Magnegita 500 mikromolov/ml raztopina za injiciranje
Informacije za predpisovanje
Lista
Režim izdajanja
Omejitve predpisovanja
Oznake
Ostale informacije
Registrirano ime
Sestava
Farmacevtska oblika
Imetnik dovoljenja
Datum veljavnosti
Zadnja posodobitev SmPC
Uporabite Mediately aplikacijo
Pridobite informacije o zdravilih hitreje.
Več kot 36k ocen
SmPC - Magnegita 500 mikromolov/ml
To zdravilo je samo za diagnostične namene.
Magnegita je kontrastno sredstvo za magnetno resonančno slikanje (MRS) glave in hrbtenice.
Prav tako je indicirano za magnetno resonančno slikanje celotnega telesa vključno s predelom glave in vratu, s prsnim košem vključno s srcem, z dojkami, s trebuhom (pankreas, jetra), z retroperitonealnim prostorom (ledvice), z območjem medenice (prostata, mehur in maternica) in z mišičnoskeletnim sistemom. Uporablja se intravensko.
Dimegluminijev gadopentetat olajšuje vizualizacijo nenormalnih struktur ali lezij in pomaga pri razlikovanju med zdravim in bolezensko (patološko) spremenjenim tkivom.
Dimegluminijev gadopentetat se lahko uporablja tudi za MR angiografijo (razen za arterije srca) za ocenitev zožitev (stenoz), zapor (okluzij) in kolateralnih žil.
Specifične aplikacije za srce omogočajo merjenje perfuzije srčne mišice pod pogoji farmakološkega
stresa in diagnostiko vitalnosti srca (zapoznelo zvišanje signala).
Odmerjanje
Odrasli, mladostniki in otroci (starejši od 2 let)
Običajno odmerek 0,2 ml/kg telesne mase zadostuje za zagotovitev diagnostično zadostnega kontrasta za odgovor na klinična vprašanja pri MRS glave in hrbtenice in tudi pri MRS drugih predelov telesa.
V posebnih primerih, npr. pri močnem kliničnem sumu na pojav lezij kljub normalni sliki ali pri slabo ožiljenih lezijah in/ali majhnem zunajceličnem prostoru, bo za zadovoljiv kontrast, zlasti pri relativno šibkeje obteženih T1 zaporedjih slikanja, morda potrebno odraslim v roku 30 minut dodatno injicirati 0,2-0,4 ml/kg telesne mase, čemur sledi MRS.
Za izključitev tumorskih metastaz ali ponovnega pojava tumorja pri odraslih lahko z začetnim
odmerkom 0,6 ml/kg telesne mase dosežemo boljšo diagnostično zanesljivost.
Odvisno od metode preiskave in od preiskovanega področja je pri odraslih za vizualizacijo krvnih žil (npr. angiografijo) morda potrebna uporaba največjega dovoljenega odmerka.
Največji dovoljeni odmerek: 0,6 ml/kg telesne mase pri odraslih ali 0,4 ml/kg telesne mase pri otrocih
Posebne skupine bolnikov
Novorojenčki do četrtega tedna starosti in dojenčki do enega leta starosti
Kontrastno sredstvo Magnegita je kontraindicirano pri novorojenčkih do četrtega tedna starosti (glejte poglavje 4.3). Zaradi nezrelega delovanja ledvic pri dojenčkih do enega leta starosti, se kontrastno sredstvo Magnegita lahko uporablja pri teh bolnikih le po skrbni presoji v odmerkih, ki ne presegajo 0,2 ml/kg telesne mase. Med slikanjem se lahko uporabi le en odmerek. Ker je podatkov o ponavljajočih odmerkih premalo, se kontrastnega sredstva Magnegita ne sme ponovno dajati prej kot po 7 dneh.
Otroci v starosti 1-2 let
Pri otrocih, mlajših od 2 let, znaša priporočeni odmerek 0,2 ml/kg telesne mase in ustreza največjemu
odmerku.
Da se izognemo nenačrtnemu prevelikemu odmerjanju, ustrezen odmerek kontrastnega sredstva Magnegita dajemo ročno in ne z avtoinjektorjem.
Prosimo, glejte tudi poglavje 4.4 – Posebna opozorila in previdnostni ukrepi (novorojenčki in otroci).
