Veoza 45 mg - Film-coated tablet
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Veoza 45 mg
Veoza е показан за лечение на умерени до тежки вазомоторни симптоми (vasomotor symptoms-VMS), свързани с менопауза (вж. точка 5.1).
Дозировка
Препоръчителната доза е 45 mg веднъж дневно.
Ползата от дългосрочно лечение трябва периодично да се оценява, тъй като продължителността на VMS може да варира при различните хора.
Пропусната доза
Ако доза Veoza е пропусната или не е приета в обичайния час, пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-скоро, освен ако няма по-малко от 12 часа преди следващата планирана доза. Приемът трябва да се възобнови според обичайния график на следващия ден.
Старческа възраст
Фезолинетант не е проучен по отношение на безопасност и ефикасност при жени, които започват лечение с Veoza на възраст над 65 години. Не може да се направи препоръка за дозиране при тази популация.
Чернодробно увреждане
Не се препоръчва промяна на дозата при лица с хронично чернодробно увреждане клас A (леко) по Child-Pugh (вж. точка 5.2).
Veoza не се препоръчва за употреба при лица с хронично чернодробно увреждане клас B (умерено) или C (тежко) по Child-Pugh. Фезолинетант не е проучен при лица с хронично
чернодробно увреждане клас C (тежко) по Child-Pugh (вж. точка 5.2).
Бъбречно увреждане
Не се препоръчва промяна на дозата при лица с леко (eGFR от 60 до по-малко от 90 ml/min/1,73 m2) или умерено бъбречно увреждане (eGFR от 30 до по-малко от 60 ml/min/1,73 m2) (вж. точка 5.2).
Veoza не се препоръчва за употреба при лица с тежко бъбречно увреждане (eGFR по-малко от 30 ml/min/1,73 m2). Фезолинетант не е проучен при лица с терминален стадий на бъбречна болест (eGFR по-малко от 15 ml/min/1,73 m2) и не се препоръчва за употреба при тази популация (вж. точка 5.2).
Педиатрична популация
Няма съответна употреба на Veoza в педиатричната популация за показанието умерени до тежки VMS, свързани с менопауза.
Начин на приложение
Veoza трябва да се прилага перорално веднъж дневно приблизително по едно и също време всеки ден със или без храна и да се приема с течности. Таблетките трябва да се поглъщат цели и да не се чупят, разтрошават или дъвчат поради липса на клинични данни при този начин на приложение.
Медицински преглед/консултация
Преди първоначално приложение или възобновяване на лечение с Veoza трябва да се постави точна диагноза и да се снеме пълна медицинска анамнеза (включително фамилна такава). По време на лечението трябва да се извършват периодични прегледи съгласно стандартната клинична практика.
Чернодробно заболяване
Veoza не се препоръчва за употреба при лица с хронично чернодробно увреждане клас B (умерено) или C (тежко) по Child-Pugh. Жени с активно чернодробно заболяване или хронично чернодробно увреждане клас B (умерено) или C (тежко) по Child-Pugh не са включени в клиничните проучвания за ефикасност и безопасност с фезолинетант (вж. точка 4.2) и от тази информация не може да се направи достоверно заключение. Фармакокинетиката на фезолинетант е проучвана при жени с хронично чернодробно увреждане клас A (леко) и B (умерено) по Child-Pugh (вж. точка 5.2).
Лекарство-индуцирано чернодробно увреждане (Drug-induced liver injury DILI)
Наблюдава се повишаване на нивата на серумната аланин аминотрансфераза (АЛАТ) и серумната аспартат аминотрансфераза (АСАТ) най-малко 3 пъти над горната граница на нормата (ULN) при жени, лекувани с фезолинетант, включително сериозни случаи с увеличаване на общия билирубин и симптоми, предполагащи чернодробно увреждане. Повишените чернодробни функционални показатели и симптомите, преподлагащи
чернодробно увреждане, са били като цяло обратими след преустановяване на терапията. Чернодробните функционални тестове трябва да се проведат преди започване на лечение с фезолинетант. Не трябва да се започва лечение, ако АЛАТ или АСАТ е ≥ 2 x ULN или ако общият билирубин е завишен (напр. ≥ 2 x ULN). Чернодробните функционални тестове трябва да се провеждат ежемесечно през първите три месеца от лечението, след това по клинична преценка. Чернодробните функционални тестове трябва да се провеждат и когато се развият симптоми, предполагащи чернодробно увреждане.
