VELOXSOL 10 MG COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES EFG
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Forma farmacéutica
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RCP - VELOXSOL 10 MG
Tratamiento sintomático de la incontinencia de urgencia y/o aumento de la frecuencia urinaria y la urgencia que puede producirse en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.
Posología
Adultos, incluidos los pacientes de edad avanzada
La dosis recomendada es de 5mg de succinato de solifenacina una vez al día. En caso necesario, se puede aumentar la dosis a 10mg de succinato de solifenacina una vez al día.
Población pediátrica
No se ha establecido todavía la seguridad y la eficacia de solifenacina en niños. Por tanto, solifeancina no se debe utilizar en niños.
Pacientes con insuficiencia renal
No es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina >30ml/min). Los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤30ml/min) deben tratarse con precaución y no deben recibir más de 5mg una vez al día (ver sección5.2).
Pacientes con insuficiencia hepática
No es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada (Puntuación de Child-Pugh de 7 a 9) deben ser tratados con precaución y no deben recibir más de 5mg una vez al día (ver sección5.2).
Pacientes en tratamiento con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4
La dosis máxima de solifenacina deberá limitarse a 5mg cuando se administre simultáneamente con ketoconazol o con dosis terapéuticas de otros potentes inhibidores del CYP3A4, por ejemplo, ritonavir, nelfinavir, itraconazol (ver sección4.5).
Forma de administración
Veloxsol se debe tomar por vía oral y se debe chupar hasta que se disuelvan por completo. Puede tomarse con o sin alimentos.
Veloxsol está contraindicado en pacientes con retención urinaria, trastornos gastrointestinales graves (incluyendo megacolon tóxico), miastenia gravis o glaucoma de ángulo estrecho y en pacientes que presentan riesgo de estas patologías.
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección6.1.
- Pacientes sometidos a hemodiálisis (ver sección5.2).
- Pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección5.2).
- Pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada en tratamiento simultáneo con un inhibidor potente de CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol (ver sección4.5).
Antes de iniciar el tratamiento con solifenacina deben ser valoradas otras causas de micción frecuente (insuficiencia cardíaca o enfermedad renal). Si se presenta una infección del tracto urinario, se debe iniciar el tratamiento antibacteriano apropiado.
La solifenacina debe usarse con precaución en pacientes con:
- obstrucción clínicamente significativa de la salida vesical con riesgo de retención urinaria.
- trastornos obstructivos gastrointestinales.
- riesgo de motilidad gastrointestinal disminuida.
- insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤30ml/min; ver secciones4.2 y 5.2), y las dosis no deben exceder de 5mg en estos pacientes.
- insuficiencia hepática moderada (puntuación de Child-Pugh de 7 a 9; ver secciones4.2 y 5.2), y las dosis no debenexceder de 5mg en estos pacientes.
- uso concomitante de un inhibidor potente de la CYP3A4, por ejemplo, ketoconazol (ver secciones4.2 y 4.5).
- hernia de hiato/reflujo gastroesofágico y/o que estén en tratamiento simultáneo con fármacos (como bisfosfonatos) que puedan causar o empeorar la esofagitis.
- neuropatía autonómica.
Se han observado casos de prolongación del intervalo QT y de Torsades de Pointes en pacientes con factores de riesgo, tales como síndrome de QT largo preexistente e hipopotasemia.
Todavía no se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes con hiperactividad del detrusor por causa neurogénica.
Se ha notificado angioedema con obstrucción de vías respiratorias en algunos pacientes tratados con succinato de solifenacina. Si aparece angioedema, se debe interrumpir el tratamiento con succinato de solifenacina y se debe instaurar la terapia adecuada y/o las medidas adecuadas.
Se ha notificado reacción anafiláctica en algunos pacientes tratados con succinato de solifenacina. En pacientes que desarrollan reacciones anafilácticas, se debe interrumpir el tratamiento con succinato de solifenacina y se debe instaurar la terapia adecuada y/o las medidas adecuadas.
El máximo efecto de solifenacina puede alcanzarse a partir de las 4semanas de tratamiento.
Excipientes
Veloxsol contiene lactosa.
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene menos de 23mg de sodio (1mmol) por comprimido; esto es, esencialmente «exento de sodio».
Este medicamento contiene 0,30mg de sorbitol en cada comprimido lo que es equivalente a 0,03mg/g.