Starejši (stari 65 in več let)
Prilagajanje odmerkov ni potrebno. Pri starejših bolnikih je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.4).
Okvara ledvic
Kontrastno sredstvo Magnegita je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (glomerulna
2
filtracija (GFR) < 30 ml/min/1,73 m ) in/ali akutno poškodbo ledvic in pri bolnikih v perioperativnem
obdobju presaditve jeter (glejte poglavje 4.3). Kontrastno sredstvo Magnegita se lahko uporablja le po skrbni presoji koristi in tveganj pri bolnikih z zmerno okvaro ledvic (GFR 30 - 59 ml/min/1,73 m2) v odmerkih, ki ne presegajo 0,2 ml/kg telesne mase (glejte poglavje 4.4). Med slikanjem se lahko uporabi le en odmerek. Ker je podatkov o ponavljajočih odmerkih premalo, se kontrastnega sredstva Magnegita ne sme ponovno dajati prej kot po 7 dneh.
Povzetek priporočil za odmerjanje / največjih dovoljenih odmerkov:
| 0,2 ml/kg telesne mase | priporočeni odmerek za odrasle, mladostnike in otroke za kranialno in spinalno MRS ter MRS celotnega telesa | največji dovoljeni odmerek za otroke (mlajše od 2 let) |
| 0,4 ml/kg telesne mase | težji diagnostični primeri | največji dovoljeniodmerek za otroke (starejše od 2 let) |
| 0,6 ml/kg telesne mase | vizualizacija krvnih žil | največji dovoljeniodmerek za odrasle |
Način aplikacije in MRS preiskava
Potreben odmerek kontrastnega sredstva Magnegita je treba vedno aplicirati v obliki intravenske injekcije. Možna je tudi bolus injekcija.
Odmerek kontrastnega sredstva Magnegita je treba potegniti v brizgo tik pred uporabo. V primeru, da bo kontrastno sredstvo Magnegita aplicirano s pomočjo avtomatskega sistema za aplikacijo, mora proizvajalec sistema dokazati njegovo primernost za nameravano uporabo. V celoti se je treba držati navodil za uporabo sistema za aplikacijo.
Kontrastno magnetno resonančno slikanje (MRS) se lahko prične takoj po aplikaciji kontrastnega
sredstva.
Ne glede na moč magnetnega polja magneta priporočena gostota magnetnega polja za kontrastno
sredstvo Magnegita znaša med 0,14 Tesla in 1,5 Tesla.
Z magnetnim resonančnim slikanjem (MRS) pričnemo kmalu po vnosu kontrastnega sredstva Magnegita in sicer v odvisnosti od uporabljenih pulznih zaporedij in protokola preiskave. Optimalno izboljšanje kontrasta opazimo v prvih minutah po aplikaciji, čas zavisi od vrste lezije/tkiva. Izboljšanje kontrasta v splošnem traja do 45 minut po injiciranju kontrastnega sredstva. T1 obtežena zaporedja slikanja so za preiskave z dimegluminijevim gadopentetatom še posebej primerna.
Kontrastno sredstvo je samo za enkratno uporabo.
Uporabljati se smejo samo raztopine brez vidnih znakov poškodb (kot so prisotnost delcev v raztopini ali razpoke v steni viale).
Prehranska priporočila
Slabost in bruhanje sta znana možna neželena učinka pri uporabi magnetno resonančnih kontrastnih
sredstev. Zaradi tega naj bolniki 2 uri pred preiskavo ne jedo.
Anksioznost
Izrazita napetost, anksioznost ali bolečina lahko povečajo tveganje za pojav neželenih učinkov ali
potencirajo reakcije, ki jih povzročijo kontrastna sredstva. Tem bolnikom lahko apliciramo sedative.
Preobčutljivost na aktivno učinkovino ali katerokoli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Kontrastno sredstvo Magnegita je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (glomerulna filtracija (GFR) < 30 ml/min/1,73 m2) in/ali akutno poškodbo ledvic, pri bolnikih v perioperativnem obdobju presaditve jeter in pri novorojenčkih do 4. tedna starosti (glejte poglavje 4.4).
