TAMSULOSINE ZENTIVA LP 0.4 mg, comprimé à libération prolongée
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RCP - TAMSULOSINE 0.4 mg
Symptômes fonctionnels des voies urinaires basses liés à une hypertrophie bénigne de la prostate (HBP).
Posologie
Un comprimé par jour.
Vous pouvez prendre la tamsulosine, indifféremment de la prise de nourriture.
Insuffisance rénale
Aucun ajustement de posologie n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale.
Insuffisance hépatique
Aucun ajustement de dose n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (voir également 4.3. Contre-indications).
Population pédiatrique
Aucune indication ne justifie l'administration de la tamsulosine chez les enfants.
L'efficacité et la sécurité d'emploi de la tamsulosine ne sont pas établies chez les enfants et les adolescents. Les données actuellement disponibles sont mentionnées dans la rubrique 5.1.
Mode d’administration
Voie orale.
Le comprimé doit être avalé entier, sans être croqué ni mâché, afin de garantir une libération prolongée du principe actif.
· Hypersensibilité au chlorhydrate de tamsulosine, notamment angio-œdème induit par des médicaments ou l'un de leurs excipients listés en rubrique 6.1 ;
· Antécédent d'hypotension orthostatique ;
· Insuffisance hépatique sévère.
Comme avec les autres antagonistes des récepteurs α1-adrénergiques, une baisse de la pression artérielle peut survenir chez un patient traité par tamsulosine; celle-ci pouvant se manifester rarement par une syncope. Au premier signe d'hypotension orthostatique (vertiges, faiblesse), le patient doit s'asseoir ou s'allonger jusqu'à la disparition des symptômes.
Avant toute instauration d'un traitement par tamsulosine, le patient doit être examiné afin d'exclure tout autre pathologie pouvant se manifester par les mêmes symptômes qu'une hyperplasie bénigne de la prostate. Un toucher rectal et, si nécessaire, un dosage de l'antigène prostatique spécifique (PSA) doivent être effectués avant de commencer le traitement, ainsi qu'à intervalles réguliers tout au long du traitement.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min), le traitement sera initié avec précaution; ces patients n'ayant pas fait l'objet d'études particulières.
Le «Syndrome de l'iris flasque per-opératoire» (SIFP, une variante du syndrome de pupille étroite) a été observé au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités par tamsulosine. Le SIFP peut entraîner une augmentation des difficultés techniques pendant l'intervention.
Interrompre la tamsulosine 1 à 2 semaines avant l'intervention chirurgicale de la cataracte peut être considéré comme utile. Cependant, l'avantage et la durée nécessaire de l'interruption du traitement avant l'intervention n'ont pas été établis.
Il est déconseillé de débuter un traitement par tamsulosine chez les patients pour qui une intervention chirurgicale de la cataracte ou du glaucome est programmée.
Au cours de la consultation pré-opératoire, les chirurgiens et leur équipe doivent vérifier si les patients qui vont être opérés de la cataracte ou du glaucome sont ou ont été traités par tamsulosine afin de s'assurer que des mesures appropriées seront mises en place pour prendre en charge la survenue d'un SIFP au cours de l'intervention chirurgicale.
La tamsulosine ne doit pas être associée à des inhibiteurs puissants du CYP3A4 chez des métaboliseurs lents avec un phénotype CYP2D6.
Il convient d’être prudent en cas d’administration de tamsulosine en association avec des inhibiteurs puissants ou modérés du CYP3A4 (voir rubrique 4.5).
Il est possible que des débris de comprimé soient observés dans les selles.
Des études d’interactions ont été menées uniquement chez les adultes.
Aucune interaction n’a été observée lors de l’administration concomitante de tamsulosine avec de l’aténolol, de l’énalapril ou de la théophylline.
La prise concomitante de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de tamsulosine, la prise de furosémide diminue cette concentration, cependant les concentrations restent dans la fenêtre posologique, aucune adaptation n’est nécessaire.
Lors des tests in vitro, ni le diazépam, ou le propranolol, le trichlorméthiazide, le chlormadinone, l’amitriptyline, le diclofénac, le glibenclamide, la simvastatine ou la warfarine ne modifient la fraction libre de tamsulosine dans le plasma humain. De même, la tamsulosine ne modifie pas la fraction libre du diazépam, du propranolol, du trichlorméthiazide et de la chlormadinone.
Cependant le diclofénac et la warfarine peuvent augmenter l’élimination de la tamsulosine.
L’administration concomitante de chlorhydrate de tamsulosine avec des inhibiteurs forts du CYP3A4 peut conduire à une augmentation de l’exposition au chlorhydrate de tamsulosine. L’administration concomitante avec le kétoconazole (connu comme un inhibiteur puissant du CYP3A4) a entrainé une augmentation de l’ASC et de la Cmax du chlorhydrate de tamsulosine d’un facteur 2.8 et 2.2 respectivement. Le chlorhydrate de tamsulosine ne doit pas être administré de façon concomitante avec un inhibiteur puissant du CYP3A4 chez les patients métaboliseurs lents avec un phénotype CYP2D6.
