Ospamox 500 mg film-coated tablets

Amoxicillin
2

Пеницилини с широк спектър на действие Бета-лактамни антибактериални средства, пеницилини

Показания

Дозировка и начин на приложение

Списък на взаимодействията

Ограничения

Предписване

Лекарствен списък

Лекарството не е в списъка.

Информация за отпускане

Други информации

Наименование на лекарство

Ospamox 500 mg film-coated tablets

Лекарствена форма

Blister PVC/PVDC/Al

Притежател на разрешението за употреба

Sandoz GmbH

Последно обновяване на КХП

1.10.2017 г.

Използвайте приложението Mediately

По-бързо получаване на информация за лекарство.

Сканирайте с камерата на телефона си.

4.9

Над 36k оценки

Използвайте приложението Mediately

По-бързо получаване на информация за лекарство.

4,9 звезди, над 20 000 оценки

КХП - Ospamox 500 mg

Показания

Оспамокс е показан за лечение на следните инфекции при възрастни и деца (вж. точки 4.2, 4.4 и 5.1):

Остър бактериален синуит
Остър отит на средното ухо
Остър стрептококов тонзилит и фарингит
Остри екзацербации на хроничен бронхит
Пневмония, придобита в обществото
Остър цистит
Безсимптомна бактериурия по време на бременност
Остър пиелонефрит
Тифоидна и паратифоидна треска
Абсцес на зъбите с разпространяващ се целулит
Инфекции след ставно протезиране
Ерадикация на Helicobacter pylori
Лаймска болест

Оспамокс е показан също за профилактика на ендокардит.

Трябва да се обърне внимание на официалните указания за правилната употреба на антибактериални средства.

Дозировка и начин на приложение

Дозировка

За избора на дозата на Оспамокс за лечение на отделната инфекция трябва да се има предвид:

очакваните патогени и вероятната им чувствителност към антибактериални средства (вж. точка 4.4)
тежестта и мястото на инфекцията
възрастта, теглото и бъбречната функция на пациента, както е посочено по-долу

Продължителността на лечението трябва да се определя от вида на инфекцията и от повлияването на пациента, и обичайно трябва да бъде възможно най-кратка. Някои инфекции налагат по-голяма продължителност на лечение (вж. точка 4.4 относно продължителна терапия).

В ъзрастни и деца ≥ 40 kg

Показание*	Доза*
Остър бактериален синуит	250 mg до 500 mg на всеки 8 часа или 750 mg до 1 g на всеки 12 часа При тежки инфекции 750 mg до 1 g на всеки 8 часа Остър цистит може да се лекува с 3 g два пъти дневно в продължение на един ден
Безсимптомна бактериурия по време на бременност
Остър пиелонефрит
Абсцес на зъбите с разпространяващ се целулит
Остър цистит
Остър отит на средното ухо	500 mg на всеки 8 часа, 750 mg до 1 g на всеки 12 часа При тежки инфекции 750 mg до 1 g на всеки 8 часа в продължение на 10 дни
Остър стрептококов тонзилит и фарингит
Остри екзацербации на хроничен бронхит
Пневмония, придобита в обществото	500 mg до 1 g на всеки 8 часа
Тифоидна и паратифоидна треска	500 mg до 2 g на всеки 8 часа
Инфекции след ставно протезиране	500 mg до 1 g на всеки 8 часа
Профилактика на ендокардит	2 g перорално, еднократна доза 30 до 60 минути преди процедурата
Ерадикация на Helicobacter pylori	750 mg до 1 g два пъти дневно в комбинация с инхибитор на протонната помпа (напр. омепразол, ланзопразол) и друг антибиотик (напр. кларитромицин, метронидазол) в продължение на 7 дни
Лаймска болест (вж. точка 4.4)	Ранен стадий: 500 mg до 1 g на всеки 8 часа до максимум 4 g/дневно, разделени на отделни дози за 14 дни (10 до 21 дни) Късен стадий (системни увреждания): 500 mg до 2 g на всеки 8 часа до максимум 6 g/дневно, разделени на отделни дози в продължение на 10 до 30 дни
* Трябва да се обърне внимание на официалните указания за лечение за всяко показание

Деца < 40 kg

Децата могат да бъдат лекувани с амоксицилин капсули, диспергиращи се таблетки, суспензии или сашета.