Лечението трябва да се преустанови в следните ситуации:
-
Повишаване на трансаминазите ≥ 3 х ULN с: общ билирубин > 2 x ULN ИЛИ симптоми на чернодробно увреждане.
-
Повишаване на трансаминазите > 5 x ULN.
Проследяването на чернодробната функция трябва да продължи до нейното нормализиране.
Пациентите трябва да бъдат информирани за принаците и симптомите на чернодробно увреждане и трябва да бъдат посъветвани да се свържат със своя лекар незабавно при появата им.
Известен или предходен рак на гърдата или естроген-зависими злокачествени заболявания
Жени, подложени на онкологично лечение (напр. химиотерапия, лъчетерапия, антихормонална терапия) за рак на гърдата или други естроген-зависими злокачествени заболявания не са включени в клиничните проучвания. Поради това Veoza не се препоръчва за употреба при тази популация, тъй като не са налични данни за безопасност и ефикасност.
Жени, които са имали рак на гърдата или други естроген-зависими злокачествени заболявания и които вече не са на онкологично лечение, не са включени в клиничните проучвания.
Решението за лечение на тези жени с Veoza, трябва да се основава на индивидуалното съотношение полза/риск.
Съпътстваща употреба на хормонозаместителна терапия с естрогени (с изключение на локални вагинални препарати)
Съпътстващата употреба на фезолинетант и хормонозаместителна терапия с естрогени не е проучена и следователно съпътстващата употреба не се препоръчва.
Гърчове или други конвулсивни разстройства
Фезолинетант не е проучен при жени с анамнеза за гърчове или други конвулсивни разстройства. По време на клиничните проучвания не е имало случаи на гърчове или конвулсивни разстройства. Решението за лечение на тези жени с Veoza трябва да се основава на индивидуалното съотношение полза/риск.
Ефект на други лекарствени продукти върху фезолинетант
Инхибитори на CYP1A2
Фезолинетант се метаболизира предимно от CYP1A2 и в по-малка степен от CYP2C9 и CYP2C19. Съпътстващата употреба на фезолинетант с лекарствени продукти, които са умерени или силни инхибитори на CYP1A2 (напр. контрацептиви, съдържащи етинил естрадиол, мексилетин, еноксацин, флувоксамин), повишава плазмената Cmax и AUC на фезолинетант.
Съпътстваща употреба на умерени или силни инхибитори на CYP1A2 с Veoza е противопоказанa (вж. точка 4.3).
Едновременното приложение с флувоксамин, който е силен инхибитор на CYP1A2, води до общо 1,8 пъти увеличение на Cmax на фезолинетант и 9,4 пъти увеличение на AUC; не е наблюдавана промяна на tmax. Предвид значителното повлияване от силен инхибитор на CYP1A2 и данните от ФК моделиране в подкрепа на това, се очаква повишаването на концентрациите на фезолинетант да бъде от клинично значение и след съпътстваща употреба с умерени инхибитори на CYP1A2 (вж. точка 4.3). Въпреки това не се предвижда повишаването на експозицията на фезолинетант да бъде клинично значима след съпътстваща употреба със слаби инхибитори на CYP1A2.
Индуктори на CYP1A2 In vivo данни
Тютюнопушенето (умерен индуктор на CYP1A2) намалява Cmax на фезолинетант до средно геометрично съотношение на LS 71,74%, докато AUC намалява до средно геометрично съотношение на LS 48,29%. Данните за ефикасността не показват значими разлики между пушачи и непушачи. Не се препоръчва промяна на дозата при пушачи.
Транспортери In vitro данни
Фезолинетант не е субстрат на P-гликопротеин (P-gp). Основният метаболит ES259564 е субстрат на P-gp.
Ефект на фезолинетант върху други лекарствени продукти
Ензими цитохром Р450 (CYP) In vitro данни
Фезолинетант и ES259564 не са инхибитори на CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. Фезолинетант и ES259564 не са индуктори на CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4.
Транспортери In vitro данни
Фезолинетант и ES259564 не са инхибитори на P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OCT2, MATE1 и MATE2-K (IC50 > 70 µmol/l). Фезолинетант инхибира OAT1 и OAT3 със стойности на IC50 съответно 18,9 µmol/l (30 × Cmax,u) и 27,5 µmol/l (44 × Cmax,u). ES259564 не инхибира OAT1 и OAT3 (IC50 > 70 µmol/l).
