OPTODROP-CO 5mg/mL+20mg/mL kapi za oči, rastvor

Lek OPTODROP-CO je indikovan u lečenju povišenog intraokularnog pritiska (IOP) kod pacijenata koji imaju glaukom otvorenog ugla ili pseudoeksfolijativni glaukom, kod kojih lokalna monoterapija beta- blokatorom nije dovoljno efikasna.

Doziranje

Doza je jedna kap leka OPTODROP-CO u konjunktivalnu kesicu obolelog oka (očiju) dva puta dnevno.

Ako se koristi više od jednog leka za okularnu primenu, treba ih primeniti sa razmakom od najmanje 10 minuta.

Pacijente treba savetovati da operu ruke pre upotrebe leka i da vode računa da vrh kapaljke ne dođe u kontakt sa okom i okolnim strukturama.

Pacijentima takođe treba objasniti da se rastvori za oftalmološku primenu, ako se njima ne rukuje na pravilan način, mogu kontaminirati patogenim bakterijama za koje se zna da izazivaju infekcije oka. Posle upotrebe kontaminiranih rastvora može doći do ozbiljnih oštećenja oka i, kao posledica toga, gubitka vida.

Pacijente treba uputiti kako da pravilno rukuju sa OPTODROP – CO, kapima za oči.

Način primene

1. Oprati ruke.

2. Otvoriti bočicu. Voditi računa da vrh kapaljke ne dodiruje Vaše oko, kožu oko očiju ili prste.

3. Nagnuti glavu unazad i držati bočicu u obrnutom položaju iznad oka.

4. Povući donji kapak na dole i pogledati na gore. Lagano stisnuti bočicu sa bočne strane iste tako da se jedna kap ukapa u prostor između donjeg kapka i oka.

5. Pritisnuti prstom ugao oka oko nosa ili zatvoriti kapke na 2 minuta. Ovo pomaže u sprečavanju da lek dospe u ostatak tela.

6. Ponoviti korake od 3 do 5 za drugo oko, ukoliko Vam je lekar tako savetovao.

7. Vratiti poklopac na bočicu i čvrsto zatvoriti bočicu.

Pedijatrijska populacija

Efikasnost ovog preparata u pedijatrijskoj populaciji nije ustanovljena.

Bezbednost primene ovog leka kod dece mlađe od dve godine nije ustanovljena (za podatke koje se odnose na bezbednost upotrebe kod dece uzrasta od ≥ 2 do < 6 godina, videti odeljak 5.1.).

Lek OPTODROP-CO je kontraindikovan kod pacijenata koji imaju:

• reaktivna oboljenja disajnih puteva, uključujući bronhijalnu astmu ili istoriju bronhijalne astme, ili ozbiljnu hroničnu opstruktivnu bolest pluća,

• sinusnu bradikardiju, sindrom bolesnog sinusa, sinoatrijalni blok, atrioventrikularni blok drugog i trećeg stepena koji nije kontrolisan pejsmejkerom, manifestna srčana insuficijencija, kardiogeni šok,

• teško oštećenje funkcije bubrega (klirens kreatinina < 30 mL/min) ili hiperhloremijsku acidozu,

• preosetljivost na aktivne supstance ili na bilo koju od pomoćnih supstanci leka navedenih u odeljku 6.1.

  Navedene kontraindikacije su bazirane na pojedinačnim sastojcima leka, a ne na njihovoj kombinaciji.

Kardiovaskularne/respiratorne reakcije

Kao i drugi oftalmološki lekovi, timolol se sistemski resorbuje. Zbog prisustva timolola koji pripada grupi beta-adrenergičkh lekova, može da dođe do pojave iste vrste kardiovaskularnih, pulmonalnih i drugih neželjenih reakcija koje su zabeležene kod primene sistemskih beta-adrenergičkih blokatora. Incidenca sistemskih neželjenih reakcija nakon okularne upotrebe je niža nego kod sistemske primene. Videti odeljak

4.2 za podatke o smanjivanju sistemske resorpcije.

Kardiološki poremećaji:

Kod pacijenata sa kardiovaskularnim bolestima (npr. koronarna bolest srca, Prinzmetalova angina i srčana insuficijencija) i hipotenzijom potrebno je da ozbiljno proceniti da li treba primeniti terapiju beta- blokatorima i razmotriti primenu nekih drugih aktivnih suspstanci. Pacijente sa kardiovaskularnim bolestima treba pratiti da bi se uočili znaci pogoršanja ovih bolesti, kao i znaci neželjenih reakcija.

Zbog negativnog efekta na vreme provodljivosti, pacijentima sasrčanim blokom prvog stepena beta- blokatori se moraju davati samo uz oprez.