Оспамокс педиатрична суспензия се препоръчва при деца под 6-месечна възраст.

При деца с телесно тегло 40 kg или повече трябва да се предписва дозата за възрастни.

Препоръчителни дози:

Показание+	Доза+
Остър бактериален синуит	20 до 90 mg/kg/дневно, разделени на отделни дози*
Остър отит на средното ухо
Пневмония, придобита в обществото
Остър цистит
Остър пиелонефрит
Абсцес на зъбите с разпространяващ се целулит
Остър стрептококов тонзилит и фарингит	40 до 90 mg/kg/дневно, разделени на отделни дози*
Тифоидна и паратифоидна треска	100 mg/kg/дневно, разделени на три отделни дози*
Профилактика на ендокардит	50 mg/kg перорално, еднократна доза 30 до 60 минути преди процедурата
Лаймска болест (вж. точка 4.4)	Ранен стадий: 25 до 50 mg/kg/дневно, разделени на три отделни дози в продължение на 10 до 21 дни Късен стадий (системни увреждания): 100 mg/kg/дневно, разделени на три отделни дози в продължение на 10 до 30 дни
+ Трябва да се обърне внимание на официалните указания за лечение за всяко показание. * Схеми с прилагане два пъти дневно, трябва да се обмислят, само когато дозата е в горната граница.

Старческа възраст

Не се счита за необходимо коригиране на дозата.

Бъбречно увреждане

Скорост на гломерулна филтрация (GFR) (ml/min)	Възрастни и деца ≥ 40 kg	Деца < 40 kg#
по-висока от 30	не се налага коригиране	не се налага коригиране
10 до 30	максимум 500 mg два пъти дневно	15 mg/kg, приложени два пъти дневно (максимум 500 mg два пъти дневно)
по-ниска от 10	максимум 500 mg/дневно	15 mg/kg, приложени като еднократна дневна доза (максимум 500 mg)
# При по-голямата част от случаите се предпочита парентерално лечение.

При пациенти на хемодиализа

Амоксицилин може да се отстрани от кръвообращението чрез хемодиализа.

Хемодиализа

Възрастни и деца ≥40 kg

15 mg/kg/дневно, приложени като еднократна дневна доза. Преди хемодиализа трябва да се приложи една допълнителна доза от 15 mg/kg. С цел да се възстановят циркулаторните лекарствени нива, трябва да се приложи още една доза от 15 mg/kg след хемодиализата.

При пациенти на перитонеална диализа

Максимум 500 mg амоксицилин дневно.

Чернодробно увреждане

Трябва да се дозира с повишено внимание и да се мониторира редовно чернодробната функция (вж. точка 4.4 и 4.8).

Начин на приложение

Оспамокс е предназначен за перорална употреба. Абсорбцията на Оспамокс не се повлиява от храна.

Лечението може да започне парентерално съгласно препоръките за дозиране на интравенозната форма и да продължи с перорална форма.

Поглъщайте таблетките цели без да ги счуквате или сдъвквате. Приемайте таблетките с вода без да се сдъвкват.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество, към някой от пеницилините или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

Анамнеза за тежка незабавна реакция на свръхчувствителност (напр. анафилаксия) към друго бета-лактамно вещество (напр. цефалоспорин, карбапенем или монобактам).

Предупреждения

Реакции на свръхчувствителност

Преди започване на лечение с амоксицилин, пациентът трябва да бъде разпитан внимателно за предишни реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други бета- лактамни продукти (вж. точки 4.3 и 4.8).