Le chlorhydrate de tamsulosine doit être utilisé avec précaution en association avec des inhibiteurs modérés et puissants du CYP3A4.
L’administration concomitante du chlorhydrate de tamsulosine avec la paroxétine, un inhibiteur puissant du CYP2D6 a entrainé une augmentation de la Cmax et de l’ASC de la tamsulosine d’un facteur 1.3 et 1.6 respectivement, mais ces augmentations ne sont pas considérées comme étant cliniquement significatives.
L’administration concomitante avec d’autres antagonistes des récepteurs α1-adrénergiques peut entrainer des effets hypotenseurs.
La tamsulosine n’est pas indiquée chez la femme.
Des troubles de l’éjaculation ont été observés dans des études cliniques à court terme et à long terme avec la tamsulosine.
Des troubles de l’éjaculation, une éjaculation rétrograde et une diminution ou une absence d’éjaculat ont été rapportés après commercialisation.
Aucune étude n'a été menée sur les effets de la tamsulosine sur la capacité à conduire et à utiliser des machines. Cependant, les patients doivent être avertis que des vertiges peuvent se manifester.
| Classification MedDRA | Fréquents (≥ 1/100 < 1/10) | Peu fréquents (≥ 1/1.000 < 1/100) | Rares (≥ 1/10.000 < 1/1.000) | Très rares, y compris cas isolés (< 1/10.000) | Non déterminé (ne peut être estimé sur la base des données disponibles) |
| Affections du système nerveux | Etourdissements (1,3 %) | Céphalées | Syncope | ||
| Affections oculaires | Vision trouble Troubles de la vision | ||||
| Affections cardiaques | Palpitations | ||||
| Affections vasculaires | Hypotension orthostatique | ||||
| Affections respiratoires thoraciques et médiastinales | Rhinites | Epistaxis | |||
| Affections gastro-intestinales | Constipation, diarrhée, nausées, vomissement | Sécheresse buccale | |||
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Rash, prurit, urticaire | Angiœdème | Syndrome de Stevens Johnson | Erythème polymorphe Dermatite exfoliative | |
| Affections des organes de reproduction et du sein | Troubles de l’éjaculation, éjaculation rétrograde, diminution ou absence d’éjaculation | Priapisme | |||
| Troubles généraux et anomalies au site d’administration | Asthénie |
Au cours d’interventions chirurgicales de la cataracte ou du glaucome, des cas de pupille étroite, connue sous le nom de syndrome de l’iris flasque per-opératoire (SIFP), ont été associés à la tamsulosine durant la surveillance après commercialisation (voir rubrique 4.4).
Expérience après commercialisation :
En plus des événements indésirables mentionnés ci-dessus, une fibrillation auriculaire, une arythmie, une tachycardie et une dyspnée ont été rapportées lors de l'utilisation de la tamsulosine. Ces évènements étant rapportés de façon spontanée après la commercialisation au niveau mondial, leur fréquence et le rôle de la tamsulosine dans leur survenue ne peuvent être déterminés.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr.
Symptômes
Un surdosage en tamsulosine peut potentiellement entraîner une sévère hypotension. Cette hypotension sévère a été observée à différents niveaux de surdosage.
Traitement
En cas d'hypotension aiguë survenant après un surdosage, une assistance cardiovasculaire doit être apportée au patient. La pression artérielle et la fréquence cardiaque peuvent être ramenées à la normale par une position allongée du patient. Si cette mesure ne suffit pas, on doit recourir à un remplissage vasculaire et, si nécessaire, à des vasopresseurs. La fonction rénale doit être surveillée et des mesures analeptiques doivent être appliquées.
Une dialyse ne peut être d'aucune aide, car la tamsulosine est fortement liée aux protéines plasmatiques.
Parmi les moyens utilisés, les émétiques peuvent entraver l'absorption de la tamsulosine. Lorsqu'il s'agit de fortes quantités, un lavage gastrique peut être entrepris; du charbon activé et un laxatif osmotique tel que du sulfate de sodium peuvent être administrés.
Propriétés pharmacologiques - TAMSULOSINE 0.4 mg
Classe pharmacothérapeutique: médicaments utilisés dans l'hypertrophie bénigne de la prostate, antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques; Code ATC: G04CA02.
Mécanisme d'action
La tamsulosine se lie sélectivement et de façon compétitive aux récepteurs α1-adrénergiques postsynaptiques, en particulier aux sous-types α1A et α1D. Elle provoque la relaxation des muscles lisses prostatiques et urétraux.
Effets Pharmacodynamiques
La tamsulosine augmente le débit urinaire maximal. Elle lève l'obstruction en relaxant les muscles lisses de la prostate et de l'urètre, et par là améliore les symptômes éprouvés lors des mictions.
Elle améliore aussi les symptômes de rétention pour lesquels l'instabilité vésicale joue un rôle important.
Ces effets sur les symptômes accompagnant la rétention urinaire et les mictions se maintiennent durant un traitement de longue durée. Les données observationnelles indiquent que le recours à la tamsulosine peut retarder la nécessité d'une chirurgie ou du cathétérisme.