Interacciones farmacológicas
La medicación concomitante con otros medicamentos con propiedades anticolinérgicas puede dar lugar a efectos terapéuticos y efectos adversos más pronunciados. Debe dejarse un intervalo de aproximadamente una semana después de interrumpir el tratamiento con solifenacina antes de comenzar con otro tratamiento anticolinérgico. El efecto terapéutico de solifenacina puede verse reducido por la administración concomitante de agonistas de los receptores colinérgicos.
La solifenacina puede reducir el efecto de los medicamentos que estimulan la motilidad del tubo digestivo, como metoclopramida y cisaprida.
Interacciones farmacocinéticas
Estudios in vitro han demostrado que, a concentraciones terapéuticas, solifenacina no inhibe las enzimas CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 o 3A4 derivadas de microsomas hepáticos humanos. Por tanto, es improbable que solifenacina altere el aclaramiento de los medicamentos metabolizados por dichas enzimas CYP.
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética de solifenacina
Solifenacina es metabolizada por el CYP3A4. La administración simultánea de ketoconazol (200mg/día), un potente inhibidor del CYP3A4, duplicó el AUC de solifenacina mientras que la administración de ketoconazol a dosis de 400mg/día triplicó el AUC de solifenacina. Por tanto, la dosis máxima de solifenacina comprimidos bucodispersables deberá limitarse a 5mg, cuando se administre simultáneamente con ketoconazol o con dosis terapéuticas de otros potentes inhibidores del CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, itraconazol) (ver sección4.2).
El tratamiento simultáneo de solifenacina y un inhibidor potente de CYP3A4 está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada.
No se han estudiado los efectos de la inducción enzimática sobre la farmacocinética de la solifenacina y sus metabolitos ni el efecto de los sustratos con elevada afinidad por el CYP3A4 sobre la exposición de solifenacina. Dado que la solifenacina es metabolizada por el CYP3A4, son posibles las interacciones farmacocinéticas con otros sustratos con elevada afinidad por el CYP3A4 (ej.: verapamilo, diltiazem) e inductores del CYP3A4 (ej.: rifampicina, fenitoína, carbamazepina).
Efecto de solifenacina sobre la farmacocinética de otros medicamentos
Anticonceptivos orales
La administración de solifenacina no mostró interacción farmacocinética de solifenacina con los anticonceptivos orales de combinación (etinilestradiol/levonorgestrel).
Warfarina
La administración de solifenacina no alteró la farmacocinética de R-warfarina ni de S-warfarina ni su efecto sobre el tiempo de protrombina.
Digoxina
La administración de solifenacina no mostró efectos sobre la farmacocinética de digoxina.
Embarazo
No se dispone de datos clínicos sobre mujeres que se hayan quedado embarazadas durante el tratamiento con solifenacina. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos en la fertilidad, desarrollo embrional/fetal o el parto (ver sección5.3). Se desconoce el riesgo potencial en humanos. Por tanto, debería prestarse atención en la prescripción a mujeres embarazadas.
Lactancia
No se dispone de información suficiente relativa a la excreción de solifenacina en la leche materna. En ratones, la solifenacina y/o sus metabolitos se excretaron en la leche y dieron lugar a un insuficiente desarrollo dosis dependiente de los ratones neonatos (ver sección5.3). Por consiguiente, debe evitarse el uso de solifenacina durante la lactancia.
Dado que solifenacina, al igual que otros anticolinérgicos, puede provocar visión borrosa, y de forma poco frecuente, somnolencia y fatiga (ver sección4.8), la capacidad para conducir y utilizar máquinas puede verse afectada negativamente.
Resumen del perfil de seguridad
Debido al efecto farmacológico de solifenacina, puede provocar efectos adversos anticolinérgicos (en general) de intensidad leve o moderada. La frecuencia de los efectos adversos anticolinérgicos está relacionada con la dosis. La reacción adversa comunicada con mayor frecuencia con solifenacina 5mg fue boca seca. Se produjo en un 11% de los pacientes tratados con 5mg una vez al día, en un 22% de los pacientes tratados con 10mg una vez al día y en un 4% de los pacientes tratados con placebo. La intensidad de la boca seca fue generalmente leve y solo ocasionalmente dio lugar a la interrupción del tratamiento. En general, el cumplimiento terapéutico fue muy elevado (aproximadamente el 99%) y aproximadamente un 90% de los pacientes tratados con solifenacina 5mg completaron todo el período de estudio de 12semanas de tratamiento.