Potrebno je upoštevati za magnetno resonančno slikanje (MRS) običajne previdnostne ukrepe. MRS ne smemo izvajati na bolnikih z vgrajenimi srčnimi spodbujevalniki, feromagnetnimi vsadki ali insulinsko črpalko.
Kontrastno sredstvo Magnegita ni namenjeno za intratekalno uporabo in je samo za enkratno uporabo. V idealnem primeru naj bolnik med aplikacijo kontrastnega sredstva leži. Bolnik naj bo po aplikaciji
kontrastnega sredstva pod nadzorom še najmanj 30 minut, v tem času se lahko pojavi večina neželenih
reakcij.
Kontrastno sredstvo Magnegita lahko aplicira le ustrezno pooblaščeno osebje, na razpolago morajo biti ustrezno medicinsko znanje, zdravila in oprema (npr. endotrahealni tubus, respirator) za zdravljenje neželenih reakcij (npr. preobčutljivosti, krčev).
Preobčutljivost
Kot pri vseh drugih kontrastnih sredstvih za intravensko uporabo je tudi uporaba kontrastnega sredstva Magnegita lahko povezana z anafilaktoidnimi/preobčutljivostnimi reakcijami ali drugimi idiosinkratičnimi reakcijami, ki se kažejo v sistemu srca in ožilja, v dihalnem sistemu ter na koži. Zelo redko lahko pride do resnih reakcij, vključno s šokom.
Večina teh reakcij se pojavi v pol ure po vnosu. Vendar tako kot pri drugih kontrastnih sredstvih v
redkih primerih lahko pride do zapoznelih reakcij (po nekaj urah ali dneh).
V primeru pojava preobčutljivostne reakcije je potrebno takoj prekiniti aplikacijo kontrastnega sredstva in, če je potrebno, pričeti z intravenskim zdravljenjem. Priporočamo, naj prožen stalni kateter ostane nameščen v veni med celotno preiskavo. Pri bolnikih, ki so že doživeli preobčutljivostno reakcijo na kontrastno sredstvo ali imajo v anamnezi bronhialno astmo ali drugo alergijsko dispozicijo, se je potrebno za uporabo dimegluminijevega gadopentetata odločiti po skrbnem pretehtanju razmerja med tveganjem in koristmi uporabe, ker izkušnje kažejo, da ti bolniki pogosteje kakor drugi trpijo za preobčutljivostnimi reakcijami.
V poštev pride premedikacija z antihistaminiki in/ali glukokortikoidi.
Bolniki, ki jemljejo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta (beta-blokatorje)
Potrebno je upoštevati, da se bolniki, ki se zdravijo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, morda ne bodo odzvali na agoniste adrenergičnih receptorjev beta, ki se običajno uporabljajo za zdravljenje preobčutljivostnih reakcij.
Bolniki z obolenji srca in ožilja
Bolniki z obolenji srca in ožilja (npr. hudo srčno popuščanje, koronarna arterijska bolezen) so bolj dovzetni za resne ali celo usodne posledice hudih preobčutljivostnih reakcij.
Bolniki z motnjami centralnega živčnega sistema
Pri bolnikih, ki so nagnjeni h konvulzivnim napadom ali imajo intrakranialne spremembe, je tveganje za pojav konvulzivnih napadov med preiskavo lahko povišano, čeprav so to v povezavi z dimegluminijevim gadopentetatom redko opazili.
Bolniki z motnjami delovanja ledvic
Pred uporabo kontrastnega sredstva Magnegita je treba pri vseh bolnikih na podlagi laboratorijskih preiskav oceniti delovanje ledvic.
Poročali so o nefrogeni sistemski fibrozi (NSF), povezani z uporabo kontrastnega sredstva Magnegita in nekaterih drugih kontrastnih sredstev, ki vsebujejo gadolinij pri bolnikih z akutno ali kronično hudo okvaro ledvic (GFR < 30 ml/min/1,73 m2) in/ali akutno poškodbo ledvic. Kontrastno sredstvo Magnegita je pri teh bolnikih kontraindicirano (glejte poglavje 4.3). Pri bolnikih, pri katerih so opravili presaditev jeter, je tveganje še zlasti veliko, saj je v tej skupini pogostost akutne ledvične odpovedi visoka. Kontrastnega sredstva Magnegita se ne sme uporabljati pri bolnikih v perioperativnem obdobju presaditve jeter in pri novorojenčkih (glejte poglavje 4.3).