Сериозни и понякога с летален изход реакции на свръхчувствителност (включително

анафилактоидни и тежки кожни нежелани реакции) са съобщавани при пациенти на лечение с пеницилин.По-вероятно е тези реакции да се появят при пациенти с анамнеза за

свръхчувствителност към пеницилин и атопични пациенти.

При поява на алергична реакция, лечението с амоксицилин трябва да бъде прекратено и да се назначи подходяща алтернативна терапия.

Нечувствителни микроорганизми

Амоксицилин не е подходящ за лечението на някои видове инфекции, освен ако причинителят е вече установен и е известно, че е чувствителен или има много голяма вероятност, че патогенът ще бъде подходящ за лечение с амоксицилин (вж. точка 5.1). Това важи особено, когато се обмисля лечение на пациенти с инфекции на пикочните пътища и тежки инфекции на ушите, носа и гърлото.

Гърчове

При пациенти с нарушена бъбречна функция или при такива, приемащи високи дози или при пациенти с предразполагащи фактори (напр. анамнеза за гърчове, лекувана епилепсия или

менингеални нарушения (вж. точка 4.8), може да се развият гърчове. Бъбречно увреждане

При пациенти с бъбречно увреждане, дозата трябва да се коригира в зависимост от степента на увреждане (вж. точка 4.2).

Кожни реакции

При започване на лечението, появата на генерализиран еритем , съпроводен от треска и

пустули, може да е симптом на остра генерализирана екзантемна пустулоза (AGEP, вж. точка 4.8). Тази реакция налага спиране на лечението с амоксицилин и е противопоказание за последващ прием.

Лечението с амоксицилин трябва да се избягва при съмнение за инфекциозна мононуклеоза, тъй като при това заболяване след приложение на амоксицилин е наблюдавана появата на

морбилиформен обрив. Реакция на Jarisch-Herxheimer

Реакцията на Jarisch-Herxheimer е наблюдавана след лечение на Лаймска болест с амоксицилин (вж. точка 4.8). Тя е пряк резултат от антибактериалната активност на амоксицилин върху

бактериите, причинители на Лаймска болест, спирохетата Borrelia burgdorferi. Пациентите трябва да бъдат уверени, че това е честа и обикновено самоограничаваща се последица от антибиотичното лечение на Лаймската болест.

Свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми

Продължителната употреба понякога може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми.

Антибиотик-асоцииран колит е съобщаван при почти всички антибактериални средства и може да варира по тежест от лек до животозастрашаващ (вж. точка 4.8). По тази причина, при пациенти с диария по време на или след лечение с антибиотици, е важно да се има предвид тази диагноза. Ако се появи антибиотик-асоцииран колит, лечението с амоксицилин трябва незабавно да се преустанови, да се направи консултация с лекар и да се започне подходящо лечение. В този случай са противопоказани антиперисталтични лекарствени продукти.

Продължително лечение

По време на продължително лечение е препоръчително периодично да се оценяват органните, системни функции, включително бъбречната, чернодробната и хемопоетичната функция.

Съобщавани са повишени нива на чернодробните ензими и промени в кръвната картина (вж. точка 4.8).

Антикоагуланти

Съобщавани са редки случаи на удължаване на протромбиновото време при пациенти, лекувани с амоксицилин. При едновременно приложение с антикоагуланти се налага подходящо проследяване. Може да е необходимо коригиране на дозата на пероралните

антикоагуланти за поддържане на желаното ниво на антикоагулантно действие (вж. точка 4.5 и 4.8).

Кристалурия

При пациенти с намалено отделяне на урина много рядко е наблюдавана кристалурия, главно при парентерално лечение. По време на прилагането на високи дози амоксицилин се препоръчва поддържането на адекватен прием на течности и отделяне на урината, с цел да се намали възможността за амоксицилинова кристалурия. При пациенти с катетър в пикочния

мехур трябва да се провежда редовен контрол на проходимостта (вж. точка 4.8 и 4.9). Промени при диагностични изследвания

Повишените серумни нива и повишени нива в урината на амоксицилин е вероятно да повлияят определени лабораторни изследвания. Поради високите концентрации на амоксицилин в урината, при химичните методи често има фалшиво положителни резултати.