Vaskularni poremećaji:

Pacijente sa teškim poremećajima/bolestima periferne cirkulacije (tj. teškim oblicima Raynaud-ove bolesti ili Raynaud-ovog sindroma) potrebno je lečiti uz oprez.

Respiratorni poremećaji:

Nakon primene nekih oftalmoloških beta-blokatora bili su zabeleženi slučajevi neželjenih reakcija na respiratorni sistem, uključujući smrt zbog bronhospazma kod pacijenata sa astmom.

Lek OPTODROP-CO treba primenjivati uz oprez kod pacijenata sa blagom/umerenom hroničnom opstruktivnom bolešću pluća (HOBP), i to samo ako je moguća korist veća od mogućeg rizika.

Oštećenje funkcije jetre

Ovaj lek nije ispitivan kod pacijenata koji imaju oštećenje funkcije jetre, i zato ga treba primenjivati uz oprez kod ovih pacijenata.

Imunologija i preosetljivost

Kao i drugi oftalmološki lekovi za lokalnu primenu, i ovaj lek se može resorbovati sistemski. Dorzolamid sadrži sulfonamidsku grupu, koja se takođe nalazi kod sulfonamida. Prema tome, nakon primene ovog leka, mogu se očekivati iste neželjene reakcije kao i posle sistemske primene sulfonamida, uključujći ozbiljne neželjene reakcije kao što su Stevens-Johnson-ov sindrom i toksična epidermalna nekroliza. Ukoliko se pojave znaci ozbiljnih reakcija ili znaci preosetljivosti, treba prekinuti primenu ovog leka.

Lokalna neželjenja dejstva na oko, koja su slična neželjenim dejstvima koja su zabeležena kod primene dorzolamid-hidrohlorid kapi za oči, uočene su posle primene leka OPTODROP-CO. Ako dođe do pojave takvih reakcija, treba razmotriti prekidanje primene ovog leka.

U toku terapije beta-blokatorima, pacijenti koji su imali atopiju ili pacijenti koji su imali teške anafilaktičke reakcije na različite alergene, mogu jače da reaguju na ponovljeno izlaganje tim alergenima. Može se desiti da ovi pacijenti ne reaguju na uobičajene doze adrenalina koje se koriste u lečenju anafilaktičkih reakcija.

Istovremena terapija

Delovanje na intraokularni pritisak ili poznati efekti sistemske beta-blokade mogu biti pojačani kad se timolol primjenjuje kod pacijenata koji već primaju neki sistemski beta-blokator. Odgovor ovih pacijenata na terapiju treba pažljivo da se prati. Ne preporučuje se istvoremena primena dva beta-adrenergička blokatora za lokalnu primenu (videti odeljak 4.5).

Ne preporučuje se istovremena primena dorzolamida i oralnih inhibitora karboanhidraze.

Obustava terapije

Kao i posle sistemske primene beta-blokatora, ako je neophodan prekid terapije timololom za okularnu upotrebu kod pacijenata koji imaju koronarnu bolest srca, terapiju treba postepeno obustaviti.

Dodatni uticaji β-blokatora

Hipoglikemija/dijabetes:

Beta-blokatori treba da se primenjuju uz oprez kod pacijenata koji su podložni nastanku spontane hipoglikemije, ili kod pacijenata sa nestabilnim dijabetesom, jer beta-blokatori mogu da maskiraju znake i simptome akutne hipoglikemije.

Beta-blokatori mogu maskirati znakove hipertiroidizma. Nagli prekid lečterapije beta-blokatorima može uzrokovati pogoršanje simptoma.

Bolesti rožnjače (kornee):

Beta-blokatori za okularnu upotrebu mogu izazvati suvoću oka. Pacijente sa bolestima kornee treba lečiti uz oprez.

Hirurška anestezija:

Preparati beta-blokatora za okularnu upotrebu mogu blokirati sistemska beta-agonistička dejstva, npr. adrenalina. Anesteziolog treba da bude obavešten ako pacijent upotrebljava timolol.

Lečenje beta-blokatorima može pogoršati simptome mijastenije gravis.

Dodatni uticaji inhibicije karboanhidraze

Terapija oralnim inhibitorima karboanhidraze praćena je urolitijazom kao rezultat poremećaja acido-bazne ravnoteže posebno kod pacijenata koji su prethodno imali kamen u bubregu. Iako nije bilo poremećaja acido- bazne ravnoteže posle primene ovog leka, retko je prijavljivana urolitijaza. S obzirom na to da lek OPTODROP-CO sadrži inhibitor karboanhidraze za okularnu primenu koji se sistemski resorbuje, kod pacijenata koji su imali kamen u bubregu može postojati povećan rizik za nastajanje urolitijaze u toku primene leka OPTODROP-CO.

