Симптоматично лечение на urge инконтиненция (оплакване за неволно изпускане на урина заедно с или веднага след усещането за неотложност) и/или увеличена честота на уриниране и неудържими позиви за уриниране, срещащи се при пациенти със синдром на свръхактивен пикочен мехур.

Възрастни, включително в старческа възраст

Препоръчаната доза е 5 mg солифенацин сукцинат веднъж дневно. При необходимост дозата може да се увеличи до 10 mg солифенацин сукцинат веднъж дневно.

Педиатртна популация

Безопасността и ефикасността на Весификс при деца още не са установени. Поради това, Весификс не трябва да се използва при деца.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс >30 ml/min) не се налага адаптиране на дозата. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 30 ml/min) дневната доза трябва да не надвишава 5 mg (вж. точка 5.2).

Пациенти с чернодробна недостатъчност

При пациенти с лека степен на чернодробна недостатъчност не се налага адаптиране на дозата. При пациенти с умерена чернодробна недостатъчност (точки по Child-Pugh 7 до 9) лечението трябва да се провежда предпазливо и дневната доза да не надвишава 5 mg (вж. точка 5.2).

Мощни инхибитори на цитохром Р450 ЗА4

Максималната доза Весификс трябва да бъде 5 mg, когато пациентите едновременно се лекуват с кетоноказол или терапевтични дози от други мощни инхибитори на CYP3A4- например: ритонавир, нелфинавир, итраконазол (вж. точка 4.5).

Перорално приложение.

Таблетките се приемат цели, с течност, независимо дали със или без храна.

Солифенацин е противопоказан при пациенти със задръжка на урина, с тежки стомашно-чревни оплаквания (включително токсичен мегаколон), миастениа гравис или тесноъгьлна глаукома и при пациенти с риск за следните състояния:

• Пациенти, свръхчувствителни към активното вещество или към някои от помощните вещества, изброени в точка 6.1;

• Пациенти, подлежащи на хемодиализа (вж. точка 5.2);

• Пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. точка 5.2);

• Пациенти с тежка бъбречна или умерена чернодробна недостатъчност и пациенти, които в момента се лекуват с мощен инхибитор на CYP3 А4, напр. кетоконазол (вж. точка 4.5).

Преди да започне лечението с Весификс трябва да се установи дали честото уриниране не се дължи на други фактори (сърдечна недостатъчност или бъбречно заболяване). Ако има инфекция на пикочните пътища, трябва да започне подходящо антибактериално лечение.

Весификс трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с:

• клинически значима обструкция на оттока на пикочния мехур с риск за задръжка на урина; стомашно-чревни обструктивни смущения;

• риск от намален стомашно-чревен мотилитет;

• тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <30 ml/min) и дозата за тези пациенти не трябва да надвишава 5 mg (вж. точки 5.2);

• умерена чернодробна недостатъчност (точки по Child-Pugh 7 до 9) и дозата за тези пациенти не трябва да надвишава 5 mg (вж. точки 5.2);

• едновременна употреба на мощен CYP3A4 инхибитор, напр, кетоконазол (вж. точки 4.5);

• хиатусна херния/гастроезофагеален рефлукс и/или такива, които към момента приемат лекарствени продукти (като бифосфонати), които могат да предизвикат или обострят езофагит;

• вегитативна невропатия.

Наблюдавани са удължаване на QT и Torsade de Pointes при пациенти с рискови фактори като вече наличен синдром на удължен QT и хипокалиемия.

Безопасността и ефективността при пациенти с неврогенна причина за свръхактивността на детрузора все още не е установена.

Весификс съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, галактозна непоносимост, Laap лактозен дефицит или глюкозо - галактозна малабсорбция, не трябва да приемат този продукт.

За някои пациенти на солифенацин сукцинат е съобщен ангиоедем с обструкция на дихателните пътища.

Солифенацин сукцинат трябва да се спре, ако настъпи ангиоедем и да се назначи подходящо лечение.

При някои пациенти на лечение със солифенацин сукцинат са докладвани анафилактични реакции. При пациенти, които проявят анафилактични реакции, лечението със солифенацин сукцинат трябва да се спре и да се назначи подходящо лечение и/или мерки.

Максималният ефект на Весификс може да се установи най-рано след 4 седмици.

Фармакологични взаимодействия

Едновременното приложение с други лекарствени продукти с антихолинергични свойства може да засили терапевтичния ефект и нежеланите реакции. Трябва да мине около 1 седмица след спиране на лечението с Весификс преди да се започне приема на друго антихолинергично средство. Лечебният ефект на солифенацин може да се понижи при едновременно прилагане на агонисти на холинергичните рецептори.

Солифенацин може да намали ефекта на лекарствените продукти, които стимулират мотилитета на стомашно-чревния тракт напр. метоклопрамид и цизаприд.

Фармакокинетични взаимодействия

Изследванията in vitro показват, че солифенацин в терапевтични концентрации не инхибира CYP1A1/2,2C9, 2C19,2D6 или ЗА4, получени от човешки чернодробни микрозоми. Затова не се очаква солифенацин да променя клирънса на лекарствените продукти, метаболизирани от тези CYP ензими.