Бременност
Veoza е противопоказан по време на бременност (вж. точка 4.3). Ако по време на употреба на Veoza настъпи бременност, лечението трябва да се прекрати незабавно.
Липсват или има ограничени данни от употребата на фезолинетант при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3). Жени в перименопауза с детероден потенциал трябва да използват ефективна контрацепция. За тази популация се препоръчват нехормонални контрацептиви.
Кърмене
Veoza не е показан по време на кърмене.
Не е известно дали фезолинетант и неговите метаболити се екскретират в кърмата. Наличните фармакокинетични данни при животни показват екскреция на фезолинетант и/или неговите метаболити в млякото при животни (вж. точка 5.3). Не може да се изключи риск за кърмачето. Трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови/да не се приложи терапията с Veoza, като се вземат предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за жената.
Фертилитет
Няма данни за ефекта на фезолинетант върху фертилитета при хора. В проучването за фертилитета при женски плъхове фезолинетант не повлиява фертилитета (вж. точка 5.3).
Фезолинетант не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини.
Резюме на профила на безопасност
Най-честите нежелани реакции при фезолинетант 45 mg са диария (3,2%) и безсъние (3,0%).
Не са съообщавани сериозни нежелани реакции с честота, по-голяма от 1% в цялата, проучвана популация. При фезолинетант 45 mg са съобщавани четири сериозни нежелани реакции. Най-сериозната нежелана реакция е събитие на ендометриален аденокарцином (0,1%).
Най-честите нежелани реакции, водещи до преустановяване на фезолинетант 45 mg, са повишена аланин аминотрансфераза (АЛАТ) (0,3%) и безсъние (0,2%).
Списък на нежеланите реакции в табличен вид
Безопасността на фезолинетант е проучена при 2 203 жени с VMS, свързани с менопауза, получаващи фезолинетант веднъж дневно в клинични проучвания фаза 3.
Нежеланите реакции, наблюдавани по време на клинични проучвания и от спонтанни съобщения, са изброени по-долу по категории по честота във всеки системо-органен клас. Категориите по честота се определят, както следва: много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100 до
< 1/10); нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100); редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000); много редки (< 1/10 000); и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
Таблица 1. Нежелани реакции при фезолинетант 45 mg
| Системо-органен клас (SOC) по MedDRA | Категория на честота | Нежелана реакция |
| Психични нарушения | Чести | Безсъние |
| Стомашно-чревни нарушения | Чести | Диария, болка в корема |
| Хепатобилиарни нарушения | Чести | Повишена аланин аминотрансфераза (АЛАТ), повишена аспартатаминотрансфераза (АСАТ) |
| С неизвестна честота | Лекарство-индуцирано чернодробно увреждане (DILI)* |
*вижте „Описание на избраните нежелани реакции“
Описание на избраните нежелани реакции
Повишаване на АЛАТ/повишаване на АСАТ/DILI
Сериозни случаи с повишаване на АЛАТ и/или АСАТ (> 10 x ULN) със съпътстващо повишаване на билирубина и/или алкалната фосфатаза (АФ) са съобщавани след пускане на пазара. В някои случаи повишените чернодробни функционални показатели са били свързани с признаци и симптоми, предполагащи чернодробно увреждане, като умора, пруритус,
жълтеница, потъмняване на урината, блед цвят на изпражненията, гадене, повръщане, понижен апетит и/или болка в корема (вижте точка 4.4).
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване, посочена в Приложение V.
Фармакологични свойства - Veoza 45 mg
Фармакотерапевтична група: Други гинекологични средства, други гинекологични средства, ATC код: G02CX06.
Механизъм на действие
Фезолинетант е нехормонален селективен неврокинин 3 (NK3) рецепторен антагонист. Той блокира свързването на неврокинин B (neurokinin B, NKB) към киспептин/неврокинин B/динорфин (kisspeptin/neurokinin B/dynorphin, KNDy) неврона, който се счита, че възстановява баланса в невроналната активност на KNDy в терморегулаторния център на хипоталамуса.
Фармакодинамични ефекти
При жени в постменопауза при лечение с фезолинетант се наблюдава преходно понижение на нивата на лутеинизиращия хормон (ЛХ). При жени в постменопауза не са наблюдавани ясни тенденции или клинично значими промени в стойностите на измерените полови хормони (фоликулостимулиращ хормон (ФСХ), тестостерон, естроген и дехидроепиандростеронов сулфат).