Lista tabulada de reacciones adversas
| Clasificación de órganos del Sistema MedDRA | Muy frecuentes ≥1/10 | Frecuentes ≥1/100, <1/10 | Poco frecuentes ≥1/1.000, <1/100 | Raras ≥1/10.000 <1/1.000 | Muy raras <1/10.000 | Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) |
| Infecciones e infestaciones | Infección del tracto urinario Cistitis | |||||
| Trastornos del sistema inmunológico | Reacción anafiláctica* | |||||
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Apetito disminuido* Hiperpotasemia * | |||||
| Trastornos psiquiátricos | Alucinaciones* Estado de confusión* | Delirio* | ||||
| Trastornos del sistema nervioso | Somnolencia Disgeusia | Mareo* Cefalea* | ||||
| Trastornos oculares | Visión borrosa | Ojos secos | Glaucoma* | |||
| Trastornos cardíacos | Torsades de Pointes* Intervalo QT del electrocardiograma prolongado* Fibrilación auricular* Palpitaciones* Taquicardia* | |||||
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Sequedad nasal | Disfonía* | ||||
| Trastornos gastrointestinales | Boca seca | Estreñimiento, Náuseas, Dispepsia Dolor abdominal | Enfermedad de reflujo gastroesofágico Garganta seca | Obstrucción colónica Impactación fecal Vómitos* | Íleo* Molestia abdominal* | |
| Trastornos hepatobiliares | Trastorno hepático* Prueba anormal de función hepática* | |||||
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Piel seca | Prurito* Erupción* | Eritema multiforme* Urticaria* Angioedema* | Dermatitis exfoliativa* | ||
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo | Debilidad muscular* | |||||
| Trastornos renales y urinarios | Dificultad de micción | Retención urinaria | Insuficiencia renal* | |||
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración | Fatiga, Edema periférico |
* Observados a partir de la comercialización.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
Síntomas
La sobredosis con succinato de solifenacina puede producir potencialmente efectos anticolinérgicos graves. La dosis más alta de succinato de solifenacina administrada accidentalmente a un único paciente fue de 280mg durante un período de 5horas, produciendo cambios en el estado mental que no requirieron hospitalización.
Tratamiento
En caso de sobredosis con succinato de solifenacina el paciente debe ser tratado con carbón activo. El lavado gástrico es útil si se realiza dentro de la hora siguiente, pero no debe inducirse el vómito.
Como ocurre con otros anticolinérgicos, los síntomas pueden tratarse de la siguiente manera:
- Efectos anticolinérgicos centrales graves, como alucinaciones o excitación pronunciada: debe tratarse con fisostigmina o carbacol.
- Convulsiones o excitación pronunciada: debe tratarse con benzodiacepinas.
- Insuficiencia respiratoria: debe tratarse con respiración artificial.
- Taquicardia: debe tratarse con betabloqueantes.
- Retención urinaria: debe tratarse con sondaje.
- Midriasis: debe tratarse con un colirio de pilocarpina y/o colocando al paciente en una habitación oscura.
Al igual que con otros antimuscarínicos, en caso de sobredosis, se debe prestar atención específica a pacientes con riesgo conocido de prolongación del intervalo QT (es decir, hipopotasemia, bradicardia y administración concomitante de fármacos que prolongan el intervalo QT) y enfermedades cardíacas relevantes preexistentes (como isquemia miocárdica, arritmia, insuficiencia cardiaca congestiva).
Propiedades farmacológicas - VELOXSOL 10 MG
Grupo farmacoterapéutico: Otros productos de uso urológico. Fármacos para la frecuencia urinaria y la incontinencia, código ATC: G04BD08.
Mecanismo de acción
Solifenacina es un antagonista competitivo específico del receptor colinérgico.
La vejiga urinaria está inervada por nervios colinérgicos parasimpáticos. La acetilcolina contrae el músculo liso detrusor mediante los receptores muscarínicos, de los cuales, el subtipo M3 está implicado de forma predominante. Los estudios farmacológicos in vitro e in vivo indican que la solifenacina es un inhibidor competitivo de los receptores muscarínicos subtipo M3. Además, la solifenacina ha demostrado ser un antagonista específico de los receptores muscarínicos mostrando baja o ninguna afinidad por otros diversos receptores y por los canales iónicos analizados.