Les antagonistes des récepteurs α1-adrénergiques peuvent réduire la pression artérielle en diminuant les résistances périphériques. Cependant, aucune diminution de la pression artérielle d'importance significative n'a été observée lors des études sur la tamsulosine.
Population pédiatrique
Une étude en double aveugle, randomisée, contrôlée par placebo et portant sur une gamme de posologies, a été réalisée chez des enfants porteurs d'une vessie neuropathique. Un total de 161 enfants a été randomisé et traité soit par l'une des 3 posologies de tamsulosine (faible [0,001 à 0,002 mg/kg], moyenne [0,002 à 0,004 mg/kg], et forte [0,004 à 0,008 mg/kg]), soit par un placebo. Le critère principal était: réponse par la diminution de la « pression détrusorienne de fuite » (PDF) (ou LPP pour leak point pressure) à une valeur <40 cm H2O, lors de deux évaluations effectuées le même jour. Les critères secondaires étaient: la valeur et le pourcentage de la variation de la pression détrusorienne de fuite par rapport au début du traitement, l'amélioration ou la stabilisation de l'hydronéphrose et de l'hydro-uretère, la variation du volume urinaire mesuré par cathétérisme et le nombre de fois où les protections étaient humides au moment des cathétérismes, tel qu'en faisait foi le journal des cathétérismes. Aucune différence statistiquement significative n'a été trouvée entre le groupe placebo et l'un des 3 groupes de posologie de tamsulosine, que ce soit pour le critère principal ou pour les critères secondaires. Des analyses complémentaires de sous-groupes ont confirmé ces résultats (par exemple l'âge, le recours à un anticholinergique, le poids, les régions géographiques). Aucune réponse n'a été observée quelle que soit la posologie.
Absorption
La tamsulosine sous forme de comprimés à libération prolongée permet une libération prolongée de la tamsulosine et une exposition suffisante sur 24h avec de légères fluctuations. La tamsulosine administré sous forme de comprimés à libération prolongée, est absorbé dans l’intestin. On estime qu’à jeun, 57 % environ de la dose administrée est absorbée. La vitesse et le taux d'absorption du chlorhydrate de tamsulosine administré sous forme de comprimés à libération prolongée ne sont pas affectés par la prise d'un repas pauvre en graisses. Le taux d'absorption est augmenté de 64 % et 149 % (respectivement pour l’ASC et la Cmax) par la prise d'un repas riche en graisses par rapport aux valeurs à jeun.
La pharmacocinétique de la tamsulosine est linéaire.
Après administration d’une dose unique de tamsulosine comprimé à libération prolongée, le pic plasmatique est atteint en moyenne 6 heures après la prise. Après administrations réitérées, à l’état d’équilibre plasmatique qui est atteint le 4ème jour, la concentration plasmatique maximale est atteinte respectivement entre 4 et 6 heures, à jeun ou après un repas. Les concentrations plasmatiques aux pics atteignent 6 ng/ml à la première prise et jusqu’à 11 ng/ml à l’état d’équilibre.
A jeun, et après un repas, la concentration minimale de la forme prolongée de tamsulosine représente 40 % de la concentration plasmatique maximale.
Il existe une importante variation inter-individuelle des concentrations plasmatiques atteintes que ce soit après prise unique ou prises répétées.
Distribution
Chez l’homme, la tamsulosine est liée à 99% aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est faible (environ 0,2 L/kg).
Biotransformation
L’effet de premier passage du chlorhydrate de tamsulosine est faible ; la molécule est en grande quantité présente dans le plasma sous forme inchangée et est métabolisée lentement au niveau du foie.
Chez le rat, pratiquement aucune induction des enzymes hépatiques microsomales liée à la tamsulosine n’a été observée.
Les résultats in vitro suggèrent que le CYP3A4 et le CYP2D6 sont impliqués dans le métabolisme du chlorhydrate de tamsulosine, avec l’intervention possible mineure d'autres isoenzymes CYP. L'inhibition des enzymes CYP3A4 et CYP2D6 responsables du métabolisme des médicaments pourrait entraîner une augmentation de l'exposition au chlorhydrate de tamsulosine (voir rubriques 4.4 et 4.5).
Aucun des métabolites formés ne montre une activité pharmacologique supérieure à celle de la tamsulosine inchangée.
Elimination
La tamsulosine et ses métabolites sont principalement éliminés dans les urines. Environ 4 à 6% de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée.
Après administration d’une dose unique de 0,4 mg de tamsulosine sous forme de comprimé pelliculé, et à l’équilibre, une demi-vie d’élimination respectivement de 19 heures et 15 heures a été mesurée.
Données pharmaceutiques - TAMSULOSINE 0.4 mg
Noyau du comprimé: hypromellose, cellulose microcristalline, carbomère, silice colloïdale anhydre, oxyde de fer rouge (E172), stéarate de magnésium.
Couche externe du comprimé: cellulose microcristalline, hypromellose, carbomère, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium.
A conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière.
10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 et 100 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC-Aluminium).
10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 et 100 comprimés sous plaquettes (PVC/Aclar-Aluminium).
10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 et 100 comprimés sous plaquettes (OPA/Aluminium/PVC-Aluminium).
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.