Клинична ефикасност и безопасност
Ефикасност: Ефекти върху VMS
Ефектите на фезолинетант са проучени при жени в постменопауза с умерени до тежки VMS в две 12-седмични, рандомизирани, плацебо-контролирани, двойнослепи проучвания фаза 3 с идентичен дизайн, последвани от 40-седмичен период на продължение на лечението (SKYLIGHT 1 – 2693-CL-0301 и SKYLIGHT 2 – 2693-CL-0302). В проучванията са включени жени, които са имали минимум средно 7 умерени до тежки VMS на ден.
Популацията по проучването включва жени в постменопауза, дефинирани като имащи аменорея за ≥ 12 последователни месеца (70,1%) или аменорея за ≥ 6 месеца с FSH > 40 IU/l (4,1%) или които са претърпели двустранна оофоректомия ≥ 6 седмици преди визитата за скрининг (16,1%).
Популацията по проучването включва жени в постменопауза с едно или повече от следните: предишна употреба на хормонозаместителна терапия (ХЗТ) (19,9%), предишна оофоректомия (21,6%) или предишна хистеректомия (32,1%).
В проучванията са рандомизирани общо 1022 жени в постменопауза (81% от европеидната раса, 17% чернокожи, 1% от азиатски произход, 24% от испански/латиноамерикански етнически произход и на възраст ≥ 40 години и ≤ 65 години при средна възраст 54 години) и са стратифицирани според статута на пушене (17% пушачи).
4-те съставни първични крайни точки за ефикасност и за двете проучвания са промяната от изходното ниво на честота и тежест на умерени до тежки VMS до седмици 4 и 12, както е определено в насоките на Администрацията по храните и лекарствата (FDA) и Европейската агенция по лекарствата (EMA). Всяко проучване демонстрира статистически значимо и клинично значимо (≥ 2 горещи вълни за 24 часа) намаление спрямо изходното ниво на честотата на умерени до тежки VMS до седмици 4 и 12 за фезолинетант 45 mg в сравнение с плацебо. Данните от проучванията показват статистически значимо намаление от изходното ниво на тежестта на умерени до тежки VMS до седмици 4 и 12 за фезолинетант 45 mg в сравнение с плацебо.
Резултатите за съставната първична крайна точка по отношение на промяната спрямо изходното ниво до седмици 4 и 12 в средната честота на умерени до тежки VMS за 24 часа от SKYLIGHT 1 и 2 и от сборни проучвания са показани в Таблица 2.
Таблица 2. Средна стойност на изходното ниво и промяна спрямо изходното ниво до седмици 4 и 12 на средната честота на умерени до тежки VMS за 24 часа
| Параметър | SKYLIGHT 1 | SKYLIGHT 2 | Сборни проучвания(SKYLIGHT 1 и 2) | |||
| Фезолинетант 45 mg(n = 174) | Плацебо(n = 175) | Фезолинета нт45 mg(n = 167) | Плацебо(n = 167) | Фезолинета нт45 mg(n = 341) | Плацебо(n = 342) | |
| Изходно ниво | ||||||
| Средно (SD) | 10,44 (3,92) | 10,51 (3,79) | 11,79 (8,26) | 11,59 (5,02) | 11,10 (6,45) | 11,04 (4,46) |
| Промяна от изходното ниво до седмица 4 | ||||||
| LS средно (SE) | -5,39 (0,30) | -3,32 (0,29) | -6,26 (0,33) | -3,72 (0,33) | -5,79 (0,23) | -3,51 (0,22) |
| Средно % намаление2 | 50,63% | 30,46% | 55,16% | 33,60% | 52,84% | 31,96% |
| Разлика спрямо | -2,07 (0,42) | -- | -2,55 (0,46) | -- | -2,28 (0,32) | -- |
| плацебо (SE) | ||||||
| P-стойност | < 0,0011 | -- | < 0,0011 | -- | < 0,001 | -- |
| Промяна от изходното ниво до седмица 12 | ||||||
| LS средно (SE) | -6,44 (0,31) | -3,90 (0,31) | -7,50 (0,39) | -4,97 (0,39) | -6,94 (0,25) | -4,43 (0,25) |
| Средно % намаление2 | 61,35% | 34,97% | 64,27% | 45,35% | 62,80% | 40,18% |
| Разлика спрямо | -2,55 (0,43) | -- | -2,53 (0,55) | -- | -2,51 (0,35) | -- |
| плацебо (SE) | ||||||
| P-стойност | < 0,0011 | -- | < 0,0011 | -- | < 0,001 | -- |
1 Статистически значимо превъзходство, сравнено с плацебо, при ниво 0,05 с корекция за множественост.