2
Tveganje za razvoj NSF pri bolnikih z zmerno okvaro ledvic (GFR 30 – 59 ml/min/1,73 m ) ni znano,
zato je treba pri bolnikih z zmerno okvaro ledvic kontrastno sredstvo Magnegita uporabljati le po skrbni presoji koristi in tveganj.
Hemodializa takoj po uporabi kontrastnega sredstva Magnegita je morda koristna pri odstranitvi kontrastnega sredstva Magnegita iz telesa. Ni dokazov, ki bi podprli uvedbo hemodialize za preprečevanje ali zdravljenje NSF pri bolnikih, ki se ne zdravijo s hemodializo.
Novorojenčki in otroci
Kontrastno sredstvo Magnegita je kontraindicirano pri novorojenčkih do četrtega tedna starosti (glejte poglavje 4.3). Zaradi nezrelega delovanja ledvic pri dojenčkih do enega leta starosti, se kontrastno sredstvo Magnegita lahko uporablja pri teh bolnikih le po skrbni presoji.
Starejši bolniki
Ker je lahko ledvični očistek dimegluminijevega gadopentetata pri starejših bolnikih slabši, je ocena delovanja ledvic še zlasti pomembna pri bolnikih, starih 65 let in več.
Študije medsebojnega delovanja z drugimi zdravili niso bile izvedene.
Upraba kontrastnih sredstev lahko poveča pogostnost preobčutljivostnih reakcij pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta (beta-blokatorje) (glejte poglavje 4.4).
Medsebojno delovanje z diagnostičnimi testi:
Zaradi proste gadopentetne kisline v raztopini kontrastnega sredstva so lahko rezultati določanja serumskega železa s kompleksometrično metodo do 24 ur po aplikaciji dimegluminijevega gadopentetata prenizki.
Nosečnost
Ni podatkov o uporabi dimegluminijevega gadopentetata pri nosečnicah.
Izsledki študij na živalih kažejo vpliv na sposobnost razmnoževanja pri uporabi ponavljajočih velikih odmerkov (glejte poglavje 5.3). Kontrastnega sredstva Magnegita se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če je uporaba dimegluminijevega gadopentetata potrebna zaradi kliničnega stanja ženske.
Dojenje
Ni znano, ali se dimegluminijev gadopentetat izloča v materino mleko. Razpoložljivi podatki pri živalih kažejo na izločanje dimegluminijevega gadopentetata v mleko (za podrobnosti glejte poglavje 5.3). Tveganja za dojenega otroka ne moremo izključiti. Po aplikaciji kontrastnega sredstva Magnegita je treba dojenje prekiniti za najmanj 24 ur.
Študije vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja strojev niso bile izvedene. Ambulantni bolniki morajo med vožnjo ali upravljanjem strojev upoštevati možnost pojava zapoznelih reakcij (kot so slabost ali hipotenzija)
Neželeni učinki, povezani z dimegluminijevim gadopentetatom, so običajno blagi in prehodni. Vendar
pa so bile opisane tudi resne, življenje ogrožujoče reakcije, vključno s smrtnimi primeri.
Pri uporabi kontrastnega sredstva Magnegita so poročali o primerih nefrogene sistemske fibroze (NSF)
(glejte poglavje 4.4)
Najbolj pogosto opisani neželeni učinki so slabost, bruhanje, glavobol, omotičnost, bolečina in občutek toplote ali hladu na mestu injiciranja ali splošni občutek toplote.