Efectos farmacodinámicos
El tratamiento con solifenacina administrado en dosis de 5mg y 10mg al día se estudió en varios ensayos clínicos doble ciego, aleatorizados y controlados, realizados en hombres y mujeres con vejiga hiperactiva.
Como se muestra en la tabla siguiente, tanto las dosis de 5mg como las de 10mg de solifenacina produjeron mejorías estadísticamente significativas en los parámetros primarios y secundarios en comparación con placebo. Se observó eficacia a partir de la primera semana tras comenzar con el tratamiento, estabilizándose durante un período de 12semanas. Un estudio abierto a largo plazo demostró que la eficacia se mantenía durante al menos 12meses. Después de 12semanas de tratamiento aproximadamente un 50% de los pacientes que padecían incontinencia antes del tratamiento dejaron de padecerla y, además, un 35% de los pacientes alcanzó una frecuencia de micción de menos de 8micciones por día. El tratamiento de los síntomas de vejiga hiperactiva además produce un efecto beneficioso sobre varias medidas de calidad de vida, como la percepción de salud general, impacto de la incontinencia, limitaciones de funciones, limitaciones físicas, limitaciones sociales, emociones, intensidad de los síntomas, medidas de gravedad y sueño/energía.
Resultados (datos agrupados) de cuatro estudios controlados faseIII con una duración de tratamiento de 12semanas
| Placebo | Solifenacina 5mg una vez al día | Solifenacina 10mg una vez al día | Tolterodina 2mg dos veces al día | |
| N.º de micciones/24h | ||||
| Media basal | 11,9 | 12,1 | 11,9 | 12,1 |
| Reducción media desde el inicio | 1,4 | 2,3 | 2,7 | 1,9 |
| % cambio desde el inicio | (12%) | (19%) | (23%) | (16%) |
| N | 1138 | 552 | 1158 | 250 |
| Valor p* | <0,001 | <0,001 | 0,004 | |
| N.º de episodios de urgencia/24h | ||||
| Media basal | 6,3 | 5,9 | 6,2 | 5,4 |
| Reducción media desde el inicio | 2,0 | 2,9 | 3,4 | 2,1 |
| % cambio desde el inicio | (32%) | (49%) | (55%) | (39%) |
| N | 1124 | 548 | 1151 | 250 |
| Valor p* | <0,001 | <0,001 | 0,031 | |
| N.º de episodios de incontinencia/24h | ||||
| Media basal | 2,9 | 2,6 | 2,9 | 2,3 |
| Reducción media desde el inicio | 1,1 | 1,5 | 1,8 | 1,1 |
| % cambio desde el inicio | (38%) | (58%) | (62%) | (48%) |
| N | 781 | 314 | 778 | 157 |
| Valor p* | <0,001 | <0,001 | 0,009 | |
| N.º de episodios de nicturia/24h | ||||
| Media basal | 1,8 | 2,0 | 1,8 | 1,9 |
| Reducción media desde el inicio | 0,4 | 0,6 | 0,6 | 0,5 |
| % cambio desde el inicio | (22%) | (30%) | (33%) | (26%) |
| N | 1005 | 494 | 1035 | 232 |
| Valor p* | 0,025 | <0,001 | 0,199 | |
| Volumen evacuado/micción | ||||
| Media basal | 166ml | 146ml | 163ml | 147ml |
| Aumento medio desde el inicio | 9ml | 32ml | 43ml | 24ml |
| % cambio desde el inicio | (5%) | (21%) | (26%) | (16%) |
| N | 1135 | 552 | 1156 | 250 |
| Valor p* | <0,001 | <0,001 | <0,001 | |
| N.º de compresas/24h | ||||
| Media basal | 3,0 | 2,8 | 2,7 | 2,7 |
| Reducción media desde el inicio | 0,8 | 1,3 | 1,3 | 1,0 |
| % cambio desde el inicio | (27%) | (46%) | (48%) | (37%) |
| N | 238 | 236 | 242 | 250 |
| Valor p* | <0,001 | <0,001 | 0,010 | |
Nota: En 4 de los estudios pivotales, se usó solifenacina 10mg y placebo. En 2 de los 4estudios se empleó además solifenacina 5mg, y uno de estos estudios incluyó tolterodina 2mg dos veces/día.