Ostalo

Lečenje pacijenata koji imaju akutni glaukom zatvorenog ugla, pored primene okularnih hipotenzivnih lekova, zahteva i druge terapijske mere. Ovaj lek nije ispitivan kod pacijenata koji imaju akutni glaukom zatvorenog ugla.

Edem rožnjače i ireverzibilna kornealna dekompenzacija opisani su kod pacijenata koji su predhodno imali hronična kornealna oštećenja i/ili intraokularnu hiruršku intervenciju u vreme kada su koristili dorzolamid. Mogućnost razvoja kornealnog edema povećana je kod pacijenata sa malim brojem endotelnih ćelija. Kod ovih pacijenata lek OPTODROP-CO treba primenjivati uz oprez.

Odvajanje horoidee (ablacija sudovnjače) je zabeleženo kod primene terapije kojom se smanjuje stvaranje očne vodice (npr. timolol, acetazolamid) nakon sprovedenih procedura filtracije.

Kao i posle primene drugih lekova za lečenje glaukoma, kod nekih pacijenata opisan je slabiji odgovor na preparate timolol-maleata za okularnu primenu posle dugotrajne terapije. U kliničkim ispitivanjima kod 164 pacijenta, koji su praćeni najmanje tri godine, nije bilo značajnih razlika u u srednjoj vrednosti intraokularnog pritiska posle njegove početne stabilizacije.

Benzalkonijum-hlorid

Benzalkonijum-hlorid može izazvati iritaciju oka, simptome suvog oka i može uticati na suzni film i površinu kornee. Treba ga koristiti uz oprez kod pacijenata sa sindromom suvog oka i kod pacijena kod kojih kornea može biti oštećena. Potrebno je praćenje pacijenata u slučaju produžene upotrebe.

Upotreba kontaktnih sočiva

Lek OPTODROP-CO sadrži konzervans benzalkonijum-hlorid. Pre primene skinuti kontaktna sočiva i sačekati najmanje 15 minuta pre njihovog ponovnog stavljanja. Poznato je da benzalkonijum-hlorid menja boju mekih kontaktnih sočiva.

Pedijatrijska populacija

Videti odeljak 5.1.

Nisu rađene posebne studije u kojima su ispitivane interakcije kapi za oči koje sadrži timolol, dorzolamid sa drugim lekovima.

U kliničkim ispitivanjima, lek koji sadrži timolol/dorzolamid u obliku kapi za oči je istovremeno upotrebljavan sa sledećim lekovima za sistemsku primenu, pri čemu nisu uočene neželjene interakcije: ACE inhibitori, blokatori kalcijumovih kanala, diuretici, nesteroidni antiinflamatorni lekovi kao što je acetilsalicilna kiselina i hormoni (npr. estrogen, insulin, tiroksin).

Postoji mogućnost aditivnog dejstva i nastanka hipotenzije i/ili izražene bradikardije ako se oftalmološki rastvor beta-blokatora primeni zajedno sa oralnim blokatorima kalcijumskih kanala, lekovima koji snižavaju koncentraciju kateholamina ili beta-adrenergičkim blokatorima, antiaritmicima (uključujući amjodaron), glikozidima digitalisa, parasimpatomimeticima, gvanetidinom, narkoticima i inhibitorima monoaminooksidaze (MAO).

Prijavljeni su slučajevi potenciranja sistemskih efekata izazvanih blokadom beta adrenergičkih receptora (npr. usporen srčani ritam, depresija) tokom kombinovane terapije inhibitorima CYP2D6 (npr. hinidin, fluoksetin, paroksetin) i timololom.

Iako sam lek OPTODROP-CO ispoljava slab ili nikakav efekat na veličinu zenica, povremeno je zabeležena midrijaza posle istovremene primene oftalmoloških beta-blokatora i adrenalina.

Beta-blokatori mogu pojačati hipoglikemijsko dejstvo antidijabetičnih lekova.

Oralni beta-adrenergički blokatori mogu pogoršati povratnu hipertenziju do koje može doći posle obustavljanja terapije klonidinom.

Trudnoća

OPTODROP-CO ne treba koristiti u toku trudnoće.

Dorzolamid

Nema adekvatnih kliničkih podataka o upotrebi u trudnoći. Kod kunića koji su dobili doze dorzolamida koje su bile toksične za skotnu ženku došlo je do teratogenih efekata (videti odeljak 5.3).