Препоръчва се при изследване за наличие на глюкоза в урината по време на лечение амоксицилин, да се използват ензимните глюкозооксидазни методи.

Наличието на амоксицилин може да промени резултатите от изследването за естриол при бременни жени.

Взаимодействия

Списък на взаимодействията

Добавяне към взаимодействията

Пробенецид

Едновременна употреба на пробенецид не се препоръчва. Пробенецид намалява бъбречната тубулна секреция на амоксицилин. Едновременната употреба на пробенецид може да доведе до повишени нива на амоксицилин в кръвта за по-дълъг период от време.

Алопуринол

Едновременната употреба на алопуринол по време на лечение с амоксицилин може да увеличи вероятността от кожни алергични реакции.

Тетрациклини

Тетрациклини и други бактериостатични лекарствени продукти могат да повлияят на бактерицидните ефекти на амоксицилин.

Перорални антикоагуланти

Пероралните антикоагуланти и пеницилиновите антибиотици са използвани широко в практиката без съобщения за взаимодействия. Въпреки това в литературата има описани

случаи на повишено международно нормализирано отношение при пациенти на аценокумарол или варфарин и лекувани с амоксицилин. При необходимост от едновременно приложение трябва внимателно да се проследяват протромбиновото време или международното

нормализирано отношение при добавянето или спирането на амоксицилин. Освен това може да се наложи корекция на дозата на пероралните антикоагуланти (вж. точки 4.4 и 4.8).

Метотрексат

Пеницилините може да намалят екскрецията на метотрексат, причинявайки потенциално повишаване на токсичността.

Бременност

Проучвания при животни не показват преки или непреки вредни ефекти по отношение на репродуктивната токсичност. Ограничени данни за употребата на амоксицилин по време на

бременност при хора не показват повишен риск от вродени малформации. Амоксицилин може да се прилага по време на бременност, когато потенциалните ползи надвишават потенциалните рискове, свързани с лечението.

Кърмене

Амоксицилин се екскретира в кърмата в малки количества с възможен риск за сенсибилизация.

Следователно са възможни диария и гъбична инфекция на лигавиците при кърмачето, което може да наложи преустановяване на кърменето. Амоксицилин трябва да се използва по време на кърмене само след преценка от лекуващия лекар на съотношението полза/риск.

Фертилитет

Няма данни за ефектите на амоксицилин по отношение на фертилитета при хора. Репродуктивните проучвания при животни не са показали ефекти върху фертилитета.

Шофиране

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това може да се появят нежелани реакции (напр. алергични реакции, замайване, гърчове), които могат да повлияят способността за шофиране и работа с машини (вж. точка 4.8).

Нежелани реакции

Най-често съобщаваните нежелани лекарствени реакции (НЛР) са диария, гадене и кожни обриви.

НЛР, получени от клинични изпитвания и от постмаркетинговото наблюдение с амоксицилин, представени по системо-органен клас по MedDRA, са изброени по-долу.

Дадената по-долу терминология е използвана за класифициране на честотата на нежеланите лекарствени реакции.