No todos los parámetros ni grupos de tratamiento se evaluaron en cada estudio individual. Por tanto, las cifras de pacientes que se indican pueden presentar desviaciones por parámetro y grupo de tratamiento.
* Valor de p para la comparación por parejas frente a placebo.
Absorción
Después de tomar solifenacina, las concentraciones plasmáticas máximas de solifenacina (Cmax) se alcanzan después de 3 a 8horas. El tmax es independiente de la dosis. La Cmax y el área bajo la curva (AUC) aumentan en proporción a la dosis entre 5 y 40mg. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 90%.
La ingesta de alimentos no afecta a la Cmax ni al AUC de solifenacina.
Distribución
El volumen de distribución aparente de solifenacina tras la administración intravenosa es aproximadamente 600litros. Solifenacina se une en gran medida (aproximadamente un 98%) a proteínas plasmáticas, principalmente a la glucoproteína ácida α1.
Biotransformación
Solifenacina es ampliamente metabolizada por el hígado, principalmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). No obstante, existen vías metabólicas alternativas que pueden contribuir al metabolismo de solifenacina. El aclaramiento sistémico de solifenacina es de alrededor de 9,5l/h y la semivida terminal es de 45-68horas. Después de la dosificación oral, se ha identificado en el plasma un metabolito farmacológicamente activo (4R-hidroxi solifenacina) y tres inactivos (N-glucurónido, N-óxido y 4R-hidroxi-N-óxido de solifenacina), además de la solifenacina.
Eliminación
Después de una administración única de 10mg de solifenacina [marcada con 14C], aproximadamente el 70% de la radiactividad se detectó en orina y un 23% en heces durante 26días. En orina, aproximadamente un 11% de la radiactividad se recuperó como sustancia activa inalterada; alrededor de un 18% como el metabolito N-óxido, 9% como el metabolito 4R-hidroxi-N-óxido y 8% como el metabolito 4R-hidroxi (metabolito activo).
Linealidad/No linealidad
La farmacocinética es lineal en el intervalo de dosis terapéutica.
Otras poblaciones especiales
Pacientes de edad avanzada
No se precisa ajuste de la dosificación en función de la edad del paciente. Los estudios en ancianos han demostrado que la exposición a solifenacina, expresada como el AUC, después de la administración de succinato de solifenacina (5mg y 10mg una vez al día) fue similar en sujetos ancianos sanos (edades entre 65 y 80años) y en sujetos jóvenes sanos (edad inferior a 55años). La velocidad media de la absorción expresada como tmax fue ligeramente más lenta en los ancianos, y la semivida terminal fue aproximadamente un 20% más larga en los ancianos. Estas diferencias no se consideraron clínicamente significativas.
No se ha establecido la farmacocinética de solifenacina en niños ni adolescentes.
Sexo
La farmacocinética de solifenacina no está influenciada por el sexo.
Raza
La farmacocinética de solifenacina no está influenciada por la raza.
Insuficiencia renal
El AUC y la Cmax de solifenacina en pacientes con insuficiencia renal leve y moderada no fueron significativamente diferentes de las observadas en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤30ml/min) la exposición a solifenacina fue significativamente mayor que en los controles con incrementos de aproximadamente un 30% en la Cmax, de más del 100% en el AUC y de más del 60% en el t½. Se observó una relación estadísticamente significativa entre el aclaramiento de creatinina y el aclaramiento de solifenacina.
No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes sometidos a hemodiálisis.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación de Child-Pugh de 7 a 9) la Cmax no se vio afectada, el AUC aumentó un 60% y el t½ se duplicó. No se ha estudiado la farmacocinética de solifenacina en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Datos farmacéuticos - VELOXSOL 10 MG
Resina de polacrilina
Hipromelosa E15 (E-464)
Manitol (E-421)
Acesulfamo de potasio
Aroma de menta (contiene sorbitol)
Lactosa monohidrato
Croscarmelosa sódica (E-468)
Aroma de mentol
Fumarato de estearilo y sodio
Envase
Los comprimidos se envasan en blísteres de aluminio/aluminio.
Tamaños de envases: 3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 o 200comprimidos
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.