LS средно: Средна стойност по метода на най-малките квадрати, изчислена по смесен модел с повтарящи се измервания за анализ на ковариацията; SD: Стандартно отклонение; SE: Стандартна грешка.
2 Средното % намаление е дескриптивна статистика, а не от смесения модел.
Резултатите за съставната първична крайна точка по отношение на промяната спрямо изходното ниво до седмици 4 и 12 в средната тежест на умерени до тежки VMS за 24 часа от SKYLIGHT 1 и 2 и от сборни проучвания са показани в Таблица 3.
Таблица 3. Средна стойност на изходното ниво и промяна спрямо изходното ниво до седмици 4 и 12 на средната тежест на умерени до тежки VMS за 24 часа
| Параметър | SKYLIGHT 1 | SKYLIGHT 2 | Сборни проучвания (SKYLIGHT 1 и 2) | |||
| Фезолинетант 45 mg(n = 174) | Плацебо(n = 175) | Фезолинетант 45 mg(n = 167) | Плацебо(n = 167) | Фезолинетант 45 mg(n = 341) | Плацебо(n = 342) | |
| Изходно ниво | ||||||
| Средно (SD) | 2,40 (0,35) | 2,43 (0,35) | 2,41 (0,34) | 2,41 (0,32) | 2,40 (0,35) | 2,42 (0,34) |
| Промяна от изходното ниво до седмица 4 | ||||||
| Параметър | SKYLIGHT 1 | SKYLIGHT 2 | Сборни проучвания (SKYLIGHT 1 и 2) | |||
| Фезолинетант 45 mg(n = 174) | Плацебо(n = 175) | Фезолинетант 45 mg(n = 167) | Плацебо(n = 167) | Фезолинетант 45 mg(n = 341) | Плацебо(n = 342) | |
| LS средно (SE) Разлика спрямо плацебо (SE)P-стойност | -0,46 (0,04)-0,19 (0,06)0,0021 | -0,27(0,04)---- | -0,61 (0,05)-0,29 (0,06)< 0,0011 | -0,32(0,05)---- | -0,53 (0,03)-0,24 (0,04)< 0,001 | -0,30(0,03)---- |
| Промяна от изходното ниво до седмица 12 | ||||||
| LS средно (SE) Разлика спрямо плацебо (SE)P-стойност | -0,57 (0,05)-0,20 (0,08)0,0071 | -0,37(0,05)---- | -0,77 (0,06)-0,29 (0,08)< 0,0011 | -0,48(0,06)---- | -0,67 (0,04)-0,24 (0,06)< 0,001 | -0,42(0,04)---- |
1 Статистически значимо превъзходство, сравнено с плацебо, при ниво 0,05 с корекция за множественост.
LS средно: Средна стойност по метода на най-малките квадрати, изчислена по смесен модел с повтарящи се измервания за анализ на ковариацията; SD: Стандартно отклонение; SE: Стандартна грешка.
Безопасност: Безопасност по отношение на ендометриума
Безопасността по отношение на ендометриума на фезолинетант 45 mg е оценена на базата на данните за дългосрочна безопасност (SKYLIGHT 1, 2 и 4) чрез трансвагинален ултразвук и ендометриална биопсия (304 жени са имали ендометриална биопсия на изходното ниво и след това по време на 52-седмично лечение).
Резултатите от ендометриална биопсия не идентифицират повишен риск от хиперплазия на ендометриума или злокачествено заболяване според предварително определените критерии за безопасност по отношение на ендометриума. Трансвагиналният ултразвук не показва увеличена дебелина на ендометриума.
Педиатрична популация
Европейската агенция по лекарствата освобождава от задължението за предоставяне на резултатите от проучванията с фезолинетант във всички подгрупи на педиатричната популация за лечение на умерени до тежки VMS, свързани с менопаузата (вж. точка 4.2 за информация относно употреба в педиатрията).