Много чести (≥1/10)

Чести (≥1/100 до <1/10)

Нечести (≥1/1 000 до <1/100) Редки (≥1/10 000 до <1/1 000) Много редки (<1/10 000)

С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)

Инфекции и инфестации
Много редки	Кандидоза на кожата и лигавиците
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много редки	Обратима левкопения (включително тежка неутропения или агранулоцитоза), обратима тромбоцитопения и хемолитична анемия.Удължаване на времето на кървене и на протромбиновото време (вж. точка 4.4).
Нарушения на имунната система
Много редки	Тежки алергични реакции, включителноангионевротичен оток, анафилаксия, серумна болест и хиперсензитивен васкулит (вж. точка 4.4).
С неизвестна честота	Реакция на Jarisch-Herxheimer (вж. точка 4.4)
Нарушения на нервната система
Много редки	Хиперкинезия, замаяност и конвулсии (вж.точка 4.4).
С неизвестна честота	Асептичен менингит
Стомашно-чревни нарушения
Данни от клинични проучвания
*Чести	Диария и гадене
*Нечести	Повръщане
Постмаркетингови данни
Много редки	Антибиотик-асоцииран колит (включително псевдомембранозен колит и хеморагиченколит, вж.точка 4.4), черен “космат” език
Хепатобилиарни нарушения
Много редки	Хепатит и холестатична жълтеница. Умереноповишаване на AST и/или ALT
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Данни от клинични проучвания
*Чести	Кожен обрив
*Нечести	Уртикария и сърбеж
Постмаркетингови данни
Много редки	Кожни реакции като еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсичнаепидермална некролиза, булозен и ексфолиативен дерматит, острагенерализирана екзантематозна пустулоза (AGEP) (вж. точка 4.4) и лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (DRESS).

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много редки:	Интерстициален нефритКристалурия (вж. точки 4.4 и 4.9 Предозиране)
* Честотата на тези нежелани събития е получена от клинични проучвания, включващи общооколо 6 000 възрастни и педиатрични пациенти, приемащи амоксицилин.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване към Изпълнителната

агенция по лекарствата, ул. „Дамян Груев“ № 8, 1303 София, тел.: +35928903417, уебсайт: www.bda.bg

Предозиране

Симптоми и признаци на предозиране

Може да се наблюдават стомашно-чревни симптоми (като гадене, повръщане и диария) и нарушаване на водно-електролитния баланс. Наблюдавана е амоксицилинова кристалурия, в някои случаи водеща до бъбречна недостатъчност. При пациенти с увредена бъбречна функция или при такива, получаващи високи дози могат да се развият гърчове (вж. точки 4.4 и 4.8).

Лечение на интоксикация

Симптомите от страна на стомашно-чревния тракт могат да се лекуват симптоматично, като се обърне внимание на водно-електролитния баланс.

Амоксицилин може да се отстрани от кръвообращението чрез хемодиализа.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ

Фармакологични свойства - Ospamox 500 mg

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: пеницилини с широк спектър на действие; ATC код: J01CA04. Механизъм на действие

Амоксицилин е полусинтетичен пеницилин (бета-лактамен антибиотик), който инхибира един или повече ензими (често наричани пеницилин-свързващи протеини, PBP) в процеса на

биосинтеза на бактериалния пептидогликан, който е съществен структурен компонент на

бактериалната клетъчна стена. Инхибирането на синтеза на пептидогликана води до отслабване на клетъчната стена, което обикновено се последва от клетъчна лиза и смърт.

Амоксицилин е чувствителен към разграждане от бета-лактамазите, продуцирани от

резистентните бактерии, поради което, спектърът му на действие не включва микроорганизми, които произвеждат тези ензими.

Фармакокинетична/фармакодинамична връзка

Времето след минималната инхибираща концентрация (T>МИК) се счита за основния определящ фактор за ефикасността на амоксицилин.

Механизми на резистентност

Основните механизми на резистентност към амоксицилин са:

Инактивиране от бактериалните бета-лактамази.
Изменение на PBP, което намалява афинитета на антибактериалния продукт към таргета.

Липсата на пермеабилитет на бактериите или механизмите на ефлукс помпата могат да причинят или да допринесат за бактериалната резистентност, особено при Грам-отрицателните бактерии.

Гранични стойности

Граничните стойности на МИК за амоксицилин са тези на Европейския комитет по изпитване на антимикробната чувствителност (The European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST)) версия 5.0.