Pogostnost neželenih učinkov, pridobljenih s podatki po izdaji dovoljenja za promet (spontana poročila in klinične študije):
Ocene pogostnosti temeljijo na podatkih, pridobljenih iz raziskav na preko 13.000 bolnikih, izvedenih
pred in po pridobitvi dovoljenja za promet, kakor tudi iz spontanih poročil.
| MedDRA klasifikacija glede na organske sisteme | občasni(≥ 1/1000, < 1/100), | redki(≥ 1/10.000, < 1/1.000) | pogostnost ni znana (iz razpoložljivih podatkov ocene pogostnosti ni možno pridobiti) |
| Bolezni krvnega in limfnega sistema | prehodni porast vrednosti serumskega železa |
| Motnje živčnegasistema | omotičnost, parestezije, glavobol | vznemirjenost, zmedenost, motnje govora in vonjanja, krči, tresenje (tremor), koma, zaspanost | |
| Bolezni oči | bolečine v očeh, motnje vida,solzenje, konjunktivitis | ||
| Ušesne bolezni, vključno z motnjami labirinta | bolečine v ušesih, motnje sluha | ||
| Bolezni srca | klinično pomembne prehodne motnje frekvence srčnega utripa in krvnega pritiska, motnje srčnega ritma ali funkcije, zastoj srca | ||
| Bolezni ožilja | vazovagalne reakcije, reakcije obtočil, ki jih spremljajo periferna vazodilatacija, posledična hipotenzija in sinkopa, refleksna tahikardija in cianoza, kar lahko povzroči nezavest | ||
| Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora | prehodne motnje frekvence dihanja, dihalna stiska, dispneja, zastoj dihanja, pljučni edem | ||
| Bolezni prebavil | slabost, bruhanje | bolečine v trebuhu, driska, motnje okušanja, suha usta, slinjenje | |
| Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov | prehodni porast vrednosti jetrnih encimov in bilirubina | ||
| Bolezni kože in podkožja | eritem in rdečica, povezani zvazodilatacijo, in izpuščaji | ||
| Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva | bolečine v hrbtu, bolečine vsklepih | ||
| Bolezni sečil | urinska inkontinenca, siljenje na vodo, pri bolnikih z okvaro v delovanju ledvic: zvišanje serumske vsebnosti kreatinina in akutna odpoved ledvic | ||
| Splošne spremembe in spremembe na mestu aplikacije | občutek toplote | bolečine v prsih, občutek splošne oslabelosti, mrzlica, znojenje, astenija, spremembe | poročali so o primerih nefrogene |
| telesne temperature, zvišana telesna temperatura, ekstravazacija s spremljajočo lokalno bolečino, hlad, blag občutek toplote in otekline, vnetje, nekroza tkiva, flebitis in tromboflebitis | sistemske fibroze (NSF) | ||
| Bolezni imunskega sistema | preobčutljivostne/anafilaktične reakcije: angioedem, konjunktivitis, kašelj, srbenje, rinitis, kihanje, koprivnica, bronhospazem, spazem grla, edem grla/žrela, hipotenzija, šok |
Anafilaktične reakcije, do katerih lahko pride ne glede na odmerek ali način aplikacije, lahko pomenijo simptome začetnega šoka.
Zapoznele reakcije, povezane z uporabo kontrastnih sredstev, so redke (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na Javna agencija Republike Slovenije za zdravila in medicinske pripomočke
Sektor za farmakovigilanco Nacionalni center za farmakovigilanco Slovenčeva ulica 22
SI-1000 Ljubljana
Tel: +386 (0)8 2000 500
Faks: +386 (0)8 2000 510
e-pošta: h-farmakovigilanca@jazmp.si spletna stran: www.jazmp.si
Dosedaj ni bilo prijavljenih primerov prevelikega odmerjanja.
Pri klinični uporabi doslej niso opazili ali prijavili znakov intoksikacije zaradi prevelikega odmerjanja.
Slučajen vnos prevelikega odmerka lahko zaradi hiperosmolalnosti kontrastnega sredstva Magnegita povzroči povišanje pulmonalnega arterijskega pritiska, osmotsko diurezo, hipervolemijo, dehidracijo in lokalno bolečino v žili.
Kontrastno sredstvo Magnegita se lahko odstrani s hemodializo.
V primeru zastrupitve zaradi prevelikega odmerka je mogoče kontrastno sredstvo Magnegita odstraniti s hemodializo, vendar pa ni dokazov, da je hemodializa primerna za preprečevanje nefrogene sistemske fibroze (NSF).
Zaradi nizke vsebnosti aktivne učinkovine in zelo nizke absorbcije v prebavilih (< 1 %) je verjetnost zastrupitve zaradi nenamernega peroralnega zaužitja zelo majhna.
