kliničkom boljitku.
8 Treba primeniti oksacilin 1 mikrogram disk-screen test ili benzilpenicilin MIC test za isključivanje mehanizama beta-laktamske rezistencije. Kada je screen negativan (zona inhibicije oksacilina ≥20 mm ili benzilpenicilina MIC ≤0,06 mg/L) svi beta-laktamski antibiotici za koje su dostupne granične vrednosti, uključujući i one označene sa „beleška“, mogu se svrstati pod „mikroorganizam osetljiv“ bez daljeg ispitivanja, osim cefahlor za koji će važiti „mikroorganizam osetljiv uz povećanu izloženost“ (I). Kada je screen pozitivan (zona inhibicije oksacilina <20 mm ili benzilpenicilina MIC >0,06 mg/L), osetljivost se može potvrditi u slučaju da je zona inhibicije oksacilina ≥8 mm, ali kad je zona inhibicije oksacilina ≤8 mm, osetljivost se zaključuje iz ampicilina.
9 Osetljivost se zaključuje iz ampicilina (indikacije koje ne uključuju meningitis)
10 Benzilpenicilin (MIC ili difuzija na disku) može se koristiti za odabir za rezistenciju streptokoka iz grupe viridans na beta-laktamske antibiotike. Izolati koji su u odabiru negativni mogu se smatrati osetljivim na
beta-laktam antibiotike za koje su dostupne kliničke granične vrednosti, uključujući i one označene sa
„beleška“. Izolate koji su u odabiru pozitivni treba ispitati na osetljivost na pojedine agense.
11 Na benzilpeniciline u odabiru negativne izolate (inhibicijska zona ≥18 mm ili MIC ≤0,25 mg/L), osetljivost se može odrediti na temelju benzilpenicilina ili ampicilina. Na benzilpeniciline u odabiru pozitivne izolate (inhibicijska zona <18 mm ili MIC >0,25 mg/L), osetljivost se može odrediti na temelju ampicilina.
12 Osetljivost se zaključuje iz i.v. primene kombinacije amoksicilina i klavulanske kiseline.
Distribucija
Ampicilin/sulbaktam se brzo raspodeljuje u većinu tkiva i telesnih tečnosti.
Prelaz u mozak i spinalnu tečnost je nizak osim u slučaju upale moždanih ovojnica. Postiže se visoka koncentracija sulbaktama i ampicilina u krvi nakon intravenske ili intramuskularne primene.
Eliminacija
Obe komponente imaju poluvreme eliminacije od približno 1 sat. Najveći deo leka se izlučuje nepromenjen u urinu.
Farmaceutski podaci - APTACILIN 1g+0.5g
APTACILIN S injekcije i aminoglikozidi moraju se rekonstituisati i primeniti odvojeno zbog toga što je in vitro dokazana inaktivacija aminoglikozida od strane bilo kog aminopenicilina.
Ampicilin-natrijum je manje stabilan u rastvorima koji sadrže glukozu ili druge ugljenohidrate i ne sme se mešati sa derivatima krvi ili hidrolizatima proteina.
3 godine.
Rekonstituisani rastvor:
Koncentrovani rastvor za intramuskularnu primenu (rekonstituisan sa 0,5%-tnim rastvorom lidokaina i čuvan
na 25 °C) mora se primeniti unutar jednog sata od rekonstitucije.
U tabeli je prikazana hemijska i fizička stabilnost tokom primene za različite rastvarače za intravensku infuziju:
| rastvarač | koncentracija | Vreme upotrebe (u satima) | |
| sulbaktam + ampicilin | 25 °C | 4 °C | |
| Sterilna voda za injekcije | do 30mg/mL | 72 | |
| do 45mg/mL | 8 | 48 | |
| Natrijum-hlorid 9mg/mL (0,9%) | do 30mg/mL | 72 | |
| do 45mg/mL | 8 | 48 | |
| Natrijum laktat | do 45mg/mL | 8 | 8 |
| Rastvor glukoze 50mg/mL (5%) | do 3mg/mL | 4 | |
| do 30mg/mL | 2 | 4 | |
| Rastvor glukoze 50mg/mL (5%) u NaCl 4,5mg/mL (0,45%) | do 3mg/mL | 4 | |
| do 15mg/mL | 4 | ||
| Invertni šećer 100mg/mL (10%) u vodi | do 3mg/mL | 4 | |
| do 30mg/mL | 3 | ||
| Ringer laktatni rastvor | do 45mg/mL | 8 | 24 |
S mikrobiološke tačke gledišta, osim u slučaju primene posebne metode otvaranja/rekonstitucije/ razblaživanja koja podrazumeva sprečavanje rizika od mikrobiološke kontaminacije, rastvor treba odmah primeniti nakon pripreme za upotrebu. Ako se odmah ne upotrebi, vreme i uslovi čuvanja pre upotrebe su odgovornost korisnika.
Lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.
Uslove čuvanje nakon rekonstitucije/razblaživanja videti u odeljku 6.3.
APTACILIN S 1 g/ 0,5 g:
Unutrašnje pakovanje je bezbojna prozirna staklena bočica tip I, zapremine 20 mL, zatvorena čepom od brombutil gume tipa I prečnika 20 mm i plavom aluminijskom flip-off kapicom.
APTACILIN S 2 g/ 1 g:
Unutrašnje pakovanje je bezbojna prozirna staklena bočica tip I, zapremine 20 mL, zatvorena čepom od brombutil gume tipa I prečnika 20 mm i narandžastom aluminijskom flip-off kapicom.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 10 bočica i uputstvo za lek..
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Sme se primeniti samo bistar ili opalescentan rastvor bez vidljivih čestica. Samo za jednokratnu primenu.
| Ukupna doza (g) | Odgovarajuća doza sulbaktam/ampicilina (g) | Zapremina bočice | Zapremina rastvarača (mL) | Volumen izvlačenja□ (mL) | Najviša konačna koncentracijasulbaktam/ampicilina (mg/mL) |
| 1,5 | 0,5/1,0 | 20 mL | 3,2 | 4,0 | 125/250 |
| 3,0 | 1,0/2,0 | 20 mL | 6,4 | 8,0 | 125/250 |
Mogu se upotrebiti sledeće zapremine rastvarača za rekonstituciju kod intramuskularne primene ili za intravensku bolus primenu ili kod intravenske infuzije nakon dodatnog razređenja:
* Postoji dovoljno prekoračenje koje omogućava povlačenje i primenu opisanih zapremina. Takođe videti delove 4.2 i 6.3 za kompatibilne rastvarače.
Videti deo 6.2 za inkompatibilnosti.
Neupotrebljeni lek se uništava u skladu sa važećim propisima.