Timolol

Na raspolaganju nema odgovarajućih podataka za primenu timolola kod trudnica. Timolol ne treba da se primenjuje tokom trudnoće osim ukoliko je to apsolutno neophodno. Za smanjenje sistemske resorpcije, videti odeljak 4.2.

Epidemiološke studije nisu pokazale malformativne efekte, ali je uočen rizik za nastanak intrauterinog zastoja u rastu ploda prilikom oralne primene beta-blokatora. Pored toga, uočeni su znaci i simptomi beta- blokade (na primer, bradikardija, hipotenzija, respiratorni distres i hipoglikemija) kod novorođenčeta kada su beta-blokatori primenjivani sve do porođaja. Ako se ovaj lek daje sve do porođaja, potrebno je pažljivo pratiti novorođenče tokom prvih dana života.

Dojenje

Nije poznato da li se dorzolamid izlučuje u humano mleko. Kod ženki pacova u laktaciji koje su dobijale dorzolamid, zapaženo je smanjenje porasta telesne mase mladunaca. Beta-blokatori se izlučuju u majčino mleko. Ipak, pri primeni terapijskih doza timolola u obliku kapi za oči, mala je verovatnoća da će se u humanom mleku naći dovoljna količina potrebna da izazove kliničke simptome beta-blokade kod odojčeta. Za smanjenje sistemske resorpcije, videti odeljak 4.2.

Ako je terapija lekom OPTODROP-CO neophodna, onda se dojenje ne preporučuje.

Nisu sprovedene studije o uticaju na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja vozilima i rukovanja

mašinama. Moguća neželjena dejstva, kao što je zamućen vid, mogu kod nekih pacijenata da utiču na sposobnost upravljanja vozilima i/ili rukovanja mašinama.

U kliničkim ispitivanjima primene timolol/dorzolamida zabeležena neželjena dejstva bila su slična onima koja su prethodno zabeležena kod primene dorzolamid-hidrohlorida i/ili timolol-maleata.

U toku kliničkih studija, 1035 pacijenata je bilo lečeno kombinacijom timolol/dorzolamid.

Kod oko 2,4% pacijenata je prekinuta terapija zbog lokalnih neželjenih dejstava na oko, dok je kod oko 1,2% od ukupnog broja pacijenata terapija prekinuta zbog alergijskih reakcija ili preosetljivosti (kao što je inflamacija očnih kapaka i konjunktivitis).

Kao i drugi lekovi za okularnu upotrebu, timolol se resorbuje u sistemsku cirkulaciju. To može izazvati neželjena dejstva slična onima koja su primećena kod sistemskih beta-blokatora. Incidenca sistemskih neželjenih reakcija nakon lokalne okularne upotrebe niža je nego kod sistemske primene.

Sledeće neželjene reakcije su prijavljene u toku lečenja kombinacijom timolol/dorzolamid ili jednom od aktivnih supstanci ili u toku kliničkih ispitivanja ili u periodu nakon stavljanja leka u promet: [veoma često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do < 1/10), povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100), retko (≥ 1/10000 do < 1/1000), nepoznato (učestalost ne može da se utvrdi na osnovu raspoloživih podataka).]

*Ove neželjene reakcije su takođe zapažene pri upotrebi kapi za oči, timolol/dorzolamid nakon stavljanja leka u promet.

** Dodatna neželjena dejstva koja su zapažena nakon okularne upotrebe beta-blokatora i mogu se javiti pri primeni leka kapi za oči, timolol/dorzolamid.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Nema podataka o predoziranju kod ljudi usled slučajne ili namerne ingestije timolol/dorzolamid kapi za oči.

Simptomi

Postoje izveštaji o nehotičnom predoziranju rastvorom timolol-maleata za okularnu upotrebu, što je izazvalo sistemska dejstva slična onima koji su opisani i kod sistemskih beta-adrenergičkih blokatora kao što su vrtoglavica, glavobolja, kratak dah, bradikardija, bronhospazam i zastoj srca. Najčešći znaci i simptomi koji se mogu očekivati kod predoziranja dorzolamida su poremećaj ravnoteže elektrolita, razvoj acidoze, kao i moguća dejstva na centralni nervni sistem.

Dostupan je mali broj podataka koji se odnose na predoziranje kod ljudi slučajnom ili namernom ingestijom dorzolamid-hidrohlorida. Posle oralnog unošenja opisana je pospanost. Posle lokalne primene opisana su sledeća dejstva: mučnina, vrtoglavica, glavobolja, zamor, nenormalni snovi i disfagija.

Terapija

Terapija treba da bude simptomatska i potporna. Treba pratiti koncentracije elektrolita u serumu (posebno kalijuma) i pH krvi. Ispitivanja su pokazala da se timolol ne uklanja u značajnoj meri dijalizom.