Farmakološke lastnosti - Magnegita 500 mikromolov/ml
Farmakoterapevtska skupina: paramagnetna kontrastna sredstva ATC oznaka: V08CA01
Magnegita je paramagnetno kontrastno sredstvo za magnetno resonančno slikanje (MRS). Povečanje kontrasta povzroča di-N-metilglukaminijeva sol gadopentetata (GdDTPA) – gadolinijevega kompleksa z dietilentriaminpentaocetno kislino.
Gadolinijev ion skrajša spinsko mrežni relaksacijski čas aktiviranega atomskega jedra in tako pri protonskem magnetno resonančnem slikanju s primerno sekvenco slikanja (npr. T1 obtežena tehnika slikanja s spinskim odmevom) poveča intenziteto signala in posledično izboljša kontrast slike.
Delovanje dimegluminijevega gadopentetata le rahlo zavisi od moči magnetnega polja.
Dimegluminijev gadopentetat se na beljakovine ne veže v znatni meri in nima zaviralnega vpliva na encime (kot je Na+- in K+-ATPaza v srcu). Učinkovina se izloča z glomerularno filtracijo skozi ledvice. Neželeni učinki na ledvice niso bili opaženi.
Dimegluminijev gadopentetat omogoča izboljšanje kontrasta in olajša vizualizacijo nenormalnih struktur ali sprememb v različnih delih telesa, vključno s centralnim živčnim sistemom. Dimegluminijev gadopentetat ne prehaja skozi nepoškodovano krvno-možgansko pregrado. V primerih disfunkcije krvno-možganske pregrade lahko aplikacija dimegluminijevega gadopentetata izboljša vizualizacijo patoloških sprememb in nenormalno ožiljenih sprememb (ali sprememb, za katere mislimo, da povzročajo nenormalnosti krvno-možganske pregrade) v možganih (intrakranialne poškodbe), hrbtenici in okoliških tkivih, kakor tudi spremembe v prsnem košu, medenici in retroperitonealnem prostoru. Izboljša tudi jasnost razmejitve tumorja od okoliških tkiv in s tem omogoča določitev stopnje njegove invazivnosti. Dimegluminijev gadopentetat se ne akumulira v normalnih možganih ali v spremembah, ki niso nenormalno ožiljene (npr. ciste, zrele pooperativne brazgotine). Pri nekaterih vrstah patoloških procesov, npr. pri nekaterih tipih malignih obolenj z nizko stopnjo malignosti ali neaktivnih plakih pri multipli sklerozi (MS), ne pride do povečanja jakosti signala. Kontrastno sredstvo Magnegita zato lahko uporabljamo za diferencialno diagnostiko med zdravim in patološko spremenjenim tkivom, med različnimi patološkimi strukturami in za razlikovanje med tumorji in njihovimi ponovitvami ter zabrazgotinjenim tkivom po zdravljenju.
V višjih koncentracijah v in vitro pogojih dimegluminijev gadopentetat po daljšem inkubacijskem času rahlo vpliva na morfologijo eritrocitov. Ta proces, ki je reverzibilen, pri ljudeh po intravenski aplikaciji dimegluminijevega gadopentetata lahko vodi v rahlo intravaskularno hemolizo, s čimer lahko razložimo občasno rahlo povišanje vrednosti serumskega bilirubina in železa v prvih nekaj urah po injiciranju.
Dimegluminijev gadopentetat se v organizmu obnaša podobno kot ostale hidrofilne in biloško nekativne spojine (npr. manitol ali inulin). Opazili so, da je pri ljudeh farmakokinetika neodvisna od velikosti odmerka.
Porazdelitev
Po intravenski aplikaciji se aktivna učinkovina hitro razporedi v zunajceličnih prostorih.
Sedem dni po intravenski aplikaciji radioaktivno označenega dimegluminijevega gadopentetata so v telesu podgan in psov zasledili < 1% apliciranega odmerka, od tega so najvišje koncentracije našli v ledvicah v obliki nespremenjenega gadolinijevega kompleksa.
Dimegluminova sol gadopentetne kisline ne prehaja skozi pregrado med krvjo in testisi. Majhen delež
odmerka preide skozi pregrado posteljice, vendar ga plod hitro izloči.