При здрави жени Cmax и AUC на фезолинетант се увеличават пропорционално при дози между 20 и 60 mg веднъж дневно.
След прилагане веднъж на ден плазмените концентрации на фезолинетант постигат стационарно състояние обикновено до ден 2 с минимално кумулиране на фезолинетант. Фармакокинетиката на фезолинетант не се променя с времето.
Абсорбция
Cmax на фезолинетант обикновено се достига 1 до 4 часа след приложение на дозата. Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката на фезолинетант след приложение с висококалорична храна с високо съдържание на мазнини. Veoza може да се приема със или без храна (вж. точка 4.2).
Разпределение
Средният привиден обем на разпределение (Vz/F) на фезолинетант е 189 l. Свързването на фезолинетант с плазмените протеини е ниско (51%). Разпределението на фезолинетант в червените кръвни клетки е почти равно на това в плазмата.
Биотрансформация
Фезолинетант се метаболизира основно от CYP1A2, за да се получи окислен основен метаболит ES259564. ES259564 е приблизително 20 пъти по-малко активен спрямо човешки NK3 рецептор. Съотношението метаболит към изходен продукт варира от 0,7 до 1,8.
Елиминиране
Привидният клирънс в стационарно състояние на фезолинетант е 10,8 l/h. След перорално приложение фезолинетант се елиминира основно с урината (76,9%) и в по-малка степен с изпражненията (14,7%). В урината средно 1,1% от приложената доза фезолинетант се екскретира непроменена и 61,7% от приложената доза се екскретира като ES259564.
Ефективният полуживот (t1/2) на фезолинетант е 9,6 часа при жени с VMS. Специални популации
Ефекти на възрастта, расата, телесното тегло и менопаузалния статус
Няма клинично значими ефекти на възрастта (18 до 65 години), расата (чернокожи, от азиатски произход, други), телесното тегло (42 до 126 kg) или менопаузалния статус (пре-, постменопауза) върху фармакокинетиката на фезолинетант.
Чернодробно увреждане
След приложение на единична доза 30 mg фезолинетант при жени с хронично чернодробно увреждане клас A (леко) по Child-Pugh средната стойност на Cmax на фезолинетант се увеличава 1,2 пъти и AUCinf на фезолинетант се увеличава 1,6 пъти спрямо жените с нормална чернодробна функция. При жени с хронично чернодробно увреждане клас B (умерено) по Child-Pugh средната стойност на Cmax на фезолинетант намалява с 15% и AUCinf на фезолинетант се увеличава 2 пъти. Cmax на ES259564 намалява както в групата с леко, така и в групата с умерено чернодробно увреждане, докато AUCinf и AUClast се увеличават слабо с по-малко от 1,2 пъти.
Фезолинетант не е проучен при лица с хронично чернодробно увреждане клас C (тежко) по Child-Pugh.
Бъбречно увреждане
След приложение на единична доза 30 mg фезолинетант няма клинично значим ефект върху експозицията на фезолинетант (Cmax и AUC) при жени с леко (eGFR 60 до по-малко от
90 ml/min/1,73 m2) до тежко (eGFR по-малко от 30 ml/min/1,73 m2) бъбречно увреждане. AUC на ES259564 не се променя при жени с леко бъбречно увреждане, но се е увеличава приблизително 1,7 до 4,8 пъти при умерено (eGFR 30 до по-малко от 60 ml/min/1,73 m2) и тежко бъбречно увреждане. Veoza не се препоръчва за употреба при жени с тежко бъбречно увреждане или с терминален стадий на бъбречна болест поради липса на дългосрочни данни за безопасност при тази популация.
Фезолинетант не е проучван при лица с терминален стадий на бъбречна болест (eGFR по-малка от 15 ml/min/1,73 m2).
Фармацевтични данни - Veoza 45 mg
Ядро на таблетката
Манитол (E421) Хидроксипропилцелулоза (E463)
Частично заместена хидроксипропилцелулоза (E463a) Микрокристална целулоза (E460)
Магнезиев стеарат (E470b) Филмово покритие
Хипромелоза (E464) Талк (E553b) Макрогол (E1521)
Титанов диоксид (E171) Червен железен оксид (E172)
Блистери с единични дози от PA/алуминий/PVC/алуминий в картонени кутии. Видове опаковки: 10 × 1, 28 × 1, 30 × 1 и 100 × 1 филмирани таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.