Ефект на други лекарствени продукти върху фармакокинетиката на солифенацин

Солифенацин се метаболизира от СУРЗ А4. Едновременният прием на кетоконазол (200 mg дневно), мощен инхибитор на СУРЗА4, предизвиква двукратно увеличение на AUC на солифенацин, а кетоконазол в дневна доза 400 mg предизвиква трикратно увеличение на AUC на солифенацин. Затова максималната доза на Весификс трябва да се ограничи до 5 mg, когато се използва едновременно с кетоконазол или с терапевтични дози от други мощни СУРЗА4 инхибитори (напр. ритонавнр, нелфинавир, интраконазол) (вж. точка 4.2).

Едновременното лечение със солифенацин и мощен инхибитор на СУРЗА4 е противопоказано при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност или умерена чернодробна недостатъчност. Ефектите на ензимна индукция върху фармакокинетиката на солифенацин и метаболитите му не е изследвана така добре, както ефектът на субстратите с по-висок афинитет на СУРЗА4 върху експозицията на солифенацин. Тъй като солифенацин се метаболизира от СУРЗ А4, са възможни фармакокинетични взаимодействия с други субстрати на СУРЗА4 с по-висок афинитет (напр, верапамил, дилтиазем) и индукгори на СУРЗ А4 (напр. рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Ефект на солифенацин върху фармакокинетиката на други лекарствени продукти

Перорални контрацептиви

Приемът на Весификс не показва фармакокинетично взаимодействие на солифенацин с комбинираните перорални контрацептиви (етинилестрадиол/левоноргестрел).

Варфарин

Употребата на Весификс не променя фармакокинетиката на R-варфарин и S-варфарин, както и техния ефект върху протромбиновото време.

Дигоксин

Приемът на Весификс не оказва влияние върху фармакокинетиката на дигоксин

За солифенацин няма клинични данни за случаи на експозиция по време на бременност. Проучванията при животни не показват пряко вредно въздействие върху фертилитета, ембрионалното/феталното развитие и върху раждането (вж. точка 5.3). Потенциалният риск при хора не е известен. На бременни жени трябва да се предписва с повишено внимание.

Няма данни за екскрецията на солифенацин в кърмата при хора. При мишките солифенацин и/или метаболитите му се екскретират в кърмата и предизвикват дозозависимо забавяне на растежа на новородени мишки (вж. точка 5.3). По тази причина употребата на Весификс трябва да се избягва в периода на кърмене.

Тъй като солифенацин, както и другите антихолинергичнн средства, може да предизвика замъглено зрение и по-рядко сънливост и умора (вж. точка 4.8), ефектите върху способността за шофиране и работа с машини могат да бъдат отрицателни.

Резюме на профила на безопасност

Поради фармакологичния ефект на солифенацин, Весификс може да предизвика (общо) леки или умерени по тежест антихолинергичнн нежелани лекарствени реакции.Честотата на антихолинергичните нежелани реакции е свързана с дозата.

Най-често съобщаваната нежелана реакция на Весификс е сухота в устата. Тя се появява при 11% от пациентите лекувани с дневна доза 5 mg, при 22% от тези, лекувани с доза 10 mg и при 4% от контролите с плацебо. Обичайно сухотата в устата е лека и само в редки случаи се е наложило прекратяване на лечението. Общо взето лекарственият продукт се приема добре (99%) и приблизително 90% от пациентите са провели пълния период от 12-седмично лечение по време на клиничното изпитване.

Списък на нежеланите реакции в табличен вид

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарсвения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция. Нежеланите реакции може да бъдат съобщени директно на Изпълнителна агенция по лекарствата (ИАЛ):

ул., Дамян Груев“ № 8

гр. София 1303

тел. +359 2 8903417

ел. поща: bda@bda.bg

уебсайт: www.bda.bg

Предозирането на солифенацин сукцинат може потенциално да доведе до тежки антихолинергичнн реакции. Най-високата доза солифенацин сукцинат приложена случайно на един пациент е била 280 mg за период от 5 часа и е довела до промени в умственото състояние не изискващи хоспитализация.

В случай на предозиране на солифенацин сукцинат трябва да се даде активен въглен на пациента. Стомашна промивка е целесъобразна ако се направи до 1час, но не трябва да се предизвиква повръщане.

Както и при другите антихолинергичнн средства, симптомите могат да се лекуват по следния начин:

• При тежките централни антихолинергичнн ефекти, като халюцинации или силно изразено възбуждане -прилага се физостигмин или карбахол;

• При конвулсии или силно изразено възбуждане - лечение с бензодиазепин;

• Дихателна недостатъчност - прави се изкуствено дишане;

• Тахикардия - лечение с бета-блокери;

• При задържане на урина - прави се катетеризация;

• При мидриаза - лечение с пилокарпин капки за очи и/или поставяне на пациента в тъмна стая.

Както и при другите ангимускаринови средства, в случай на предозиране, трябва да се обърне специално внимание на пациенти с риск от удължаване на QT-интервала (напр. хипокалиемия, брадикардия и едновременно прилагане на лекарствени продукти, за които е известно, че удължават QT-интервала) и при такива със съпътстващи сърдечни заболявалия (напр. исхемия на миокарда, аритмия, конгестивна сърдечна недостатъчност).