Pri odmerkih, ki so ≤ 250 mikromolov dimegluminijevega gadopentetata/kg telesne mase (= 0,5 ml raztopine za injiciranje/kg ) se vrednosti v plazmi po obdobju porazdelitve (v nekaj minutah po aplikaciji) znižajo z razpolovnim časom okrog 90 minut, kar je enako hitrosti izločanja skozi ledvice. Pri odmerku 100 mikromolov dimegluminijevega gadopentetata/kg telesne mase(= 0,2 ml raztopine za injiciranje/kg telesne mase) so v plazmi 3 minute in 60 minut po injiciranju določili 0,6 oziroma 0,24 mmol dimegluminijevega gadopentetata/l plazme.
Biotransformacija
Presnavljanje ali cepljenje paramagnetnega iona ni bilo dokazano.
Izločanje
Dimegluminijev gadopentetat se izloča nespremenjen z glomerularno filtracijo preko ledvic. Delež
zunajledvičnega izločanja je zelo nizek.
Povprečno se je v 6 urah po injiciranju v urinu izločilo 83% danega odmerka, v 24 urah po injiciranju pa 91%. Delež, izločen preko blata, je bil <1% (v do 5 dneh po aplikaciji). Ledvični očistek dimegluminijevega gadopentetata je znašal približno 120 ml/min (preračunano na 1,73 m2 telesne površine) in je torej primerljiv z ledvičnim očistkom inulina ali 51Cr-EDTA.
Posebnosti pri bolnikih z omejenim delovanjem ledvic
Celo pri rahlo do zmerno omejenem delovanju ledvic (očistek kreatinina > 20 ml/min) se dimegluminijev gadopentetat popolnoma izloči preko ledvic. Razpolovni čas dimegluminijevega gadopentetata v plazmi se podaljša sorazmerno stopnji ledvične okvare. Povečanje deleža zunajledvičnega izločanja ni bilo opaženo.
Pediatrična populacija
V študiji s pediatričnimi bolniki, starimi od 2 meseca do < 2 leti, je bila farmakokinetika (očistek, normaliziran glede na telesno maso, volumen porazdelitve, površina pod krivuljo plazemske koncentracije (AUC) in časa ter končni razpolovni čas) gadopentetata podobna kot pri odraslih.
Farmacevtski podatki - Magnegita 500 mikromolov/ml
Zaradi pomanjkanja študij kompatibilnosti kontrastnega sredstva ne smemo mešati z drugimi zdravili.
5 let
Dokazano je bilo, da je kontrastno sredstvo po prvem odprtju pri temperaturi 25ºC fizikalno in
kemijsko stabilno 24 ur. Z mikrobiološkega stališča je potrebno kontrastno sredstvo uporabiti takoj. V
primeru, da se kontrastno sredstvo ne uporabi takoj, so časi in pogoji shranjevanja načete viale/brizge pred uporabo odgovornost uporabnika in shranjevanje v normalnih primerih ne sme trajati dlje kot 24 ur pri temperaturi 2 do 8º C.
To kontrastno sredstvo ne potrebuje posebnih navodil za shranjevanje.
Steklene viale iz stekla tipa I z brombutilnim zamaškom in aluminijasto zaporko za enkratno uporabo. 1 x 5 ml 10 x 5 ml
1 x 10 ml 10 x 10 ml
1 x 15 ml 10 x 15 ml
1 x 20 ml 10 x 20 ml
1 x 30 ml 10 x 30 ml
Steklene viale iz stekla tipa II z brombutilnim zamaškom in aluminijasto zaporko za enkratno uporabo. 1 x 100 ml 10 x 100 ml
Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.
Neuporabljeni del raztopine ali odpadni material, ki je nastal pri rokovanju s kontrastnim sredstvom in vse, kar je prišlo v stik s kontrastnim sredstvom ob aplikaciji kontrastnega sredstva preko avtomatskega sistema za aplikacijo (avtoinjektorja) zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.
Nalepko z viale prilepite na bolnikov karton, da je uporaba zdravila, ki vsebuje gadolinij, natančno zabeležena. Zabeležiti je treba tudi uporabljeni odmerek zdravila. Če se za posameznega bolnika vodijo elektronski zapisi, v njegovo elektronsko kartoteko vnesite ime zdravila, serijsko številko in odmerek.