Микроорганизъм	МИК критична граница (mg/l)
	Чувствителни ≤	Резистентни >
Enterobacteriaceae	81	8
Staphylococcus spp.	Бележка²	Бележка²
Enterococcus spp.³	4	8
Стрептококи групи A, B, C иG	Бележка⁴	Бележка⁴
Streptococcus pneumoniae	Бележка⁵	Бележка⁵
Група на Streptococcus viridans	0,5	2
Haemophilus influenzae	26	26
Moraxella catarrhalis	Бележка⁷	Бележка⁷
Neisseria meningitidis	0,125	1
Грам положителни анаеробибез Clostridium difficile⁸	4	8
Грам-отрицателни анаероби⁸	0,5	2
Helicobacter pylori	0,125⁹	0,125⁹
Pasteurella multocida	1	1
Критични граници,несвързани видово¹⁰	2	8
1Дивият щам Enterobacteriaceae е категоризиран като чувствителен към аминопеницилини.Някои страни предпочитат да категоризират див тип изолати на E. coli и P. mirabilis като интермедиерни. Когато случаят е такъв, трябва да се използват МИК гранична стойност S ≤ 0,5 mg/L.2Повечето стафилококи продуцират пеницилаза и са резистентни към амоксицилин.Метицилинрезистентните изолати са, с няколко изключения, устойчиви на всички бета- лактамни лекарствени продукти.3От чувствителността към ампицилин може да се прави заключение за чувствителността къмамоксицилин.4За чувствителността на стрептококи групи A, B, C и G към пеницилини се прави заключениеот чувствителността на бензилпеницилин.5Критичните граници се отнасят само за неменингитни изолати. За изолати, категоризираникато интермедиерни към ампицилин, трябва да се избягва перорално лечение с амоксицилин. Чувствителност заключена от МИК на ампицилин.6Критичните граници се основават на интравенозно приложение. Бета-лактамазни позитивниизолати трябва да се докладват като резистентни.

7Бактериите, продуциращи беталактамаза, трябва да се докладват като резистентни.8За чувствителността към амоксицилин може да се прави заключение от чувствителността къмбензилпеницилин.9Критичните граници са базирани на епидемиологични гранични стойности (epidemiologicalcut-off values, ECOFFs), които отличават див тип изолати от такива, с намалена чувствителност.10Невидово свързаните критични граници са базирани на дози от поне 0,5 g x 3 или 4 дозидневно (1,5 до 2 g/дневно).

Разпространението на резистентността може да варира географски и във времето за определени видове и е желателно да има локална информация за резистентността, особено при лечение на тежки инфекции. При необходимост трябва да се потърси съвета на експерт, когато локалното разпространение на резистентност е такова, че ползата от лекарствения продукт при поне някои видове инфекции е под въпрос.

In vitro чувствителност на микроорганизми към амоксицилин

Микроорганизми, които обичайно са чувствителни

Аеробни Грам-положителни микроорганизми:Enterococcus faecalisБета-хемолитични стрептококи* (групи A, B, C и G)Listeria monocytogenes

Видове, при които придобитата резистентност може да е проблем

Аеробни Грам-отрицателни микроорганизми:Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida

Аеробни Грам-положителни микроорганизми: Коагулаза - негативни стафилококи£Staphylococcus aureusStreptococcus pneumoniaeГрупа на Streptococcus viridans

Анаеробни Грам-положителни микроорганизми:Clostridium spp.

Анаеробни Грам-отрицателни микроорганизми:Fusobacterium spp.

Други:Borrelia burgdorferi

Микроорганизми с присъща резистентност†

Аеробни Грам-положителни микроорганизми:Enterococcus faecium†

Аеробни Грам-отрицателни микроорганизми:Acinetobacter spp.Enterobacter spp.Klebsiella spp.Pseudomonas spp

Анаеробни Грам-отрицателни микроорганизми:Bacteroides spp. (много щамове Bacteroides fragilis са резистентни).

Други:Chlamydia spp.Mycoplasma spp.Legionella spp.

†Естествена интермедиерна чувствителност в отсъствието на придобити механизми нарезистентност.£Почти всички S.aureus са резистентни към амоксицилин, поради продуцирането напеницилаза. В допълнение всички метицилин-резистентни щамове са резистентни към амоксицилин.

Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Амоксицилин се дисоциира напълно във воден разтвор с физиологично pH. Абсорбира се бързо и добре след перорално приложение. След перорално приложение бионаличността на

амоксицилин е приблизително 70%. Времето за достигане на пикова плазмена концентрация (Tmax) е приблизително един час.

По-долу са представени фармакокинетичните резултати от едно проучване, при което амоксицилин в доза 250 mg три пъти дневно е прилаган на гладно при групи здрави

доброволци.

Cmax	Tmax*	AUC (0-24h)	T ½
(μg/ml)	(h)	((μg/.h/ml)	(h)
3,3 ± 1,12	1,5 (1,0-2,0)	26,7 ± 4,56	1,36 ± 0,56
* Медианна (обхват)

В интервала 250 mg до 3 000 mg бионаличността е линейно пропорционална на дозата

(измерена като Cmax и AUC). Абсорбцията не се повлиява от едновременния прием на храна. Може да се използва хемодиализа за елиминиране на амоксицилин.

Разпределение

Около 18% от общото количество на амоксицилин в плазмата е свързано с протеини и привидният обем на разпределение е около 0,3 до 0,4 l/kg.

След интравенозно приложение, амоксицилин се установява в жлъчния мехур, коремната тъкан, кожата, мастната тъкан, мускулните тъкани, синовиалната и перитонеалната течности, жлъчката и гнойта. Амоксицилин не се разпределя достатъчно в цереброспиналната течност.

От проучванията при животни няма доказателства за значимо задържане в тъканите на

съединения, производни на лекарството. Амоксицилин, подобно на повечето пеницилини, може да се открие в кърмата (вж. точка 4.6).

Доказано е, че амоксицилин преминава през плацентарната бариера (вж. точка 4.6). Биотрансформация

Амоксицилин частично се екскретира в урината като неактивната пеницилоева киселина в количества, еквивалентни на 10 дo 25% от началната доза.

Елиминиране

Основният път на елиминиране на амоксицилин е през бъбреците.

Амоксицилин има среден елиминационен полуживот приблизително един час и среден общ клирънс приблизително 25 l/час при здрави лица. Приблизително 60 дo 70% от амоксицилин се екскретира непроменен в урината през първите 6 часа след приложение на единична доза 250 mg или 500 mg амоксицилин. Според различни проучвания уринната екскреция е 50-85% за амоксицилин за период от 24 часа.

Едновременното приложение на пробенецид забавя екскрецията на амоксицилин (вж. точка 4.5).

Възраст

Елиминационният полуживот на амоксицилин е подобен при деца на възраст около 3 месеца до 2 години и при по-големи деца и възрастни. При много малките деца (включително

преждевременно родени бебета) през първата седмица от живота интервалът на прилагане не трябва да надхвърля прилагане два пъти дневно поради незрялост на бъбречния път на

елиминиране. Тъй като при пациентите в старческа възраст съществува по-голяма вероятност да имат намалена бъбречна функция, е необходимо внимание при избора на дозата и може да е полезно да се проследява бъбречната функция.

Пол

След перорално приложение на амоксицилин при здрави мъже и жени, полът не е оказал значимо влияние върху фармакокинетиката на амоксицилин.

Бъбречно увреждане

Общият серумен клирънс на амоксицилин намалява пропорционално с намаляването на бъбречната функция (вж. точки 4.2 и 4.4).

Чернодробно увреждане

Дозирането при пациенти с чернодробно увреждане трябва да се извършва с внимание и чернодробната функция трябва да се проследява на равни интервали от време.